蛴螬与蛴螬滴眼液的成分研究

对Ｈｏｌｏｔｒｉｃｈｉａ ｄｉｏｍｐｈａｌｉａ Ｂａｔｅｓ（蛴螬）的水浸液、乙醇提取液、石油醚提取液进行了成分分析,结果表明蛴螬中含有氨基酸、多肽或蛋白质、糖类、生物碱、有机酸盐、甾体化合物等成分。对蛴螬滴眼液氨基酸成分分析表明,其中谷氨酸、甘氨酸含量最高,约占水解氨基酸总量的４０．３３％,推测谷氨酸、甘氨酸可能是其治疗白内障、角膜翳的有效成分之一。蛴螬的成分研究国内外文献均未见报道。     

蛴螬滴眼液中氨基酸成分的测定

蛴螬为节肢动物门昆虫纲鞘翅目金龟子科昆虫朝鲜黑金龟子 Holotrichia diomphalia Bates.或其他近缘昆虫的干燥幼虫 [1 ] 。蛴螬收录药用 ,早在《神农本草经》已有记载 ,以后历代本草均有记载。其药用作用广泛 ,尤其在眼科的应用引人注目。蛴螬滴眼液治疗白内障、角膜翳有较好疗效。然而现代对蛴螬研究甚少 ,且未见有关化学成分的研究报道。为此 ,我们对蛴螬滴眼液的氨基酸成分进行了测定。1　仪器与试剂日本岛津 GC- RIA仪 ;18种标准氨基酸由上海试剂总厂三分厂、上海化学试剂供应站进口分装 ,B.D.H.化学公司 ;正亮氨酸 ,B.D.H .化学…     

黄芩滴眼液制剂工艺的研究

目的:建立黄芩滴眼液的最佳制备工艺。方法:采用水煎煮酸析法提取黄芩中的主要有效成分配制滴眼液,成品采用化学鉴别、薄层图谱鉴别、黄芩甙含量测定等方法进行质量控制。结果:取黄芩加12倍量水,煎煮3次,每次各1.5h提取药液,合并提取液,置2℃~10℃冰室中静沉24h,抽取上清液,浓缩至投料量的5倍,用盐酸调pH1~2,80℃保温1h,静置2h,过滤,沉淀水洗至pH5.0,继用70%的冰乙醇洗至pH7.0,沉淀低温干燥,所得黄芩提取物平均收率为8.81%。用蒸馏水作溶剂配制,加适量氢氧化钠助溶,加氯化钠调等渗,配制方法易行。用化学方法和薄层图谱法进行定性鉴别,结果明显。黄芩甙含量控制在95%以上。结论:黄芩的有效成分提取收率稳定,质量可控,配制工艺可行。可作为黄芩滴眼液的配制工艺。     

双贯滴眼液的制备工艺

<正> 目前,眼科对于急性卡他性结膜炎及流行性出血性结膜炎所用滴眼剂一般是抗生素类,它们抑菌、杀菌作用较好,但消炎退赤效果欠佳;特别是在“红眼”病流行期间更显出抗生素类滴眼剂的不足。为此,我们研制了双贯滴眼液。它由具清热解毒作用的双花、贯众两药组成。双花、贯众在药理学上都具有抗菌、抗病毒、解热作用,双花还有明显的消炎作用,     

普拉洛芬滴眼液制备工艺研究

目的：对普拉洛芬滴眼液处方和制备工艺进行合理选择,制备出合格稳定的样品。方法：以硼酸用作等渗调节剂,并与硼砂兼作缓冲剂;聚山梨酯-80为表面活性剂;依地酸钠为金属离子络合剂;苯扎氯铵用作抑菌剂;二叔丁基对甲酚用作抗氧剂制备样品。结果：确定人体等渗、刺激性小、溶解性好、外观合格、性质稳定的溶液。采用合理的生产工艺,制备出质量合格的无菌外用滴眼制剂。结论：采用该工艺可得到起效迅速、作用时间长久、疗效确切的安全制剂。     

正交试验法优选悦目滴眼液提取工艺

目的优选悦目滴眼液的提取工艺。方法以指标性成分咖啡酸的含量为考察指标,用HPLC法进行测定。采用L_9(3~4)正交试验法对其提取工艺进行优选。结果乙醇浓度和提取次数对考察指标具有显著性影响。结论确定悦目滴眼液的最佳提取工艺为:用6倍量的80%乙醇,回流提取2次,每次1h。     

益妇宁软胶囊的制备工艺研究

目的：对益妇宁软胶囊的制备工艺进行研究。方法：采用药效学对莪术油及水提物进行筛选,试验证明莪术油为有效部位,以超临界萃取正交设计优化莪术油提取工艺条件;采用低温粉碎蛤蟆油;测定软胶囊的吸附基质数和量滴、考察助悬剂用量。结果：以萃取温度45℃、萃取压力22 MPa,萃取2.5 h可提高有效成分的提取率及疗效;蛤蟆油粉碎工艺条件为-20℃粉碎20 min。结论：该工艺科学合理,质量稳定,疗效确切。     

盐酸洛美沙星滴眼液的研制

目的：研究洛美沙星滴眼液的处方组成、制备工艺、质量控制、稳定性、刺激性及抑菌性判断处方合理性。方法：通过薄层法及回归方程测定其含量;用留样观察及加速试验确定其稳定性;通过兔双眼滴加药液进行粘膜刺激性试验。结果：该处方符合药典滴眼剂项下有关规定;稳定性好,有效期较长;对粘膜无刺激性,与原料药对比抑菌效果无明显差异。结论：洛美沙星滴眼液处方设计合理,可为临床安全合理用药提供依据。     

海珠明目滴眼液制备工艺的研究

马氏珍珠贝属暖海性贝类，分布较广，在我国广西、广东和海南等省沿海均有分布，为珍珠贝科珠母贝属合浦珠母贝Pteria martensii（Dunker）的全脏。贝肉为软体部分，习称珍珠贝（蚌）肉，其明目去眼赤作用在我国传统医学文献中早有记载，明朝李时珍在《本草纲目》六部第四十六卷记载：“（蚌肉）甘、咸，冷，无毒。止渴除热，解酒毒，去眼赤，明目除湿，主妇人劳损下血。”珍珠贝肉中含有多种氨基酸，     

中药巴布剂制备工艺的实验研究

选用正交实验法 ,以膏体的均匀性、膜残留性、柔软性、可涂展性及对皮肤的追随性为综合考察指标 ,以剥离时粘着力 (180°)为量化指标 ,对影响巴布剂膏体物理性状的因素 :搅拌时间、炼合温度、各组分基质的添加顺序三个因素进行实验研究 ,并对最佳条件进行优选。结果表明 :制备工艺的最佳条件为 :搅拌 2 0～ 4 0min ;膏体温度 5 0℃ ;赋形剂组分先与填充剂组合混合后 ,再加入粘性剂。     

明目滴眼液质量标准的研究

目的：研究明目滴眼液的质量标准。方法：采用TLC法对方中人参，当归，黄芪，决明子和何首乌进行了鉴别试验。应用HPLC法对方中主药当归的有效成分阿魏酸含量进行了测定。结果：阿魏酸的含量在0.018-0.55μg范围内呈良好的线性关系（r=0.9995)，平均回收率99．8％，RSD＝2．1％（n=t)。结论：本法灵敏，准确，专属性强，重现性好，可作为该制剂的质量控制方法。     

HPLC测定熊胆滴眼剂中牛磺熊去氧胆酸的含量

目的：建立熊胆滴眼剂中牛磺熊去氧胆酸的测定方法。方法;采用ＨＰＬＣ测定熊胆滴眼剂中牛磺熊去氧胆酸的含量,以中性氧化铝吸附黄芩甙除干扰,达到了很好的分离效果。结果：平均回收率９７．２６％,ＲＳＤ１．４９％。结论：本和法简便、快速、准确、重复性好。     

祛障灵滴眼液治疗白内障的疗效观察

将白内障患者70例,按顺序先后随机分为两组,治疗组40例,滴用祛障灵滴眼液,对照组30例,滴用障翳散,对治疗前后视力变化、晶状体混浊情况进行评估。疗程2～3个月。结果：治疗组有效率82．5％,对照组有效率71．7％。显示祛障灵滴眼液治疗白内障初发期、尤其对皮质型白内障有显著疗效。     

藏药吉堪明目液毒理研究

目的:通过藏药吉堪明目液的急性毒性、长期毒性与眼部刺激性实验,观察其毒性反应。方法:观察吉堪明目液对小鼠灌胃,测定最大耐受量的毒性反应;对家兔短期多次滴眼(15min/次,2h)与常规治疗7d滴眼(3次/d,7d)对兔眼的刺激情况;以1.1g/kg、0.56g/kg、0.28g/kg剂量组连续滴眼(4次/d)30天后,观察家兔每周体重、重要脏器系数、血象、血生化指标变化及眼球、重要脏器的病理检测。结果:吉堪明目液对小鼠最大耐受量(MTD)为生药39g.kg-1,无任何不良反应;短期多次给药眼刺激和常规治疗7天给药刺激性试验对兔眼角膜、虹膜、结膜综合评分为0,均无刺激作用,眼球病理检测无异常;连续滴眼30天后外观行为、每周体质量、血液学和血液生化学、脏器系数、与空白组比较无明显差异;眼球和脏器病理检测未发现与药物相关的明显病变,停药后也未见药物延迟毒性反应。结论:本藏药制剂未发现毒性反应,其临床应用是安全和无刺激的。     

珍珠明目滴眼液及珍珠液中蛋白多肽类成分的分析

目的分析不同厂家珍珠明目滴眼液及珍珠液中蛋白多肽类成分的差异,为保证原料药生产工艺的稳定性,有效地控制珍珠明目滴眼液的质量提供参考依据。方法采用UPLC-Q-TOF MS正离子模式进行分析,鉴定珍珠明目滴眼液及珍珠液中的肽类成分,Acquity UPLC BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,乙腈-0.1%甲醇水溶液作为流动相;柱前衍生化HPLC-DAD法测定珍珠明目滴眼液中16种氨基酸。结果不同生产企业的珍珠明目滴眼液及珍珠液中多肽的相对分子质量(MW)、16种氨基酸分别占总氨基酸量的百分比差异较大。5家企业中3家的原料药珍珠液中肽的MW均小于2 000,另2个厂家珍珠液中肽的MW为500~4 746,以大于2 000的肽为主。7个厂家的珍珠明目滴眼液样品中,2个厂家样品中肽的MW以2 000~4 000为主,并含有4 000以上的肽,另5个厂家样品中不含4 000以上的肽。7个厂家的珍珠明目滴眼液中16种氨基酸质量浓度相对总氨基酸质量浓度的百分比差异较大,2个厂家采用酸/酶水解工艺的珍珠液中脯氨酸与丙氨酸质量浓度的比值1,5个厂家采用水直接提取工艺的二者比值小于1。结论建议修订珍珠液质量标准,明确制备工艺为水直接提取,确保滴眼液中的有效成分多肽(MW在500~5 000),珍珠液及珍珠明目滴眼液质量标准增加检查项脯氨酸与丙氨酸质量浓度的比值及定量测定项氨基酸总量,以有效控制珍珠明目滴眼液的质量,确保其有效性。     

活血止痛液制备工艺的研究

目的：探索活血止痛液制备的最佳工艺。方法：采用了正交设计法考察乙醇的提取浓度,用量、提取次数及时间４个因素,以甲醇浸出物与阿魏酸的含量为考察指标,同时采用高效液相法测定成品中阿魏酸的含量。结果：最佳制备工艺为４倍量６０％乙醇回流提取３次,每次２ｈ。测定活血止痛液１ｍｌ中阿魏酸含量≥０．０５ｍｇ。结论;制剂稳定;测定方法简便,灵敏,准确,重复性好。     

凝胶渗透色谱法测定双氯芬酸钠滴眼液中玻璃酸钠的含量

目的:建立双氯芬酸钠滴眼液中玻璃酸钠的含量测定方法。方法:采用凝胶渗透色谱法,ShodexHQ 805(Shodex SB 805HQ,300mm×8mm)色谱柱;0.2mol/L硝酸钠水溶液(含0.02%叠氮钠)为流动相,示差折光检测器,柱温40℃,流速:0.3mL/min。结果:玻璃酸钠在30～70μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为98.5%,RSD值为0.52%,样品平均含量相当于标示量的99.2%。结论:该方法简便、准确,可有效测定双氯芬酸钠滴眼液中玻璃酸钠的含量。     

和血明目片联合双氯芬酸钠滴眼液治疗球结膜下出血的临床观察

目的:探讨和血明目片联合双氯芬酸钠滴眼液治疗球结膜下出血的临床疗效,寻求促进球结膜下出血吸收、缩短病程的新方法。方法:将上海市金山区中西医结合医院门诊球结膜下出血面积占球结膜2个象限以上的患者80例,随机分为两组各40例,治疗组采用口服和血明目片联合双氯芬酸钠滴眼液治疗,对照组则采用口服维生素C片联合双氯芬酸钠滴眼液治疗,随访2周,对比两组治疗效果。结果:治疗组治愈率为72.5%,总显效率为95.0%;对照组的治愈率为17.5%,总显效率为75.0%;治疗组疗效明显高于对照组,两组治疗后经统计学分析,差异有统计学意义(P <0.05)。结论:和血明目片联合双氯芬酸钠眼液治疗球结膜下出血疗效确切,有效加快了球结膜下出血的吸收,明显缩短病程,疗法简捷,未发现任何不良反应,安全实用,值得临床推广应用。     

珍珠明目滴眼液改善高渗诱导角膜上皮细胞损伤的作用机制研究

目的探讨珍珠明目滴眼液(ZMED)对高渗诱导人角膜上皮细胞(HCEC)损伤的保护作用及相关机制。方法采用110 mmol/L氯化钠高渗溶液刺激离体培养的HCEC建立干眼损伤模型,药物组分别给予不同稀释倍数的ZMED;分别采用MTT法、乳酸脱氢酶(LDH)实验检测ZMED对高渗诱导损伤HCEC的保护作用;采用流式细胞术分析各组细胞凋亡率;采用AO/EB双染法和Hochest荧光染色法观察各组细胞凋亡形态的差异;通过Western blotting法检测Caspase凋亡通路上关键蛋白表达水平的变化。结果 ZMED可以明显增加高渗诱导损伤的HCEC存活率并降低其LDH释放量;ZMED稀释25倍以下作用于高渗诱导HCEC后,细胞凋亡率较模型组明显降低,且凋亡的HCEC数量呈浓度依赖性减少;ZMED给药后剪切态的Caspase-9、Caspase-3、PARP呈浓度依赖性下调。结论 ZMED对110 mmol/L氯化钠高渗溶液诱导损伤的HCEC有明显的保护作用,该作用可能与其抑制线粒体介导的Caspase-9/Casepase-3细胞调亡通路相关。