头孢拉定胶囊人体药代动力学和生物等效性

目的研究头孢拉定胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法20名健康受试者随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂500 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果口服头孢拉定胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数：T1/2分别为0.841±0.165和0.842±0.213 h;Cm ax分别为（15.922±2.584）和（15.922±2.584）mg/L;Tm ax分别为（1.225±0.197）和（1.225±0.242）h;AUC0-t分别为（25.399±5.806）和（26.159±5.989）mg/（L·h）。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中头孢拉定的平均相对生物利用度为（97.4±7.0）%。结论两制剂生物等效。     

盐酸曲马多片人体药代动力学和生物等效性

目的 :比较国产和进口盐酸曲马多片在人体内的药物代谢动力学和生物等效度 ,确保临床用药质量 .方法 :1 8例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物 ,以高效液相色谱荧光法测定受试者服药后 2 4h内血清中曲马多经时浓度 ,计算曲马多的药动学参数 ,并将数据作统计学处理 .结果 :国产和进口盐酸曲马多的血药达峰时间Tmax(实测值 )分别为 (2 .3± 0 .7)和 (2 .3± 0 .7)h ,峰值血清浓度Cmax(实测值 )分别为 (2 2 3± 79)和 (2 2 9± 6 5 ) μg·L-1 ,药时曲线下面积AUC(0 2 4h) 分别为 (2 1 73± 6 80 )和 (2 2 5 2± 5 97)μg·h·L-1 ,两种盐酸曲马多片上述药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产对进口盐酸曲马多片的相对生物利用度为 96 .4 0 % .结论 :两种制剂在人体内具有生物等效性     

氢溴酸右美沙芬片人体药代动力学及生物等效性研究

目的在中国健康成年男性志愿者中研究氢溴酸右美沙芬片受试制剂与参比制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法本试验采用双周期自身随机交叉试验设计。20名受试者分两组,先后口服受试和参比制剂60mg,两次用药间隔1周。采用HPLC—MS-MS测定。结果受试制荆及参比制剂右关沙芬cmax为（5．32±4．31）μg／L和（5．10±3．93）μg／L;Tmax为（1．90±O．64）h和（2．35±0．84）h;t1／2（ke）为（5．27±1．23）h和（6．30±1．91）h;AUC0-tn为（41．6624±45．1097）μg·h／L和（43．2911±48．7679）μg·h／L,AUCm为（44．7446±50．3424）μg·h／L和（46．7772±53．5734）μg·h／L;相对生物利用度F0-tn 、F0-ke分别为（98．00±17．31）％、（96．20±17．69）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax进行单因素方差分析及双单侧t检验,结果表明两制剂在处方与周期间差异无统计学意义;整个试验过程中,各项检查未见异常,无不良事件发生。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性,且在试验剂量下具有良好的安全性。     

苦参素片人体生物等效性研究

目的:进行苦参素片与苦参素胶囊的人体生物等效性研究,为新药报批及其临床应用提供依据。方法:将健康志愿者20名分为两组,分别于试验当日晨空腹1次口服苦参素片或苦参素胶囊600mg,于药前和药后取经时肘静脉血4ml,采用高效液相色谱法测定氧化苦参碱血浓度。计算试验制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果:苦参素试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数(以氧化苦参碱计)t1/2分别为(1.28±0.25)、(1.26±0.14)h,Tmax分别为(2.45±0.77)、(2.48±0.79)h,Cmax分别为(0.81±0.19)、(0.84±0.20)μg·ml鄄1,AUC0～6分别为(2.17±0.48)、(2.20±0.51)μg·ml·h鄄1,AUC0～∞分别为(2.41±0.56)、(2.43±0.60)μg·ml·h鄄1。试验制剂苦参素片相对生物利用度F(以氧化苦参碱计)为(99.56±12.32)%。结论:苦参素试验制剂和参比制剂单剂口服双交叉试验主要药代动力学参数无显著性差异,个体间、周期间和剂型间符合生物等效的假设,为生物等效制剂。     

阿维A胶囊人体生物等效性研究

目的:对重庆华邦制药有限公司研制的阿维A胶囊(国产阿维A胶囊)与瑞士罗氏制药厂生产的阿维A胶囊(进口阿维A胶囊)进行人体相对生物利用度评价.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口的阿维A胶囊,高效液相色谱法测定血浆中阿维A浓度,经3p97生物利用度和生物等效性计算程序处理拟合.结果:国产或进口的阿维A胶囊体内药时曲线符合一室模型,国产或进口的阿维A胶囊:Gmax分别为490.51±136.50,470.91±118.59ng/ml;Tmax分别为4.13±1.16和3.75±1.18h;AUC(0～24),分别为2891.97±809.60,2883.01±905.60ng·h·ml-1,相对生物利用度为100.23±11.03%.结论:经方差分析和单双侧t检验,表明国产或进口的两种胶囊具有生物等效性.     

两种氧氟沙星片的生物等效性研究

采用HPLC荧光检测法进行两种氧氟沙星片剂的人体药代动力学及生物等效性研究。8位男性健康受试者按交叉试验方案单次口服两种氧氟沙星片,经拟合优度比较其血药浓度－时间曲线符合一级吸收的一室模型,其主要药代动力学参数t1／2β、Cmax、AUC、Vd、CL、Tpeak北京片分别为6．16±0．67h,4780±825ng／ml,44651±3867ng·h／ml,60．35±977L,677±0．63L／h,0．97±0．26h;天津片分别为5．92±1．17h,4878±914ng／ml,44235±2641ng·h／ml,57．63±9．56L,6．80±0．41L／h,1．05±0．32h。北京片的相对生物利用度为10．2±9．7／,两种片剂的主要药动学参数之间的差异无显著意义。北京片与天津片生物利用度相当,两种片剂生物等效。     

利福喷丁在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的：研究利福喷丁胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性。方法：20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂,剂量均为0．6g,洗脱期为1周。采用内标法测定血浆中利福喷丁的浓度,应用DAS2．0药动学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算,并评价两种制剂生物等效性。结果：受试制剂与参比制剂的药代动力学参数如下。利福喷丁：tmax分别为（4．700±2．364）和（4．700±1．750）h,t1/2分别为（16．215±2．356）和（16．825±4．595）h,Cmax分别为（11．774±5．134）和（10．771±4．868）mg·h·L^-1,AUC0-t分别为（346．539±160．580）和（322．286±147．345）mg·h·L^-1,AUC0-∞。分别为（363．137±167．807）和（339．309±154．212）mg·h·L^-1。利福喷丁的相对生物利用度为（110．5±25．6）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

甲钴胺片人体药代动力学和生物等效性

目的:比较国产和进口甲钴胺片在人体内的药物代谢动力学和相对生物等效性,确保临床用药质量. 方法:24例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物,以微粒子捕捉酶免法测定受试者服药后72 h内血清中甲钴胺经时浓度,计算甲钴胺的药动学参数并将数据进行统计学处理. 结果:国产和进口甲钴胺的主要药动学参数:达峰时间Tmax实测值分别为(3.0±0.9)h和(3.1±0.9)h,峰值血清浓度Cmax实测值分别为(286±101) ng/L和(270±98) ng/L,药时曲线下面积AUC(0-72 h)分别为(5306±1801) ng/(h*L)和(5408±1828) ng/(h*L),两种甲钴胺片各主要药动学参数间均无统计学差异(P>0.05),国产对进口甲钴胺片的相对生物利用度为99.2%. 结论:两种制剂在人体内具有生物等效性.     

尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的研究尼扎替丁片在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法采用随机开放双交叉自身对照试验,22名健康自愿者单剂量口服尼扎替丁(片或胶囊) 150 mg,用高效液相色谱法测定尼扎替丁在血浆中的浓度.结果尼扎替丁片达峰时间为(1.261±0.366)h,峰浓度为(1 105.626±187.378)ng/ml,曲线下面积为(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁胶囊达峰时间为(1.091±0.382)h,峰浓度为(1 371.916±280.980)ng/ml,曲线下面积为(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.统计检验结果表明各药动学参数间均无显著性差异(P>0.05).尼扎替丁片的相对生物利用度为97.4%.结论健康人单剂量口服150 mg尼扎替丁片与尼扎替丁胶囊生物等效.     

布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 研究布洛芬片在健康人体内的药物代谢动力学及生物等效性.方法 18名健康男性受试者单剂量、交叉口服400 mg布洛芬供试制剂或参比制剂后,采用高效液相色谱―紫外检测法测定人体血浆中不同时间点布洛芬的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果 布洛芬供试制剂和参比制剂主要药代动力学参数AUC0-10分别为(125.40±20.74)、(130.38±24.79)μg/(h·mL),Cmax分别为(34.60±7.12)、(37.88±7.13)μg/mL,Tmax分别为(2.0 ± 0.5)、(1.7±0.5)h,t1/2分别为(2.1±0.21)、(2.19±0.29)h.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±18.7)%.结论 两制剂具有生物等效性.     

阿昔洛韦片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的 测定阿昔洛韦片在健康人体内的药代动力学参数及相对生物利用度.方法 18名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服500 mg阿昔洛韦片后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果 口服海南金晓制药有限公司或天津药业集团新郑股份有限公司生产的阿昔洛韦片后的药代动力学参数分别为:T12(4.53±0.59)h和(4.65±0.55)h,Cmax分别为(451.08±77.19)μg·L-1(454.88±72.62)μg·L-1,Tmax分别为(1.67±0.24)h和(1.72±0.31)h,AUG01(2 312.1±372.2)μg·h·L-1和(2 249.8±258.9)μg·h·L-1.AuCo→∞.分别为(2 516.6±393.0)μg·h·L"和(2 446.1±272.5)μg·h.·L-1.两种阿昔洛韦片主要药动学参数间均无统计学意义(P＞0.05),受试阿昔洛韦片的相对生物利用度F为103.01%.结论 两种制剂具有生物等效性.可确保临床用药的安全有效.     

尼扎替丁胶囊人体生物等效性评价

目的评价国产尼扎替丁胶囊在中国健康志愿受试者中的药动学和生物等效性。方法采用高效液相色谱-紫外检测法测定20名健康志愿者单次口服300mg尼扎替丁胶囊试验制剂或参比制剂后血浆中的尼扎替丁浓度。采用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果尼扎替丁胶囊试验制剂和参比制剂的Tmax分别为(1.20±0.56)h和(1.38±0.60)h,Cmax分别为(2371.0±534.3)ng/mL和(2413.4±586.2)ng/mL,MRT分别为(3.05±0.49)h和(2.97±0.47)h,AUC0-8.5h分别为(6753.2±873.6)ng·h-1·mL-1和(6681.9±1087.3)ng·h-1·mL-1,T1/2分别为(1.56±0.33)h和(1.51±0.21)h。尼扎替丁试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度102.3%。结论经统计学分析,两种尼扎替丁胶囊制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪片的药代动力学及相对生物利用度

目的 测定格列吡嗪片在健康人体的药代动力学参数及相对生物利用度.方法 18名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服10 mg格列吡嗪片后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果 口服海南金晓制药有限公司或天津药业集团新郑股份有限公司生产的格列吡嗪片后的药代动力学参数分别为:T1/2(3.239±0.69)h和(3.461±0.59)h,Cmax(675.3±151.7)mg·L-1和(647.1±166.7)mg·L-1,Tmax(2.389±0.50)h和(2.333±0.49)h,AUC0-t(3565.4±733.4)μg·h·L-1和(3304.8±588.4)μg·h·L-1.两种格列吡嗪片主要药代动力学参数间无统计学意义(P＞0.05),受试格列吡嗪片的相对生物利用度F为93.204%.结论 两种制剂具有生物等效性,可确保临床用药的安全有效.     

国产盐酸特拉唑嗪片在人体内的药动学研究及生物等效性评价

目的对两种盐酸特拉唑嗪片在健康青年志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度进行研究,并评价其生物等效性。方法单剂量口服盐酸特拉唑嗪片剂2 mg后,用HPLC法测定血药浓度,所得数据用BECS软件计算药动力学参数并进行等效性评价。结果两种盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数分别为:T1/213.39±1.89和13.00±2.32 h,Tmax 1.33±0.30和1.36±0.29 h,Cmax27.83±5.34μg.L-1,和28.62±5.35μg.L-1,AUC0→t342.31±61.18和334.93±73.08μg.h.L。两种特拉唑嗪片剂的相对生物利用度F1(AUC0→t)=96.92%±0.21,F2(AUC0→∞)=96.41%±0.21。结论经统计学分析,两种特拉唑嗪片剂的药动学参数之间差异均无显著性(P>0.05),两种制剂生物等效。     

青年健康志愿者环丙氟哌酸药代动力学研究

报道6名青年健康志愿者口服环丙氟哌酸后的药代动力学研究结果。用反相高效液相层析法测定血、尿药物浓度,该药体内过程符合单室模型。单剂空腹口服该药片500mg后的平均峰浓度、达峰时间和药时曲线下面积分别为4.17±1.05mg/L,1.75±0.40h和18.09±2.69mg/L·h;其消除半衰期为2.34±0.81h,表观分布容积为3.71±0.75L。服药后24小时内尿中原型药排出量占给药量的34.22±6.57％。研究表明,该药具有吸收快、达峰迅速,血及尿中药物浓度高等特点。     

氢溴酸右美沙芬滴鼻液人体药代动力学研究

采用高效液相色谱-荧光法测定氢溴酸右美沙芬血药浓度,研究了8名健康志愿者随机交叉单剂量给予滴鼻液7.5mg滴鼻或片剂60mg口服的药代动力学。结果表明,两种剂型经不同途径给药的药物体内过程符合线性二房室模型特征。小剂量滴鼻液经鼻腔粘膜吸收,因其避免了肝脏的代谢,故与口服片剂比较,具有相对吸收迅速,生物利用度较高的药代动力学特点。提示该滴鼻液系一符合临床应用要求的镇咳新剂型。     

环丙沙星注射剂正常人体药代动力学研究

作者报道成年男性健康受试者静脉恒速滴注环丙沙星注射剂人体药代动力学研究。采用高效液相色谱法测定血、尿中的药物浓度。８名受试者接受单剂给药后（２００ｍｇ／１００ｍｌ）所得药一时曲线符合二室模型。其主要药代动力学参数：Ｃ＿ｏ为４．６１士１．６４ｍｇ／Ｌ，ｔ＿＿（１／２β）为３．８６士０．６７ｈ，ＡＵＣ为７．０６土１．２１ｍｇ／Ｌ·ｈ。１２小时尿排泄率为给药剂量的６０．８５％。     

槐果碱的人体药代动力学研究

目的研究槐果碱的人体药代动力学,为临床应用提供依据。方法采用高效液相色谱法测定人血清槐果碱浓度,并对其药代动力学进行研究。结果槐果碱的绝对回收率>70%,相对回收率为100.7%~108.7%,日内精密度和<4%,日间精密度均<5%,血药浓度在0.625~20.0μg/mL范围内呈线性相关(r=0.99998)。10名健康志愿者静脉滴注槐果碱6 mg/kg后,血清样本检测显和药时曲线符合二室开放模型,T1/2α为27.459 m in,T1/2β为228.16 m in,CL(s)为0.0073 L.kg-1.m in-1,Vc为1.5182 L/kg,Tm ax:30 m in,Cm ax:(3.5445±0.9876)μg/mL;尿样检测发现,24 h内64.77%的槐果碱以原形由尿排出,故其主要排泄器官为肾脏。结论临床给予槐果碱6 mg/kg的剂量是安全的。     

正常人体内静脉注射法莫替丁的药物动力学和药效学

作者建立了测定法莫替丁血药浓度的高效液相色谱方法,并对正常志愿者静脉注射法莫替丁的药物动力学和药效学进行了研究。结果表明,药物动力学符合开放性二室模型,终端消除半减期3.16h;表观分布容积99.40L;总体清除率392.12ml/min;药时曲线下面积1057.45h ng/ml;胃液pH值、分泌量和胃酸分泌量等药效学指标测定表明,单剂量静脉注射法莫替丁20mg,体内有效作用时间可持续8～9h。以Hill作图法描述了血药浓度与药效学(胃酸抑制率)的关系,推导出描述血药浓度与药效的数学关系式为E=100·C~(2.60)/(C~(2.60)+14.71~(2.60)),用此数学模型可由血药浓度预测药效,或由药效预测血药浓度。     

复方格列吡嗪片人体生物利用度及生物等效性研究

目的研究复方格列吡嗪片人体生物利用度及生物等效性。方法单剂量给予国产的复方格列吡嗪片505mg(试验制剂)和格列吡嗪片5 mg(参比制剂)、盐酸二甲双胍片500 mg(参比制剂)。用高效液相色谱法测定血药浓度。用DAS程序计算相对生物利用度并评价两种制剂的生物等效性。结果口服试验制剂和参比制剂后,血浆中的格列吡嗪的Cmax分别为(406.72±68.10)ng/ml和(468.95±107.61)ng/ml;Tmax分别为(2.22±0.75)h和(1.98±0.91)h;AUC(0-24)分别为(2 812.26±897.73)(ng.h)/ml和(2 952.68±1 407.84)(ng.h)/ml;AUC(0-inf)分别为(3 034.67±1 245.72)(ng.h)/ml和(3 193.20±1 651.85)(ng.h)/ml。盐酸二甲双胍的Cmax分别为(1.15±0.25)μg/ml和(1.18±0.24)μg/ml;Tmax分别为(2.05±0.72)h和(2.08±0.94)h;AUC(0-24)分别为(5.77±1.62)(μg.h)/ml和(5.97±1.92)(μg.h)/ml;AUC(0-inf)分别为(6.38±1.98)(μg.h)/ml和(6.62±2.61)(μg.h)/ml。结论试验制剂与参比制剂的格列吡嗪和盐酸二甲双胍人体相对生物利用度分别为(114.0±56.1)%和(103.5±31.0)%,两者具有生物学等效性。