埃索美拉唑钠肠溶片质量控制

目的建立埃索美拉唑钠肠溶片的质量研究方法。方法采用高效液相色谱法测定埃索美拉唑含量、有关物质和溶出度,采用正相色谱法鉴别埃索美拉唑对映异构体。结果液相鉴别S-异构体和R-异构体的峰完全分离,杂质检查中主峰与各杂质峰完全分离,且各杂质间分离良好,奥美拉唑浓度线性范围为50.27～241.22 μg,样品回收率99.3%,RSD＝0.77%。结论样品质量稳定,溶出度合格,该制剂质量可控,可作为埃索美拉唑钠肠溶片的质量研究方法。     

高效液相色谱法手性拆分奥美拉唑对映异构体

目的：手性拆分奥美拉唑对映异构体,建立检查埃索美拉唑钠原料药中R-异构体的HPLC方法。方法：采用Chiral pak IC手性柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,以正己烷-异丙醇-甲醇-三乙胺（40∶40∶20∶0.1,v/v/v/v）为流动相,检测波长为302 nm,柱温为30 ℃,流速为1.0 mL·min^-1。结果：埃索美拉唑及其R-异构体的分离度（R）大于7。R-异构体的检测限和定量限分别为32 ng·mL^-1和80 ng·mL^-1,线性范围为0.5~30 μg·mL^-1。自制三批埃索美拉唑钠盐中R-异构体的含量均为0.02%,R-异构体的限度符合要求。结论：该方法简便,快速,可用来检查埃索美拉唑钠原料药中R-异构体的限度。     

注射用埃索美拉唑钠无菌及细菌内毒素检查方法学的研究

目的建立注射用埃索美拉唑钠无菌和细菌内毒素的检查法。方法采用中国药典2010年版二部附录无菌和细菌内毒素检查法。结果样品管无菌生长,6株阳性对照菌生长良好。注射用埃索美拉唑钠稀释至浓度为1.0 mg/mL时对细菌内毒素检查法无干扰作用。结论采用薄膜过滤法进行注射用埃索美拉唑钠的无菌检查,使用细菌内毒素检查法检查注射用埃索美拉唑钠中的细菌内毒素是可行的。     

注射用埃索美拉唑钠细菌内毒素检查法

目的 对注射用埃索美拉唑钠进行凝胶法干扰试验,建立注射用埃索美拉唑钠细菌内毒素检查的试验方法.方法 采用2010年版中国药典二部附录细菌内毒素检查法.结果 注射用埃索美拉唑钠稀释至浓度为0.125mg·mL-1,用灵敏度为0.25EU·mL-1的鲎试剂做干扰试验,无干扰影响.结论 使用细菌内毒素检查法检查注射用埃索美拉唑钠中的细菌内毒素是可行的.     

埃索美拉唑镁的工艺改进

目的优化埃索美拉唑镁生产工艺,在埃索美拉唑钠成熟工艺的基础上,使得埃索美拉唑镁生产工艺简单,收率高,产品质量稳定,解决产品含量低,收率不高的问题。方法埃索美拉唑钠在15N的纯化水中溶解,滴加0.5~0.6N的氯化镁水溶液,反应5h经过后处理得到产品埃索美拉唑镁。结果得到白色埃索美拉唑镁,摩尔收率85%,质量符合产品质量标准。结论该工艺操作简单,产品质量和收率符合车间生产要求。     

小苏打联合埃索美拉唑钠治疗胃石症的疗效观察

目的探讨胃石症的发病机制,分析和总结小苏打联合埃索美拉唑钠治疗胃石症的疗效。方法选择102例胃石症患者,研究组51例行小苏打联合埃索美钠拉唑钠治疗,对照组51例仅行小苏打治疗。3 d后复查胃镜,比较患者胃石缓解情况。结果全部病例均顺利完成治疗。结论小苏打联合埃索美拉唑钠能有效溶解胃石,是治疗胃石症的有效方法之一。     

注射用埃索美拉唑钠的紫外鉴别研究

目的 观察不同溶剂对注射用埃索美拉唑钠最大吸收波长的影响,为紫外鉴别溶剂的选择提供依据.方法 使用不同溶剂溶解注射用埃索美拉唑钠,采用紫外分光光度法测定最大吸收波长.结果 以不同pH值实验用水、无水乙醇和甲醇为溶剂时最大吸收波长稳定,而以强酸和强碱溶液为溶剂时最大吸收波长发生明显紫移和微弱红移现象.结论 水为注射用埃索美拉唑钠紫外鉴别的最适宜溶剂.     

埃索美拉唑治疗幽门螺杆菌的临床观察

<正>幽门螺杆菌(Hp)感染是造成慢性胃炎以及消化道溃疡的重要原因之一,并且世界卫生组织国际癌症机构于1994年正式将其作为第一类致癌物质[1]。在Hp的感染治疗当中,导致其根除失败的主要原因为其对抗生素的耐药性。埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,同时也是一种新的质子泵抑制剂,研究表明埃索美拉唑对Hp有着良好的根除作用[2],本研究旨在观察埃索美拉唑对Hp的临床     

正相高效液相色谱法测定注射用埃索美拉唑钠的对映异构体

目的建立一种方法简便,结果可靠的正相高效液相色谱法用于注射用埃索美拉唑钠的对映异构体检测,解决反相高效液相色谱法检测时出现杂质干扰的不足。方法色谱柱为Chiralpak IC（4.6mm×250mm,5μm）,以正己烷∶无水乙醇=60∶40为流动相,流速0.7mL·min-1,检测波长为302nm。结果在本方法中,埃索美拉唑的线性关系良好,r为0.9999;专属性强,埃索美拉唑与对映异构体之间的分离度良好,与干扰杂质能有效分离;精密度和稳定性良好,RSD均小于2%。结论该方法准确、简便、快速,可用于注射用埃索美拉唑钠的对映异构体测定。     

2种方案治疗脑外伤和脑出血并发上消化道出血的成本-效果分析

目的:探讨奥美拉唑对比埃索美拉唑治疗脑外伤和脑出血并发上消化道出血的疗效和经济性。方法:回顾性分析110例脑外伤和脑出血并发上消化道出血患者的资料,按用药的不同分为奥美拉唑组(56例)和埃索美拉唑组(54例)。所有患者均给予常规治疗。在此基础上,奥美拉唑组患者给予注射用奥美拉唑钠40 mg静脉滴注,2次/d;埃索美拉唑组患者给予埃索美拉唑注射液40 mg静脉滴注,2次/d。两组患者疗程均为5 d。比较两组患者的疗效和经济性。结果:埃索美拉唑组患者总有效率显著高于奥美拉唑组,埃索美拉唑组患者成本-效果比(1 397.71)显著低于奥美拉唑组(1 512.09),差异有统计学意义(P<0.05),增量成本-效果比为91.52。结论:埃索美拉唑治疗脑外伤和脑出血并发上消化道出血的疗效、安全性、经济性均较好。     

注射用埃索美拉唑钠与6种常用溶媒配伍的稳定性

摘要目的探讨注射用埃索美拉唑钠在6种常见溶媒中的稳定性,为临床合理配制提供参考依据。方法将注射用埃索美拉唑钠与100 mL的5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、果糖注射液及木糖醇注射液配伍,测定溶液的pH,采用高效液相色谱法测定配伍液中埃索美拉唑钠的含量,定时观察溶液的颜色及澄明度。结果注射用埃索美拉唑钠标准曲线在0.05～1.60 mg·mL－1浓度范围内,线性关系良好（R2＝0.999 9）;与0.9%氯化钠注射液、木糖醇注射液配伍后,24 h内pH、澄明度及含量无明显变化;与10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液配伍后分别在12,8,6 h内pH、澄明度及含量无明显变化,溶液稳定;与果糖注射液配伍后,pH、澄明度及含量均有明显变化。结论埃索美拉唑钠不宜与果糖配伍,宜与0.9%氯化钠注射液、木糖醇注射液配伍,若与10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液配伍,应分别在12,8,6 h内滴注完。     

奥曲肽联合埃索美拉唑钠治疗上消化道出血的疗效观察

目的分析奥曲肽联合埃索美拉唑钠应用于上消化道出血的临床价值,以指导临床中消化性溃疡合并上消化道出血的治疗。方法本研究选取我院2014年3月至2015年5月期间病房收治的消化性溃疡合并上消化道出血患者74例,依据随机原则划分为实验组和对照组,每组37例。实验组予以奥曲肽联合埃索美拉唑钠方案,对照组予以奥曲肽联合奥索美拉唑钠方案,比较两组患者的临床治疗效果。结果奥曲肽联合埃索美拉唑钠应用于上消化道出血的临床有效率高达94.5%,对照组的临床有效率仅为75.6%,实验组的临床有效率明显优于对照组,且差异具有统计学意义(P<0.05)。实验组患者在止血时间、失血量及血红蛋白水平等方面均明显优于对照组,且差异具有统计学意义(P<0.05)。结论奥曲肽联合埃索美拉唑钠能够提高上消化道出血治疗的成功率,且不良反应的发生率较低,止血效果确切、见效快,该治疗方案值得临床借鉴。     

埃索美拉唑钠合成工艺的改进

目的：优化埃索美拉唑钠大生产制备工艺,使得产品质量和收率符合车间生产需求,解决产品收率低,磺化物高难以处理的问题。方法5－甲氧基－2－（4－甲氧基－3．5二甲基－2－吡啶基）甲基硫代－1H苯并咪唑经过螯合2h在0．5N催化剂的作用下在－10～10℃下,选择1．0～1．1N过氧化氢异丙苯作为氧化剂反应,经过一系列后处理,在10倍乙腈下成盐反应可以得到埃索美拉唑钠。结果本工艺制备得到的埃索美拉唑钠纯度和含量符合质量要求,磺化物小,总摩尔收率达到60％左右。结论该工艺生产的埃索美拉唑钠质量符合产品质量标准,收率大幅提高至总摩尔收率60％,符合车间生产需要。     

健康人口服单一剂量的雷贝拉唑与埃索美拉唑对胃酸抑制作用的比较

目的比较健康人口服雷贝拉唑10、20 mg和埃索美拉唑20、40mg对胃酸的抑制作用.方法本研究为多中心、单一剂量、多种用法、开放、随机自身对照性研究,10例HP感染阴性的健康志愿者,按随机顺序分别服用雷贝拉唑10和20 mg及埃索美拉唑20和40 mg,同步检测24h pH值,清洗期为14 d.结果服药前胃内pH基础值和服药后胃内pH的中位数之间均无显著性差异(P>0.05);各组单一剂量的雷贝拉唑和埃索美拉唑均能在3 h内出现抑酸作用,但雷贝拉唑10和20mg pH>4开始时间显著快于埃索美拉唑20和40 mg(P<0.05);胃内pH>4总时间的中位数,除雷贝拉唑20mg和埃索美拉唑40 mg显著长于埃索美拉唑20 mg外(P<0.05),其他剂量间相比较未见显著差别(P>0.05);白天pH>4的持续时间雷贝拉唑10和20mg与埃索美拉唑20和40 mg之间无显著差别,而夜间pH>4的持续时间雷贝拉唑20mg显著长于埃索美拉唑20 mg(P<0.01)和40 mg(P<0.05),并且雷贝拉唑10 mg夜间pH>4的时间也长于埃索美拉唑20mg(P<0.05);NAB的持续时间雷贝拉唑20 mg显著短于埃索美拉唑20 mg(P<0.01)和40 mg(P<0.05),并且雷贝拉唑10 mg和埃索美拉唑40 mg夜间酸突破的时间也显著较埃索美拉唑20 mg为短(P<0.05).结论HP阴性健康人口服单一剂量的雷贝拉唑10、20 mg和埃索美拉唑20、40mg都能有效地控制胃内酸度,不同的是小剂量的雷贝拉唑比埃索美拉唑发挥作用更快而且夜间抑酸作用更强;雷贝拉唑更适宜用于控制NAB.     

半量埃索美拉唑维持治疗胃食管反流病临床观察

目的:探讨埃索美拉唑对治疗胃食管反流病的疗效。方法:45例内镜证实的反流性食管炎患者,随机分为两组:埃索美拉唑组及雷尼替丁组,其中埃索美拉唑组25例,雷尼替丁组20例,两组均口服埃索美拉唑(商品名:耐信)40mg,每晚1次,6周后复查胃镜,并转入维持治疗。埃索美拉唑组:予以埃索美拉唑20mg,每晚1次,维持治疗1a;雷尼替丁组:予以雷尼替丁150mg,每晚1次,维持治疗1a。治疗结束时观察患者症状变化及内镜下食管炎改变。结果:埃索美拉唑40mg,每晚1次,治疗6周后,显效率为80.0%,总有效率为86.7%;内镜下食管炎治愈率为68.9%,总有效率为75.6%。维持治疗1a后,埃索美拉唑组显效率为72.0%,明显高于雷尼替丁组的35.0%(P<0.01)。内镜复查,埃索美拉唑组食管炎治愈率为64.0%,高于雷尼替丁组的20.0%(P<0.01)。维持治疗过程中埃索美拉唑组内镜下食管炎治愈率为64.0%,高于雷尼替丁组的20.0%(P<0.01)。维持治疗过程中埃索美拉唑组内镜下食管炎复发率为5.9%,明显低于雷尼替丁组的71.4%(P<0.01)。结论:埃索美拉唑对GERD患者的维持治疗具有良好疗效。     

4种质子泵抑制剂治疗消化性溃疡的药物经济学评价

目的比较质子泵抑制剂治疗幽门螺杆菌（HP）阳性消化性溃疡的临床效果并进行药物经济学评价。方法回顾性调查120例HP阳性消化性溃疡患者的临床资料,运用药物经济学成本-效果分析法对奥美拉唑、雷贝拉唑钠、泮托拉唑钠、埃索美拉唑镁4种质子泵抑制剂治疗方案进行分析评价。结果奥美拉唑、雷贝拉唑钠、泮托拉唑钠、埃索美拉唑镁4种质子泵抑制剂治疗方案的成本-效果比依次为7．79,7．88,6．73,6．80,敏感度分析的成本-效果比依次为7．29,7．38,6．33,6．38。结论含埃索美拉唑镁的治疗方案最佳。     

埃索美拉唑钠有关物质中奥美拉唑磺酰化物的HPLC定位分析

目的 探讨在不同HPLC色谱条件对主成分埃索美拉唑钠与其主要杂质奥美拉唑磺酰化物色谱峰的影响.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱有Welch Materials Xtimate-C8柱、Phenomenex b-sil-C8柱、Zorbax Eclipse XDB-C8柱、Kromasil-C8柱、Spherisorb-C8柱、Welch Materials Welchrom-C18柱;流动相为0.01mol/L磷酸氢二钠(磷酸调节pH至7.6)-乙腈(67:33);流速1mL/min;检测波长280nm;进样量20μL.结果 不同品牌和规格的色谱柱可对埃索美拉唑钠和奥美拉唑磺酰化物的色谱峰产生明显的影响;而其他色谱条件则基本没有影响.结论 影响埃索美拉唑钠与其主要杂质奥美拉唑磺酰化物色谱峰的主要因素为色谱柱.     

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡的对比观察

目的探讨埃索美拉唑与奥美拉唑治疗胃溃疡临床效果差异。方法选取消化内科收治胃溃疡患者240例,采用随机抽样法分为奥美拉唑组与埃索美拉唑组,奥美拉唑组(120例)给予奥美拉唑口服治疗,埃索美拉唑组(120例)给予埃索美拉唑口服治疗;比较两组患者溃疡愈合总有效率,Hp根除率,溃疡复发率及治疗前后临床症状体征积分等。结果奥美拉唑组和埃索美拉唑组患者溃疡愈合总有效率分别为70.8%,92.5%;埃索美拉唑组患者溃疡愈合总有效率高于奥美拉唑组,差异有统计学意义(P<0.05);埃索美拉唑组患者Hp根除率和溃疡复发率均优于奥美拉唑组,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者治疗后临床症状体征积分优于治疗前,且埃索美拉唑组患者改善较奥美拉唑组显著,差异有统计学意义(P<0.05)。结论埃索美拉唑治疗胃溃疡相较于奥美拉唑可更有效促进溃疡愈合,缓解临床症状,根除幽门螺杆菌,降低复发风险。     

埃索美拉唑与奥美拉唑治疗社区胃溃疡患者的疗效比较

目的对比分析埃索美拉唑与奥美拉唑治疗社区胃溃疡患者的疗效。方法收集2014年1月至2014年12月我院收治的胃溃疡患者132例,将患者随机分为埃索美拉唑组和奥美拉唑组,每组66例,埃索美拉唑组患者口服埃索美拉唑治疗,奥美拉唑组患者口服奥美拉唑治疗,比较两组临床疗效、Hp根除情况及复发情况、症状评分。结果埃索美拉唑组总有效率、Hp根除率高于奥美拉唑组,溃疡复发率低于奥美拉唑组(P<0.05)。治疗后奥美拉唑组及埃索美拉唑组症状体征积分均明显下降,埃索美拉唑组低于奥美拉唑组(P<0.05)。结论采用埃索美拉唑治疗胃溃疡疗效较好,效果优于用奥美拉唑治疗,可在临床推广应用。     

LC-MS/MS法分析埃索美拉唑钠杂质

目的对埃索美拉唑钠的主要杂质进行结构分析。方法采用资生堂MGII(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以20 mmol·L~(-1)乙酸铵溶液(A)-乙腈(B)=75∶25为流动相,进行等度洗脱,流速1 m L·min~(-1),柱后1∶1分流,采集杂质谱的质谱数据,结合质谱的裂解规律,并对该结构进行初步验证。结果在所建立的条件下,杂质谱中埃索美拉唑钠及其杂质分离良好,共检测到4个较大杂质峰,并分析了杂质B、杂质C、杂质D的结构。结论建立的LC-MS/MS法能有效地洗脱、分离埃索美拉唑钠的杂质,并分析其杂质,为埃索美拉唑钠的质量控制和工艺优化提供了参考依据。