利奈唑胺对肠球菌属和葡萄球菌属的体外抗菌活性研究

利奈唑胺为一种合成的(口恶)唑烷酮类抗菌药物,通过阻碍核糖体形成起始复合物从而抑制细菌蛋白质合成起始阶段,发挥抗菌作用,对革兰阳性球菌包括多重耐药的葡萄球菌有较好的抗菌活性,具有口服生物利用度高的特点.利奈唑胺自2000年临床使用以来,在治疗多重耐药的阳性球菌引起的感染方面起到了非常重要的作用[1].     

利奈唑胺等抗菌药物对1 418株葡萄球菌的抗菌活性分析

目的检测利奈唑胺等11种抗菌药物对1418株葡萄球菌的体外抗菌活性,为临床合理用药及经验用药提供依据。方法用Vitek-32全自动微生物鉴定及药物敏感试验分析仪,对1418株葡萄球菌进行菌株鉴定及抗菌药物的耐药性检测。结果在11种抗菌药物检测中利奈唑胺与万古霉素对葡萄球菌的体外抗药活性最强。对青霉素的耐药率为94．3％,对苯唑西林的耐药率为89．5％,对利福平、四环素的耐药率较低,分别为28．29％和43．9％。对左旋氧氟沙星、克林霉素、阿莫西林、复方新诺明及红霉素的耐药率均大于50％。该实验未发现耐利奈唑胺万古霉素葡萄球菌。结论泛耐药葡萄球菌在不断增加,特别是耐甲氧西林葡萄球菌（MRS）增加明显,应引起重视。利奈唑胺是新一代抗革兰阳性球菌药物,对MRS具有很强的抗菌活性,是治疗MRS感染,特别是耐万古霉素金葡菌（VRSA）感染患者的最佳药物。临床上应合理应用利奈唑胺及万古霉素抗菌药物以防止耐药菌的形成。     

葡萄球菌对利奈唑胺等抗菌药物的耐药性分析

目的分析无锡市2家医院葡萄球菌耐药现状,评价利奈唑胺、奎奴普丁/达福普丁等新型抗革兰阳性球菌药物的抗菌活性。方法收集2008年1月到2009年4月无锡市人民医院和无锡市第二人民医院的葡萄球菌1 342株,采用琼脂稀释法测定抗菌药物的最低抑菌浓度（M IC）。结果1 342株受检菌中金黄色葡萄球菌为534株,凝固酶阴性葡萄球菌809株。金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌中耐甲氧西林菌株分别占65.9%和85.3%。利奈唑胺、奎奴普丁/达福普丁对上述菌株均具有高度的抗菌活性;其中利奈唑胺的活性与万古霉素（VAN）相当,耐药率均为0。利奈唑胺、奎奴普丁/达福普丁对葡萄球菌的M IC值多分布在2 mg/L和0.5 mg/L。结论利奈唑胺和奎奴普丁/达福普丁对葡萄球菌,包括多重耐药菌具有高度抗菌活性,在治疗过程中要监测有无耐药株出现。     

利奈唑胺致血小板减少症研究进展

<正>利奈唑胺是第一个应用于临床的唑烷酮类抗菌药物,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、青霉素耐药肺炎链球菌、耐万古霉素肠球菌(VRE)等临床多重耐药革兰阳性菌都具有强大的抗菌活性,是治疗常见多重耐药革兰阳性菌感染的替换药物及最后防线~([1])。利奈唑胺通过与细菌50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合,阻     

利奈唑胺的体外抗菌作用研究

目的评价抗菌新药利奈唑胺的体外抗菌作用。方法采用琼脂对倍稀释法测定利奈唑胺对579株临床分离菌的体外抗菌活性，并与有关抗菌药进行比较；测定利奈唑胺的杀菌浓度和杀菌曲线；培养条件对利奈唑胺抗菌活性的影响。结果利奈唑胺对葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属、肠球菌属临床分离菌均具高度抗菌活性，包括对其中的甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素中介肺炎链球菌亦具良好的抗菌作用。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较低。对脆弱拟杆菌等厌氧菌具较高抗菌活性。利奈唑胺对耐药的革兰阳性球菌的抗菌作用与万古霉素和替考拉宁相仿或略强。最低杀菌浓度（MBC）测定及杀菌曲线试验结果显示利奈唑胺对肺炎链球菌、溶血性链球菌具有很强的杀菌作用，对大部分葡萄球菌属具杀菌作用，对肠球菌仅具抑菌作用。培养基pH值的改变、细菌接种量的改变对利奈唑胺抗菌活性有一定影响，人血清含量改变对该药抗菌活性无明显影响。结论利奈唑胺对需氧革兰阳性球菌，包括多重耐药菌具有高度抗菌活性，且与其他抗菌药问无交叉耐药。提示利奈唑胺对革兰阳性球菌，尤其是多重耐药株所致感染的控制将具有重要作用。     

老年患者应用利奈唑胺的临床观察分析

重症监护病房（ICU）的老年患者,由于病情危重、免疫功能低下、大量抗菌药物应用及多种侵人性操作,是感染的高危人群。利奈唑胺是最早应用于临床的新型嗯唑烷酮类抗菌药物,对需氧G＋球菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）具有良好的抗菌作用。随着临床应用经验积累,利奈唑胺对骨髓的抑制已逐渐受到重视。本文回顾性分析50例老年患者应用利奈唑胺的临床疗效,重点分析不良反应。     

利奈唑胺耐药肠球菌流行病学及耐药机制研究进展

利奈唑胺是一种人工合成的噁唑烷酮类药物,具有较高的抗菌活性,在体外不易诱导细菌耐药的产生。但随着利奈唑胺的临床应用,细菌的耐药现象逐渐出现。目前已明确的肠球菌对利奈唑胺耐药机制主要有4种,包括23S r RNA的V区突变,L3、L4核糖体蛋白氨基酸突变,多重耐药基因cfr介导的耐药以及近来研究逐渐增多的optr A基因。该文就利奈唑胺耐药肠球菌的流行病学、耐药机制、相关实验室检测等做一综述,旨在规范合理地使用抗菌药物,加强耐药监管工作,从而有效减少耐药菌的产生与流行。     

泰地唑胺对革兰阳性球菌的体外抗菌活性研究

目的研究革兰阳性球菌对新型噁唑烷酮类抗菌药物——泰地唑胺的敏感性,并探讨泰地唑胺不敏感菌株的耐药机制。方法收集1 069株革兰阳性球菌[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)202株、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)294株、凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS)115株、粪肠球菌206株、屎肠球菌55株、无乳链球菌159株和咽峡炎链球菌群菌株38株]非重复临床分离株。采用微量肉汤稀释法检测所有菌株对泰地唑胺和利奈唑胺的最小抑菌浓度(MIC),分析泰地唑胺和利奈唑胺MIC值的差异,比较2种抗菌药物的抗菌活性;采用聚合酶链反应(PCR)检测泰地唑胺/利奈唑胺不敏感菌株的耐药基因。结果所有葡萄球菌(MIC≤0.5μg/mL)、屎肠球菌(MIC≤0.5μg/mL)和链球菌(MIC≤0.25μg/mL)均对泰地唑胺敏感,粪肠球菌对泰地唑胺的敏感率为94.7%,检测出11株泰地唑胺和利奈唑胺均不敏感粪肠球菌(泰地唑胺MIC=1μg/mL,利奈唑胺MIC=8μg/mL)。泰地唑胺的抗菌活性是利奈唑胺的4～8倍。泰地唑胺/利奈唑胺不敏感菌株只携带optrA基因。结论泰地唑胺作为治疗革兰阳性球菌感染的一种新型抗菌药物,具有较大的应用价值,但携带optrA基因的泰地唑胺不敏感肠球菌值得关注。     

特地唑胺对利奈唑胺不敏感革兰阳性球菌的体外抗菌活性研究

摘要:目的检测利奈唑胺不敏感革兰阳性球菌对新型噫唑烷酮类抗菌药物特地唑胺的敏感性，并探讨特地唑胺不敏感菌株 的耐药机制。方法收集临床分离非重复革兰阳性球菌 170株,包括利奈唑胺耐药头状葡萄球菌46株、利奈唑胺敏感头状葡 萄球菌19株、利奈唑胺不敏感肠球菌55株、利奈唑胺敏感肠球菌12株、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌19株、甲氧西林敏感 金黄色葡萄球菌18株、利奈唑胺耐药金黄色葡萄球菌1株。采用微量肉汤稀释法检测所有菌株对特地唑胺和利奈唑胺的最 小抑茵浓度(MIC),并比较两种药物的抗菌活性。采用PCR结合Sanger测序技术分析特地唑胺不敏感革兰阳性球茵fr、optrA 基因携带情况及23S rRNA V区突变。结果利奈唑胺耐药头状葡萄球茵(MICg0>256 μg/mL)对特地唑胺的MIC 值为4~ 32 ug/mL; 利奈唑胺不敏感肠球菌(MIC值4~ 16 μg/mL)中,特地唑胺的敏感率为10.% ,其MIC值为0.5~2 μg/mL;1株利奈 唑胺耐药金黄色葡萄球菌对特地唑胺敏感，MIC值为0.5μg/mL。特地唑胺对利奈唑胺敏感的金黄色葡萄球茵和肠球茵的 MIC值均为0.5 μg/mL,对利奈唑胺敏感头状葡萄球菌的MIC值为0. 125 μg/mL。耐药基因分析显示，特地唑胺耐药头状葡萄 球菌gfr基因携带率为87.0%(40/46) ,23S rRNA V区G2576T的突变率为100% ;特地唑胺不敏感肠球菌optrA 基因携带率为 85.7% (42/49) ,显著高于特地唑胺敏感株的22.2%( P<0.001);1株利奈唑胺耐药特地唑胺敏感的金黄色葡萄球菌携帶cfr基 因。结论对于利奈唑胺不敏感的革兰阳性球菌,特地唑胺的抗茵活性是利奈唑胺的8~32倍,其耐药机制可能与携带optrA 基因及23S rRNA V区G2576T突变有关。     

监测利奈唑胺对临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性

目的 了解临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对利奈唑胺的敏感性及对其他抗菌药物的耐药情况,为临床合理选用抗菌药物提供依据.方法 收集本院2008年6月至2011年6月期间住院患者各类临床送检标本,进行细菌学培养鉴定,按湖北地区监测网统一方案进行药物敏感性试验,依据CLSI2009年版标准判读结果,用WHONET 5.4软件进行统计数据分析.结果 2008年6月至2011年6月期间共分离出金黄色葡萄球菌297株,其中MRSA 116株.分离出MRSA的标本以痰标本为主,其次为分泌物和血液.MRSA对利奈唑胺、万古霉素、替考拉林敏感率为100%;对复方新诺明、氯霉素敏感率大于80%;对青霉素、苯唑西林100%耐药;对其他药物敏感性较低.结论 MRSA对大部分抗菌药物仍维持较高的耐药率,利奈唑胺与万古霉素、替考拉林一样是为数不多,仍然对MRSA表现较强抗菌活性的药物之一.