藏药镰形棘豆的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的:研究藏药镰形棘豆Oxytropis falcata的化学组成及其抗肿瘤活性.方法:通过硅胶柱色谱、制备TLC分离纯化镰形棘豆的化学成分,通过NMR等波谱技术解析鉴定化合物结构,通过MTT法研究化合物1,3,5抑制人肝癌细胞HepG2、小鼠黑色素瘤细胞B16F10、人肝癌细胞SMMC-7721、人肝癌细胞HuH7以及人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖影响.结果:从镰形棘豆乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别为7-甲氧基二氢黄酮(7-methoxy flavanone,1),7-羟基二氢黄酮(7-hydroxy flavonone,2),2′,4′-二羟基查耳酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,3),2′,4′-二羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′,4′-dihydroxy-4′-methoxy chalcone,4),N-(2-苯乙基)肉桂酰胺(N-2-phenylethyl cinnamamide,5).四甲基偶氮唑盐比色(MTT)结果表明化合物3具有较好的抗肿瘤活性,其IC50分别为68.60,169.67,105.88,175.18,172.37μmol·L-1.结论:其中化合物5为首次从该种属中分离得到,化合物3对5种肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用.     

镰形棘豆生物碱对临床9种致病菌的抑制作用研究

目的观察镰形棘豆生物碱提取物对9种常见致病菌的抗菌作用。方法以镰形棘豆为原料,提取生物碱,选择临床常见的4种革兰氏阳性菌和5种革兰氏阴性菌,采用琼脂扩散法对其体外抑菌活性进行评价,试管二倍稀释法测定其最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。结果镰形棘豆生物碱提取物对9个菌种均有抑菌效果,抑菌作用敏感度与浓度呈良好的量效关系,其中对枯草杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌的抑菌效果优于其他各菌,MIC和MBC分别为0.95 mg/mL和1.91 mg/mL,而其他各菌种的MIC和MBC范围在1.91~7.63 mg/mL之间。结论镰形棘豆生物碱提取物具有较为广谱的抑菌作用,对革兰氏阳性菌的抑制作用比革兰氏阴性菌强。     

镰形棘豆的化学成分研究

目的：研究镰形棘豆的化学成分。方法：90%乙醇冷浸提取，所得浸膏经柱色谱分离，通过波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：分离鉴定了14个化合物，分别鉴定为：(-)-7-甲氧基-二氢黄酮［(-)-7-methoxy-dihydroflavone，1］，(-)-5-羟基-7-甲氧基-二氢黄酮［(-)-5-hydroxy-7-methyoxy-dihydroflavone，2］，(-)-pinocembrin(3)，(-)-7-羟基-二氢黄酮［(-)-7-hydroxy-dihydroflavone，4］，4′-甲氧基-2′-羟基-查耳酮(4′-methoxy-2′-hydroxy-chalcone，5)，2′ ,4′-二羟基-二氢查耳酮(2′,4′-dihydroxy-dihydrochalcone，6)，2′，4′ -二羟基查耳酮(2′,4′-dihydroxy-chalcone，7)，(-)-maackiain(8)，tetrahydroflemichapparin-B(9)，dalbergin(10)，N-苯甲酰基-2-苯基乙胺(N-benzoyl-2-phenylethylamine，11)，rhamnocitrin-3-O-β-neohesperidoside(12)。结论：所有化合物均为首次从该植物中分得。     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅱ)

 目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱法和半制备HPLC对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化,并通过NMR对得到的化合物进行结构鉴定。结果从中分离得到了6个化合物,经鉴定分别为2′-甲氧基-4′-羟基查尔酮(Ⅰ)、ψ-赝靛素(Ⅱ)、芒柄花素(Ⅲ)、4,2′-二羟基-4′-甲氧基查尔酮(Ⅳ)、7-羟基黄酮(Ⅴ)和邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅵ)。结论化合物Ⅱ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ和Ⅵ为首次从棘豆属中分离得到。     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅰ)

 目的对藏药镰形棘豆的石油醚和氯仿萃取部分的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对这两个部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法、MS和NMR对化合物进行鉴定。结果从镰形棘豆的石油醚部分分离得到3个化合物,经鉴定分别为正二十九烷(n-nonacosane,Ⅰ)、花生酸(eicosanoic acid,Ⅱ)和β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ);从氯仿部分分离得到6个化合物,经鉴定分别为5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(pinostrobin,Ⅳ)、2′,4′-二羟基二氢查尔酮(2′,4′-dihydroxy dihydroch- alcone,Ⅴ)、2′,4′-二羟基查尔酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,Ⅵ)、5,7-二羟基二氢黄酮(pinocembrin,Ⅶ)、豆甾醇(stigmasterol,Ⅷ)和2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′-hydroxy-4′-methoxy chalcone,Ⅸ)。结论化合物Ⅰ,Ⅷ为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅱ,Ⅳ,Ⅶ为首次从棘豆属中分离得到。     

藏药镰形棘豆中化学成分研究

经硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、ODS反相层析对镰形棘豆的乙酸乙酯部分进行分离,通过理化方法和NMR、MS鉴定7个化合物为β-sitosterol(1)、phenethylamide(2)、isoliquiritigenin(3)、genistin(4)、isorhamnetin(5)、kaempferide-3-O-β-glu(6)、kaempferol(7)。化合物2~7为首次从该植物中获得。     

藏药镰形棘豆的化学成分研究

目的对藏药镰形棘豆Oxytropis falcata植物的化学成分进行研究。方法采用乙醇提取,硅胶柱色谱分离,并通过波谱分析技术鉴定了其化学结构。结果从藏药镰形棘豆中得到10个化合物,分别鉴定为:7-甲氧基二氢黄酮(Ⅰ)、7-羟基二氢黄酮(Ⅱ)、(S)-5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(Ⅲ)、(S)-5,7-二羟基二氢黄酮(Ⅳ)、2′,4′-二羟基双氢查耳酮(Ⅴ)、2′,4′,4-三羟基查耳酮(Ⅵ)、鼠李素(Ⅶ)、臭豆碱(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)、β-胡萝卜苷(Ⅹ)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

藏药镰形棘豆药效学实验研究

目的:通过对藏药镰形棘豆的抗炎镇痛实验研究,探讨该药的药效学作用,为临床提供依据.方法:采用鸡蛋清致炎法、二甲苯致耳肿胀法观察藏药镰形棘豆的抗炎作用;采用扭体法观察藏药镰形棘豆的镇痛作用.结果:镰形棘豆对鸡蛋清所致的大鼠足趾肿胀、对二甲苯所致的小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用;并能减少醋酸致痛小鼠的扭体次数.结论:镰形棘豆具有较好的抗炎和镇痛作用.     

藏药镰形棘豆中黄酮类化学成分研究

目的：对藏药镰形棘豆Oxytropis falcata的黄酮类化学成分进行研究。方法：通过正相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,ODS反相色谱分离﹑纯化,用NMR,MS鉴定结构。结果：从镰形棘豆的氯仿萃取部分分离鉴定了8个黄酮类化合物,分别为2′,4′-二羟基-4-甲氧基查尔酮(1),2′,4′-二羟基查尔酮(2),5,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮醇(3),7-羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(4),3′,7-二羟基-2′,4′-二甲氧基异黄烷(5),2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(6),2′-甲氧基-4′-羟基查尔酮(7),2′,4′-二羟基二氢查尔酮(8)。结论：这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

镰形棘豆总黄酮提取工艺的比较研究

目的：比较4种不同工艺对镰形棘豆总黄酮提取的影响。方法：采用水提醇沉酸解、水提、碱提酸沉及水提酸解4种工艺提取,以镰形棘豆总黄酮得率及纯度为指标,NaNO2-Al（NO3）3比色法测定镰形棘豆总黄酮含量。结果：镰形棘豆最佳提取工艺为水提酸解。该提取物中总黄酮提取率为1.6%,纯度为：11.26%。结论：该工艺可用于镰形棘豆药材中总黄酮成分的提取,方法可靠,简便易行。     

镰形棘豆总黄酮霜防紫外线损伤作用研究

目的:研究镰形棘豆总黄酮霜对中波紫外线(280～320 nm,UVB)致大鼠皮肤损伤的防护作用。方法:采用涂霜(10 mg/cm2)后再照射5 min的方法,连续照射1 w;对各组大鼠皮肤组织进行外观和显微学观察;用比色法测定大鼠皮肤组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、羟脯氨酸(Hyp)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽-S转移酶(GST)、过氧化氢酶(CAT)和羟自由基(.OH)的活力或含量。结果:镰形棘豆总黄酮霜能有效防止紫外线照射对皮肤造成的外观和病理学损伤,提高皮肤组织中SOD(P<0.001)、GSH-Px(P<0.001)、GST(P<0.05)、CAT(P<0.01)活性及Hyp含量(P<0.001),降低MDA、.OH的含量(P<0.001)及GSH的活性(P<0.001)。结论:镰形棘豆总黄酮霜能有效防护紫外线,防止皮肤损伤。     

藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎、抗氧化及细胞毒性研究（英文）

目的：研究藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎及抗氧化活性。方法：采用体外总抗氧化活性、DPPH和超氧自由基清除活性,细胞毒性以及LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生NO抑制的实验对镰形棘豆黄酮类化合物的抗炎以及抗氧化活性进行研究。结果：通过HPLC-DAD方法同时测定了4个黄酮类化合物：2’,4’-二羟基查尔酮（1）,7-羟基二氢黄酮（2）,5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇（3）和5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮-3-O-β-半乳糖苷（4）的含量,其中化合物4为该属植物中首次分离。化合物1和2具有较好的抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO的活性,化合物3表现出最强的体外清除自由基活性。结论：化合物1-3的体外抗氧化与抗炎活性与镰形棘豆临床上常用的功效密切相关,可以作为该植物主要活性和指标性成分,为该植物在质量控制方面提供了参考。     

镰形棘豆提取物经皮给药的抗炎镇痛活性

目的研究镰形棘豆总黄酮与挥发油组合物(FEO)经皮给药的抗炎镇痛活性。方法用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型和大鼠佐剂性关节炎模型研究FEO的抗炎活性,采用热板法和醋酸扭体法研究FEO对小鼠的镇痛活性。FEO对小鼠的给药剂量分别为生药3.120、0.390、0.195 g/kg;对大鼠的给药剂量分别为生药2.160、0.270、0.135 g/kg。以扶他林为阳性对照药。结果 FEO高剂量经皮给药对小鼠耳肿胀的抑制率达66.03%;使大鼠佐剂性关节炎的早期肿胀和继发性肿胀明显减轻至35.79%、3.27%。在热板法实验中,FEO高剂量给药30、60、90 min后对热板致小鼠疼痛的抑制率分别为42.37%、47.49%、72.00%;对醋酸扭体法引起的疼痛也有一定镇痛作用,抑制率为56.67%。结论 FEO高剂量经皮给药方式有良好的抗炎镇痛活性。     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅳ)

 目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法和NMR对所得化合物的结构进行鉴定。结果从中分离得到了6个黄酮苷元类化合物,经鉴定分别为7-羟基二氢黄酮(Ⅰ)、甘草素(Ⅱ)、白杨素(Ⅲ)、芹菜素(Ⅳ)、木犀草素(Ⅴ)和槲皮素(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从棘豆属中分离得到。     

藏药黄酮苷元抗炎作用的初步研究

目的:探讨藏药镰形棘豆黄酮苷元对大、小鼠抗炎作用的影响。方法:选用昆明种小鼠和Wi st ar大鼠,随机分为模型对照组、萘普生组(25 mg/kg)、黄酮苷元高(336 mg/kg)、中(168 mg/kg)、低剂量组(84mg/kg),灌胃给药,共7天。通过二甲苯诱导小鼠耳肿胀、冰醋酸诱导小鼠腹腔毛细管通透性、蛋清致大鼠足跖肿胀、棉球致大鼠肉芽肿的方法,观察黄酮苷元对炎症的影响。结果:黄酮苷元各剂量组对由以上4种方法所致的炎症反应具有一定的抑制作用,其研究结果与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:黄酮苷元具有一定的抗炎作用,是镰形棘豆发挥抗炎作用的重要活性成分之一。     

镰形棘豆抗炎抗氧化活性研究及抗炎机制初探

目的：对镰形棘豆总生物碱、总挥发油、总黄酮、总皂苷和总多糖部位进行了体内外抗炎及抗氧化活性研究。方法：采用两种抗炎动物模型（TPA诱导的小鼠耳肿胀和卡拉胶诱导的小鼠腹腔白细胞迁移）,评价镰形棘豆提取物的抗炎活性;以总抗氧化活性、DPPH、羟基自由基清除实验作为抗氧化性指标,评价镰形棘豆提取物的抗氧化活性,筛选镰形棘豆抗炎抗氧化活性部位。并采用急性和亚急性炎症模型探讨镰形棘豆总黄酮部位的抗炎作用机制,同时对其胃肠道保护作用进行了评价。结果：实验结果表明,镰形棘豆总黄酮部位具有较好的抗炎抗氧化活性,且无任何胃肠道刺激作用。其抗炎机制可能与抑制炎症介质PGE2的水平、降低机体脂质过氧化程度（MDA）,提高机体抗氧化酶活性（SOD,CAT和GSH-Px）有关。结论：本研究为阐明传统药用植物镰形棘豆的抗炎作用提供科学的依据。     

镰形棘豆提取物抗肝癌的体内外活性研究

目的：探讨镰形棘豆提取物的体内外抗肝癌活性,并探讨其可能的机制。方法：采用MTT法检测镰形棘豆提取物对SMMC-7721细胞的增殖抑制,采用PI单染法和AnnexinV-FITC／PI双染法进行流式细胞仪检测,测定细胞周期和凋亡率,观察H22荷瘤小鼠的体内肿瘤抑制作用。结果：MTT实验表明,镰形棘豆提取物EOOF和FOF有效抑制肿瘤细胞SMMC-7721的增殖,并呈一定的剂量依赖性,其IC50值分别为0．115和0．097mg·mL^-1。TFOF作用SMMC-7721细胞后可使细胞周期停滞于G1期,凋亡细胞的比例升高,并且呈浓度依赖性。镰形棘豆提取物FOF能明显抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长,低、高剂量组的抑制率分别为56．1％和70．8％（P〈0．01）。结论：镰形棘豆提取物FOF能抑制SMMC-7721细胞的增殖,诱导其凋亡,并对H22荷瘤小鼠有肿瘤生长抑制作用。显示镰形棘豆具有较好的发展为抗肝癌药物的前景。     

甘肃棘豆的化学成分研究

目的系统研究甘肃棘豆的化学成分。方法利用普通硅胶柱色谱对甘肃棘豆乙醇提取物进行化学成分分离,并运用超导核磁(NMR)及高分辨质谱(HR-ESI-MS)等现代波谱技术,结合文献资料的已知化合物波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从甘肃棘豆分离并鉴定了13个化合物,分别为鼠李柠檬素(1)、鼠李柠檬素-3-O-β-D-半乳糖苷(2)、鼠李柠檬素-3-O-β-D-半乳糖-4′-O-β-D-葡萄糖苷(3)、(±)-10-甲氧基美迪紫檀素(4)、7β-羟基-β-谷甾醇(5)、7α-羟基-β-谷甾醇(6)、5,11-豆甾二烯-3-醇(7)、β-谷甾醇(8)、β-胡萝卜苷(9)、大豆皂醇B(10)、大豆皂苷Ⅰ(11)、大豆皂苷Ⅱ(12)、DL-3-O-甲基-肌醇(13)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。