首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 156 毫秒
1.
目的研究头孢呋辛钠舒巴坦钠复方制剂中头孢呋辛在Beagle犬体内的药动学行为,并比较单组分头孢呋辛与复方制剂中头孢呋辛的药动学差异。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂不同剂量和单独给予头孢呋辛钠后不同时刻血浆中头孢呋辛的浓度,计算主要药动学参数。结果犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂(等同于头孢呋辛57.0、142.6和356.5 mg.kg-1)3个剂量后,头孢呋辛的t1/2分别为(1.1±0.2)、(1.0±0.1)和(1.2±0.3)h;ke分别为(0.693±0.119)、(0.707±0.094)和(0.591±0.117)h-1;犬静脉给予头孢呋辛钠(等同于头孢呋辛57.0 mg.kg-1)后,头孢呋辛的t1/2和ke分别为(1.2±0.3)h和(0.615±0.133)h-1。结论 Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂低、中、高3种剂量后,头孢呋辛呈线性动力学特征,且复方制剂与单一制剂中头孢呋辛的药动学行为无显著差异。  相似文献   

2.
头孢克肟咀嚼片与胶囊的相对生物利用度比较   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的 :比较头孢克肟咀嚼片与胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :反相高效液相色谱法测定 2 0例健康受试者随机交叉单剂量口服4 0 0mg头孢克肟咀嚼片以及胶囊后头孢克肟的血药浓度 ,3P87程序计算药动学参数 ,并对AUC ,Cmax进行方差分析及双单侧t检验。结果 :头孢克肟咀嚼片和胶囊的主要药动学参数分别为 :AUC0 ∞(2 9±s 10 ) ,(30± 9)mg·h·L- 1;AUC0 16 (2 8± 9) ,(2 8± 9)mg·h·L- 1;Tmax(4 .0± 0 .4 ) ,(4 .0± 0 .3)h ;Cmax(4 .8± 1.1) ,(4 .8± 1.1)mg·L- 1,T1/ 2(3.2± 0 .5 ) ,(3.0± 0 .4 )h ;MRT0 16 (5 .8± 0 .6 ) ,(5 .8± 0 .6 )h。以头孢克肟胶囊为参比 ,头孢克肟咀嚼片相对生物利用度F0 16 为 (98± 8) % ,F0 ∞ 为(98± 8) %。结论 :头孢克肟咀嚼片与胶囊具有生物等效性  相似文献   

3.
目的研究头孢呋辛酯片在健康志愿者体内的药动学.方法健康志愿者单剂量(500mg)口服头孢呋辛酯片,用高效液相色谱法测定血清中头孢呋辛浓度,计算药动学参数.结果本方法在0.075~9.6mg*L-1范围内线性关系良好(r=0.9999),日内、日间精密度均小于10%,平均回收率为94.33%.头孢呋辛酯片的主要药动学参数Cmax为(4.5±1.7)mg*L-1,Tmax为(1.9±0.7)h,AUC0→∞为(21.6±6.1)mg*L-1*h.结论测定方法操作简便,灵敏度高,无干扰.  相似文献   

4.
目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。  相似文献   

5.
头孢克肟分散片在健康志愿者体内生物等效性   总被引:7,自引:0,他引:7  
目的 :比较头孢克肟分散片与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药动学及生物等效性。方法 :采用开放、随机、自身交叉对照试验法 ,用RP HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度 ,并拟合药动学参数 ,以双单侧t检验法比较两种头孢克肟制剂AUC、Cmax和Tmax间的差异。结果 :头孢克肟分散片与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要药动学参数 :Tmax分别为 ( 3 .5± 0 .5 )和 ( 3 .2± 0 .4)h ,Cmax(实测值 )为 ( 3 .0± 0 .5 )和 ( 3 .1± 0 .4)mg·L- 1 ,AUC( 0~ 2 4h) 分别为 ( 2 6.8± 4.7)和 ( 2 8.5± 3 .1)mg·h·L- 1 。两种头孢克肟制剂各主要药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,头孢克肟分散片对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为 94.0 %。结论 :两种头孢克肟制剂具有相同的生物效应。  相似文献   

6.
硫酸头孢噻利在兔体内的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究硫酸头孢噻利在兔体内的药动学。方法:取兔15只,随机分为低、中、高剂量(硫酸头孢噻利75、150、300mg·kg-1)组,耳缘静脉注射给药,给药前分别采集血样和尿样,再于给药后5、10、15、30、45、60、80、100、120、150、180、240、360min采集血样,给药后0~2、2~4、4~6、6~8、8~12h收集尿样,采用高效液相色谱法测定不同时间点血样和尿样中头孢噻利的浓度,并计算药动学参数。结果:头孢噻利在兔体内药动学呈一房室模型,主要药动学参数t1/2分别为(0.87±0.03)、(0.88±0.04)、(0.86±0.04)h;cmax分别为(210.54±28.92)、(362.66±47.86)、(805.46±61.11)mg·L-1;AUC(0~6h)分别为(288.52±38.79)、(495.12±64.78)、(1095.81±75.34)mg·h·L-1。12h时尿药累积排泄量已达坪值,累积排泄率约为68.44%~72.29%。结论:硫酸头孢噻利在75~300mg·kg-1范围内,在兔体内的药动学行为符合线性关系,呈一级动力学分布、消除过程。  相似文献   

7.
HPLC法测定头孢硫脒在家犬体内的浓度及其药代动力学   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:建立犬体内头孢硫脒的血药浓度测定方法,研究静脉注射头孢硫脒不同剂量(31.5、63.0、126.0mg·kg-1)在犬体内的药代动力学。方法:采用RT-HPLC法测定犬静脉注射给药后不同时间血浆中头孢硫脒的浓度。C18反相色谱柱(Hypersil,250mm×4.0mm,5μm),流动相为乙睛∶磷酸盐缓冲液(80∶20)。结果:测定方法的最低检测浓度为0.2μg·ml-1,线性范围为0.2~50.0μg·ml-1,回收率在93.27%~102.18%。犬静注头孢硫脒后符合开放二房室模型处置特征,3个剂量组主要药代动力学参数如下:T1/2α为0.11±0.05,0.13±0.03,0.10±0.03h;T1/2β为1.01±0.29,0.84±0.17,1.08±0.31h;AUC为14.3±1.2,27.3±7.7,74.4±21.2mg·L-1·h。结论:本方法适合头孢硫脒的药动学研究,测定结果为临床合理用药提供依据。  相似文献   

8.
目的比较南京海光应用化学研究所研制的头孢他美酯片与意大利罗氏药厂生产的头孢他美酯片的人体相对生物利用度.方法20名健康成年男子,采用随机分组自身交叉对照试验设计方法,分别单剂量口服500mg国产和进口头孢他美酯片剂.用HPLC法测定头孢他美的血药浓度.结果参比药和试验药的主要药动学参数分别为T1/21.96±0.29和1.96±0.29hTmax2.55±0.74和2.45±0.67h;Cmax3.72±0.94和3.56±0.89mg·L-1;AUC0-120.06±5.04和19.29±4.94mg·h·L-1;试验药头孢他美酯的相对生物利用度为96.75±12.18%.结论经统计分析,两种制剂为生物等效制剂.  相似文献   

9.
头孢呋辛酯片相对生物利用度研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 ,国产片剂与进口片剂具有生物等效性  相似文献   

10.
目的 :研究帕尼培南 倍他米隆在 13名呼吸系统感染病人体内的药动学。方法 :静脉滴注帕尼培南 倍他米隆 (0 .5 +0 .5 ) g后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)方法测定帕尼培南、倍他米隆的血药浓度 ,计算药动学参数。结果 :帕尼培南的药动学参数T12 α,T12 β,AUC ,Cls,Vd 分别为 (0 .34±s 0 .18)h ,(1.4± 0 .3)h ,(4 3± 7)h·mg·L- 1,(11.8± 1.9)L·h- 1,(12± 4 )L。倍他米隆的药动学参数T12 α,T12 β,AUC ,Cls,Vd 分别为 (0 .10± 0 .0 5 )h ,(0 .6 3± 0 .2 0 )h ,(19± 6 )h·mg·L- 1,(30± 11)L·h- 1,(11± 5 )L。结论 :HPLC方法简便、快捷、灵敏、准确 ,适用于帕尼培南 倍他米隆临床药动学及药效学的研究。  相似文献   

11.
目的 :观察口服抗肿瘤药赛特铂(satraplatin)在大鼠的药动学。方法 :石墨炉原子吸收分光法测定体内赛特铂的总铂浓度。结果 :剂量为 5 0mg·kg- 1和 10 0mg·kg- 1时 ,主要药动学参数分别为 :T12 β(4 3±s 34)h和 (5 8± 38)h ,Tmax(5 .0± 2 .0 )h和 (6 .0± 1.0 )h ,Cmax(12 .6± 2 .5 )mg·L- 1和 (13.4± 1.5 )mg·L- 1,AUC0 ∞(4 2 2± 12 0 )mg·h·L- 1和 (70 2± 118)mg·h·L- 1。组织分布以肝、肾最高。 4 8h后药物排出已基本完成 ,主要经粪便排出 ,约 5 5 % ,尿排出小于 6 % ,2 4h胆中排出0 .2 3%。结论 :赛特铂的药时曲线为口服一级吸收2室模型。  相似文献   

12.
健康人连续口服不同剂量胺碘酮的血药浓度的临床研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的 比较中国健康受试者连续口服胺碘酮不同剂量后,各种药代动力学参数的特点。方法 16名健康男性受试者随机分为两组,第一组 (A组 )连续口服胺碘酮 800mg·d-1;第二组(B组 )连续口服胺碘酮 200mg·d-1。采用HPLC法测定血浆中的胺碘酮及其代谢物去乙基胺碘酮浓度。结果 A、B两组的达峰浓度Cmax分别为 ( 1 17±0 38 )和(0 84±0 33)mg·L-1,达峰时间Tmax分别为(4 0±2 0)和(5 1±1 4)h,终末消除半衰期 (T1 /2 )分别为 ( 410 5±137 1)和(345 9±237 0)h,组间比较均无差异;A组、B组起作用浓度分别为 ( 0 93±0 28 )和 ( 0 57±0 25 ) mg·L-1,差异有统计学意义;A组、B组发生药物反应的时间及累积剂量基本一致;发生药物反应的浓度A组 ( 0 71 ~1 34)mg·L-1,B组 ( 0 29 ~1 11 )mg·L-1。结论 在一定时间内,随口服胺碘酮剂量增加,血药浓度相应增加,提示在临床用药中如在开始用药时通过给与较大剂量的负荷量,可能获得更快的起效作用。  相似文献   

13.
目的评价复方谷氨酰胺两种制剂是否生物等效。方法男性健康受试者24名,随机分成两组,交叉口服受试制剂和参比制剂各2.01g,在一定时间点取静脉血分离血浆,用高效液相色谱紫外检测法测定人血浆中谷氨酰胺、薁磺酸钠浓度,所得数据经3P97处理得到主要药代动力学参数。结果被试制剂与参比制剂谷氨酰胺的Tmax分别为:(1.65±0.63)h和(1.65±0.56)h,Cmax分别为:(63.83±14.60)mg·L-1和(71.09±16.67)mg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(252.74±59.77)mg·h·L-1和(281.31±82.62)mg·h·L-1;薁磺酸钠的Tmax分别为(3.23±0.59)h和(3.19±0.46)h,Cmax分别为(1.11±0.32)mg·L-1和(1.17±0.37)mg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为:(5.21±1.22)mg·h·L-1和(5.66±1.50)mg·h·L-1。对经对数转换后的Cmax,AUC0-t进行方差分析和双单侧T检验及90%可信限判断,谷氨酰胺和薁磺酸钠Cmax落在参比制剂的81.4%~98.9%和88.6%~103.5%范围内,AUC0-t落在参比制剂的84.7%~97.6%和86.2%~99.4%范围内,Tmax经非参数检验法检验差异无显著性,复方谷氨酰胺颗粒剂的相对生物利用度谷氨酰胺为(93.0±20.2)%,薁磺酸钠为(94.5±20.6)%。结论两制剂生物等效。  相似文献   

14.
目的 :以进口去氧氟尿苷胶囊为对照 ,考察国产去氧氟尿苷胶囊的药动学及 2种制剂的生物等效性。方法 :10名肿瘤病人随机双交叉口服 2种胶囊 80 0mg ,采用HPLC法测定药物的血药浓度。结果 :进口和国产去氧氟尿苷胶囊的药动学参数———Cmax分别为 (5 .1± 1.4 )mg·L- 1,(4.6± 1.2 )mg·L- 1;Tmax分别为 (1.0± 0 .4 )h ,(0 .8± 0 .4 )h ;AUC分别为 (6 .5± 1.7)mg·h·L- 1,(6 .0± 1.6 )mg·h·L- 1。国产去氧氟尿苷胶囊相对生物利用度为 (95± 12 ) %。结论 :2种制剂生物等效  相似文献   

15.
普罗帕酮对豚鼠心肌力学的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究普罗帕酮心肌变力性作用并从组织水平探讨其作用机制。方法采用离体乳头肌灌流的方法观察普罗帕酮对豚鼠乳头肌主动张力(DT)、主动张力上升最大速度(+dT/dtmax)、主动张力下降最大速度(-dT/dtmax)的影响。经钙通道阻滞剂尼卡地平及Na+/Ca2+交换体阻滞剂KBR7943预处理后,分别观察普罗帕酮的上述作用。结果①在场刺激引起收缩的乳头肌,0.1、1、10、30μmol·L-1普罗帕酮分别使DT由对照(0.18±0.05)g降至(0.14±0.03)、(0.12±0.03)、(0.08±0.02)、(0.05±0.02)g(P<0.01),IC50为10μmol·L-1;+dT/dtmax由对照(1.79±0.45)mg·s-1降至(1.58±0.37)、(1.46±0.29)、(1.26±0.19)、(0.97±0.15)mg·s-1(P<0.01);-dT/dtmax由对照(1.61±0.29)mg·s-1降至(1.45±0.28)、(1.26±0.19)、(0.92±0.26)、(0.78±0.22)mg·s-1。②尼卡地平(2.0μmol·L-1)阻断L型钙通道后,普罗帕酮(10μmol·L-1)使DT、+dT/dtmax、-dT/dtmax由(0.10±0.02)g、(1.32±0.24)mg·s-1、(1.24±0.17)mg·s-1分别降低至(0.06±0.01)g、(1.11±0.23)mg·s-1、(0.89±0.23)mg·s-1(P<0.01)。③KBR7943(1.0μmol·L-1)阻断Na+/Ca2+交换体后,普罗帕酮(10μmol·L-1)使DT、+dT/dtmax、-dT/dtmax由(0.18±0.02)g、(1.48±0.28)mg·s-1、(1.63±0.23)mg·s-1分别降低至(0.09±0.01)g、(1.16±0.01)mg·s-1、(1.05±0.23)mg·s-1(P<0.01)。结论①普罗帕酮剂量依赖性抑制豚鼠乳头肌力学各项指标,显示有负性肌力作用。②普罗帕酮对L型钙通道及反向Na+/Ca2+交换的抑制作用参与其负性肌力的作用,且前者作用较大。  相似文献   

16.
目的 :观察实验性门脉高压家兔肝血流阻断前预注硝普钠 (SNP)对肝组织一氧化氮 (NO)及其合成酶 (NOS)的影响。方法 :门脉高压模型家兔2 4只 ,随机平均分为 3组。肝门阻断前 10min按组分别静脉注射氯化钠注射液 3mL ,硝普钠 (SNP)5.0 μg·kg- 1·min- 1和左旋硝基精氨酸甲酯 (L NAME) 10mg·kg- 1,计 75min ,当肝血流恢复 6 0min后测定肝组织NO ,NOS ,丙二醛 (MDA)及超氧化物歧化酶 (SOD)活性。结果 :SNP组 ,L NAME组与对照组NO分别为 (2 .2± 0 .5) ,(1.15± 0 .2 7)和 (1.6 4± 0 .2 8) μmol·g- 1Pro(P <0 .0 5和P <0 .0 1)。MDA分别为 (1.14± 0 .12 ) ,(1.70± 0 .2 9)和(1.4 3± 0 .2 2 )nmol·mg- 1Pro(P <0 .0 1)。结论 :硝普钠是一有效的外源性NO供体  相似文献   

17.
《中国药理学通报》1997,13(2):123-125
目的:研究水杨醛-N′-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物(CSFC)在兔体内的药物动力学。方法:10只家兔静脉注射CSFC5mg·kg-1,用反相HPLC法测定血清药物浓度。结果:CSFC的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,主要药动学参数为:T12α=3.4±1.7min,T12β=65.5±14.6min,K12=0.1183±0.0669min-1,K21=0.0228±0.0065min-1,K10=0.1202±0.0407min-1,V0=0.305±0.184L·kg-1,CL=1.896±0.470L·kg-1·h-1,AUC=170.1±57.0mg·min-1·L-1。结论:CSFC在兔体内分布迅速而广泛,消除也较快。家兔静注5mg·kg-1,可维持抗结核杆菌有效血浓度6h。  相似文献   

18.
目的 研究健康家犬单剂量与多剂量口服罗红霉素(Rox)缓释片的药物动力学。方法 采用健康家犬 6只随机交叉单剂量与多剂量口服Rox缓释片与普通片 ,微生物法测定血药浓度 ,应用 3p97程序计算主要药动学参数 ,对AUC0~∞ 、AUC0~T或AUC0~τ的对数值进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理 ,以 80 %~ 12 5 %为等效标准 ,评价缓释制剂与普通制剂的生物等效性。结果 单剂量时Rox缓释片的Tmax、Cmax、AUC0~T、AUC0~∞ 和MRT分别为(2 2 5± 0 99)h、(4 2 6± 1 70 )mg·L-1、(2 8 73± 10 4 6 )mg·h·L-1、(34 6 4± 9 5 7)mg·h·L-1和 (15 84± 1 6 3)h ,普通片的上述参数分别为 (1 33± 0 2 6 )h、(6 32± 2 79)mg·L-1、(2 8 6 8± 8 16 )mg·h·L-1、(34 4 9± 5 6 3)mg·h·L-1和 (12 95± 1 5 6 )h。多剂量达稳态时Rox缓释片的Tmax、Cmax、Cmin、AUC0~τ、AUC0~∞ 、Cav、DF和FI分别为(2 5 0± 0 4 5 )h、(4 38± 1 2 5 )mg·L-1、(0 4 9± 0 0 6 )mg·L-1、(2 4 91± 2 38)mg·h·L-1、(39 71± 6 4 8)mg·h·L-1、(1 0 4± 0 10 )mg·L-1、370 4 2 %± 98 4 1%和 15 7 36 %±11 86 % ,普通片的上述参数分别为 (1 4 2±0 38 )h、(6 13± 1 2 6 )mg·L-1、(0 4 3± 0  相似文献   

19.
目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性  相似文献   

20.
目的 观察不同浓度的膦甲酸钠 (PFA)对高磷诱导的牛主动脉血管平滑肌细胞钙沉积和骨钙素 (OC)表达的影响。方法 用不同磷浓度 (正常磷Pi1.5mmol·L-1、高磷Pi2 0mmol·L-1)及含不同浓度膦甲酸钠的培养液 ,体外培养牛主动脉平滑肌细胞 ,观察血管平滑肌细胞钙沉积及骨钙素表达。用甲ο 酚酞络合酮方法测定钙含量 ,BCA法测定蛋白含量。培养上清液中骨钙素浓度用放射免疫法测定 ,用蛋白含量标化钙含量、骨钙素的浓度 ,RT PCR观察骨钙素mR NA的表达。结果 ①高磷组较正常磷组平滑肌细胞钙沉积增加 :细胞培养 6d后 ,高磷组 (77 187± 11 6 92 )mg·g-1Pro ,正常磷组 (2 5 76 8± 1 75 0 )mg·g-1Pro ,P <0 0 1;②膦甲酸钠能有效地抑制钙沉积 :培养 6d ,高磷 +PFA 1 0mmol·L-1组 (37 72 9± 5 899)mg·g-1Pro ,与高磷未干预组相比 ,P <0 0 1;③高磷组骨钙素表达明显增高。高磷组与正常磷组相比 ,培养上清液中骨钙素水平 :(1 5 0 3× 10 -2 ±2 6 0 1× 10 -3 )mg·g-1Pro对 (2 981× 10 -3 ± 8 382× 10 -4)mg·g-1Pro ,P <0 0 1;平滑肌细胞骨钙素mRNA表达 (OC/GAPDH) :1 886± 0 16 5对 0 75 2± 0 0 5 2 1,P <0 0 1;④膦甲酸钠能有效地抑制骨钙素的表达。高磷 +PFA 1 0mmol·L-1组与高磷组?  相似文献   

设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号