冬凌草不同提取工艺的研究

对冬凌草不同提取工艺进行了研究，并以冬凌草甲素为指标分别对其进行了含量测定。结果表明，破碎提取法较其它提取法提取的冬凌草甲素含量为最高。     

冬凌草甲素提取纯化方法

目的:探讨香茶菜属植物冬凌草的主要有效成分冬凌草甲素提取纯化方法。方法:以HPLC法测定提取物中冬凌草甲素的含量为检测指标,考察影响冬凌草甲素提取分离的各种相关因素。结果:研究表明,按10 L/kg干草的比例使用80°C乙醇浸泡提取30 min得到的冬凌草浸膏是适合实验室大规模提取冬凌草甲素的方法,采用石油醚丙酮溶剂体系进行首次硅胶柱层析分离可以去除浸膏中大部分杂质,采用乙酸乙酯乙醇体系进行二次硅胶柱层析分离并加以乙醇结晶处理可以得到99%以上纯度的冬凌草甲素。结论:确定了适合实验室内较大规模提取冬凌草甲素的方法。     

冬凌草甲素、迷迭香酸在冬凌草植株内空间积累的动态规律

目的:揭示冬凌草甲素、迷迭香酸在冬凌草植株内空间积累的动态规律.方法:用高效液相色谱法测定冬凌草甲素、迷迭香酸的含量.结果:在同一株植物内,从上到下随着叶位及节问的降低,冬凌草甲素、迷迭香酸的含量也逐渐降低.结论:本结果为确定冬凌草的最佳采收部位提供了依据.     

冬凌草抗癌有效成分提取流程的部份改革

冬凌草系唇形科香茶菜属一种抗癌药用植物,成分比较复杂。我们对其二萜成分进行了提取、分离等研究工作,得到了五个二萜成分,分别称为冬凌草甲素、乙素、丙素、丁素和戊素。药理试验表明,具有强苦味的冬凌草甲素和乙素均有较明显的抗肿瘤作用,为冬凌草中的抗癌有效成分。冬凌草甲素目前已试用于临床。在实验室提取、分离冬凌草甲素和乙素     

HPLC法检测冬凌草甲素壳聚糖微球包封率及载药量

【目的]建立冬凌草甲素壳聚糖微球载药量和包封率测定的高效液相色谱分析方法。【方法]采用酸回流破乳法对制得的冬凌草甲素壳聚糖微球进行破乳,采用高效液相色谱法测定微球的载药量和包封率。色谱条件：流动相：甲醇-水（50：50）;Kromasil C18柱（50mm×4．6mm,5μm）;流速：1．0mL／min;检测波长：238nm;柱温：30℃。[结果】当冬凌草甲素投药量与载体的质量比为4：10时,载药量为2．238％,包封率为0．789％,达到最高值。[结论】此色谱奈件对冬凌草甲素的检测具有良好的稳定性。     

冬凌草甲素的提取分离

冬凌草又名冰凌草,学名碎米亚Rab-dosiarubescens(Hemsl.),系唇形科香茶菜属植物,味甘苦,性微寒,具有清热解表、消炎止痛、健胃活血及抗肿瘤作用,其主要抗癌有效成分冬凌草甲素(Oridonin),是一种四环二萜类化合物。药理实验证明,冬凌草甲素具有较强的抗肿瘤活性[1],临床上用于食管癌、肝癌的治疗,取得了一定的疗效[2,3],将其分离出来用于实验研究,具有重要意义。1　仪器与试剂多能式提取机组(武汉医疗器械厂);95%乙醇(工业用);柱层析硅胶(120～180目,青岛海洋化工厂);粉状活性炭;石油醚、丙酮、甲醇、氯仿均为分析纯。冬凌草购自山东省药…     

冬凌草甲素衍生物的制备和评价

目的 为研究冬凌草甲素的构效关系,对冬凌草甲素进行结构修饰,合成其衍生物,并评价其细胞毒活性。方法 经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ);通过氧化和酰基化,制备冬凌草甲素衍生物,所获产物采用NMR和MS确证结构;采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性。结果 制备了6个冬凌草甲素的衍生物,分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1,14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14-对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ)、14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物。初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素。结论 首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性,其活性高于冬凌草甲素。     

冬凌草甲素对人红白血病细胞系K562细胞生长的抑制作用

冬凌草甲素（oridonin）是从冬凌草中提取的一种有效抗肿瘤成分,属四环二萜类化合物,分子式为C20H28O6,相对分子量为364,42。曾有研究显示冬凌草甲素具有抗肿瘤作用[1],我们发现该物质在体外可有效地抑制白血病细胞增殖,并诱导细胞调亡,报道如下。1材料与方法1．1细胞人红白血病细胞株K562细胞,用含10％灭活小牛血清的RPMll640培养体系培养,2～3d传代一次,取对数生长期细胞进行试验,分别用各种浓度的冬凌草甲素处理细胞,细胞数为2XIO‘几,并设对照组。1．2药物冬凌草甲素按文献方法提取［‘j,用少量二甲基亚巩（DMSO）…     

冬凌草甲素脂质体的制备及体内药动学研究

目的 制备冬凌草甲素脂质体，延长冬凌草甲素体内循环时间，提高生物利用度。方法 采用薄膜分散法制备冬凌草甲素脂质体，测定其粒径、多分散指数、zeta电位及包封率。采用交叉实验法，以大鼠为模型动物分别经尾静脉单次注射(20 mg/kg)给予冬凌草甲素溶液和冬凌草甲素脂质体，利用超高效液相色谱法测定不同时间点的血浆冬凌草甲素质量浓度，PKSolver软件计算药动学参数。结果 制备得到的冬凌草甲素脂质体平均粒径为142 nm,多分散指数为0.246,zeta电位-24.3 mV,包封率84.2%。大鼠单次尾静脉注射冬凌草甲素溶液及脂质体，模型拟合均符合二室模型。冬凌草甲素溶液和冬凌草甲素脂质体在大鼠体内的消除半衰期分别为(3.14±0.61)h和(14.38±3.69)h,平均驻留时间分别为(3.57±0.89)h和(19.30±5.04)h,血药浓度曲线下面积分别为(2.36±0.27)μg·h/ml和(9.51±1.11)μg·h/ml,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论 本研究制备的冬凌草甲素脂质体工艺简单可行，脂质体制剂通过延长半衰期和平均驻留时间，延长冬凌草甲素在大鼠体...     

冬凌草片质量标准研究

目的建立冬凌草片的质量控制方法。方法采用TLC法鉴别制剂中的冬凌草甲素，采用HPLC法测定制剂中冬凌草甲素的含量。结果在TLC色谱中均能明显检出冬凌草；冬凌草甲素0．1504～0．7520mg／mL时，呈良好的线性关系（r=0．9991），平均回收率为98．23％，RSD为1．22％。结论本文鉴别方法专属性强，定量方法简便、准确，可用于冬凌草片的质量控制。     

冬凌草甲素的提取工艺研究

目的 采用近红外光谱(NIR)技术对冬凌草中冬凌草甲素的提取工艺进行研究。方法 采用柱色谱法分离冬凌草甲素，应用NIR技术寻找最佳工艺条件。结果 此工艺所得冬凌草甲素纯度较高，且样品与对照品的HPLC峰保留时间相同，NMR和IR图谱相同。结论 本法洗脱速度快，安全、成本低、方便，并且重现性好。     

冬凌草中冬凌草甲素的超临界CO2萃取工艺研究

目的 采用超临界萃取技术从冬凌草中萃取冬凌草甲素。方法 以冬凌草甲素的提取率为指标,通过正交试验考察萃取工艺条件,得到冬凌草甲素的超临界CO₂适宜的萃取工艺条件,采用HPLC法对萃取物进行定量分析。结果 冬凌草甲素的超临界CO₂适宜的萃取工艺条件为：压力35 MPa,温度328.15 K,夹带剂流量4 mL/min,CO₂流量25 g/min,各影响因素对萃取收率的影响程度：夹带剂流量>压力>温度>CO2流量。冬凌草甲素的提取率为0.402%,优于文献中报道的039%的提取率。结论 采用超临界萃取技术从冬凌草中萃取冬凌草甲素实用可行。     

冬凌草乙素的化学研究

冬凌草甲素(Rubescensine A)为冬凌草(Rabdosia rubescens[Hemsl]Hara)中的抗癌有效成份之一,对多种动物移植性肿瘤有一定的抗肿瘤作用,对食管癌、肝癌有一定的疗效。在我们继续对冬凌草的其他二萜成份进行研究中,又分     

冬凌草甲素磷脂复合物的制备及其性质研究

目的制备冬凌草甲素磷脂复合物,并研究其理化性质。方法溶剂挥发法制备冬凌草甲素磷脂复合物,差示扫描量热法研究复合物的热力学性质变化,X射线衍射分析研究冬凌草甲素在复合物中的存在状态,紫外-可见分光光度法验证是否有新化学键生成,显微镜检复合物在水中分散情况。结果磷脂复合物中冬凌草甲素熔点峰发生改变;冬凌草甲素在磷脂复合物中以无定型存在,晶体衍射峰消失;紫外-可见分光光度法分析显示无新化合物生成;显微镜镜检证实冬凌草甲素磷脂复合物在水中不稳定、易析出晶体。结论成功制备冬凌草甲素磷脂复合物,但是该系统在水中不稳定,不能单独作为冬凌草甲素的药物传递系统。     

冬凌草甲素的药物动力学研究——血液中冬凌草甲素含量的测定方法

冬凌草甲素为冬凌草抗癌有效成份,具有明显的抗肿瘤作用,目前临床上已试用于治疗食管癌、肝癌等。研究冬凌草甲素体内吸收、分布、消除等动态变化对于临床优选给药方案、提高药物疗效、延长作用时间和减少毒副作用等具有重要的意义。为此,我们对冬凌草甲素药物代谢动力学进行了初步研究。本文着重报导血液中冬凌草甲素含量定     

冬凌草甲素对胰腺癌SW1900细胞凋亡的影响

目的 探讨冬凌草甲素对胰腺癌SW1900细胞凋亡的影响及其作用机制.方法 采用MTT法观察不同浓度冬凌草甲素对SW1900细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪检测冬凌草甲素作用于SW1900细胞后的凋亡情况;Western blot观察Bcl2-2和Bax表达变化.结果 冬凌草甲素明显抑制SW1900细胞的增殖,诱导SW1900细胞凋亡,具有明显的量-效与时-效关系.冬凌草甲素作用48 h后.凋亡过程中Bcl-2蛋白表达的降低和Bax蛋白上调.结论 冬凌草甲素对人胰腺癌Sw1900细胞具有生长抑制和诱导凋亡作用,同时抗凋亡蛋白Bcl2-2表达的降低和促凋亡蛋白Bax上调是冬凌草甲素体外诱导胰腺癌SW1900细胞发生凋亡的重要作用机制之一.     

超滤法测定冬凌草甲素的血浆蛋白结合率

目的测定冬凌草甲素在健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆中的蛋白结合率,为设计合理的给药方案提供依据。方法采用超滤法结合高效液相色谱法（HPLC）对冬凌草甲素与大鼠、家兔和健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果冬凌草甲素在覆盖临床给药范围的5．4,21．6和108．0I．zg／mL下与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为80．6％,78．3％,76．2％,与大鼠的血浆蛋白结合率分别为69．3％,67．5％,68．1％．与家兔的血浆蛋白结合率分别为65．2％,66．7％,64．3％。覆盖临床给药浓度的3个浓度的冬凌草甲素在同种血浆中血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P〉0．05）。结论结果表明本法简便快速、灵敏度高、专属性好,能够满足测试生物样品的要求,超滤法结合高效液相色谱法可用于冬凌草甲素血浆蛋白结合率的检测。在本研究试验浓度范围内,冬凌草甲素的血浆蛋白结合率与药物浓度无显著相关性,不同种血浆的蛋白结合率试验结果表明,冬凌草甲素与健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆蛋白均具有中等强度的结合。     

冬凌草化学成分的研究

目的：从冬凌草Rabdosia rubescerts Hemsl．的全草中提取分离活性成分。方法：采用硅胶柱层析．Sephadex LH-20凝胶柱层析进行分离，通过理化性质和波谱分析方法鉴定化合物结构。结果：从其石油醚及醋酸乙酯部分分离并鉴定了6个化合物，分别为胡萝卜苷(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、冬凌草乙素(Ⅲ)、冬凌草甲素(Ⅴ)、Fffusanin E(Ⅳ)和Aurantiamide acetate(Ⅵ)。结论：化合物Ⅳ为首次从该植物中分得，化合物Ⅵ为首次从该属植物中分得。本文还首次对化合物Ⅳ的^1HNMR和^13CNMR作了较全面的归属。     

冬凌草甲素提取工艺进一步纯化的研究

对冬凌萆甲素的提取纯化工艺进行进一步的优化，以提高其粗品的收率。重点建立了冬凌草甲素粗晶的进一步纯化工艺，为高纯度冬凌草甲素的制备提供了一种有效的方法。使纯度为99．2％的结晶收率达到了9．0％。     

冬凌草甲素注射剂诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡及其机制研究

目的 研究冬凌草甲素注射剂诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡及与细胞内Ca²⁺浓度（[Ca²⁺]_i）的关系。方法 MTT法检测冬凌草甲素注射剂对SGC-7901细胞的细胞毒活性;倒置显微镜观察冬凌草甲素注射剂对细胞形态学的影响;流式细胞术测定细胞凋亡率;激光共聚焦显微术检测SGC-7901细胞[Ca²⁺]_i的变化;JC-1单染,激光共聚焦显微术检测SGC-7901细胞中线粒体膜电位的变化。结果 冬凌草甲素注射剂对SGC-7901细胞的IC₅₀为21.74 μmol/L;作用48 h后,细胞生长密度变疏,细胞皱缩,其中冬凌草甲素注射剂高浓度组大部分细胞破碎。冬凌草甲素注射剂5.5、11、22 μmol/L作用24 h后SGC-7901细胞凋亡率分别为7.07%、18.57%、22.96%;钙离子荧光强度高于对照组;线粒体膜电位荧光强度显著低于对照组。结论 冬凌草甲素注射剂通过升高SGC-7901细胞[Ca²⁺]_i诱导细胞凋亡。