抗生素第10卷1～6期(1985年)目录检索

评述与进展2000年的医药工业和半合成抗生素(提纲) 沈家祥 (3)l 129～130药品名称和半合成抗生素的命名(提要) 袁士 诚等 (4):209～210八十年代全合成抗生素与抗菌药的进展 张 致平(3)I 13l～141SYNT}tESIS AND BIOSYNTHESIS OF 6k LACTAM ANTIBIOTICS(卢一内酰胺抗生 素的合成和生物合成) (英国)Edward AbrahaIn(2)t 114—v128卢一内酰胺抗生素生物转化与生物工程技术的应用 虞和慈 (3)l 150～159卢一内酰胺环的合成方法 邓元伟 (3)l 142～149氨基糖苷类抗生素的化学修饰 苏盛惠 (4); 217～222利福霉素类半合成抗生素的…     

利奈唑酮的合成

利奈唑酮为化学全合成恶唑烷酮类抗菌药，对G^ 菌具有很强的抑制作用。与其他抗生素无交叉耐药，该类抗菌药作用机制独特，抑制细菌蛋白质合成的最早阶段，而其他抗生素抑制蛋白质合成的最后阶段，本研究对文献合成方法中的3步反应进行了改进，成功合成出利奈唑酮。     

噁唑烷酮类抗菌药物的合成

由于抗生素的广泛应用导致其耐药菌大量产生,探索新的抗耐药性的革兰阳性菌药物已成为国内外医药界的研究热点。噁唑烷酮类抗菌药是一类新型化学全合成抗菌药,具有抑制多重耐药革兰阳性菌的作用。现在主要利用芳基异氰酸酯法、伯胺不对称拆分法、氧羰酰芳胺和（R）-丁酸缩水甘油酯法、不对称合成法以及催化偶合合成法完成噁唑烷酮合成。     

喹诺酮类药物研究进展

自1962年美国Sterling-winthrop研究所Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来许多学者致力于研究开发此类药物,特别是近十余年来取得了飞跃进展,从发展速度来看,喹诺酮合成抗菌药已超过生物合成及半合成抗生素。某些新     

我国半合成β-内酰胺类抗生素生产和研究进展情况

卅年来,我国抗生素工业取得了很大的进展,其中,β-内酰胺类抗生素的发展尤为迅速。本文仅就半合成β-内酰胺类抗生素的生产和研究情况,作一简单介绍。如所周知,半合成青霉素和半合成头孢菌素是在六十年代初期开始出现的。我国在这一     

半合成抗生素的质量分析

当前,半合成抗生素正处于极盛的发展时期,各种各样半合成抗生素的新品种正源源不断地大量问世。由于半合成抗生素是由天然抗生素经过化学改造而制得的,因此它们不仅具有天然抗生素中普遍存在的多组分现象,而且具有化学合成药品中经常存在的同分异构、反应歧化,残留溶剂等引起的共同性质量问题,同时还存在着象半合成β-内酰胺类抗生素中含有微量的高分子过敏性杂质这样的特殊性质量问题。随着分离分析技术的不断更新和发展,这些半合成抗生素的内在质量问题已逐渐地被人们揭示和重视。本文仅就当前有关半合成抗生素的质量分析概况作一介绍,以供生产,科研和临床使用部门参考。     

抗菌药物的合理使用(六)——抗菌药物应用的新进展

自从1959年开始半合成青霉素的研究以来,抗生素已从土壤中筛选新品种的时期进入半合成或全合成的时期,特别是1970年以后出现了飞跃的发展,目前已有可能通过结构改造,半合成或全合成具有各种不同特性的抗菌药物。近年来试制成功或应用于临床的新抗菌药物有:     

抗真菌药物研究进展

综述了近年抗真菌药物研究的进展,包括抗真菌抗生素与合成抗菌药, 也概述了开发中的新药。     

甾体的不对称合成

甾体全合成的研究虽已有四十多年历史,但迄今只有消旋的甾体化合物可用全合成方法进行工业规模的生产。光学活性的甾体化合物可用半合成的方法如从薯蓣皂素或胆固醇得到;而用全合成的方法则需用化学或微生物方法拆分才能得到所需要的对映异构体。比较有效的方法是在合成早期拆分较简单的中间体。一般拆分的操作是冗长与繁锁的,理论收率仅为50％,实际上还要低得多。 不对称合成,可以不经拆分就得到所需的对映异构体,光学纯度甚至可达100％。这个方法现已在天然产物全合成领域中被广泛地研究和应用,并在甾体全合成中获得较大的成功,特别是为制备某些不能     

全国第四次抗生素学术会议论文题录

进展与评述 八十年代国外β-内酰胺抗生素的动态和展望 四川抗菌素工业研究所 陈岱宗 陈肖庆 八十年代国外β-内酰胺抗生素和其它类抗生素动态 (摘要) 四川抗菌素工业研究所 陈岱宗 陈肖庆 β-内酰胺族抗生素的若干进展 上海医药工业 研究院 王文梅 半合成抗生索新品种的进展 吉林省长春市白求 恩医科大学约) 邹阴中 抗生素生物合成控制的进展 沈阳药学院 熊宗贵 白秀峰 抗生素生物合成的人工调控 上海市医药工业公司 余尔谷 产生抗生素的非常见放线菌 中国科学院微生物 研究所 阎逊初 七十年代小单孢菌所产生的主要抗生素 福建省 微生物研究所 金章旭 王嶽 紫色类群小单孢菌分类的研究 福建省微生物研     

米非司酮及其类似物在我国的合成进展

综述了国内在新型抗孕酮甾体米非司酮及其类似物的半合成和全合成的进展。     

喹诺酮类抗菌药的合成

喹诺酮是一类全合成抗菌药,目前,已完成了大量的化学合成,而详细考察每一成果是不可能的,本文只讨论有代表性的工作,以便为今后合成喹诺酮类抗菌药提供一些借鉴.     

肽类抗生素的研究

过去50年被称为“抗生素时代”,天然、半合成或全合成抗菌药物成功地抵抗了威胁生命的感染.然而,该时代可能即将结束,至少抗生素的功效正逐渐降低.1994年,世界卫生组织有关抗生素耐药性监测的科学研究小组报道,无论在发展中国家还是发达国家抗菌药物的耐药性已成为严重的公共卫生问题.耐药水平以一种危险的速率一直在增长,预计在未来会以相似甚至更快的速率增长,同时抗菌药物丧失其功效.该问题正受到广泛重视.     

紫杉醇药物中间体的微生物生物合成进展概述

紫衫醇是一种高效、低毒、广谱的属于二萜类生物碱天然抗癌药物,通过抑制微管解聚和稳定微管的作用来抑制有丝分裂,已在临床上广泛使用,市场需求量大.由于其来源红豆杉生长缓慢,含量低,紫衫醇分子复杂,化学全合成虽己完成,但产量低,难以应用于工业生产,半合成方法虽较为成熟,但仍然依赖于红豆杉资源.合成生物学技术已被应用于紫衫醇的合成研究中,本文简要分析了紫杉醇药物中间体在大肠埃希菌和酵母菌工程细胞中异源生物合成途径的组建和代谢调控,概述了该技术的进展及所面临的问题.     

抗生素废物的处理与处置:物理—化学法

概述生化处理是抗生素废水最常用的处理方法,但并不是唯一的方法,究其主要原因有三:首先,自用全合成工艺生产第一批抗生素以来,合成和半合成工艺在抗生素制造中已占有相当重要地位,随之使抗生素废水的类型也发生相应变化,除传统的发酵工艺过程所产生的发酵废水外,合成、半合成工艺则主要是有机废水,美国药厂称之为化学废水。按现有工艺资料分析,抗生素有机废     

氧氟沙星宜称为抗菌药物

<正> 贵刊第8卷第3期刊登沈俭同志的“广谱口服新抗生素氧氟沙星简介”一文,将氧氟沙星归为抗生素类,值得商榷。氧氟沙星是喹诺酮类衍生物,如果将其称为抗生素,笔者认为不确切。理由是,此药虽属广谱抗菌药,但实属全合成的化合物,并非微生物的代谢产物或代谢类似物。抗菌素(抗生素)与抗菌药决不是一字之差,而是含义上都不相同。若将此药列入抗生素范围,确为概念上的错误。应更正为“广谱口服新抗菌药氧氟沙星简介为妥。避免给广大读者造成误解与错误概念。     

β-内酰胺抗生素全合成策略

一、前言各种β-内酰胺抗生素类的全合成已有讨论。全合成所应用的化学也已有详细综述。本章仅对涉及的合成策略加以讨论,但不拟作全面评述,只在目前采用的各种策略类型中,各举一例进行说明,按键形成方式来讨论策略,并同时讨论立体化学问题。     

螯合控制的高选择性反应在天然物合成上的应用

作者曾以天然物全合成的新进展为题,概述了七十年代代表性天然物的全合成。其后,新的合成方法学及其在天然物合成上的应用十分醒目,特别是以大环内酯抗生素的合成或聚醚抗生素的合成为开端,利用无环立体选择作用(acyclic stereo-selection)     

四种半合成及全合成他汀类药物的研究与开发

简述近十年来具有代表意义、开发成功的四种半合成及全合成他汀类药物的研究与开发新进展，包括其主要合成路线、临床特点、上市和销售情况及开发前景。     

(+)-4-脱甲氧基蒽环酮的立体选择和区域选择性全合成

以阿霉素为代表的蒽环类抗生素是十分重要又很有前途的一族抗肿瘤药物。寻找疗效更高、毒性更小的蒽环类抗生素除了通过微生物发酵和半合成之外,尚可借助于全合成方法,根据构效关系设计和合成预期的化合物,以弥补前两者的不足,它已引起药物化学家和有机化学家的兴趣。