硝苯地平β-环糊精包合物的制备

目的：探索硝苯地平β-环糊精包合的最佳生产工艺，提高硝苯地平在制剂中的稳定性。方法：采用正交实验法，通过测包合物收得率及硝苯地平含量考察包合工艺。结果：筛选出最佳生产工艺条件：A3B2C3（β-环糊精和硝苯地平的比例为8：1，油硝苯地平和乙醇的比例为1：1．5，包合温度为60℃，时间为2小时）。     

β-环糊精包合当归、薄荷挥发油的工艺研究

目的:探讨β-环糊精包合当归、薄荷挥发油的最佳工艺。方法:采用L9(34)正交实验法优选包合工艺,再以挥发油包合率为评价指标。结果:优选出包合工艺条件为:β-环糊精:挥发油为6:0.5,包合温度为60℃,包合时间为3h。结论:挥发油包合工艺合理可行。     

饱和水溶液法制备冰片β-环糊精包合物的工艺研究

目的确定冰片β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用L9（34）正交实验法,以包合温度、冰片与β-环糊精的比例、搅拌时间为考察因素,以冰片的包封率和收得率为考察指标,优选饱和水溶液法包合的最佳工艺,并对包合工艺进行验证。结果β-环糊精包合冰片的最佳制备工艺：包合温度30℃,冰片与β-环糊精的比例1∶6（g/g）,搅拌时间6 h。冰片的收得率达96.22%,包封率达82.02%。结论优选的β-环糊精包合工艺简单易行,适合生产。     

川芎挥发油β-CD包合工艺研究

目的 研究中药川芎挥发油的β-CD包合最佳工艺。方法 采用正交方法，对影响挥发油的β-CD包合的条件做了优化试验。结果经过9次试验的结果显示，最佳条件为选用挥发油：β-CD=1：8（g：ml），搅拌时间2h，30℃条件下进行包合。结论 所建立的方法稳定可靠，可作为含有川芎药材制剂改进的参考方法。     

小儿感冒颗粒的工艺改革

目的:用β-环糊精对小儿感冒颗粒中挥发油进行包合,改变其生产工艺,提高疗效.方法:以包合率为优选指标,用正交法探索包合物的最佳工艺条件,通过薄层层析对包合物中挥发油进行质量分析,用差示扫描量热法、高倍显微镜及荧光灯检测包合物,通过加速实验考察新工艺与原工艺中挥发油的稳定性.结果:最优的包合工艺为,挥发油:β-环糊精=1:10,β-环糊精:水=1:16,温度30℃,时间3h.结论:新工艺能很好地保存挥发性成分,提高疗效,改善小儿感冒颗粒的口感.     

舒筋颗粒中丁香油β-环糊精包合工艺研究

目的:优选舒筋颗粒中丁香油β-环糊精包合工艺。方法:采用正交试验法,以丁香酚包合率为指标,对丁香油β-环糊精包合物的制备工艺进行研究。结果:最佳包合条件为A3B1C1,即丁香油与β-CD用量的比值为1:8,包合温度为40℃,包合时间为1h。结论:优选的制备工艺稳定可行。     

β-环糊精包合薄荷油制备工艺的研究

目的:建立一种β-环糊精包合薄荷油的方法。方法:采用饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺进行了考察,并对工艺条件进行优选。结果:饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺是可行。结论:优选的包合条件为β-环糊精与薄荷油的投料比为6:1,包合温度为50℃,搅拌3h。在此条件下包合率较高。     

聚乙烯醇固载β-环糊精线性高聚物的合成及其药物控制释放

背景:环糊精高分子和聚乙烯醇均具有无毒性及良好的生物相容性和力学性能,已被广泛用于生物医用材料,是近代生物制药及剂型研究的重要功能材料之一.目的:观察环糊精以共价键键合到聚乙烯醇后的药物控制释放性能,并探讨其药控释放机制.设计、时间及地点:观察性实验,于2008年在西北工业大学理学院应用化学系实验室和咸阳师范学院化学与化工学院实验室完成.材料:聚乙烯醇为天津天大实验化工厂产品,β-环糊精为上海三浦化工有限公司产品,喜树碱由西安近代化学研究所提供.方法:分别合成单β-对甲基苯磺酰β-环糊精酯和单6-甲酰基β-环糊精,利用缩醛化反应将醛基化β-环糊精固载到聚乙烯醇人分了链上,合成出聚乙烯醇固载β-环糊精的线性环糊精高分子.观察聚乙烯醇固载β-环糊精与模型药物喜树碱的包合作用;紫外可见分光光度仪测定不同环糊精固载量的聚乙烯醇-β-环糊精膜在不同pH值下释放药物的含量.主要观察指标:聚乙烯醇固载β-环糊精的合成条件及药物累计释放率.结果:合成聚乙烯醇固载β-环糊精高分子的最佳反应条件是反应时间2 h,温度70℃,单β-甲酰基β-环糊精与聚乙烯醇的质量比小于等于4∶1.药物释放实验结果表明,聚乙烯醇固载β-环糊精因包合增溶作用促进了水难溶件药物的释放.在pH=11时,喜树碱的累积释放量和释放速率随着β-环糊精含量的变化不明显,而在pH=2的介质中,随着β-环糊精含量的增加,喜树碱的累积释放量和释放速率有了明显的增加.结论:对于致密的聚乙烯醇膜,β-环糊精的键入可能起到了致孔作用,增加了水分子的渗透能力和药物的扩散能力,有助于药物释放,但对于难溶药物,环糊精的增溶性能在约物的促释过程中起重要的作用.     

β-环糊精包合物增加氢氯噻嗪溶解度和溶出度的实验

目的：研究β-环糊精包合物对氢氯噻嗪溶解度和溶出度的影响。方法：采用饱和水溶液法制备β-环糊精-氢氯噻嗪包合物，并与原料药及其物理混合物作比较，分别测定其在人工胃液中的药物溶解度和溶出度。结果：测得其在人工胃液中的药物溶解度分别为：原料药0.0628g、物理混合物0．0950g、β-环糊精包合物0．1957g；其溶出50％的药物T50分别为：原料药15min、物理混合物12min、β-环糊精包合物7.5min。结论：β-环糊精包合物能增加氢氯噻嗪的溶解度和溶出度。     

新型消毒剂β-环糊精包合碘的结构确证

摘要 目的 研究一种新型消毒剂β 环糊精包合碘(简称环糊精碘)的结构。方法 通过饱和溶液法工艺和仪器分析方法,对环糊精碘及其结构进行研究和确证。结果 经饱和溶液法工艺制备的环糊精碘为固体粉剂,其碘收率为质量分数92.1%,游离碘＜0.1%,可溶于水并可释放出游离碘。经仪器法联合分析证明,氢的化学位移最大为0.03 ppm,该环糊精碘为一种超分子包合结构,未发现本品形成新的化学结构。结论 本研究确证饱和溶液法生产的环糊精碘形成了新的"超分子"包合结构,包合率＞99.9%。     

木香、砂仁混合挥发油包合工艺研究

常规工艺中挥发油是直接喷洒在制剂中,但由于挥发油化学性质很不稳定,影响药物的疗效。由于本方所含挥发油具有重要的药理作用,应稳定存在于制剂中,故本实验采用了β-CD包合,使挥发油稳定性增强,且提高了制剂的药效。     

新型β-环糊精制备及性能的实验研究

目的 探讨新型β-环糊精制备和物理性能,开发治疗高脂血症的药物.方法 β-环糊精与甘油醚-四氯乙烯在碱性条件下深度交联得到不能溶解、只能溶胀的交联环糊精高分子.采用胆酸钠溶解和吸附实验测定新型β-环糊精性能.结果 新型β-环糊精50℃下最大吸附量约为68.07±0.55 mg/g,60℃最大吸附量约为72.05±0.48 mg/g.而其它常用交联法得到的聚合物部分溶解,60℃下平衡吸附量约为63.01±1.08 mg/g.结论 新型β-环糊精应用前景广阔.     

聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备

背景：聚乳酸-羟基乙酸是一种生物相容性良好的可降解材料,确定其最佳制备工艺条件,有利于聚乳酸-羟基乙酸后续药物载体研究与工业化生产条件的确立。目的：以聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索纳米粒的制备条件对粒径、表面形态等的影响,确定最佳制备工艺条件。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径为观察指标,探讨乳化剂种类、乳化剂含量、油相种类、超声时间、挥发时间、油相与水相体积比（W∶O）以及聚合物质量浓度等制备条件对纳米粒粒径的影响,确定制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的最佳工艺条件。结果与结论：优化后的制备工艺条件是在室温下,以一定的搅拌速度和滴加速度,选择常用无毒的乳化剂,浓度在0.3%~1.0%,丙酮为有机相,超声时间8~15min、挥发时间6~10h、水油相比（W∶O）〉25∶1,聚合物质量浓度〈60g/L。提示该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出表面形态规整、粒径适宜的聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。     

人参黄芪有效成份提取的最佳工艺

目的：优选人参黄芪有效成分水提的最佳工艺条件。方法：采用正交试验进行优选。结果：人参黄芪水提的最佳工艺条件为加水量10倍，煎煮时间2小时、煎煮次数2次。结论：通过正交试验优选出的人参黄芪水提的最佳工艺可节约能源，降低成本，减少工时，并且有效成分提取率最高。     

壳聚糖温敏凝胶共混环糊精缓释氯己定的体外实验

目的:探索壳聚糖温敏凝胶缓释广谱抗菌药物氯己定的解决办法。方法:实验于2006-03/06在解放军第四军医大学化学实验室进行。将小分子药物氯己定先通过饱和水溶液法与β-环糊精制备成包结物,再共混于壳聚糖温敏凝胶中,制备载药凝胶系统。根据不同配方分为4组:空白凝胶组:壳聚糖温敏凝胶溶液;β-环糊精/氯己定包结物6mg或12mg组:壳聚糖温敏凝胶溶液 6mg或12mgβ-环糊精/氯己定包结物;氯己定组:壳聚糖温敏凝胶溶液 4.8mg氯己定。检测最终的凝胶体系的流变学性质、稳定性、体外释药特性。结果:①氯己定与β-环糊精的包合率为(40.11±4.28)%。②流变学检测显示,β-环糊精/氯己定包结物6mg或12mg组凝胶黏度随温度升高而略有升高,但其变化趋势与空白凝胶组无差异;恒温37℃条件下,此2组凝胶黏度随时间波动性变化,但其变化趋势与空白凝胶组无差异。③稳定性检测结果:37℃条件下,无论是否加载药物,溶液都在8min左右形成稳定的凝胶,凝胶外观在1个月内无明显变化。④体外释放测定结果:实验条件下,氯己定组大约12h即释放完毕,而β-环糊精/氯己定包结物6mg组在40d时,仅释放药物的60%左右。结论:氯己定共混于壳聚糖温敏凝胶后,温敏凝胶系统的性质几乎未受加入药物的影响,而氯己定从凝胶系统中释放的速度大大减慢,药物持续释放可保持1个月以上,达到了缓释的目的。     

乳香最佳炮制工艺探索

目的:探索乳香烘制的最佳炮制工艺。方法:采用正交试验方法,以炮制乳香的醇提取物及挥发油为评价指标,对影响炮制效果的诸因素(辅料、温度、烘制时间、放置厚度)进行优选。结果:乳香烘制法的最佳炮制工艺为经过醋拌均匀后放入烘箱,放置厚度为1cm煤渣与毛边纸上,温度控制在120℃以内,烘制1h。结论:该试验结果为乳香烘制法提供了依据。     

香菇水提工艺研究

目的 研究中药香菇的最佳提取工艺。方法 采用正交方法，对影响香菇提取的条件进行优化试验。结果经过9次试验的结果显示，香菇提取的最佳条件为：水煎煮2次，第1次煎煮4h，第2次煎煮2h，煎煮液浓缩至相对密度为1．30，醇沉浓度为70％，静置12h。结论 所建立的方法稳定可靠，可作为该产品提取的参考方法。     

聚乳酸/聚乙二醇琥珀酸酯-姜黄素纳米粒的制备及体外评价

背景：聚乳酸及其共聚物是一类具有良好生物相容性的可降解高分子材料,已被广泛用于可生物降解型药物缓释或靶向给药系统中。目的：探索载药纳米粒制备条件对包封率和载药量的影响,确定最佳制备工艺条件。方法：以维生素E1000聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）为乳化剂、姜黄素为模型药物、聚乳酸为载体材料,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-姜黄素纳米粒,以包封率和载药量为主要指标,单因素实验探索影响两指标的主要因素,再正交试验设计优化制备工艺。结果与结论：通过正交试验设计制备聚乳酸-姜黄素纳米粒的最佳工艺为：水油相比10：1,聚合物浓度15g/L,药物浓度3g/L,乳化剂TPGS浓度0.03%。以此工艺制备的载药纳米粒外形圆整光滑,粒度分布较为均匀,平均粒径为167.5nm,包封率为89.52%,载药量为13.72%,纳米粒前期突释不明显具有良好的缓释作用。该工艺稳定、简单可行,优化制备工艺得到的聚乳酸-姜黄素纳米粒粒径适中、包封率和载药量较高。     

牙膏类产品含菌量检测方法的研究

摘要 目的 建立牙膏类产品含菌量检测方法。方法 以β-环糊精为中和剂，采用活菌计数检验方法，对市场采集的牙膏类产品样品的含菌量进行检测与评价。结果 β-环糊精对牙膏类样品中的防腐抑菌剂有较好的中和作用。采用倾注培养法，检出需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数验证试验中各菌的回收比值均在0.5～2.0范围。结论 该方法适用于牙膏类样品的细菌计数检查。     

痹康无糖颗粒成型工艺的研究

目的研究痹康无糖颗粒的最佳成型工艺。方法采用单因素考察法,以休止角、成型性、载药量、吸湿率、临界相对湿度为考察指标,通过综合评分确定痹康无糖颗粒的最佳成型工艺;采用HPLC法测定痹康无糖颗粒中次黄嘌呤的含量。结果痹康无糖颗粒成型最佳工艺为将β-CD包合物、醇提取物和水提取物以1：4：8的比例混合,加3％L—HPC,95％乙醇为润湿剂。结论优化工艺制备的痹康无糖颗粒外观、流动性均较好。