替米沙坦片的人体相对生物利用度

目的研究比较进口与国产替米沙坦片的生物等效性。方法 18名男性健康受试者随机交叉口服含80 mg替米沙坦的受试制剂和参比制剂,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦的浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析。结果受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦的tmax分别为(1.25±0.48)和(1.17±0.49)h;cmax分别为(3.38±1.92)和(3.27±1.80)mg.L-1,t1/2分别为(29.0±8.64)和(27.0±7.93)h;用梯形法计算,AUC0-t分别为(21.27±14.82)和(21.13±12.59)mg.L-1,AUC0-∞分别为(23.43±17.74)和(22.93±14.67)mg.h.L-1。以AUC0-t计算,受试制剂替米沙坦片中替米沙坦的相对生物利用度平均为(99.1±16.9)%。结论经方差分析和双单侧t检验,2种制剂具有生物等效性。     

替米沙坦3种制剂人体相对生物利用度研究

目的 :研究替米沙坦3种制剂的人体生物利用度。方法 :18名健康男性志愿者随机等分成6组 ,采用3周期随机交叉试验设计 ,分别单剂量服用80mg 替米沙坦片 (受试制剂 ,T1)、替米沙坦胶囊 (受试制剂 ,T2)和美卡素 (参比制剂 ,R ) ,采用色谱 -质谱联用法测定血浆样品中的替米沙坦浓度。结果 :T1、T2 与R的tmax 分别为 (1 .5±0. 5)、(1. 5±0. 4)、(1 .5±0 .3)h ,Cmax 分别为(794. 5±368. 2)、(813. 9±352. 3)、(773. 6±357.6) μg/L ,AUC0～96 分别为 (3113 .2±1386. 2)、(3001 .0±1325 .4)、(3050 6±1209 4) (μg·h)/L ,t1/2 分别为 (20. 3±5. 6)、(21. 0±7 .4)、(20.7±6 .4)h。与R相比 ,T1、T2 相对生物利用度分别为 (101 .1±12. 3) %、(97. 4±12. 3) %。结论 :替米沙坦3种制剂生物等效。     

替米沙坦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口替米沙坦片在健康人体的药代动力学并评价2制剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度。用3P97药代动力学软件计算药代动力学参数。结果2种替米沙坦片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合二室模型,2种制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(944.71±376.08),(852.72±333.78)ng·mL-1;tmax分别为(0.98±0.60),(1.28±0.65)h;t1/2β分别为(28.78±13.88),(25.83±9.25)h;AUC0-t分别为(4.14±2.44),(3.83±1.97)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4.64±2.84),(4.17±2.22)mg·h·L-1。国产对进口制剂的平均相对生物利用度F0-t为(99.64±23.93)%,F0-∞为(97.97±26.20)%。结论国产和进口替米沙坦片剂为生物等效制剂。     

替米沙坦片的人体生物等效性研究

目的:研究两种替米沙坦片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服受试制剂和参比制剂80 mg,用HPLC-荧光法测定血浆中替米沙坦的浓度,用DAS1.0软件对所得药动学参数进行统计分析。结果:受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下:cm ax分别为(0.92±0.62)和(1.04±0.61)μg/m l;tm ax分别为(0.97±0.61)和(1.03±0.65)h;AUC0-96 h分别为(4.32±2.86)和(4.41±2.51)μg.h.m l-1;AUC0-∞分别为(4.60±3.08)和(4.59±2.64)μg.h.m l-1;t1/2分别为(24.38±10.50)和(21.31±6.81)h。tm ax、cm ax、AUC0-96 h、AUC0-∞在两制剂间均无显著性差异,双单侧t检验结果表明受试制剂cm ax的90%置信区间落在参比制剂70%~143%之间,受试制剂AUC的90%置信区间落在参比制剂80%~125%之间;受试制剂的相对生物利用度为(109.2±31.9)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

替米沙坦片的人体生物等效性研究

目的:研究两种替米沙坦片的人体生物等效性.方法:20名健康男性受试者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服受试制剂和参比制剂80mg,用HPLC-荧光法测定血浆中替米沙坦的浓度,用DAS1.0软件对所得药动学参数进行统计分析.结果:受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下:cmax分别为(0.92±0.62)和(1.04±0.61)μg/ml;tmax分别为(0.97±0.61)和(1.03±0.65)h;AUG0-96h分别为(4.32±2.86)和(4.41±2.51)μg·h·ml-1;AUG0-∞分别为(4.60±3.08)和(4.59±2.64)μg·h·ml-1;t1/2分别为(24.38±10.50)和(21.31±6.81)h.tmax、cmax、AUC0-96h、AUG0-∞在两制剂间均元显著性差异,双单侧t检验结果表明受试制剂cmax的90%置信区间落在参比制剂70%～143%之间,受试制剂AUG的90%置信区间落在参比制剂80%～125%之间;受试制剂的相对生物利用度为(109.2±31.9)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究替米沙坦在中国人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:2 0名男性健康志愿者单剂量随机交叉口服80mg国产替米沙坦胶囊(试验片)和进口替米沙坦片(参比片) ,采用HPLC 荧光检测法测定受试者96h的血药浓度,生物等效性采用双侧t检验。结果:国产和进口的替米沙坦血药浓度 时间曲线符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:Cmax分别为4 5 6 .2 8±2 5 2 .5 6和75 9.5 4±313.5 4μg·L- 1,Tmax分别为1.6 1±0 .71和1.0 8±0 .36h ,T1/ 2 β分别为2 2 .39±6 .2 9和2 1.0 8±5 .2 4 ,MRT分别为2 7.0 2±6 .2 3和2 4 .2 7±5 .79h ,AUC0 -t分别为345 4±10 5 0和36 36±130 0 μg·h·L- 1,统计分析,试验片与参比片的Cmax、Tmax有统计学差异(P <0 .0 5 ) ,而AUC0 -t没有显著性差异(P >0 .0 5 ) ,试验片相对生物利用度为97.2 8%±12 .74 %。结论:国产替米沙坦胶囊和进口片剂具有生物等效性。     

替米沙坦片人体生物等效性

目的 研究国产替米沙坦片与进口替米沙坦片的人体生物等效性。方法 用LC-MS法,测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及试验制剂80mg后血浆中不同时间点的药物浓度,经SPSS软件统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果参比制剂及试验制剂的主要药代动力学参数C_(max)、t_(max)、AUC_(0→96)和AUC_(0→∞)分别为:347.2±41.1和352.4±42.9 μg·L~(-1);1.1±0.25和1.1±0.21h;2910.5±289.6和2866.8±235.5 μg·h·L~(-1);3044.8±307.2和3006.4±251.3 μg·h·L~(-1)。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F为(98.9±7.0)％。AUC_(0→96),C_(max)对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0→96),C_(max)的90％可信区间。结论 两制剂具有生物等效性。     

替米沙坦片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口替米沙坦片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量(80mg)口服受试制剂(国产)或参比制剂(进口),采用色谱-质谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(534·2±314·3)、(540·7±314·1)μg/L,tmax分别为(1·3±0·8)h、(1·3±0·6)h,AUC0~96分别为(3038·1±1997·9)、(3138·1±2124·7)(μg·h)/L,t1/2分别为(20·7±5·3)h、(21·3±6·6)h;受试制剂的相对生物利用度为(100·0±13·9)%。结论:国产与进口替米沙坦片具有生物等效性。     

国产与进口替米沙坦片的人体生物等效性

目的 :评价国产和进口替米沙坦片剂的生物等效性。方法 :采用随机交叉试验 ,HPLC荧光法测定 2 0名中国健康男性受试者口服替米沙坦的血药浓度。药动学参数用 3P97程序进行计算。结果 :国产与进口替米沙坦片的主要药动学参数 :AUC0→t分别为 (2 381 2 0± 10 98 5 1)、(2 333 36± 114 5 75 ) μg·h·L-1;AUC0→∞ 为 (2 4 86 4 4± 1135 70 )、(2 4 4 0 35± 1190 37) μg·h·L-1;cmax为 (5 71 99± 36 8 2 7)、(5 30 97± 2 5 6 38) μg·L-1;tmax为 (1 15± 0 6 8)、(1 2 0± 1 6 0 )h ;T1/ 2 为 (19 0 8± 2 91)、(18 99±2 92 )h。国产替米沙坦片的相对生物利用度是 (10 4 2 9± 2 1 17) % (n =2 0 )。国产和进口替米沙坦片主要药动学参数经统计学(ANOVA)处理均无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;AUC0→t、cmax经对数转换后的双单侧t检验示无显著性差异。结论 :国产和进口替米沙坦片具有生物等效性     

别嘌醇片的人体相对生物利用度

目的评价两种别嘌醇片剂的生物利用度。方法20名健康志愿者,进行随机2周期交叉实验,采用HPLC-UV法测定人血浆中别嘌醇的浓度并计算药动学参数及生物利用度。结果受试剂与参比剂的药?时曲线下面积(AUC0-8)为(5·34±0·74)和(5·64±0·87)μg·h-1·ml-1,峰浓度(Cmax)分别为(2·03±0·42)和(1·99±0·39)μg/ml。达峰时间(Tmax)分别为(1·36±0·58)和(1·64±0·67)h。别嘌醇受试剂的相对生物利用度(F)为(97·9±16·9)%。InAUC0-t、InCmax经方差分析后无显著性差异(P>0·05);AUC0-t、Cmax经双单侧t检验有显著性差异(P<0·05),Tmax经非参数法检验无显著性差异(P>0·05)。结论两制剂具有生物等效性。     

恩曲他滨分散片的人体生物等效性试验研究

目的研究恩曲他滨分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法采用标准二阶段交叉设计(Two-peri-od Crossover Design)自身对照试验方法。血药浓度测定采用高效液相色谱法。结果单次口服200mg恩曲他滨分散片和恩曲他滨胶囊的t1/2分别为4.41±1.66h,4.25±1.75h,Tmax分别为0.77±0.2h、0.94±0.25h,Cmax分别为2345.82±680.61ng.mL-1、2290.47±722.08ng.mL-1,AUC(0~24h)分别为10330.91±3105.55ng.h.mL-1、9751.35±2622.75ng.h.mL-1。试验过程中未观察到药物不良反应发生。结论恩曲他滨分散片对Gilead Science公司生产的Emtriva(恩曲他滨胶囊)的相对生物利用度为105.4%,两种恩曲他滨制剂在人体内具有生物等效性。     

甲钴胺片的人体相对生物利用度

目的:研究甲钴胺片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法:采用微生物法测定了20名健康受试者口服甲钴胺片和弥可保后不同时间血清中甲钴胺的浓度,采用面积法(△AUC0-72)估算了甲钴胺片相对生物利用度。结果:口服1500μg甲钴胺片和弥可保的tmax分别为(2.5±0.9),(2.4±1.2)h;Cmax分别为(322.1±198.9),(326.4±212.6)ng·L-1;t1/2分别为(21.0±5.2),(21.5±5.6)h。统计学处理结果,两剂型的药动学参数间差异均无显著性,受试制剂的相对生物利用度为(97.5±15.6)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

法莫替了片的人体相对生物利用度研究

比较河南省新乡人民药厂（A）与国营青岛制药厂（B）生产的法莫替丁片的人体相对生物利用度。方法：8名健康男性受试者口服40mg法莫替丁片后,血药浓度采用高效液相色谱法测定。用中国药理学会制订的实用药物动力学计算程序3P87,计算药动学参数。结果：A厂与B厂的Cmax分别为（122.5±11.9）ng·ml-1和（1179±137）ng·ml－1;Tmax分别为（1.9±0．4）h和（1.9±0．3）h;AUC分别为（709.8±90.6）ng·h·ml－1和（736．1±115.6）ng·h·ml-1,A对B生产的法莫替丁片的相对生物利用度为（97.4±11.3）％。结论：A厂与B厂法莫替丁片等效。     

卡托普利片剂在人体内相对生物利用度的研究

目的研究两种卡托普利片剂的人体相对生物利用度。方法按照随机交叉试验设计,22名男性健康志愿者分别po卡托普利和开搏通各25mg,采用液相色谱-质谱联用方法测定血浆中卡托普利的浓度,采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果两种制剂在受试者体内的药动学参数Cmax分别为20.99±11.03、22.08±10.64mg·L-1;t1/2分别为1.87±0.11、1.93±0.11h;tmax分别为0.83±0.28、0.85±0.23h;AUC0-∞分别为63.23±16.80、65.10±14.15mg·h·L-1,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为97.13%。结论两种制剂具有生物等效性。