头孢泊肟酯颗粒中主药溶出度的测定

目的:建立测定头孢泊肟酯颗粒中主药溶出度的方法。方法:采用紫外分光光度法,在264nm波长处测定头孢泊肟酯颗粒中主药的吸收度,并计算回收率和溶出度。结果:头孢泊肟酯检测浓度线性范围为1.4～20μg.mL-1(r=0.9999);平均回收率为99.5%(RSD=0.5%);3批样品的30min溶出度均在90%以上。结论:本方法准确、可靠,可用于该制剂的溶出度测定。     

头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法

本文建立了头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法。以盐酸溶液 (9→ 10 0 0 )为溶剂 ,转速 10 0 r/ min,采用紫外分光光度法测定头孢泊肟匹酯片溶出量 ,测定波长为 2 6 3nm。线性浓度范围 3～ 2 4μg/ ml,r=0 .9999。经 30 min取样 ,三批头孢泊肟匹酯片的溶出量均大于 90 %。方法简便、准确 ,重复性好     

头孢克肟分散片的溶出度考察

目的:对市售头孢克肟分散片和胶囊进行溶出度比较。方法:按中国药典2005版溶出度检查方法(转篮法),用紫外分光光度法测定其含量,测定波长为287 nm。结果:头孢克肟分散片和胶囊在5 min时的累计溶出度分别为(60.22±0.5)%和(51.52±2.4)%;在10 min时的累计溶出度分别为(95.33±0.8)%和(88.67±2.7)%。结论:头孢克肟分散片具有较快的溶出速率。     

4种头孢泊肟匹酯片的体外溶出度比较

目的考察4种头孢泊肟匹酯片的体外溶出度，评价其片剂质量。方法采用2005年版《中国药典（二部）》溶出度测定法第2法。以盐酸溶液（9—1000）为溶出介质，转速为100r／min，用紫外分光光度法测定溶出量（测定波长为263nm），计算累积溶出量。结果在45mi。内不同厂家的待测药物累积溶出量均〉70％。结论4种头孢泊肟匹酯片均符合质量标准，但不同厂家的产品质量还是存在很大的差异。     

头孢泊肟酯片溶出度方法研究

目的:考察国内12个生产企业62批头孢泊肟酯片的溶出度情况,对其现行方法的合理性与有效性进行评价。方法：分别采用《中国药典》2010年版、USP 35与JP16所收载方法测定头孢泊肟酯片的累积溶出量。结果：采用《中国药典》的方法检查,国内12个生产企业的62批样品溶出度合格率为100%,而采用《美国药典》与《日本药局方》的方法测定,合格率仅分别为40.3%与30.7%;大部分生产企业的样品的3条累积溶出曲线与国外原研制剂相差较大。结论：头孢泊肟酯片现行标准中的溶出度检查方法不能很好的区分不同处方的产品质量,同时,根据头孢泊肟酯制剂需饭后服用的要求（餐后胃液pH值为3.5）,该溶出介质也不能合理地反映产品在体内的真实溶出状况,建议对该检验方法进行修订。     

头孢泊肟酯干混悬剂的制备与溶出度测定

目的制备头孢泊肟酯干混悬剂并建立其溶出度测定方法。方法以沉降体积比、溶出度及吸湿增重等为主要评价指标确定最终处方;以pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸为溶出介质,采用紫外-可见分光光度法测定,检测波长259 nm。溶出条件:溶出温度37℃,浆法75 r·min^-1,溶出度取样时间30 min,同时考察其在溶出介质(pH值1.2盐酸、pH值4.0醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液、水、pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸)下的溶出曲线,取样时间为5,10,15,20,30 min。结果最终处方为头孢泊肟酯5.0%,蔗糖45.0%,交联羧甲基纤维素钠3.0%,黄原胶1.0%,羟丙甲纤维素3.72%,甘露醇35.0%,二氧化硅2.0%,阿斯巴甜1.8%,氯化钠0.8%,谷氨酸钠1.0%,黄氧化铁0.12%,甜橙味粉末香精0.05%。头孢泊肟浓度在1.66～16.6μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系,供试品溶液在4 h内稳定。结论头孢泊肟酯干混悬剂制备工艺简单;溶出曲线测定方法操作简单,结果准确。     

4种头孢泊肟酯片的体外溶出度比较

目的考察4种市售头孢泊肟酯片的体外溶出度，评价其片剂质量。方法采用《中华人民共和国药典》(2000年版)溶出度测定法第2法，以盐酸溶液(9→1 000)为溶剂，转速分别为100和50 r·min^-1，进行溶出度测定实验。采用紫外分光光度法测定溶出量，测定波长为263 nm。计算累积溶出率。结果 线性范围为3～18 μg·mL^-1，r＝ 0.999 6。45 min内4种待测药物在盐酸溶液(9→1 000)中的累积溶出百分率均＞70.0%。转速为100 r·min^-1时，4种头孢泊肟酯片30 min溶出率均＞90.0%；转速为50 r·min^-1时，4种头孢泊肟酯片45 min内的溶出率均＞70.0%。结论4种被测头孢泊肟酯片均符合质量标准，但不同生产厂家的产品之间有差异。     

头孢泊肟酯分散片的处方筛选及稳定性研究

目的:筛选头孢泊肟酯分散片最佳处方并评价制剂稳定性。方法:通过正交试验设计处方,以溶出度、崩解时限及混悬液稳定性为评价指标确定最佳处方;与普通片进行体外溶出度比较,并在不同条件下留样进行稳定性研究。结果:最佳处方为各辅料用量预胶化淀粉40%,交联聚乙烯吡咯烷酮XL10%,十二烷基硫酸钠0.5%,微粉硅胶10%,由此制得的片剂外观光洁,崩解迅速,几乎在30s内崩解完全,并能通过内径为710μm的筛;分散片溶出速度快于普通片剂,稳定性好。结论:崩解剂的用量、润湿剂的用量等因素对头孢泊肟酯分散片的性质有明显影响,混悬液稳定性受辅料影响较大,成品有效期为2y。     

阿莫西林分散片溶出度的测定

采用紫外分光光度法检测，建立阿莫西林分散片的溶出度测定方法。本品的回收率９９．９％，ＲＳＤ为０．２５％，方法简便，快速准确。     

头孢克肟干混悬剂体外溶出度的测定

目的建立头孢克肟干混悬剂的体外溶出度测定方法。方法以pH7.2磷酸盐缓冲液为溶出介质,以浆法,转速为50 r.min-1为溶出方法,用紫外分光光度法在288 nm波长处测定头孢克肟干混悬剂的溶出度。结果头孢克肟在2.36～18.83mg.L-1范围内线性关系良好,r=0.999 99;3批样品在30 min溶出量均在80%以上。结论该方法简便、准确,可为头孢克肟干混悬剂溶出度的测定提供依据。     

反相高效液相色谱法测定头孢泊肟酯干混悬剂中头孢泊肟酯的含量

目的　建立测定头孢泊肟酯干混悬剂中头孢泊肟酯含量的方法。方法　采用反相高效液相色谱法 ,色谱柱为Shim Pack苯基柱 ( 4 μm ,3.9mm× 15 0mm) ;流动相 :0 .0 0 5mol/L磷酸二氢钾 ( pH6 .5 ) 乙腈 甲醇 ( 6 0∶10∶30 ) ;检测波长为 2 6 0nm。结果　精密度及稳定性均良好 ;头孢泊肟酯 (按头孢泊肟计 )在 5 0～ 2 5 0 μg/mL内 ,峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,相关系数为 0 .9999,平均回收率为 99.91% ,RSD =0 .4 2 %。结论　本方法简便、准确、灵敏可靠     

阿昔洛韦分散片溶出度考察

目的：考察自行研制的阿昔洛韦分散片的溶出度。方法：采用溶出度测定小杯法,以水为溶剂,测定阿昔洛韦分散片同一批号不同组次和不同批号的溶出度,并与两种市售阿昔洛韦普通片比较。结果：阿昔洛韦分散片的溶出度均一性好,累积溶出百分率在20min内可达90%。结论：阿昔洛韦分散片的溶出度比普通片快。     

头孢泊肟酯片人体药动学及生物等效性评价

目的:研究国产和进口头孢泊肟酯片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量国产和进口头孢泊肟酯片200 mg,采用高效液相色谱法测定其活性代谢产物头孢泊肟的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的主要药动学参数t1/2分别为(2.6±0.9)h和(2.7±1.1)h,tmax分别为(3.0±0.6)h和(3.0±0.5)h,Cmax分别为(4.3±0.7)mg·L-1和(4.2±0.8)mg·L-1,AUC0→12分别为(21.1±4.8)mg·h·L-1和(21.9±5.5)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(23.1±6.1)mg·h·L-1和(24.0±6.6)mg·h·L-1,国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(97.8±13.5)%(F0→12)和(97.2±15.9)%(F0→∞).结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

国产与进口头孢泊肟酯在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究国产与进口头孢泊肟酯在健康人体内的药代动力学与生物等效性。方法24名健康受试者按拉丁方分成3组,用自身交叉对照单次空腹口服进口和国产头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯干混悬剂200mg,用微生物法测定人体血药浓度。结果进口头孢泊肟酯片(参比)和国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂(受试)的Cmax分别为(3.52±0.76),(3.62±0.90)和(3.67±0.58)mg·L-1;tmax分别为(2.8±0.4),(2.8±0.5)和(2.5±0.5)h;t1/2分别为(2.3±0.3),(2.4±0.3)和(2.4±0.3)h;AUC0-t分别为(19.12±5.08),(19.42±4.59)和(20.15±3.56)mg·h·L-1。3种制剂的Cmax、AUC0-t均无显著性差异(P>0.05)。国产头孢泊肟酯片、干混悬剂相对于进口头孢泊肟酯片的生物利用度分别为(104.2±21.4)%和(108.3±16.8)%。结论国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性。     

苯磺酸氨氯地平分散片的制备及质量考察

目的研究苯磺酸氨氯地平分散片的制备工艺,并建立其溶出度测定方法和质量考察。方法采用正交实验选择出以羧甲基淀粉钠和微晶纤维素（PH101）为崩解剂,崩解剂内加和外加相结合的方法制成分散片,并采用紫外分光光度法测定其溶出度。结果研制的苯磺酸氨氯地平分散片制备工艺简单,质量稳定,分散性能良好,检测方法可行。结论该制剂处方合理,制备工艺简单,稳定性好,质量可控。     

盐酸曲马多分散片的溶出度考察

目的 考察盐酸曲马多分散片的溶出度,评价其内在质量。方法 采用紫外法测定含量,测定波长：271nm,以水为溶出介质,采用转篮法对盐酸曲马多分散片进行溶出度考察。求出溶出参数。结果 分散片溶出速度明显快于普通片,分散片20min即溶出83.6%,溶出较好。结论 盐酸曲马多分散片溶出度考察符合卫生部部颁标准及中国药典2000版二部标准之规定。     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

HPLC法测定断血流分散片的溶出度

目的:建立断血流分散片的溶出度测定方法,为评价和控制药品质量提供方法。方法:采用小杯法以纯化水作为溶出介质,转桨转速为100r·min~(-1),用高效液相色谱法测定醉鱼草皂苷Ⅳ b,色谱柱为汉邦C_(18)柱(5μm,4.6mm×250mm);流动相为甲醇-水(80∶20);流速是1.0mL·min~(-1);检测波长为250nm;柱温为30℃。绘制断血流分散片的累积溶出度曲线,并运用电子表格Excel软件处理药物溶出度数据,提取参数(T_d,m),并对参数进行相关性检验。结果:本法线性范围为2.06～22.62μg·mL~(-1),r=0.9999;平均回收率为99.86%,RSD为0.46%(n=9)。对不同批次的断血流分散片进行了溶出度测定,溶出参数差异无显著性意义(P<0.01)。结论:本方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于断血流分散片的质量控制。