中药白及的研究 (二)白及膠质作为片剂赋形剂的研究

一、绪言白及胶质的特性与用途,作者等曾将市售两种等级白及的含胶质量作了比较,并对白及胶浆粘滞度、混悬力及对油脂类的乳化作用等在同样浓度与同一情况下与亚刺伯胶、西黄蓍胶作了对比。根据这些实验结果,白及胶质作为亚刺伯胶与西黄蓍胶的代用品,供作混悬剂或乳化剂,不论在效力上或经济上均有一定的价值。为了广泛的找寻白及胶质在制药工业上的用途,作者等进行了白及胶质作为片剂赋形剂的研究,选择乳糖-淀粉(10:1)、磺胺噻唑、碳酸氢钠及氢氧化铝等四种药品为主药,分别用2%白及胶浆、10%淀粉糊及15%亚刺伯胶浆作赋形剂,在同一的情况下制成片剂以比较其崩解度、硬度及片重的标准差等,以确定白及胶浆作为片剂粘合剂的应用价值。     

含油中药浸膏片赋形剂的筛选

目的筛选含油中药浸膏片赋形剂。方法以外观、硬度、崩解度、脆碎度等为指标评价赋形剂对片剂成型性的影响。结果稀释剂选用糖粉，吸收剂选用辅料X，粘合剂选用微晶纤维素，崩解剂选用低取代羟丙基纤维素片剂成型性好。结论以上赋形剂适合于该片剂。     

阿奇霉素分散片崩解剂优选研究

目的 为提高阿奇霉素分散片的质量,研究崩解剂对其分散性的影响. 方法选择羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮及其他适宜辅料,制备处方. 结果 选择羧甲基淀粉钠作崩解剂及恰当的制剂工艺可以明显提高阿奇霉素分散片的质量. 结论 该处方合理稳定,溶出度和分散均匀性好.     

分散片的处方设计

综述了分散片处方设计中崩解剂、粘合剂等辅料的考虑和选用。     

交联聚乙烯吡咯烷酮的试制

比较了交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)自制品和进口品(Kollidon CL和Polyplasdone XL)的表面形态、溶胀性、吸湿性和崩解性.结果表明,自制品与进口品具有相似的性质.     

婴幼儿血管瘤治疗药物盐酸普萘洛尔分散片的制备与工艺优化

目的 研制盐酸普萘洛尔分散片并优化制作工艺。方法 以崩解时限、分散均匀性、硬度为考察指标筛选出合适的辅料和合适的用量;采用紫外—可见分光光度法测定其溶出度和含量。结果 影响盐酸普萘洛尔片崩解效果的主要因素是崩解剂的种类及用量、填充剂乳糖与微晶纤维素的比例,最终确定的最优处方是PVPP 6%、乳糖和微晶纤维素比例1∶1,所研制的分散片在30 min内溶出度为100.32%;含量为100.75%;在6.85～68.5μg/ml浓度范围内,盐酸普萘洛尔的线性关系良好(r=0.9996);方法回收率为96.74%～100.55%,日内RSD=0.11%。在密封包装条件下于温度(25±2)℃,相对湿度(60±10)%环境中考察12个月,含量变化不大。结论 通过处方优化制备的盐酸普萘洛尔分散片崩解迅速、溶出度高,产品符合质量要求。     

槲皮素聚维酮固体分散体的研制

目的制备槲皮素聚维酮固体分散体,以提高槲皮素的水溶性。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂法制备槲皮素的固体分散体;分别测定槲皮素原料药、固体分散体以及机械混合物在水中的溶解度,并对其进行红外、紫外光谱分析。结果槲皮素固体分散物在水中的溶解度与槲皮素原料药和机械混合物相比有明显提高;槲皮素分子与载体PVP分子之间未发生化学变化,槲皮素只是以超微结构分散于载体中。结论PVP可用作槲皮素固体分散体的载体,并可提高槲皮素的水溶性。     

提高难溶性药物溶解度的研究

目的提供解决药物难溶解问题的方法。方法对目前提高药物溶解度方法进行分析归纳。结果加入增溶剂、加入助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等都可以增加难溶性药物的溶解度。结论每种方法都各有长处,应综合利弊进行合理选择。     

高效液相法测定人凝血因子Ⅷ中甘氨酸含量

目的:建立HPLC法测定人凝血因子Ⅷ中甘氨酸含量。方法:采用氨基键合柱进行分离,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(50∶50),流速1.0 m L·min-1,紫外检测波长为205 nm,柱温40℃,进样量20μL;用面积外标法计算含量。结果:在本实验条件下,甘氨酸与精氨酸的分离度符合要求;甘氨酸质量浓度在1.02~5.04 mg·m L-1范围内线性关系良好;3批样品平均含量分别为8.70、8.76、8.80 mg·m L-1,RSD分别为0.57%、0.32%和0.50%。结论:该方法经方法学验证,可用于人凝血因子Ⅷ中甘氨酸含量的测定。     

应用助溶剂提高难溶性药物溶解度的研究进展

目前超过70%的候选药物由于溶解度低而应用受限。添加助溶剂是提高难溶性药物溶解度的常用方法之一。助溶剂不易燃、易获得、环境友好、回收快,在提高难溶性药物溶解度方面的应用越来越广泛。然而,许多助溶剂的助溶机制尚不明确,对助溶机制的探索是当前研究的热点之一。该研究简述了助溶剂的分类,重点介绍助溶机制,包括助溶剂的自缔合、助溶剂与溶质的络合、水结构的改变等,以期为应用助溶剂提高难溶性药物溶解度提供理论参考。     

提高盐酸吡格列酮片溶出度的工艺研究

目的研究提高盐酸吡格列酮片溶出度的工艺。方法采用单因素试验法优化制剂工艺,包括黏合剂的加入量、搅拌速度、剪切速度、压片机主压力等项目,测定颗粒粒度分布、片剂硬度、崩解时间、溶出度等指标。结果调整工艺参数后,控制黏合剂用量为26．26％,制粒时搅拌速度为280r·min^-1,制得的盐酸吡格列酮片的质量指标符合要求且溶出度明显提高,符合药典以及企业内控标准。结论该方法处方合理,工艺简单,适合于产业化生产的要求。     

头孢菌素C反应性萃取的初步研究.Ⅰ.萃取体系的选择

对季铵盐７４０２反应性萃取头孢菌素Ｃ的性能进行了系统研究。通过对萃取剂、稀释剂、助溶剂的比较和筛选，确定萃取体系为７４０２—２０％（Ｖ／Ｖ）正辛醇—乙酸丁酯     

固体分散体提高银杏叶片溶出度的研究

目的:通过制备固体分散体提高银杏叶片中银杏叶提取物(EGb)的溶出度.方法:采用溶剂熔融法、喷雾干燥法制备聚乙二醇6000(PEG 6000)和聚乙烯吡咯烷酮K17(PVPK17)2种载体材料、不同比例的固体分散体,并比较固体分散体、物理混合物和EGb、市售普通片的溶出特性.对EGb-PEG 6000固体分散体进行差示热扫描(DSC)分析.结果:溶剂熔融法和喷雾干燥法可制备不同比例的PEG 6000,PVPK17的EGb固体分散体,EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体片溶出度增加明显,且增溶效果优干EGb-PVPK17固体分散体.结论:EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体能有效提高银杏叶片的溶出度.     

提高口崩片崩解性能的措施

崩解剂是口腔崩解片处方中的重要辅料。从崩解剂的组合、预混工艺和改性材料三方面综述了国内外提高口崩片崩解性能的新技术。     

固体分散技术提高黄芩提取物溶出度的研究

目的：通过制备固体分散体，提高黄芩提取物的溶出度。方法：采用熔融法和溶剂法，制备聚乙二醇4000（PEG4000），聚乙二醇6000（PEG6000），聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）3种载体材料及不同比例条件下的固体分散体。通过比较原药材、固体分散体、机械混合物的溶出性能，从而确定制备的最佳方法和最佳比例。结果：不同载体不同比例的固体分散体均能提高药物的溶出度，且载体比例越大，药物的溶出越快，3种载体的增溶效果依次为PVPK30〉PEG4000〉PEG6000。结论：以PVP为载体，采用溶剂法所制备的药物/载体比例为1：6的固体分散体能显著提高黄芩提取物的溶出速率。