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紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇的分离及7-表-紫杉醇的转化研究 总被引:1,自引:1,他引:1
目的 探索从云南红豆杉树皮提取物中分离紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3种纯化合物以及7-表-紫杉醇转化成紫杉醇的高效方法。方法 用乙酸叔丁酯为单漉动相。硅胶为填充柱的正相色谱系统分离。使用碱性氧化铝,在40℃对7-表-紫杉醇进行催化而转化成紫杉醇。结果与结论 分离得到紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3个纯化合物。7-表-紫杉醇转化率可达30%。 相似文献
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研究了苯丙氨酸、蔗糖和甘露醇对杂种红豆杉悬浮细胞的生长及形成紫杉醇、巴卡亭II和10去乙酰基巴卡亭II的影响。结果表明,培养基中添加10mmol·L-1或20mmol·L-1苯丙氨酸和在培养28d时同时补加730mmol·L-1蔗糖和1373mmol·L-1甘露醇能显著地促进细胞的生长和这3种紫杉烷的形成。同对照相比,有苯丙氨酸又补加蔗糖和甘露醇的细胞生物量增加了06~08倍,紫杉醇的产量增加了9~10倍,巴卡亭II的产量增加了25~30倍,10去乙酰基巴卡亭II的产量增加了7倍。在培养28d时补加730mmol·L-1蔗糖能显著地促进细胞的生长,但对细胞中这3种紫杉烷的含量没有显著的影响。 相似文献
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苯丙氨酸、蔗糖和甘露醇对杂种红豆杉细胞的生长及形成紫杉醇、巴卡亭III和10-去乙酰基巴卡亭III的影响 总被引:6,自引:1,他引:5
研究了苯丙氨酸、蔗糖和甘露醇对杂种红豆杉悬浮细胞的生长及形成紫杉醇、巴卡亭II和10-去乙酰基巴卡亭II的影响。结果表明,培养基中添加1.0mmol·L-1或2.0mmol·L-1苯丙氨酸和在培养28d时同时补加73.0mmol·L-1蔗糖和137.3mmol·L-1甘露醇能显著地促进细胞的生长和这3种紫杉烷的形成。同对照相比,有苯丙氨酸又补加蔗糖和甘露醇的细胞生物量增加了0.6~0.8倍,紫杉醇的产量增加了9~10倍,巴卡亭II的产量增加了2.5~3.0倍,10-去乙酰基巴卡亭II的产量增加了7倍。在培养28d时补加73.0mmol·L-1蔗糖能显著地促进细胞的生长,但对细胞中这3种紫杉烷的含量没有显著的影响。 相似文献
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7-去氮腺苷衍生物的合成及生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 合成7—位炔基修饰的7—去氮腺苷衍生物,并对这些化合物的抗肿瘤活性及对细胞周期的影响进行考察。方法 在Pd(PPh3)4和CuI的催化下,5—碘—7—去氮腺苷与炔烃反应合成目标化合物,用MTT法评价化合物的抗肿瘤活性,用流氏细胞术考察化合物对细胞周期的影响。结果与结论 合成了4种7—去氮腺苷衍生物,这些化合物对肿瘤细胞的生长具有中等强度的抑制活性,化合物3a可使HL—60和KB细胞周期阻断在Gl期并使HL—60细胞产生凋亡,但对KB细胞不产生凋亡。 相似文献
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目的 研究半合成紫杉醇中工艺杂质10-乙酰乙酰紫杉醇的制备方法。方法 选择性地保护紫杉醇的2''位和7位羟基,然后在碱性条件下脱去10位乙酰基,未保护的10位羟基与2,2,6-三甲基-4H-1,3-二噁英-4-酮进行缩合,最后脱去7位和2''位的保护基,制备得到10-乙酰乙酰紫杉醇。结果 以紫杉醇为原料通过5步反应制备得到10-乙酰乙酰紫杉醇,总收率为27%,纯度高达95%。结论 为10-乙酰乙酰紫杉醇标准品的制备提供了简便易行的方法,有利于紫杉醇原料药的质量控制与评价。 相似文献
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红豆杉浸膏在氧化铝催化下紫杉醇的生成研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 :研究在氧化铝层析初分离红豆杉浸膏中紫杉醇增量的来源。方法 :采用C18 硅胶反相层析、氧化铝层析及硅胶层析等方法对物料进行处理 ,HPLC分析紫杉醇的含量。结果 :紫杉醇增量主要来源于红豆杉浸膏中 7 表 紫杉醇的碱性氧化铝催化下的异构化。结论 :优化 7 表 紫杉醇的异构化条件 ,可以增加 7 表 紫杉醇向紫杉醇的转化。 相似文献
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目的 改进多烯紫杉醇的合成工艺,寻找一条适合于工业生产的切实可行的合成路线。方法 以顺式肉桂酸乙酯为起始原料,经不对称环氧化、叠氮开环、氢化等反应制备噁唑烷羧酸型侧链;将该侧链与选择性保护的母核结构—10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ连接,经酯化、脱保护基反应合成多烯紫杉醇。结果 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS、IR、元素分析确证,合成C13位手性侧链的收率为66%,酯化及脱保护反应的收率为60%。结论 新工艺路线采用低成本原料,简单可行、适合于工业化生产。 相似文献
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采用粘红酵母静息细胞将7-ACA转化为7-ADAC。发酵72h后收集菌体,在底物浓度为6%的pH8.25硼酸盐缓冲液中反应,温度25℃,底物1h内转化完全。分离提取后获得纯度98%的7-ADAC,总收率为88%。 相似文献
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6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素的抗肿瘤作用 总被引:7,自引:0,他引:7
目的 研究 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素的抗肿瘤作用及机制。方法 采用MTT比色法检测白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物体外抗肿瘤活性 ;小鼠Lewis肺癌移植瘤模型观察目标化合物 (6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素 )体内抗肿瘤作用 ;PI染色流式细胞术分析 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素对人胃癌(SGC 790 1 )细胞周期的影响。结果 白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物对体外培养人胃癌 (SGC 790 1 )细胞 ,人急性粒细胞性白血病 (HL 6 0 )细胞和人结肠癌 (HT 2 9)细胞具有抑制增殖作用 ;以 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素作用最强 ,其对SGC 790 1细胞 ,HT 2 9细胞和HL 6 0细胞的IC50 分别是 2 5 1 ,1 96和 0 1 8μmol·L-1 。 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素对小鼠Lewis肺癌皮下移植原发瘤及自发性肺转移具有抑制作用 ,呈剂量依赖关系。6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素 (1~ 2 μmol·L-1 )能使SGC 790 1细胞周期阻滞于G1 期。结论 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰白杨具有抗肿瘤作用 ,其机制可能与使细胞周期G1 期阻滞相关 相似文献
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目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料,经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应,合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸,核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。 相似文献
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5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性 总被引:4,自引:0,他引:4
目的5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性的比较。方法三氟化硼-乙醚催化的“一锅法”工艺制备母体化合物1,并通过甲基化和磺化反应合成衍生物2~4,常压耐缺氧试验评价其活性。结果化合物3和4水溶性强,且抗缺氧作用等价于母体化合物。结论新合成的水溶性化合物3和4具有明显的抗缺氧活性。 相似文献
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用喜树碱乙基化制得的7-乙基喜树碱在冰乙酸中用双氧水氧化成N-氧化物,再经光照重排制得7-乙基-10-羟基喜树碱,并优化了反应条件,总收率49%. 相似文献
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红霉素A肟的新合成方法 总被引:9,自引:6,他引:9
目的 用一种全新的方法合成红霉素A肟(1)。方法 在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3)与盐酸羟胺缩合生成1。系统研究了反应体系的pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果 红霉素A9—肟的收率达95%以上,产品纯度达92%。化合物1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定,与文献报道相一致。结论 该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解,与文献方法相比,大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。 相似文献
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用作GC-MS方法内标的氘标记的4-丁基-α-沉香呋喃的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 合成氘标记的4-丁基-α-沉香呋喃,用作在检测小鼠血药浓度的GC-MS方法中的内标物。方法 用d3-碘甲烷和硼氘化钠在4-丁基-α-沉香呋喃中分别引入4个氘原子。结论 通过9步反应合成了d4-4-丁基-α-沉香呋喃,标记纯度为98%。 相似文献
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7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮衍生物的合成及抗炎活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 设计合成7-甲磺酰胺基-6-苯氧基-4-色满酮衍生物,并研究其抗炎活性。方法:以4-氨基-3-硝基苯甲醚、芳香醛等为原料。经多步反应合成目标化合物。以二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型筛选所合成化合物的抗炎活性。结果 共合成9个未见CA报道的化合物。经^1H-MNR、IR和MS确证其结构,其中有3个化合物在200mg/kg的剂量下,活性好于10mg/kg剂量的吲哚美辛(indomethacin),4个化合物的活性略低于10mg/kg剂量下的吲哚美辛。结论 部分7-甲磺酰胺基-6一苯氧基-4-色满酮的3位取代芳基亚甲基类化合物有较强的抗炎活性,活性与芳香环的结构密切相关. 相似文献
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目的设计合成新型番荔枝内酯氮杂类似物,评价其抗肿瘤活性。方法以氮杂solamin为分子模型,运用生物电子等排原理,设计并合成10-羟基氮杂solamin类似物,并与前体化合物比较对HL-60、LoVo和HT-29肿瘤细胞株的生长抑制作用。结果该化合物未见文献报道,其结构经IR1、H-NMR及MS确证。结论所设计的氮杂类似物具有一定程度的抗肿瘤活性,羟基官能团对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献。 相似文献