(E)-4-桂皮酰氧基苯乙烯衍生物的合成及抗炎活性

设计合成了１０个（Ｅ）－３甲氧基－４－桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中９个目标物未见文献体内药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性。并对侧链－α－碳取代的结构与活性间的关系进行了初步分析。     

4—肉桂酰阿魏酸苯酚酯衍生物的合成及其抗炎活性

选择对环氧酶／５－脂氧酶和氧自由基具有抑制作用的苯乙烯酚作为先导物，设计合成了１２个４－肉桂酰阿魏酸苯酚酯目标物，其中８个化合物未见文献报道。经药理初筛结果表明，目标物（７ｇ）对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀，二甲苯致小鼠耳廓肿胀和棉球致大鼠肉芽组织增殖有显著抑制作用。     

（E）—4—酰氧基苯基丙烯酸类衍生和的的合成及抑癌活性

报道了18个(E)-4-酰氧基苯丙烯酸类衍生物的设计与合成,其中17个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构经,红外光谱和核磁共振氢谱确证,初步体外抑癌试验结果表明,化合物3e,3f,3g,3h,3k,4h和4j在0\3umol.L^-1浓度下对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用.     

（Ｅ）—4—芳酰氧基丁烯—3—酮—2衍生物的合成及生物活性

设计合成了11个（E）-3-甲氧基-4-芳酰氧基苯基丁烯-3-酮-2衍生物,其中10个目标物未见文献报道,体药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性和抗血小板聚集活性。     

1—取代—2—（3—甲氧基—4—肉桂酰氧基）苯乙烯衍生物的合成和抗…

设计并合成了９个目标化合物，其中７个化合物未见文献报道，初步体外药理实验结果表明，化合物对花生四烯酸和骨胶原诱导的兔血小板聚集模型有良好的制制活性，其活性与阳性对照药阿司匹林相平行。     

1－取代－2－（3－甲氧基－4－肉桂酰氧基）苯乙烯衍生物的合成和抗血小板聚集活性

设计并合成了９个目标化合物，其中７个化合物未见文献报道。初步体外药理实验结果表明，化合物（Ⅱｂ）对花生四烯酸和骨胶原诱导的兔血小板聚集模型有良好的抑制活性，其活性与阳性对照药阿司匹林相平行。     

(E)-4-芳酰氧基苯基丁烯-3-酮-2衍生物的合成及生物活性

设计合成了 11个 (E) 3 甲氧基 4 芳酰氧基苯基丁烯 3 酮 2衍生物 .其中 10个目标物未见文献报道 .体内药理筛选结果表明 ,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性和抗血小板聚集活性 .     

1—（4—甲氧基）苯基—2—丙胺的合成

以对羟基苯乙酸为原料,采用了一条新路线合成了平喘药福莫特罗重要中间体1-（4-甲氧基）苯基-2-丙胺,反应总收率38%。方法操作简单、可行,适于实验室合成。     

(E)-4-芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的合成及抑癌活性(英文)

本文报道了 18个 (E) 4 芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中 17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明 ,在 0 3μmol·L- 1 浓度下化合物 3e、3f、3g、3h、3k、4h和 4j对小鼠艾氏腹水癌 (EAC)呈现显著抑制作用。     

(E)-4-酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的合成及抑癌活性

报道了18个(E)-4-酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j在0.3μmol·L-1浓度下对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。     

(E)-3-苯基丙烯酸衍生物的合成及抗炎活性考察

目的设计合成(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,寻找具有较强抗炎活性的化合物。方法对先导化合物(E)-3-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基丙烯酸(1)进行结构修饰,将其分别与脂肪(环)醇、芳香醇、芳杂环醇成酯,与脂肪(环)胺、芳香胺、芳杂环胺成酰胺;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型考察不同类型的酯和酰胺的抗炎活性。结果合成了8个未见文献报道的(E)-3-苯基丙烯酸衍生物,经红外光谱和核磁共振氢谱确证其结构;目标化合物3a、3b、3c具有一定的抗炎活性,抑制率分别为31.3%、40.3%、31.7%。结论所设计的合成方法可应用于较大分子酯类和酰胺类的合成;在本实验条件下,(E)-3-苯基丙烯酰胺类目标化合物3a、3b、3c具有抗炎作用,高于先导化合物1,(E)-3-苯基丙烯酸酯类目标化合物几乎无抗炎活性。     

Synthesis and Antimicrobial Activity of Some New Quinazolin-4(3H)-one Derivatives

A new series of 6-iodo-2-phenylquinazolin-4(3H)-one derivatives was prepared and screened for antimicrobial activity. The thioureide derivatives 4–6, the carbohydrazide derivatives 19–21 and 24 displayed excellent broad-spectrum antimicrobial activity. Some compounds showed moderate activity against Candida albicans and Pseudomonas aeruginosa. None of the tested compounds was as active as the reference standard drugs ampicillin and clotrimazole. The detailed synthesis, antimicrobial activity, and the minimum inhibitory concentrations (MIC) are reported.     

反相高效液相色谱法测定(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸在SD大鼠血浆中的浓度

目的 建立测定SD大鼠血浆中(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸浓度的反相高效液相色谱(LC-UV)方法,并用于其在SD大鼠体内的药动学研究。方法 采用Diamonsil-C₁₈(2)柱(100 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈:水(含5 mM的醋酸铵,用醋酸调节pH至4.0)=30:70为流动相,测定70只SD大鼠单剂量尾静脉给药15 mg/kg后不同时刻血浆中药物的浓度,并由此计算其在SD大鼠体内的药动学参数。结果 SD大鼠     

Synthesis,Toxicological, and Pharmacological Assessment of Derivatives of 2-Aryl-4-(3-arylpropyl)morpholines

The synthesis of nine original morpholine derivatives, i.e. 2-aryl-4-(3-arylpropyl)morpholines, is described. The structure of all synthesised derivatives was proved by IR and ¹H-NMR, and some of them by ¹³C-NMR. Acute toxicity studies of the compounds were performed on mice. A comparative pharmacological study of the in vivo effects on the central nervous system was undertaken using the screening tests: hexobarbital induced sleeping time; locomotor activity; and behaviour despair (for antidepressive activity). The most active compound 4-(2-benzoylethyl)-2-phenyl-3-methyl) morpholine 4e was studied for MAO-A and MAO-B inhibition in vitro in rat brain mitochondria preparations.     

2—（E）—（3，5—二叔丁基—4—羟基亚苄基）环戊酮类化合物的合成及其抗炎活性

设计合成了９个未见文献报道的２－（Ｅ）－（３,５－二叔丁基－４－羟基亚苄基）环戊酮Ｍannich碱类化合物,初步药理实验结果显示：其中两个化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有较强的抑制作用。