羟基喜树碱脂肪乳的光照稳定性及其在家兔体内的药动学和肝靶向性

目的 研究羟基喜树碱脂肪乳的光照稳定性、在家兔体内的药动学及对肝脏的靶向性.方法 采用HPLC法测定羟基喜树碱在羟基喜树碱脂肪乳和注射液中的质量浓度以及iv给药后血浆和肝脏中的药物质量浓度,药-时曲线采用3P97药动学计算程序处理.结果 与在注射液中相比羟基喜树碱在脂肪乳中的光照稳定性大为提高,两种剂型的体内药动学参数也多有显著性差异,脂肪乳能将更多的药物蓄积于肝脏.结论 脂肪乳作为载体可以提高羟基喜树碱的光照稳定性,并改变其在家兔体内的药动学性质,提高对肝脏的靶向性.     

儿童中药制剂常用剂型及共性技术应用研究现状及思考

目前儿童中药制剂剂型选择、辅料优选、工艺设计、包装装置等成人化倾向比较普遍, 导致给药剂量不准、患儿用药顺应性差, 药物有效性和安全性难以保证, 药品不良反应事件频发。因此, 研究开发符合儿童用药特点的制剂, 突破儿童制剂关键技术迫在眉睫。分析了口服液、糖浆剂、颗粒剂等常用剂型, 探讨其在儿童中药制剂中的应用情况, 并针对儿童中药制剂中存在的药物溶解度低、服用口感差、给药剂量不准确等问题, 探讨增溶、掩味和定量给药等共性技术的特点及应用, 以期为儿童中药制剂的研发奠定基础并提供依据。      

外用制剂的药动学研究进展

目前药动学研究方兴末艾,国内对药动学技术要求越来越高。综述了外用制剂的药物吸收、分布、代谢和排泄等过程各自的研究进展;对外用制剂的应用现状和代谢特点进行了介绍,重点归纳了药物有效成分的药动学研究方法和检测技术。同时还指出药动学研究的重要性和今后外用制剂药动学研究中应该解决的问题。     

脂肪乳注射液致药物不良反应的调查结果分析

目的研究分析脂肪乳注射液导致药物不良反应的相关因素与临床特点,以供临床给药给予参考,促进合理用药。方法检索1990年1月—2011年10月的中文医药卫生期刊,对其报导的104例有关脂肪乳注射液致不良反应的病例资料进行回顾性分析,总结患者的临床特点,总结脂肪乳给药期间的注意事项。结果脂肪乳注射液致不良反应,以男性,60岁以上多见。临床表现以变态反应为主,时间多发于输注后2h以内,以速发型变态反应为主。其他为发热、脂肪超载综合征、中枢神经系统等不良反应等。结论临床应用脂肪乳注射液需要注意了解患者的基础疾病,掌握脂肪乳注射液导致不良反应的特点,加强监测,以减少不良反应的发生。     

透皮吸收软膏的进展——介绍新药炎痛息软膏

<正> 增加药物用量可延长药物的作用时间,但有增加毒副作用的危险。长效制剂的品种有限,远不能适应临床需要。近年来,为了延长药物作用时间,在药代动力学和高分子科学(化学)发展的基础上,各国普遍地对给药系统进行了开发,如: 1.缓释制剂:通过降低药物溶解性或将其置于坚固难溶胶丸中,服后缓慢释放而延长作用时间,但生效太慢。 2.自动泵:将储药(如胰岛素)微泵或特制渗透泵胶囊植入皮下,通过高效电池     

儿童口服给药固体新剂型研究进展

中国儿童药物不良反应发生率是成人的两倍,新生儿更是成年人的4倍,其主要原因是儿童生理指标处于不断变化的过程中,临床上缺乏适合于各个年龄阶段的儿童药物。儿童药,尤其是便于服用、方便贮存的儿童口服固体制剂的开发成为新药研究人员关注的焦点。本文从多微粒制剂、口崩片、咀嚼片等方面综述了适用于儿童的各种新型口服固体制剂,同时指出高效的掩味技术和准确的给药剂量有助于儿童口服给药固体剂型的开发,是今后该类药物进一步研究的方向,以期对今后儿童口服给药固体剂型的研究提供理论参考。     

提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展

难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文综述了改善此类药物口服吸收的方法,包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系统和酶抑制剂等方法。部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验,个别药物已经上市。     

中药新型外用制剂研究述评

中药外用制剂因其独特的经皮给药方式在现代药物研究中发挥着越来越重要的作用,但是由于中药透皮机制、中药皮肤药代动力学理论研究以及药效研究尚处于空白,而且中药制剂多为复方,成分复杂,成型工艺中控制指标单一等原因,导致如今中药的外用制剂反而远远滞后于西药的现代透皮给药研究。所以在今后的研究中,应主要集中在以下3个方面:首先,进一步优化中药的分离提取技术,使其既能保证有效成分的富集,又能尽量减小体积,增强药物的透皮吸收,保证药效,建立起符合现代科学检验的指标。其次,在经皮给药系统中皮肤永远是最大的给药屏障,因此,促进中药外用制剂透皮吸收的研究也应成为另一个关注的重点,比如在中药成分中寻找安全有效的挥发油作为天然透皮吸收促进剂,或者加强对中药挥发油渗透促进剂与被促药物间的配伍关系研究等。最后,在中药外用制剂的应用上,可以尝试尽量将中药理论与经络学说相结合,进一步发展穴位敷贴经皮给药,发挥药物和穴位的双重效应,为中药外用制剂的研究带来更多新的思路。     

本刊制剂与技术栏目介绍

介绍普通药物制剂的制备工艺、质量控制,新剂型的研究,药物传递系统和制剂新技术,包括控缓释与靶向制剂、经皮给药系统、植入剂与黏膜给药系统、生物药物制剂、中药现代化制剂、制剂新技术（脂质体、微乳与纳米乳、微球与球囊、纳米粒、固体分散和包合技术）,对新剂型和新技术的特点、作用机制、影响因素、质量评价等进行介绍。     

乳膏剂制备方法研究进展

在国际药物研究中,继口服液、注射液之后,透皮吸收制剂已成为制剂研究的热门话题。透皮给药制剂具有不经过肝脏“首过效应”和胃肠道破坏的独特优点,能降低药物毒性和副作用,维持稳定、持久的血药浓度,提高疗效,减少给药次数,给药方便。     

纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主...     

Bioavailability enhancers of herbal origin:An overview

Recently,the use of herbal medicines has been increased all over the world due to their therapeutic effects and fewer adverse effects as compared to the modern medicines.However,many herbal drugs and herbal extracts despite of their impressive in-vitro findings demonstrates less or negligible in-vivo activity due to their poor lipid solubility or improper molecular size,resulting in poor absorption and hence poor bioavailability.Nowadays with the advancement in the technology,novel drug delivery systems open the door towards the development of enhancing bioavailability of herbal drug delivery systems.For last one decade many novel carriers such as liposomes,microspheres,nanoparticles,transferosomes,ethosomes,lipid based systems etc.have been reported for successful modified delivery of various herbal drugs.Many herbal compounds including quercetin,genistein,naringin,sinomenine,pipeline,glycvrrhizin and nitrile glycoside have demonstrated capability to enhance the bioavailability.The objective of this review is to summarize various available novel drug delivery technologies which have been developed for delivery of drugs(herbal),and to achieve better therapeutic response.An attempt has also been made to compile a profile on bioavailability enhancers of herbal origin with the mechanism of action(wherever reported)and studies on improvement in drug bioavailability,exhibited particularly by natural compounds.     

姜黄素纳米制剂的研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,但由于姜黄素水溶性差,生物利用度低等缺点,在临床上应用受到限制。纳米给药系统具有提高难溶性药物生物利用度、降低药物不良反应、靶向性给药等特点。目前多种姜黄素纳米制剂,如姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等的实验研究结果表明,其能改变姜黄素药动学和药效学,有效提高姜黄素生物利用度及靶向性,进而提高姜黄素的有效性。该文就姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等方面的研究进展进行综述。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles,SLN）是由天然存在或人工合成的固态类脂为载体,将药物镶嵌于类脂核或和黏附于类脂表面制备而成的固体胶粒给药系统,粒径在10~1 000 nm 之间。固体脂质纳米粒所用的载体均为无毒或低毒性、生物相容性好、生物可降解的类脂,是20 世纪90 年代初发展起来的新一代亚微粒给药系统。固体脂质纳米粒具有控制药物释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等优点。该文对固体脂质纳米粒基本组成成分、制备方法、影响载药量（drug loading,DL）和包封率（entrapment efficiency,EE）的因素、载药系统的释放以及固体脂质纳米粒的应用、优势等方面进行综述。     

靶向肿瘤纳米晶体的研究进展

纳米晶体是以少量表面活性剂或高分子聚合物为稳定剂，将难溶性药物粒子分散于水或油中形成的纳米级（1~1 000 nm）分散体系。纳米晶体含药量高，制备工艺简单成熟。目前，已上市的24个纳米晶体制剂主要集中在改善难溶性药物溶解性以及提高生物利用度上。近几年来，关于纳米晶体通过控制粒径或表面修饰实现靶向给药的研究逐渐成为热点。本文主要介绍了用于延长纳米晶体体内循环时间、增加对肿瘤细胞的亲和力、实现对内外刺激的响应的3种靶向策略，并探讨了纳米晶体技术应用于靶向抗肿瘤药物存在的瓶颈，为纳米晶体制剂的开发提供参考。     

橄榄油脂肪乳在肠外营养中的研究和临床应用进展

脂肪乳作为肠外营养支持中主要的能量来源,20世纪60年代以来,已发展出多种不同配方的制剂。目前在临床上应用的主要为大豆油长链(LCT)和中长链(MCT/LCT)脂肪乳,大豆油LCT和MCT/LCT脂肪乳对免疫功能的抑制及其对肝功能的影响也越来越被人们所认识。橄榄油脂肪乳由橄榄油和大豆油以4∶1的比例混合而成,其多不饱和脂肪酸含量很低,富含单不饱和脂肪酸。橄榄油脂肪乳对免疫细胞功能和肝功能的影响更小,其效能已在多项临床试验中得到验证。     

橄榄油脂肪乳剂的研究进展

脂肪乳剂在20世纪60年代已经在肠外营养中应用,并与葡萄糖共同提供能量。目前应用最为广泛的脂肪乳剂为大豆油,但有一种观点认为在肠外营养中仅使用大豆油脂肪乳剂可能不是最合理的。目前出现一种含橄榄油的新型脂肪乳剂,由80%的橄榄油和20%的大豆油混合而成,具有20%多不饱和脂肪酸和60%单不饱和脂肪酸,长期应用不会造成必需脂肪酸缺乏和降低脂质过氧化。该文对含橄榄油的新型脂肪乳剂在体外试验、动物实验和临床研究中的进展进行综述。     

多西紫杉醇-海豹油纳米结构脂质载体的抗肿瘤活性评价

目的探讨多西紫杉醇(docetaxel,DTX)海豹油脂质体的抗肿瘤活性以及与脂肪乳的比较。方法采用正交试验设计法筛选处方,通过高压乳匀法制备多西紫杉醇海豹油脂质体。测定其粒径、电位、包封率、体外释药、血浆中稳定性等。并采用四甲基偶氮唑盐〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕进行体外抗肿瘤活性研究,以及采用荷肉瘤S180小鼠进行体内抗肿瘤活性研究,考察各组抑瘤率和存活率。结果多西紫杉醇海豹油脂质体的粒径在200 nm左右,Zeta电位为-30~-50 m V,包封率达95%以上。体外释放研究证明多西紫杉醇脂肪乳与多西紫杉醇海豹油脂质体具有一定的p H敏感性,且推测多西紫杉醇海豹油脂质体具有更强的缓释作用。血浆中稳定性研究证明多西紫杉醇脂肪乳与多西紫杉醇海豹油脂质体在血浆中较稳定,释放行为缓慢。结论由MTT法结果得多西紫杉醇海豹油脂质体、多西紫杉醇脂肪乳与DTX均表现出较强的细胞毒性作用,且多西紫杉醇海豹油脂质体具有一定的缓释作用。以荷肉瘤S180小鼠为模型的体内抗肿瘤活性研究表明多西紫杉醇脂肪乳与多西紫杉醇海豹油脂质体在血浆中12 h内累积释放量分别为(13.82±0.59)%与(12.91±0.60)%。说明剂型在血浆中较稳定,释放行为缓慢。另外,DTX组小鼠9 d存活率为0,多西紫杉醇脂肪乳组于9 d存活率为93.3%,而多西紫杉醇海豹油脂质体组小鼠9 d存活率为100%,说明多西紫杉醇海豹油脂质体使得耐受剂量提高,降低了药物的不良反应,提高用药安全性与用药的顺应性。     

丹参酮I固体脂质纳米粒的制备及评价

[目的] 制备丹参酮I固体脂质纳米粒(TSI-SLN)并对其性质质量进行考察。[方法] TSI-SLN的制备方法选用乳化固化法,并以制剂的粒径、电位和包封率为考察指标。对TSI-SLN冻干品进行差式扫描量热法(DSC)检测。[结果] TSI-SLN的平均粒径为(128±2.00)nｍ,电位为(-9.35±0.12)mV;TSI的包封率为(74.03±1.32)%。DSC结果表明丹参酮I包裹在纳米粒中。[结论] 采用乳化固化法安全可靠,简单易行;该方法下制备的SLN具有较小的粒径和较高的包封率;且理化性质稳定,为后续实验提供了依据。