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目的:制备丹皮酚温敏凝胶并进行体外初步性能的研究。方法:采用试管倒转法考察泊洛沙姆407、泊洛沙姆188浓度对胶凝温度的影响;采用旋转式粘度计,考察凝胶的粘度;用无膜溶出法考察其体外溶蚀及释药特性。结果:泊洛沙姆407 的胶凝温度随着浓度的升高而降低,泊洛沙姆407的胶凝温度随着体系中加入的泊洛沙姆188的浓度的增加而升高;丹皮酚温敏凝胶体外320min累积释药70%,凝胶溶蚀与药物释放同时进行,没有突释现象。结论:丹皮酚温敏凝胶制备工艺简单,使用方便,具有明显的缓释效应。 相似文献
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硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。方法以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。结果流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G"的影响不同。原位凝胶在4h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9923)。结论通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液-凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。 相似文献
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注射用肿节风提取物温度敏感原位凝胶制备及体外释药评析 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,并对其体外释药进行考察.方法:以泊洛沙姆407(P407)为载体材料制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,采用HPLC测定制剂在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.6)的体外释放度,并对体外释放数据进行拟合.结果:最佳处方为16%P407+6%P-188+0.2%HPMC+0.5%苯甲醇+4%(g·mL~(-1))肿节风提取物,胶凝温度在33℃,体外释放行为符合Higuchi方程.结论:注射用肿节风提取物温敏原位凝胶的制备工艺简便,药物释放达到预期要求. 相似文献
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注射用肿节风提取物温度敏感原位凝胶制备及体外释药评析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,并对其体外释药进行考察。方法:以泊洛沙姆407为载体材料制备注射用肿节风提取物温敏型原位凝胶制剂,采用HPLC测定制剂在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.6)的体外释放度,并对体外释放数据进行拟合。结果:最佳处方为16%P-407+6%P-188+0.2%HPMC+0.5%苯甲醇+4%(g·mL-1)肿节风提取物,胶凝温度在33 ℃,体外释放行为符合Higuchi方程。结论:注射用肿节风提取物温敏原位凝胶的制备工艺简便,药物释放达到预期要求。 相似文献
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目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优选α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方。以人工模拟鼻液为释放介质考察该制剂的体外释放特性。结果:α-细辛脑纳米粒原位凝胶的最佳处方组成为21.85%泊洛沙姆407和3.8%泊洛沙姆188;胶凝温度(33.7±0.1)℃,72 h内α-细辛脑的累积释放量70.42%。结论:温敏型α-细辛脑纳米粒鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用,优选的处方可为α-细辛脑新型给药途径制剂的开发提供参考。 相似文献
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《中成药》2017,(11)
目的制备甘草酸二铵二元脂质体温敏凝胶,并评价其体外释药行为。方法冷溶法制备凝胶。以胶凝温度为评价指标,泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、白芨多糖用量为影响因素,星点设计-效应面法优化处方。再采用HPLC和Franz立式扩散池法评价其体外释药行为。结果最优处方为P407用量18%,P188用量4%,多糖用量0.6%,胶凝温度(37.5±0.3)℃。所得二元脂质体温敏凝胶在48 h内的累积释放率为(65.52±0.63)%,与脂质体及温敏凝胶相比缓释作用更明显。结论甘草酸二铵二元脂质体温敏凝胶可减缓药物在直肠内的释放速率,并增加其滞留时间。 相似文献
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《中国中药杂志》2020,(17)
制备苍夷纳米乳原位凝胶并研究其体外鼻黏膜释药机制。对复方中不同饮片进行提取后,通过伪三元相图法确定纳米乳处方,分别以混合乳化剂与油相的比例[(S+COS)/O],混合乳化剂的比例(K_m),水相与混合乳化剂和油相的比例[W/(S+COS+O)]为考察因素,以归一值(OD)为评价指标,利用星点设计-效应面法优化苍夷纳米乳处方;以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)的比例为考察因素,以胶凝温度为评价指标,优化苍夷纳米乳原位凝胶处方。采用改良Franz扩散池法,以氧化苦参碱、阿魏酸、丹酚酸B含量为指标,研究苍夷纳米乳原位凝胶鼻黏膜释药机制。优选苍夷纳米乳原位凝胶处方组成蓖麻油聚烃氧酯(35)(EL-35)为6.862%,无水乙醇为4.262%,油酸乙酯为1.392%,P407为7%,P188为6%。其平均pH 5.55,平均胶凝温度32.8℃。体外释放研究表明氧化苦参碱、阿魏酸、丹酚酸B同步释放且释药行为均符合Higuchi模型。苍夷纳米乳原位凝胶制备工艺稳定,pH、胶凝温度、黏度适宜,具有一定缓释作用,可满足鼻腔局部用药需求。 相似文献
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目的优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶。方法通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量进行优选,采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度。结果确定的苦参碱原位温敏凝胶最优处方为苦参碱2%、CMC-Na 1.0%、P188 1.3%、P407 16.5%、苯扎溴铵0.02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6 h以上,其体外释放符合Weibull模型。结论优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶。 相似文献
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温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶的制备研究与评价 总被引:3,自引:0,他引:3
目的制备以Poloxamer 407为基本材料的温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶,建立温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶的体外评价方法。方法制备Poloxamer 407(P-407)不同浓度溶液,分别测定其相转变温度、绘制黏度-温度曲线及体温下体外释放度测定,选择符合针对腹腔粘连病理特点的盐酸川芎嗪原位缓释凝胶。结果通过体外释放实验发现40%P-407原位凝胶与辅料2%~3%甲基纤维素(MC)结合使盐酸川芎嗪的体外释放度明显延长,最符合实验要求。结论温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶具有良好的体外释放性能、温度敏感黏附性能并且该制剂稳定,方法简单,重现性好。 相似文献
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温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶的制备研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱.结果 温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5℃能够发生相变形成凝胶.结论 该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景. 相似文献
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目的:制备可注射用参麦温度敏感型原位凝胶制剂,并考察其体外释放特性.方法:采用冷溶法制备参麦温度敏感型原位凝胶制剂,HPLC测定入参皂苷Rb1含量,以透析法研究参麦温度敏感型原位凝胶的体外释放特性,并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:参麦温度敏感型原位凝胶的胶凝温度34.92℃,相应黏度1 579.52 mPa·a,胶凝时间110.67 s.随温度升高,该原位凝胶由牛顿流体转变为假塑性流体,其体外释放行为符合一级动力学方程.结论:参麦温度敏感型原位凝胶具有温敏特性及明显的缓释作用. 相似文献
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目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4~12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。 相似文献
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Box-Behnken效应面法优化多西他赛长循环脂质体处方 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 优化多西他赛长循环脂质体(DLCL)处方.方法 采用薄膜蒸发法制备DLCL,分别以卵磷脂(PC)与多西他赛(DOC)质量比(X1)、PC与胆固醇(Chol)质量比(X2)、DSPE-PEG 2000与PC物质的量之比(X3)为考察对象,包封率(Y1)、载药量(Y2)、综合指标OD值为评价指标,采用Box-Behnken效应面法筛选DLCL的最佳处方.结果 最优处方为X1 =0.616 2,X2=1.0,X3=-1.0;DLCL的包封率为(94.71±1.75)%,载药量为(5.37±0.43)%,标准偏差均小于10%;平均粒径139.6 nm,分布均匀,体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果.结论 采用Box-Behnken效应面法优化DLCL处方是有效、可行的. 相似文献
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丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊.方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究.结果 以PVA作为囊材,囊材与药物比例为3:1,喷雾干燥条件为进风温度190℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6~12 μm.结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果. 相似文献
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目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。 相似文献
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目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。 相似文献