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目的 合成新型含氟喹诺酮类抗菌化合物。方法与结果 将酰氯与硫氰酸钠反应并经分子内热重排生成的酰基硫代异氰酸酯对诺氟沙星、环丙沙星的7-位哌嗪基进行修饰,合成了12个7-(4-酰氨基硫代甲酰基-1-哌嗪基)喹诺酮类似物,利用核磁共振、元素分析和红外光谱进行了结构确认。结论 初步体外抗菌活性测试结果表明,所合成的化合物有一定的抗菌活性,且高于对照药诺氟沙星。 相似文献
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1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-芳酰硫代氨甲酰基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的合成及抗菌作用 总被引:3,自引:1,他引:3
Thirteen new 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-aroyl-thiocarbamoyl- 1 piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acids were prepared, Their structures were characterized by elemental analysis, IR, HNMR and MS spectra.Preliminary pharmacological tests indicated that some of compounds Ia~m possess strong inhibiting activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Proteus at concentration of 100 μg/ml. 相似文献
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1,4-二[3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基]哌嗪类化合物的合成及其抗肿瘤活性 总被引:2,自引:1,他引:1
目的 寻找并合成低毒、有较强抗肿瘤活性的哌嗪类化合物。方法和结果 以1,4-二(3-溴丙酰基)哌嗪为先导物,合成了一系列1,4-二[3-(氨基硫代甲酰硫基)丙酰基]哌嗪类新化合物,并测试了这些化合物(4a-j)对8种瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结论 体外抗肿瘤活性试验结果表明,大多数化合物显示一定的抗肿瘤活性,尤其是化合物4c,4d和4e,浓度在10μmol.L-1时,对HL-60细胞抑制率分别为44%,90%和70%。 相似文献
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目的 研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法 用 [(5 吡啶 3 基 1,3 ,4 二唑 2 基 )硫代 ]乙酸与相应的芳酰肼缩合 ,得到相应的目标化合物。用试管稀释法 ,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果 合成了16个新化合物 ,其结构经MS ,IR ,1HNMR和元素分析确证。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论含吡啶的双二唑杂环化合物有可能成为新型结构的抗菌药物 相似文献
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1-氨基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(取代)哌嗪基-3-喹啉羧酸及其衍生物的合成与抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
The title compounds 6~24 were obtained by the reaction of 5 with corresponding benzaldehydes. 5 wes prepared with ethyl 7-chloro-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylate by hydrolysis, amination and condensation with piperazine. Anti—bacterical activities of 5~24 were tested in vitro. 相似文献
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2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-二唑的合成及抗菌活性 总被引:3,自引:3,他引:3
目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法用[(5-吡啶-3-基-1,3,4-二唑-2-基)硫代]乙酸与相应的芳酰肼缩合,得到相应的目标化合物。用试管稀释法,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了16个新化合物,其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论 含吡啶的双二唑杂环化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。 相似文献
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4-硝基二苯胺-4'-硫代氨基甲酸(O)苯酯的抗血吸虫作用及毒性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文证明硝硫氰胺(C 9333-(Go/CGP 4540)类的衍生物4-硝基二苯胺-4′-硫代氨基甲酸(O)苯酯(代号7720)有与硝硫氰胺同等强度的抗血吸虫作用。用粗粉混悬液灌胃治疗小白鼠实验性血吸虫病,7720和硝硫氰胺的CD50分别为79.0μmol/kg/d(即28.8mg/kg/d)×5日和83.4μmol/kg/d(即22.6mg/kg/d)×5日。7720 16或32 mg/kg/d×5d已可使所试全部病免达寄生虫学治愈。未能测出小白鼠灌胃急性LD50。通过对幼年大白鼠体重增长影响的观察,家犬亚急性毒性试验及内脏组织病理学检查等提示本药经口给药无严重毒性反应。本文还证明4-硝基-4′-异硫氰基二苯醚对家兔实验性血吸虫病亦有较佳疗效。 相似文献
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4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响。结果 :通过口服灌胃给药 ,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180 抑制率可达到 4 6 .4 %~ 5 9.6 % (P <0 .0 1~ 0 .0 0 1) ;对小鼠移植性肝癌H2 2 抑制率可达到39 .3%~ 5 1.6 % (P <0 .0 5~ 0 .0 0 1) ;对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%~ 5 9.0 %。结论 :Hyd对小鼠移植性肝癌H2 2 和小鼠移植性肉瘤S180 有明显抑制作用 ,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用 相似文献
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本文合成了2-乙酰吡啶缩肼基二硫代甲酸甲酯配体(1)及其钴离子(Ⅲ)配合物(2)。采用元素分析、单晶X射线衍射技术对2进行了结构表征。生物活性研究表明,两种化合物对铜绿假单孢杆菌、枯草芽孢杆菌及葡萄牙假丝酵母等均有抗菌活性,初步研究了抗菌机制。 相似文献
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二硫代氨基甲酸吡咯烷对小鼠免疫性肝损伤的抑制作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的探讨二硫代氨基甲酸吡咯烷(PDTC)对免疫性肝损伤的抑制作用及其机制。方法设正常对照、脂多糖(LPS)、卡介苗(BCG)、BCG+LPS、PDTC和BCG+PDTC+LPS组。除正常对照、LPS和PDTC组外,其余各组小鼠经尾静脉注射BCG(每只2.5mg)。10d后,LPS和BCG+LPS组分别给予LPS(0.2mg·kg-1,ip),PDTC和BCG+PDTC+LPS组在给予LPS前24和2h分别给予PDTC(100mg·kg-1,ip),对照组给予等体积生理盐水。每组15只小鼠用于观察LPS处理后72h的死亡率;每组6只小鼠于LPS处理后1.5h处死,取肝脏,用RT-PCR检测肝脏组织肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素1β(IL-1β)mRNA表达水平,用凝胶电泳迁移率分析法测定肝脏核因子κB(NF-κB)结合活性;每组12只小鼠于LPS处理后6h取血,处死,留取肝脏,测定血清谷丙转氨酶(GPT)活性、一氧化氮(NO)水平和肝组织还原型谷胱甘肽(GSH)含量,制备肝组织切片进行HE染色,观察组织病理变化。结果与正常对照组比较,BCG和LPS组小鼠肝脏炎症细胞明显增加,血清GPT活性升高,肝脏GSH含量显著下降,肝脏TNF-α与IL-1β mRNA表达增强,各组均未见小鼠死亡;PDTC组除血清GPT活性升高外,上述其他指标均未发生明显改变。与BCG和LPS组比较,BCG+LPS组血清GPT活性进一步升高,并伴有大面积肝脏坏死和大量炎症细胞浸润,肝脏NF-κB结合活性显著升高,TNF-α和IL-1β表达进一步增强,GSH水平下降,血清NO水平增加,小鼠死亡率40%。与BCG+LPS组比较,PDTC预处理明显抑制BCG+LPS引起的肝脏NF-κB活性、TNF-α及IL-1β mRNA表达增强,升高肝脏GSH含量,降低血清GPT活性和NO水平,减轻BCG+LPS引起的肝脏炎症和坏死,未见小鼠死亡。结论PDTC可抑制BCG+LPS引起的小鼠免疫性肝损伤,其机制可能与其抗炎和抗氧化作用有关。 相似文献
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目的设计并合成3-氟-4-(2-芳基噻唑-4-基)苯基噁唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法 以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论 合成了14个新化合物。其结构经^1H-NMR、MS确认,10个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物IXc和Xc的活性较好,有进一步研究的价值。 相似文献
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目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经^1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。 相似文献
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目的研究氨基杂环肟类化合物的合成方法和抗菌活性。方法用4-氨基-3-甲基-5-巯基-[1,2,4]三唑与β-氯苯丙酮缩合、肟化、醚化得3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟醚目标化合物。用二倍试管稀释方法研究了目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了12个新化合物,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证。10个目标化合物在体外有一定的抗菌活性。结论该类杂环化合物有待进一步的结构优化研究。 相似文献
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目的研究氨基杂环肟类化合物的合成方法和抗菌活性。方法用4-氨基-3-甲基-5-巯基-[1,2,4]三唑与β-氯苯丙酮缩合、肟化、醚化得3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟醚目标化合物。用二倍试管稀释方法研究了目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了12个新化合物,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证。10个目标化合物在体外有一定的抗菌活性。结论该类杂环化合物有待进一步的结构优化研究。 相似文献