新一代铂类药物奥沙利铂的研究进展

奥沙利铂与其他抗癌药物的联用,可以提高疗效及减少因剂量过大导致的不良反应,分子靶向药物也陆续应用于抗肿瘤治疗,这对于实现肿瘤患者个体化治疗具有重要意义。在此从药动学特点、作用机制、耐药机制、不良反应及临床应用等方面综合论述新一代铂类抗癌药物奥沙利铂的研究进展,为奥沙利铂剂量个体化治疗提供一定的参考;从细胞周期来阐述其耐药机制,总结传统耐药机制的理论。     

如何有效预防常见抗癌药物的外渗

化学药物治疗是当今抗癌治疗的手段之一。到目前为止,绝大多数化疗药物治疗仍需依靠静脉输注来完成,许多化疗药物对正常组织具有严重的毒性和刺激性。因此,抗癌药物外渗是临床静脉输注抗癌药物的严重并发症之一,可引起局部组织的严重损伤,甚至功能障碍。因此,了解抗癌药物外渗的预防措施,对减少静脉输注药物外渗的发生率和尽量减少组织的损伤具有重要意义。     

氟尿嘧啶和卡铂周围静脉给药与舌动脉灌注栓塞后药代动力学实验研究

目的研究对比经数字减影血管造影术(DSA)舌动脉介入灌注与经周围静脉给药两种途径抗癌药物在血和组织中浓度的不同变化。方法选4只杂种健康犬,分为两组,一组先静脉给予氟尿嘧啶(Fu)和卡铂(CBP)各75 mg,于给药后10 min、20 min、30 min、1 h、2 h、3 h、5 h、3 d、5 d、8 d静脉取血,于给药后10 min、20 min3、0 min3、d、5 d8、d行舌及颊组织活检,应用高效液相色谱法(HPLC)测定血、组织中药物浓度;3周后行DSA超选择性舌动脉介入灌注抗癌药物栓塞,同上检测血、组织中药物浓度。另一组先行动脉给药,再行静脉给药,余同前组。结果DSA超选择性舌动脉介入灌注抗癌药物栓塞后,血药浓度的衰减比静脉给药变慢,而舌组织中药物浓度显著增加,给药后10、203、0 min舌组织中Fu浓度是静脉用药组的25、20、4倍,颊组织中药物浓度是静脉用药组的25、44、25倍,差异有显著性(F=4.81~52.02,t=2.82~9.75,P<0.01、0.05)。结论术前DSA动脉介入灌注抗癌药物栓塞,能减缓血药浓度的衰减,增加组织中药物浓度。     

顺铂腹腔化疗与静脉化疗对晚期卵巢癌的疗效比较

顺铂是现代治疗卵巢癌有肯定疗效的药物,但对其给药途径的把握报道不一。本院对1988／1996收治的64例晚期卵巢癌患采用顺铂行腹腔化疗与静脉化疗,并比较疗效。现报道如下。     

恶性胸腔积液引流后胸腔化疗的护理

目的：探讨中心静脉导管引流胸腔积液后注入顺铂对治疗恶性胸腔积液的疗效。方法：对56例采用中心静脉导管引流胸腔积液后注入顺铂患者的临床资料进行回顾性分析。结果：35例半年内无胸水生成,12例2个月后胸水复发,9例症状缓解。结论：顺铂为广谱周期性非特异性抗癌药物,胸腔内给药,不需肝脏活化,局部药物浓度高,杀死癌细胞效果好,对胸膜还具有硬化作用,可减少胸液继续渗出。     

人类肿瘤对铂类药类耐药性的研究进展

<正> 铂类抗癌药物的研究始于60、年代,Rosenberg最早发现了其抗肿瘤的作用,之后的研究表明该药对于卵巢癌、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、肺癌以及恶性淋巴瘤等均有显著的疗效,特别是作为联台化疗的药物之一能使许多晚期肿瘤患者获得长期生存,因而受到普遍的关注,目前该类药物的研究已成为抗癌药物研究中最为活跃的领域之一.尽管许多肿瘤对铂类药物的反应率较高,但反应期短,大多     

胸腔内注射卡铂治疗癌性胸腔积液临床观察

研究背景］临床上处理癌性胸腔积液的常用方法是引流胸液后,胸腔内注入化学硬化剂及丝裂霉素等抗癌药物以控制胸液出现,但疗效不能令人满意．［病例报告］胸腔内注入卡铂治疗１６例肺癌引起的大量胸腔积液,结果,１６例患者中有效１３例,占８１％,而且无明显的抗癌药物引起的毒性反应．［病例讨论］胸腔内注入卡铂对肺癌引起的大量胸腔积液有良好的治疗作用     

冰片促进顺铂透过血脑屏障的实验研究

目的 研究冰片促进顺铂透过血脑屏障的作用。方法 将冰片对Wistar大鼠灌胃给药后，腹腔注射顺铂，HPLC法测定脑中和血清中顺铂的药物浓度，以研究冰片对抗癌药物顺铂(Cisplatin)透过血脑屏障(BBB)的促进作用。结果 冰片对顺铂透过BBB具有一定的促进作用。结论 冰片可能是一种有应用前景的、能有效促进药物透过BBB的辅助剂。     

顺铂微球支气管动脉栓塞治疗肺癌伴大咯血4例

<正> 我院自1997年以来采用顺铂微球支气管动脉栓塞(BAE)治疗肺癌伴大咯血4例,近期疗效较满意,现报告如下。 1 材料与方法 1.1 栓塞剂:顺铂微球为选用非生物降解材料乙基纤维素为膜材,抗癌药物顺铂为囊心,硫酸钡为示踪剂制成抗癌药物微球栓塞剂,微球粒径200+50μ,顺铂含量为20％,包封率70％,硫酸钡含量为40％,微球为淡黄色规则球形,可缓慢释放顺铂,T 50为     

铂类抗癌药总铂原子吸收光谱测定

顺铂与卡铂是目前临床上常用的抗癌药物之一,具有广谱抗癌活性,为了提高疗效,控制药物毒性反应,各种新剂型正在不断地研究与开发,因此药物中铂含量的测定十分必要。目前关于药物中铂的分析的报道不多见,非药物基质中铂的测定大多采用石墨炉原子吸收法,也有人采用高效液相法,但样品处理过程繁杂,灵敏度不够高。本文采用火焰原子吸收光谱法,通过加入释放剂,消除了基质干扰,灵敏度显著提高,1％特征浓度1.3μg/ml,RSD在2％以下,此法较其它方法简便、迅速、精确、实用。     

以铂类抗癌药物为主联合化疗治疗晚期恶性肿瘤的临床观察

以铂类抗癌药物为主联合化疗治疗晚期恶性肿瘤的临床观察广西河池地区人民医院陆艳姣（金城江５４７０００）卡铂和顺铂同为金属铂类抗肿瘤药物，其抗癌谱基本相同。我院于１９９１年１０月～１９９７年１０月使用顺铂或卡铂治疗晚期恶性肿瘤５４例，取得了良好的效果。现...     

奥沙利铂的神经毒性作用

各种癌症已经普遍的出现在人们的生活中,并且不同的国家的癌症种类会变化的非常快.因此,为了克服这些不同的癌症,必须加大力度去研究治疗癌症的药物.自1978年以来,出现了对探索新的,更有效的以金属为基础的抗癌药物.奥沙利铂是第三代铂类抗肿瘤药物,在分子结构上相似于顺铂,而与其差异表现在二氨环乙烷集团存在于奥沙利铂中,抗癌谱较为广泛,是当前卵巢癌、胰腺癌、直肠癌、乳腺癌和肺癌的常见治疗药物,特别是在直肠癌中,奥沙利铂更是表现出顺铂和卡铂做没有的抗癌活性.但是该药的外周神经毒性发生率却高达90％.本次研究将就奥沙利铂神经毒性表现与相关的防治策略做综述分析.     

大剂量顺铂股动脉灌注治疗下肢骨与软组织肉瘤20例

顺铂是近年来治疗骨肉瘤的有效药物，有效率＞30％［‘］。它具有无明显交叉耐药特点，大剂量顺铂与其它抗癌药物联合应用，临床疗效明显提高。由于严重的肾损害及神经毒性，其临床应用受到限制，我院自1994年4月始至1996年12月间应用大剂量顺铂股动脉局部灌注治疗下肢肉瘤20例     

蒸馏水联合顺铂胸腔内注入治疗恶性胸水

目的 :探讨恶性胸水新的治疗方法。方法 :采取患者胸腔闭式引流后依次间隔胸腔内注入无菌蒸馏水、顺铂 ,与单用顺铂疗效对照。结果 :蒸馏水 +顺铂 3 2例 ,总有效率 95 3 % ;化疗组顺铂 3 2例 ,有效率 43 5 % ( P <0 .0 5 )。结论 :用蒸馏水、顺铂胸腔内注入 ,借助渗透压和抗癌药物达到治愈恶性胸水的目的 ,疗效明显优于胸腔内单纯用化疗药物。且操作简单 ,副作用少 ,实用易推广 ,是治疗恶性胸水的有效方法     

奥沙利铂的神经毒性和防治进展

奥沙利铂(oxaliplatin,LOHP)是第3代铂类抗癌药物,抗癌谱广、毒副反应轻微是其主要特点。但该药的外周神经毒性发生率却高达90%,是其剂量限制性毒性。神经毒性分为两种:以遇冷后表现加重为特征的急性神经毒性以及与顺铂相似的慢性的累积神经毒性。该文就LOHP所引起的神经毒性的临床和电生理表现、发生机制及防治方法进行综述。     

洛铂与顺铂对卵巢癌细胞抑制作用的对照研究

目的研究两种不同的抗癌药物对卵巢癌细胞的抑制作用,为洛铂用于卵巢癌的化疗提供理论依据。方法洛铂与顺铂分别作用于体外培养的卵巢癌SKOV3细胞系,用MTT比色法检测洛铂和顺铂对SKOV3细胞株的增殖抑制作用。结果体外培养的卵巢癌SKOV3细胞经不同浓度的洛泊和顺铂处理后细胞生长明显受到抑制,两种药物对于卵巢癌SKOV3细胞的增殖抑制作用相比差异无统计学意义。结论洛铂与顺铂均能有效地抑制卵巢癌细胞增殖。     

奥沙利铂的神经毒性和防治进展

奥沙利铂(oxaliplatin,L-OHP)是第3代铂类抗癌药物,抗癌谱广、毒副反应轻微是其主要特点.但该药的外周神经毒性发生率却高达90%,是其剂量限制性毒性.神经毒性分为两种:以遇冷后表现加重为特征的急性神经毒性以及与顺铂相似的慢性的累积神经毒性.该文就L-OHP所引起的神经毒性的临床和电生理表现、发生机制及防治方法进行综述.     

顺铂化疗鼻咽癌94例疗效观察

顺铂是近年来广泛应用于临床的抗癌药物之一。本文总结了我科自1989年以来用顺铂化疗的94例鼻咽癌患者,就其疗效及主要副作用作一评价。     

抗癌药物对癌细胞核微丝组装与核染色质成分含量变化的影响

本文探讨顺铂多靶性抗癌药物对肝癌细胞核内微丝组装和DNA及染色质蛋白含量变化的影响。发现随顾铂作用时间的延长核内微丝逐渐解聚而减少,DNA和染色质蛋白的含量也均降低,最终必然抑制癌细胞的运动和恶性生长,顺铂是有效的抗癌药物,应深入研究其作用机理。     

学科动态(肿瘤化疗科)

1．1 奈达铂(捷佰舒)Ⅱ期临床研究 广西医科大学附属肿瘤医院化疗科参加以中山大学肿瘤中心国家新药(抗肿瘤药物)临床试验中心牵头的奈达铂临床试验协作组，完成了奈达铂Ⅱ期临床研究。奈达铂是日本盐野义制药公司开发的一个第二代有机铂类抗癌药物。主要用于治疗头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌、膀胱癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、子宫颈癌等，疗程为每4周1次，静脉滴注80～100mg／m^2。