丹参酮ⅡA自微乳化给药系统的研究

目的 优选丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统(丹参酮Ⅱ_a-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价.方法 以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价.结果 确定丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS的处方组成:油酸乙酯-Labrasol-PEG 400=10%:45%:45%,载药量2.25 mg/g.丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS在0.1 mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1 min,粒径较小呈正态分布[平均粒径为(84.9±2.1)nm,n=3],形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15)mV(n=3).结论 制备的丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮Ⅱ_A自微乳化制剂.     

口服自微乳化给药系统的研究进展

本文综述了近年来口服自微乳化给药系统（SMEDDS）的研究进展，对自微乳化给药系统的结构与特点、自微乳化的机制、处方优化、质量评价和实际应用进行了探讨，并对口服SMEDDS的研究现状与前景进行了展望。     

姜黄素自微乳化释药系统处方优化及体外评价

 目的 制备姜黄素自微乳化释药系统（Cur-SMEDDS）,并考察其体外释药性能。方法 测定姜黄素在各辅料中的溶解度,绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,以粒径和溶解度为指标确定最佳处方,并对Cur-SMEDDS的体外释药性质进行研究。结果 Cur-SMEDDS最佳处方组成为：EO-Cremophor RH40-Transcutol P比例为30∶52.5∶17.5,乳化后微乳的平均粒径为36.14 nm。结论 成功制备了Cur-SMEDDS,可显著改善姜黄素的溶解度,有望提高姜黄素的口服生物利用度。     

穗花杉双黄酮自微乳化给药系统的制备及体外评价

目的： 制备穗花杉双黄酮自微乳化给药系统并对其进行质量评价。方法： 通过溶解度试验、处方配伍试验及绘 制伪三元相图筛选辅料种类及用量,通过比较不同处方自微乳外观、粒径及乳化时间优选处方工艺,确定穗花杉双黄酮自微乳载药量并评价其体外释放情况和稳定性。结果： 穗花杉双黄酮自微乳最佳处方为m_{穗花杉双黄酮}:m_{聚氧乙烯蓖麻油}:m_油酸乙酯:m_{1,2-丙二醇}=5.0:47.5:19.0:28.5,乳滴呈圆球性,粒径（15.37±0.09） nm,Zeta电位（-17.1±0.24） mV,在不同pH介质中自微乳制剂均能快速完全释放药物。结论： 穗花杉双黄酮自微乳可显著提高穗花杉双黄酮的体外溶出度,且制备工艺简单、性质稳定。     

葛根素自微乳给药系统的制备及其质量评价

目的研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定性进行了考察。结果葛根素自微乳处方中油相为中链甘油三酯(19.0%)、油酸(19.0%),表面活性剂为聚山梨酯80(19.0%)、聚氧乙烯蓖麻油(19.0%),助表面活性剂为1,2-丙二醇(19.0%),葛根素(5.0%)。自微乳化后粒径为(17.28±0.24)nm,自微乳化时间小于120 s;室温留样6个月,该自微乳性状、质量分数、粒径和自微乳化时间均无明显变化。结论所制备的葛根素自微乳粒径小、稳定性好,符合良好自微乳制剂的要求。     

刺五加总苷自微乳制备工艺的研究

目的研究刺五加总苷自微乳的制备工艺和检测方法。方法考察了刺五加总苷在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过伪三元相图的绘制、含药自微乳释药系统自微乳化效率和稳定性考察,确定最佳处方;以刺五加中异嗪皮啶为指标,采用HPLC法测定其在微乳中的量。结果自微乳最佳处方:C af-丙二醇-亚油酸乙酯的比例为16∶4∶5;微乳的平均粒径为40 nm,异嗪皮啶的平均质量浓度为92.6μg/mL。结论刺五加微乳粒径小,稳定性好。以异嗪皮啶为质量控制指标,方法准确可行。     

熊果酸自微乳给药系统的制备及质量评价

目的制备熊果酸自微乳制剂并对其进行质量评价。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,绘制伪三元相图,筛选熊果酸自微乳的处方组成;通过粒径分布和载药量优化熊果酸自微乳处方;并对熊果酸自微乳的理化性质及体外溶出进行了考察。结果熊果酸自微乳处方中油相为油酸乙酯(15.0%),乳化剂为Cremophor EL(40.0%),助乳化剂为transcutol P(45%),熊果酸质量分数为10 mg/g。自微乳化后粒径为23 nm,zeta电位为-5.35 mv;体外释放结果表明熊果酸自微乳制剂能明显提高药物的溶出。结论所制备的熊果酸自微乳粒径小、溶出快,符合良好自微乳制剂的要求。     

自微乳化给药系统的研究进展

自微乳化制剂作为一种新型给药系统,能促进难溶性药物的溶解及吸收,显著提高药物生物利用度,具有非常好的临床应用前景。文章从处方组成、处方研究、质量评价和剂型研究四个方面对自微乳化药物给药系统(SMEDDS)的近年研究进行了综述。     

赤芍总苷静脉给药抗血栓形成作用研究

目的:研究赤芍总苷(TSP)静脉给药时抗凝和抗血栓形成作用.方法:TSP按18.8,37.5,75mg/kg三种剂量尾静脉注射,测定其对于小鼠凝血时间、复合诱导剂致肺栓塞的死亡率和角叉菜胶致尾血栓的长度比值及电刺激大鼠动脉血栓形成时间的影响.结果:TSP能显著延长小鼠凝血时间,降低肺栓塞死亡率,缩短尾血栓的长度比值,延长动脉血栓形成时间,0.375%浓度下未见溶血反应.结论:TSP静脉给药时具有显著抗凝和抗血栓形成作用.     

槲皮素自乳化释药系统的制备和质量评价

目的：制备槲皮素自乳化制剂,并对其质量进行评价。方法：通过测定药物在不同油相中的溶解度,研究油相与各种乳化剂、助乳化剂的配伍对自微乳效率的影响,并结合伪三元相图,筛选槲皮素自乳化制剂的处方。考察该制剂经水稀释后形成微乳的形态、粒径和电势,测定药物的溶解度,并通过加速实验评价制剂的稳定性。结果：自乳化介质处方为油酸乙酯-Cremophor EL-正丁醇(10∶54∶36)；槲皮素自乳化制剂稀释50倍后在透射电镜下呈圆球型,分布均匀,粒径为(16.3±4.6) nm,ξ电位为(2.1±0.8) mV；药物在自乳化制剂中的溶解度为(62.42±0.11) mg·mL^-1,比水中溶解度增大2 229倍；加速实验表明槲皮素自乳化制剂的各质量指标稳定。结论：槲皮素自乳化制剂制备简便,质量稳定,能够显著提高药物的溶解度。     

赤芍总苷对荷瘤小鼠肿瘤细胞形态学实验研究

目的:观察赤芍总苷(TGC)对S180肉瘤小鼠的抑瘤作用,进行较系统的肿瘤细胞组织形态学观察.方法:造模后,观察TGC对瘤鼠肿瘤抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数、以及肿瘤组织光、电镜病理变化的影响.结果:通过赤芍总苷中药的治疗,实验组、联合组、CY组与模型组的抑瘤率表达具有显著性差异,对免疫器官胸腺指数、脾脏指数影响也具有显著作用.肿瘤组织病理学观察显示,赤芍总苷具有明显抑瘤作用.结论:赤芍总苷对瘤细胞具有抑制作用.     

赤芍显微特征常数测定与研究

目的:利用显微定量法,对赤芍簇晶进行显微定量研究;对赤芍显微特征常数进行测定研究。方法:1容量分析法:将药材粉碎,过筛,精称定量的粉末,放入干净的研钵中,用水合氯醛试液将粉末转移至25 m L容量瓶,加入相应的甘油量,用水合氯醛定容,得供试品混悬液。充分摇匀后,用微量移液器准确吸取0.02 m L样品液置载玻片上,盖上盖玻片,完成制片。在显微镜下按"之"字形观察,记录每张片子的显微特征个数,每个样品平行做3次,每次平行装片50张,将所得结果随机分为5组,计算每组的平均值,再按照公式计算显微特征常数值。2成药前处理方法:将成药小心粉碎至完全过一定目数的筛,加适量水,充分研磨搅匀,离心,倾出上层液,向沉淀中加入清水,将沉淀搅起与水混匀,离心,不断重复上述操作,直至上层液澄清,将沉淀取出,置烘箱内低温干燥(<60℃),待干透后再将其研磨过相同目数的筛,备用。     

丹皮酚自微乳的制备和评价

目的 制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价.方法 选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得体系中丹皮酚的溶解度以及含有量.结果 以油酸乙酯(油相)- EL(乳化剂)-正丁醇(助乳化剂)比例为3.0:5.6:1.4时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为42.1 nm,丹皮酚在此体系中的溶解度高达318.4 mg/mL,所得制剂中丹皮酚的质量分数为30％.结论 丹皮酚自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高丹皮酚的溶解度.     

灯盏花素自微乳化释药系统的制备及特性研究

目的 研究灯盏花素自微乳化释药系统的处方及特性.方法 通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和配比.并对灯盏花素自微乳化释药系统的理化性质、体外溶出度和大鼠在体肠吸收情况进行了测定.结果 灯盏花素自微乳化最终优化处方为:Maisine 35-1、Cremo-phor RH40、PEG400、TEA比例为25:40:35:7.灯盏花素自微乳化释药系统的粒径为88.6 nm,在1 h时体外溶出率达到97.8%,约是灯盏花素原料药的8.0倍,是灯盏仡索片刺的5.1倍.大鼠在体肠吸收灯盏花素自微乳化释药系统的肠壁通透系数分别是灯盏花素原料的3.4倍,灯盏花素片剂的3.3倍.结论 所制备的灯盏花素自微乳化释药系统促进了灯盏花素的溶出和吸收,为灯盏花素的新制剂开发提供了实验依据.     

赤芍和白芍不同部位芍药苷和苯甲酸的含量分析研究

目的研究赤、白芍不同部位中芍药苷和苯甲酸的含量差异,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定,色谱柱:Hypersil C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm);流动相:乙腈-0.05%磷酸水(14∶86);检测:UV 230 nm;流速:1.0 ml/min;柱温:25℃。结果赤、白芍不同部位中芍药苷和苯甲酸的含量不同。结论运用HPLC技术,可以快速准确地对赤、白芍不同部位中芍药苷和苯甲酸的差异进行定量分析,从而为区别同为芍药来源的赤芍和白芍的临床应用提供实验依据。     

赤芍总苷对HepA肝癌小鼠肿瘤细胞凋亡的影响

目的探讨赤芍总苷对HepA肝癌小鼠肿瘤生长及肿瘤细胞凋亡的影响及其机制。方法60只健康昆明小鼠,随机分5组,分别为模型组,环磷酰胺(100mg/kg)组,赤芍总苷(240、120mg/kg)组,环磷酰胺(100mg/kg) 赤芍总苷(240mg/kg)组。复制小鼠HepA肝癌皮下移植模型后,第2天ig给药,连续给药7d,第8天处死,取肿瘤组织,计算抑瘤率,流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率和分析细胞周期,以及免疫组化法检测凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达。结果赤芍总苷高、低剂量明显抑制HepA肝癌小鼠肿瘤的生长;肿瘤细胞凋亡指数增加;抑制肿瘤细胞G0/G1期比例,向S期细胞转化,凋亡率增高;下调肿瘤细胞中Bcl-2蛋白的表达,同时明显提高肿瘤细胞中Bax蛋白的表达。结论赤芍总苷对HepA肝癌小鼠肿瘤生长有明显抑制作用,并诱导肿瘤细胞凋亡,其主要机制与调节Bcl-2和Bax蛋白表达有关。     

赤芍HPLC指纹图谱的研究

目的　建立赤芍的 HPL C指纹图谱 ,为科学评价与有效控制赤芍质量提供新方法。方法　采用 HPL C法 ,测定了 18个不同产地赤芍样品。色谱条件 :Hypersil C1 8柱 (2 0 0 mm× 4 .6 mm　 5 μm) ,流动相为乙腈 - 0 .0 2 5 m ol/L H3PO4 -四氢呋喃 (9.5∶ 90 .5∶ 1.2 5 ) ,流速 0 .8m L/min,检测波长 2 5 4 nm,柱温为室温。结果　本研究建立的分析方法有较好的重复性 ,不同产地赤芍药材色谱峰面积比值有一定的差异。结论　色谱指纹图谱分析法能简便快速地区分不同来源的赤芍药材 ,为全面控制赤芍药材的质量提供了依据