食物对依诺沙星生物利用度的影响

在空腹和食物条件下分别交叉给9名健康志愿者(男,平均年龄26±6a)口服依诺沙星胶囊剂2×200mg,从尿药排泄量比较生物利用度。结果空腹和食物条件48h尿药排泄总量分别为69％±9％,67％±7％(P>0.05)。表明食物对依诺沙星的生物利用度无明显影响。但食物条件可延缓该药的吸收速率。     

RP—HPLC法测定人唾液中依诺沙星浓度

目的:建立测定人唾液中依诺沙星浓度的RP-HPLC法。方法:采用Shim-pack CLC-ODS柱,以甲醇-0.1 mol·L~(-1)柠檬酸(28:72)为流动相,吡哌酸为内标;检测波长为266nm;流速1.0mL·min~(-1) ;柱温为室温;进样量:20μL。根据唾液药物浓度求算9名健康志愿者单剂量口服依诺沙星胶囊的药动学参数。结果:依诺沙星与样品中杂质以及内标分离完全;在0.1～10.0μg·mL~(-1)范围内,依诺沙星和内标峰高比与其浓度线性关系良好(r=0.999 6);样品平均回收率为99.81％;日内RSD=2.8％,日间RSD=4.8％。依诺沙星在人体内的T_(1/2ke),Tin_(max)和CL·F~(-1)分别为4.05h,1.54h,31.25 L·h~(-1),与由血药浓度求算的药动学参数接近。结论:该法简便、快速、专一性强,适用于依诺沙星唾液药物浓度测定及药动学研究之用。     

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液健康志愿者单剂给药药动学

目的研究健康志愿者静脉滴注单剂甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液后药动学特征,为该药Ⅱ期临床试验提供依据。方法采用2剂量2周期交叉试验设计。10名健康受试者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300、500mg,HPLC法测其血清、尿药物浓度。结果受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液后,人体耐受良好,体内过程符合二室开放模型。主要药动学参数与给药剂量呈线性关系,cmax分别为8.3和11.07μg/ml,AUC0-∞分别为13.66和24.04μg.h/ml,V值分别为28.9和40L,t1/2β分别为1.77和2.27h,36h尿药累积回收率约为79%。结论甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液静脉滴注血峰浓度高,组织分布较广,消除半衰期短,300mg每日2次可用于治疗敏感菌感染。     

普卢利沙星片健康人体尿药药动学研究

目的:研究国产普卢利沙星片在健康人体内的尿药药动学.方法:8名健康志愿者单剂量单次、单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg,采用高效液相色谱法测定尿样中普卢利沙星活性代谢产物NM394尿药浓度,并用DAS软件统计药动学数据.结果:单剂量口服普卢利沙星片200 mg后,其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(69.2±30.2)mg,平均排泄率为(45.8±20.0)%,消除速率常数k为(0.104±0.015)h-1,消除半衰期t1/2为(6.8±1.0)h.多次给药过程中,末次给药后其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(77.4±27.4)mg,消除速率常数K为(0.094±0.013)h-1,消除半衰期t1/2为(7.5±1.1)h,稳态24 h平均排泄量为(155.7±59.8)mg.结论:单剂量单次及单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg后,其活性代谢产物NM394消除速率常数k、消除半衰期t1/2无明显改变,多次给药后尿排泄率较单次给药后略高,与血药浓度比较,口服后NM394尿药浓度Cmax明显大于血药浓度,提示用于敏感菌引起的泌尿道感染有较好的疗效.     

国产妥舒沙星临床药物动力学

目的研究国产妥舒沙星在健康志愿者中的体内过程。方法8名受试者随机交叉空腹口服国产和进口妥舒沙星片剂300mg,以HPLC法测定血、尿药物浓度。结果受试者单次空腹口服妥舒沙星片后体内过程均符合一室模型,平均cmax分别为0.626和0.627mg/L,tmax分别为1.12和1.30h,t1/2ke分别为4.42和4.37h,AUC分别为4.47和4.65h*mg/L,原药24h尿累积排出率分别为22.18%和22.34%。结论受试者单剂空腹口服国产妥舒沙星片剂后体内过程和进口品相仿。     

依诺沙星治疗细菌性痢疾20例疗效观察

依诺沙星是近年来应用于临床的新型喹诺酮类抗菌药,它具有抗菌谱广,口服吸收迅速,血药浓度高及半衰期长等特点。本文报告国产依诺沙星治疗急性细菌性痢疾20例的疗效。依诺沙星1.2克/日,分3次口服,儿童按50mg/kg/日给药,疗程为6天,3例症状较重者加服TMP0.2克/日,分2次口服;结果治愈率100％,平均退热时间14小时,大便次数恢复正常时间为2.5天,大便常规正常时间2.5天。同时作者观察了该药物的毒副作用,仅2例有轻微胃肠道症状,未发现其它毒副作用,因此认为该药是治疗急性菌痢的有效可选择的抗菌药物,但由于观察例数较少,其它不良反应有待进一步观察。     

依诺沙星片剂及胶囊剂近红外光谱模型的研究

目的：建立依诺沙星片剂及胶囊剂的近红外光谱模型。方法：通过对7家生产企业的依诺沙星片和7家生产企业的依诺沙星胶囊进行近红外扫描,对两种依诺沙星制剂分别建立了各企业近红外一致性检验模型和近红外通用型定量模型。 结果：一致性检验模型可对各企业产品进行较好的区分,定量模型的验证异常点数在可接受范围内。 结论： 依诺沙星片剂及胶囊剂的一致性检验模型和定量模型均可达到快速分析的要求。为依诺沙星片剂及胶囊剂的快速分析提供了参考。     

依诺沙星分散片的人体相对生物利用度研究

目的:研究依诺沙星分散片(受试制剂)和依诺沙星片(参比制剂)的生物等效性。方法:采用双周期随机交叉试验设计。分别予20名男性健康志愿者依诺沙星受试制剂或参比制剂各0.4 g单剂量口服。用HPLC法测定给药后血样中依诺沙星的浓度。用DAS软件计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(5 320±1 275)和(5 163±1 241)ng.mL-1;Tm ax(0.88±0.37)和(0.89±0.37)h;AUC0→24 h(23 317±7 187)和(22 904±7 098)ng.h.mL-1;AUC0→∞(24 502±7 396)和(24 085±7 377)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(102±9)%。结论:依诺沙星分散片与依诺沙星片生物等效。     

食物对氟罗沙星生物利用度的影响

目的　研究进食对氟罗沙星片剂生物利用度的影响。方法　在空腹和进食条件下分别给 12名健康志愿者口服氟罗沙星片剂 ,应用高效液相色谱法测定尿药浓度 ,以尿药排泄量计算生物利用度。结果① 60h尿药总排泄率 :空腹条件为 ( 67 13± 4 46) % ;进食条件为 ( 68 48± 4 3 8) % ;两组条件下无统计学意义 (P>0 0 5 ) ;②服药后 3h内尿药排泄速率 :空腹条件为 ( 10 47～ 14 5 2 )mg/h ,进食条件为 ( 4 40～ 10 65 )mg/h ,对前3h中的每小时以空腹与进食作配对t检验 ,P均小于 0 0 5。结论　进食对氟罗沙星片生物利用度无明显影响 ,但可延缓该药吸收速率。     

应用依诺沙星软膏治疗烫伤大鼠绿脓杆菌感染

应用依诺沙星软膏治疗烫伤大鼠绿脓杆菌感染张华年，吕奋（武汉市儿童医院武汉４３００１６）储潼（同济医科大学药学系武汉）依诺沙星（Ｅｎｏｘａｃｉｎ，ＥＮＸ）为喹诺酮类抗菌药，为了避免全身性给药治疗局部皮肤软组织感染时出现的胃肠道反应、精神神经系统反应和肝...     

食物对环丙沙星生物利用度的影响

本文以9名健康志愿者为试验对象,在空腹和进食条件下分别交叉口服环丙沙星片剂,采用二阶导数分光光度法测定尿药浓度。结果表明:进食对环丙沙星生物利用度无明显影响。空腹和进食条件48h 尿中排药量分别为47%±8%和44%±8.4%(P>0.05)。但进食条件可延缓该药的吸收速率和缓解该药的胃肠道反应。     

2种巴洛沙星制剂在健康人体内的相对生物利用度研究

目的 研究巴洛沙星胶囊与片剂在中国健康成年男性志愿者体内的相对生物利用度,评价两者的生物等效性.方法 采用随机、开放、双周期交叉试验设计,20名男性健康受试者分别单剂量口服试验制剂巴洛沙星胶囊200 mg或参比制剂片剂200 mg.采用HPLC-UV法测定给药后不同时间采集的血样中巴洛沙星的血药浓度.结果 受试者单次口服200 mg巴洛沙星后,巴洛沙星胶囊和片剂的Cmax分别为(2.055±0.604)、(2.212±0.679)mg·L-1;tmax分别为(0.9±0.4)、(0.8±0.2)h;AUC0～t分别为(14.04±3.55)、(14.02±3.46)mg·h·L-1;t1/2分别为(8.6±1.9)、(9.5±1.9)h.方差分析结果表明2种制剂的参数之间没有显著性差异,巴洛沙星胶囊和片剂的相对生物利用度为(100.7%±11.7%).结论 受试制剂巴洛沙星胶囊与参比制剂巴洛沙星片剂为生物等效制剂.     

甲磺酸吉米沙星对泌尿道常见致病菌的PK-PD研究

目的：开展吉米沙星对泌尿道常见致病菌的药动学／药效学研究。方法：测定吉米沙星对临床分离的泌尿道常见致病茵的最小抑菌浓度及最低杀菌浓度;测定健康受试者口服甲磺酸吉米沙星片320mg后尿药浓度并计算Cmax／MIC90和AUC24h／MIC90。结果：吉米沙星对临床分离的泌尿道常见致病茵的敏感率较低。健康受试者口服甲磺酸吉米沙星片320mg后尿药峰浓度C。。。为（144±124）ug／mL,尿药浓度时间曲线下面积AUC24h为（1368±671）肚g·mL-1·h。尿液中吉米沙星对大肠埃希茵、铜绿假单胞菌、粪肠球菌的Cmax／MIC90为2．9～5．8、AUC：4h／MIC90〉30;对肺炎克雷伯菌、屎肠球菌AUC24h／MIC90为19．25。结论：吉米沙星可有效清除泌尿道感染的大肠埃希菌、铜绿假单胞茵、粪肠球菌,并避免耐药茵产生;对肺炎克雷伯茵、屎肠球菌生长有抑制作用。     

国产氧氟沙星的药理评价

本文报道了氧氟沙星的体外抗菌活性,小鼠感染细菌保护作用,急性毒性和致畸试验。氧氟沙星对革兰氏阳性和阴性细菌抗菌活性与诺氟沙星相似,而强于依诺沙星、洛美沙星和吡哌酸。小鼠分别感染金葡球菌和大肠杆菌,本品保护效果与环丙沙星相似,优于诺氟沙星和依诺沙星;小鼠感染绿脓杆菌,本品逊于环丙沙星和依诺沙星,而优于诺氟沙星。小鼠口服、静脉、肌肉和皮下给药LD50分别为3467mg/kg、329mg/kg、>600mg/kg和>3000mg/kg。小鼠胚胎器官分化期给药未见致畸胎作用。     

依诺沙星治疗感染性疾病的疗效评价

依诺沙星属氟喹诺酮酸类衍化物之一,具有抗菌谱广、抗菌活性强,生物利用度高及组织分布广等优点。健康人口服800mg后,血峰浓度可达3.7/μg/ml,较诺氟沙星高2倍以上。本研究以依诺沙星治疗伤寒、菌痢、泌尿道感染、淋病、扁桃体炎和肺炎共50例,剂量为400～600mg,每日二次口服;以诺氟沙星治疗上述同类疾病41例,剂量为200～300mg,每日三次。依诺沙星组临床有效率为92％,细菌清除率为100％;诺氟沙星组临床有效率为82.9％,细菌清除率为91.7％。两组副作用均较轻微,不影响治疗,停药后即逐渐好转。依诺沙星对多重耐药菌株,即耐三种或三种以上抗生素的革兰氏阴性菌的抗菌活性均高于氨苄青霉素、羧苄青霉素、庆大霉素、妥布拉霉素、氯霉素,四环素和复方SMZ等,而与丁胺卡那霉素、第三代头     

国产妥舒沙星片与进口妥舒沙星片人体生物等效性研究

目的　进行国产妥舒沙星片与进口妥舒沙星片的人体生物等效性研究。方法　 12名健康志愿者随机自身交叉给药 ,分别单次口服 3 0 0mg国产妥舒沙星片与进口片剂 ,采用高效液相色谱紫外检测法 ,测定血浆及尿液中药物浓度。经 3p97药代动力学计算程序处理计算参数 ,并进行双单侧t检验确定是否生物等效。结果　该药体内过程符合口服给药一室模型 ,国产片与进口片的主要药代动力学参数分别为Tmax(1.188± 0 .43 9)和 (1.3 3 2± 0 .5 81)h ,Cmax(1.5 0 1± 0 .5 96)和 (1.3 45± 0 .5 0 6)mg/L ,AUC0 -∞(8.845± 3 .410 )和 (8.971±3 .3 87)mg·h/L ,用梯形法计算所得的AUC0 -t分别为 (10 .13 3± 3 .92 7)和 (9.80 3± 3 .3 43 )mg·h/L ,由AUC0 -t计算国产片的相对生物利用度为 (10 2 .5± 13 .6) %。结论　两种制剂具有生物等效性。     

多剂量甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学

目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液（氟喹诺酮类抗生素）在健康人体内连续给药的药代动力学特征。方法12名受试者同时予以静滴甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液500mg，间隔12h，每日2次，连续7天，用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度，求得主要药代动力学参数。结果其血药浓度约在第4天达稳态，Cmax为（13．46±1．87）mg·L^-1，Cav为（2．72±0．36）mg·L^-1，AUC。为（32．70±4．28）mg·L^-1·h，DF为490．43％，FI为98．15％，尿中的药物累积排泄率〉90％，与单次给药无明显差异。结论每日2次，静滴帕珠沙星500mg，连续7天，药物在体内无蓄积，受试者耐受性良好。     

HPLC-MS/MS法测定人尿液中西他沙星的浓度

目的：建立灵敏、快速、准确的人尿液中西他沙星浓度的HPLC-MS/MS检测方法,并将其用于测定健康受试者口服西他沙星颗粒剂后的尿药排泄。方法：尿液经甲醇处理后,取上清液进行HPLC-MS/MS法分析。10例受试者,每例空腹和餐后（随机交叉）单次口服西他沙星颗粒剂50 mg,经5天的清洗期后将两式受试者对调,两周期分别收集给药前（0 h）及给药后0~3、3~6、6~12、12~24、24~36、36~48、48~60 h各时间段的所有尿液并分析,计算西他沙星在尿液中的累计排泄量和累积排泄率。结果：西他沙星尿液的线性范围为0.250~200μg·mL-1,定量限为0.250μg· mL-1。健康受试者口服西他沙星颗粒剂后3 h即能检测到原型药物,36小时内经尿液排泄基本完全,累积排泄量约为35 mg,累积排泄率约为70%。结论：所建立的方法简便、可靠,可用于人口服西他沙星颗粒剂后药物尿液浓度的测定及其尿药排泄研究。     

依诺沙星治疗51例细菌性感染

依诺沙星(Enoxacin)投产后已广泛用于临床,获得良好疗效。现对该药在上市后治疗51例感染的临床疗效和不良反应简要小结如下。共治疗泌尿系感染34例和呼吸系感染17例。病例均系华山医院感染门诊患者。男17例,女34例,平均年龄51.8±13.5岁。依诺沙星片为武汉制药厂市售商品,每片0.2g。剂量为0.4～0.6g/d,分二次服用。疗程视病种而定,呼吸系感染一般为7～14次,泌尿系感染为5～7天。疗效判断按照卫生部颁发的抗菌药物临床研究指导标准分为痊愈、显效、进步和无效4级,痊愈和显效者作有效计。 治疗结果:依诺沙星对51例细菌感染的有效率为82.3％(见表一)。     

依诺沙星的铝敏化紫外分光光度法

目的:建立片剂中依诺沙星(enoxacin)含量的铝敏化紫外分光光度法。方法:用铝离子在 pH=6.30的缓冲溶液中对依诺沙星进行敏化,用 UV-265紫外分光光度计测量体系的吸光度。结果:依诺沙星的浓度在4.0×10~(-7)～3.75×10~(-5)mol·L~(-1)范围内吸光度与浓度呈良好的线性关系,检出限为1.25×10~(-7)mol·L~(-1)。对浓度为1.5×10~(-5)mol·L~(-1)的依诺沙星进行11次的平行测定,RSD 为0.8%。结论:为测定依诺沙星提供了灵敏、简便、快速、准确的方法。