苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究——Ⅱ、超细粉二妙丸的体体溶出度研究

目的 探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响。以及丸剂的粒径对溶出度的影响。方法 采用分光光度法，以盐酸小檗碱为指标成分。考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度，结果 超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97min和102.3,33.29,26.98,14.77min；粒径为2.4mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68min。结论 超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉，且随着丸剂自身粒径的降低，体外溶出速率加快。     

复方戊酸雌二醇片的溶出度研究

目的 进行复方戊酸雌二醇片溶出度的方法学研究。方法 采用浆法，以0．25％十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液（pH7．3）为溶咄介质，用高效液相色谱法测定溶出度。结果 本法的平均回收率高，产品的溶出度均一性好，与进口品溶出度曲线相近。结论 本法适用于该制剂的溶出度质量控制。     

贴剂溶出度的研究进展

贴剂的溶出度测定可用于指导贴剂的研究,提高贴剂的研制水平。贴剂的溶出度与其他固体制剂溶出度测定没有多大差别,一般的溶出度测定方法均可用于贴剂的溶出度测定。通过比较固体制剂溶出度的研究方法,阐述贴剂溶出度测定的方法、溶出溶剂的选择、溶出度的检测方法、溶出数据的处理等,介绍新型制剂透皮贴剂的溶出度研究情况,为贴剂的进一步研究提供参考。     

盐酸二甲双胍片体外溶出度比较

目的 对国内3个企业的盐酸二甲双胍片进行体外溶出度考察，为临床合理用药提供依据。方法 按照中国药典2005年版盐酸二甲双胍片溶出度项下有关规定测定其溶出度，利用Excel电子表格软件计算威布尔（Weibull）分布参数，并对溶出参数m、T50、Td等进行统计分析。结果与结论 所测产品溶出度均符合中国药典规定的45min溶出度大于标示量70％的规定，但其溶出参数有显著性差异（P〈0．05）。     

6种尼莫地平片剂的溶出度比较

目的：比较6种尼莫地平片剂的溶出度，从而考察其内在质量。方法：按中国药典2000年版二部附录中有关溶出度和分光光度法的规定，分别测定6种样品在14．25％乙醇、人工胃液、人工肠液3种溶出介质的溶出度。结果：尼达尔片的溶出度虽不及进口产品，但明显高于其他国产品牌。结论：尼达尔片由于采用了先进的固体分散技术，以特殊工艺方法制成，有效地提高了溶出度，使之在质量上与国内其他受试品相比占优势；同时在价格上与进口产品相比占优势。     

取消溶出度复验的探讨

溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。作为制剂质量控制的一个重要指标，以体外实验法代替动物实验，成为评价生物利用度和临床疗效的一种有效手段。国外药典从20世纪70年代就相继收载了溶出度检查法，我国在1985年版药典中正式收载了溶出度检查法，并对该项目做了详细规定。国家食品药品监督管理局文件国食药监市[2006]379号第二十六条关于复验申请的限制条件“国务院药品监督管理部门规定的其他不宜复验的项目，如重量差异、无菌、热原（细菌内毒素）等”此处未对溶出度的复验作出规定。笔者认为，应把溶出度亦列入上述项目中，作为不宜进行复验的项目之一。     

不同厂家三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱的溶出度

目的建立三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱溶出度测定方法并考察市售不同厂家的三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱的溶出度情况。方法采用高效液相色谱法进行含量测定,色谱条件为色谱柱：Grace C18柱（250mm×4.6 mm,5μm）,流动相：甲醇-乙腈-0.025 mol/L磷酸液（用三乙胺调pH=3.0±0.1）=25∶20∶55;柱温为30℃;检测波长为265 nm;流速0.8 ml/min。筛选出溶出度测定条件,计算并分别绘制黄芩苷与盐酸小檗碱的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较及溶出模型拟合。结果溶出度测定条件为：采用桨法,转速100 r/min,以0.1 mol/L盐酸溶液加0.5%十二烷基硫酸钠为溶出介质。测定结果显示,不同厂家三黄片中黄芩苷和盐酸小檗碱的溶出曲线相似因子f2值大多小于50,且两成分的体外溶出模型拟合不统一。结论不同厂家的三黄片中黄芩苷、盐酸小檗碱的溶出度存在显著性差异,这可能是由于各厂家生产工艺不尽相同所致。中成药的质量控制应增加主要成分的溶出度检测,应探寻适宜的溶出模型以检测中药的溶出度。     

尼莫地平软胶囊的稳定性和体内外相关性研究

目的：考察室温放置的尼莫地平软胶囊的稳定性及体外溶出与体内生物利用度之间的相关性。方法：分别对软胶囊的崩解时限、溶出度、平衡溶胀量、氨基酸残基含量和甲醛含量进行测定，并用HPLC法测定家兔口服软胶囊后的血药浓度，研究体外溶出度和体内生物利用度之间的相关性。结果：尼莫地平软胶囊在人工胃液中的崩解时限和溶出度（45min）与在蒸馏水和盐酸溶液（9→1000）相比有显著性或极显著性差异；氨基酸残基的含量、明胶的平衡溶胀量及甲醛含量与溶出度有良好的线性关系；放置12个月、18个月及24个月的软胶囊的cmax依次降低，tmax依次延长，但12个月、18个月软胶囊的AUC与新制软胶囊相比无显著差异；以人工胃液为介质的溶出度与体内生物利用度之间具有良好的相关性（r=0．9925）。结论：尼莫地平软胶囊体外崩解时限和溶出度测定结果与实验所用的介质有关，以人工胃液为介质所得的溶出度与体内生物利用度之间有良好线性关系．     

国产不同厂家肠溶乙酰水扬酸片的溶出度测定

通过溶出度实验对国产不同厂家乙酰水扬酸的溶片进行了体外溶出度的考查，结果表明各产品在耐酸性方面均符合规定，但溶出度参数T50，Td及m存在显著性差异（P＜0.01），T50最大相差3.4倍，说明不同厂家有必要加强肠溶乙酰水扬酸片的质量控制。     

枸橼酸他莫昔芬千法与湿法制粒制备片剂的溶出度比较

他莫昔芬作为抗肿瘤药物临床应用广泛，不同工艺制备的他莫昔芬片剂的溶出度又不同，工艺流程对片剂的溶出度影响很大，影响了生物利用度。本用枸橼酸他莫昔芬作为主要原料，通过干法制粒压片与湿法制粒压片制备的片剂进行溶出度的实验，观察两种工艺流程制备的片剂不同的溶出度。     

银黄滴丸、银黄颗粒和银黄胶囊体外溶出度比较研究

目的 建立银黄滴丸的溶出度测定方法,并比较银黄滴丸、银黄颗粒和银黄胶囊在胃肠道中溶出吸收的差异。方法 应用溶出度测定法,以200 mL水为溶剂,转速为55 r/min,依法操作,测定银黄滴丸中黄芩苷和绿原酸的溶出度,并与其他两种制剂比较。结果 银黄滴丸、银黄颗粒和银黄胶囊中,银黄滴丸体外溶出速率较快,且能达到最大溶出率。结论 本实验建立了银黄滴丸溶出度的测定方法,且3种制剂中银黄滴丸溶出速率快,有利于机体对药物的充分吸收,生物利用度高,临床疗效更加突出。     

光纤化学传感仪在线监测多潘立酮片溶出度

目的：考察光纤化学传感仪实时、在线过程监测多潘立酮片体外溶出度测定方法的可行性。方法：采用DT-601型光纤传感药物溶出度／释放度原位过程监测仪，同时监测6片多潘立酮片体的药溶出过程，双波长法（284／350nm）消除赋形剂干扰，计算机处理数据、实时显示药物溶出／释放曲线及打印结果，并与部颁标准WS1-（X-185）-97Z规定方法作比较。结果：本法自动监测药物溶出的全过程，实时显示完整的药物溶出曲线及数据，直接提取溶出度参数，与部颁标准方法比较，T4、T50及累积溶出百分率差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论：光纤药物溶出度过程监测法能够有效测定药物的溶出度。免除了补液、过滤、稀释等手续，减少人为操作误差，结果准确。     

齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸－PVP固体分散物，增加齐墩果酸溶出，并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸－PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及X－射线衍射证明药物的晶型消失，溶出度增加8倍。结论 通过固体分散法，药物以无定型或者分子状态分散于载体中，因而显著改善溶出度。     

氧氟沙星胶囊剂与片剂溶出度考察

[目的]对国内不同厂家氧氟沙星胶囊剂与氧氟沙星片进行体外溶出度考察。[方法]按中国药典2000年版溶出度测定法第一法测定片剂溶出度，按中华人民共和国卫生部部颁标准的容出度测定方法测定胶囊剂溶出度，并对溶出参数（T50、Td、m）进行相关性研究。[结果]不同厂家胶囊剂的溶出参数（T50、Td）有显差异（0．01＜P＜0．05）；不同厂家片剂的溶出参数（T50、Td）有极显差异（P＜0．01），B、C胶囊剂与各厂片剂溶出参数（T50、Td）除与个别厂片剂无显差异（P＞0．05）外，与其它各厂片剂有极显差异（P＜0．01）。[结论]各厂氧氟沙星胶囊剂溶出速率较片剂快，且都符合规定，个别厂家的氧氟沙星片有必要增加溶出度考察，以控制其质量。     

阿斯匹林肠溶片处方工艺和体外溶出度的研究

本文以溶出度为指标，对阿斯匹林肠溶片素片处方进行研究，并与不同厂家的阿斯匹林肠溶片比较。结果表明各产品之间的Ｔ５０、ｍ、Ｔｄ存在着明显差异，说明素片处方工艺对阿斯匹林肠溶片的溶出度影响甚大，处方中的吐温－８０是提高溶出度速率的关键因素。     

复方甲苯咪唑片的溶出度研究

目的建立复方甲苯咪唑片溶出度检查的方法。方法采用溶出度测定法第一法，以pH6．8的磷酸盐缓冲液900ml为介质，转速为100转／min，经10min时取样，测定盐酸左旋咪唑的溶出度：采用溶出度测定法第二法，以24ml稀盐酸加水至1000ml为介质，转速为100转／min，经45min时取样，测定甲苯咪唑的溶出度。结果盐酸左旋咪唑在13．3～39．9μg／ml（r=0．9990）的浓度范围内线性关系良好：不同工艺制成的复方甲苯咪唑片，对甲苯咪唑的溶出度有不同的影响。结论所建立的方法简便可行，重复性好，适合作为法定质量标准。     

不同市售甲硝唑片剂的溶出度比较

目的对不同市售甲硝唑片剂进行溶出度比较。方法按2000版中国药典溶出度方法(第一法)，用紫外分光光度法测定其含量，测定波长为277nm。结果不同厂家的片剂30min时的平均溶出度分别为96．59％，96．32％，95．38％。结论不同厂家甲硝唑片剂的溶出度均符合2000版中国药典的要求。     

速效感冒片中扑热息痛的溶出度研究

速效感冒片中扑热息痛的溶出度测定方法，采用双波长分光光度法测定扑热息痛的溶出量，方法回收率（ｎ＝５）为９９．７９％，ＣＶ为０．０７２％，该法操作简便、准确度和灵敏度高。所拟的溶出度测定方法可做为质量评价指标。     

丹皮酚片溶出度影响因素考察

目的：考察丹皮酚片溶出度影响因素,提高其溶出度,从而提高产品质量。方法：通过实验,研究各种参数对丹皮酚片溶出度的影响,选择最佳制备条件,如改进处方、增加粉碎度、控制包衣温度、改变包衣设备等参数,提高片剂溶出度。结果：最优处方所制片剂在10min内崩解,溶出度均在80%以上,符合要求,而工艺因素对溶出度没有明显影响。结论：优选制剂条件制备的丹皮酚片溶出度好。     

复方磺胺甲口恶唑片溶出度考察

复方磺胺甲口恶唑片溶出度考察徐定英陈东刘宁（江西省药品检验所南昌３３００４６）关键词复方磺胺甲口恶唑片溶出度复方磺胺甲口恶唑片为一临床上常用的抗菌药，其所含磺胺甲口恶唑、甲氧苄啶均在水中几乎不溶，因此进行溶出度检查是必要的。本文基本采用中国药典１９９...