大黄酚微囊的制备及其体外释药的研究

目的:研究大黄酚微囊的制备工艺。方法:以包封率为指标,用正交设计法对大黄酚的制备工艺进行研究,对制备的微囊进行体外释药、形态、稳定性研究。结果:用复凝聚法制备的大黄酚微囊,其囊心囊材比、搅拌速度及成囊温度均有显著性差异,当囊心囊材比为1∶4,搅拌速度为200 r.min-1,成囊温度为60℃时,包封率最高,囊径最小。结论:该法制备工艺简单、可靠,产品稳定性好,具有一定的缓释效果。     

芍药苷微囊的制备及其体外释药研究

目的 研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果 芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81％,载药量为24.24％,囊径在200 μm以下,且有一定的缓释作用.结论 复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景.     

青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究

目的:优选青藤碱缓释微囊的制备工艺,考察其体外释药特性。方法:以青藤碱为主药,乙基纤维素为囊材,用乳化-溶剂挥发法制备青藤碱微囊,通过正交设计优化制备工艺。结果:制备青藤碱微囊的最佳处方条件为囊芯与囊材比1∶3,囊材浓度0.15g/m L,搅拌时间为1h。结论:分析实验结果表明,在优化条件下制得的青藤碱缓释微囊具有一定的缓释作用,且成囊率高,载药量稳定,外形良好。     

白芷香豆素微囊的制备及其体外释药研究

目的:研究白芷香豆素微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法:以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备白芷香豆素微囊,用Doehlert设计法对白芷香豆素的制备工艺进行优化,用UV法测定微囊在20h内溶出的量并作释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察。结果:白芷香豆素微囊的囊材囊心比、搅拌速度及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速度为355 r·min-1、pH值5.0时,制得的白芷香豆素微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达77.74%,载药量为23.03%,囊径在200μm以下,且有一定的缓释作用。结论:复凝聚法制备白芷香豆素微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

吲哚美辛微囊的研制

以明胶-阿拉伯胶为嚢材,用复凝聚法制备吲哚美辛载药微囊。通过比较不同条件夏制得的微囊样品的外形、粒径分布、包封率初步确定复凝聚法制备吲哚美辛微囊的最佳制备工艺条件。结果显示,成囊pH为3.8,芯壁比为1：1,壁材总浓度为1%,搅拌速度为300r/min时,制得的吲哚美辛载药微胶囊外形圆滑,粘连较少,粒径分布合适,平均包封率达89.0%。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊.方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究.结果 以PVA作为囊材,囊材与药物比例为3:1,喷雾干燥条件为进风温度190℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm.结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果.     

芦丁微囊的制备及其质量评价

目的:研究芦丁微囊的制备工艺,并对其进行质量评价。方法:以明胶为囊材,采用单凝聚法制备芦丁微囊,通过正交设计优化其制备工艺,并对包封率、载药量、微囊的粒径分布、体外释放进行研究。结果:用本方法制备芦丁微囊的最佳工艺是明胶质量浓度为3%,囊心囊材比为1︰2,成囊温度为60℃,搅拌速度为400 r·min-1。此工艺所制得芦丁微囊的平均包封率为75.24%,有76.40%的微囊粒径分布在20～35μm,平均载药量为32.04%,体外释放在0.5 h达到30.48%,12 h累积释放达到90%以上。结论:以最佳工艺条件制备的含药微囊,重复性好,工艺稳定,同时体外释放试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒的制备及体外释放性能的研究

目的:制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,并考察其性质和体外释药特性。方法:通过微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的形态、粒径和zeta电位,紫外分光光度法测定其载药量和包封率,透析法研究其体外释药特性。结果:制得的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为98.3nm,包封率为67.2%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24h内持续稳定。结论:微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用。     

丹参酮ⅡA微囊的制备及其质量考察

目的优化丹参酮ⅡA微囊的处方工艺并考察其制剂质量。方法以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法将丹参酮ⅡA制成微囊。以包封率为指标,采用正交试验法,优选制备工艺。结果最佳工艺条件为:壳聚糖-阿拉伯胶(W/W)为1∶3,成囊溶液的pH为5.0,交联剂戊二醛的用量为1.0 mL。此工艺所制得丹参酮ⅡA微囊的平均包封率为65%,体外释放在0.5 h达到30.4%,15 h累积释放达到98%以上。其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型。结论以最佳工艺条件制备的含药微囊具有重复性好,工艺稳定,药物释放时间长等优点。     

交联明胶为壁材制备复合维生素微胶囊

 目的 研究以交联明胶为壁材的复合维生素微胶囊的制备工艺及体外释放行为。方法 在过氧化氢存在下,以阿魏酸为交联剂,通过辣根过氧化物酶催化,制备交联明胶,考察反应条件对交联度的影响;然后以交联明胶为壁材,以盐酸硫胺素(维生素B₁)、核黄素(维生素B₂)、盐酸吡哆醇(维生素B₆)、叶酸、烟酰胺的混合物为芯材,采用喷雾干燥工艺,按不同壁材/芯材比,制备复合维生素微胶囊。用扫描电镜和激光粒度仪,对微胶囊进行了表征。用荧光分光光度计,对微胶囊的包埋率、荷载量以及在模拟胃液和模拟肠液中的释放行为,进行了测试和分析。结果 在温度为40 ℃、pH值为8.0、明胶浓度为9%(W/V)、阿魏酸浓度为40 mmol·L^-1、交联时间为24 h的反应条件下,交联明胶的交联度较高,达到10%。以此交联明胶为壁材制备的微胶囊,其中维生素的包埋率在85%以上;少数呈表面光滑的圆球形,大多数表面有凹陷;平均粒径为15.27 μm;当壁材/芯材为10/1(W/W)时,维生素在模拟胃液和模拟肠液中完全释放的时间,分别为30和16 min,都比明胶为壁材时相应延长。结论 以交联明胶为壁材,采用喷雾干燥工艺,可以制备出包埋率高、具有一定的缓释性能的复合维生素微胶囊。     

白芍总苷微囊的制备及其体外释药机制的研究

目的 制备白芍总苷PVA微囊并探讨其包封率及药物释放情况.方法 采用悬浮界面交联法对不同质量浓度的PVA白芍总苷微囊的制备进行考察,并采用紫外分光光度法绘制白芍总苷在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线.利用紫外分光光度法测定微囊的包封率和载药量,测定优化工艺后微囊在12 h内溶出的量并作释放度考察曲线.结果 通过界面交联法得到的白芍总苷微囊,干燥后平均粒径为10μm左右,其平均包封率和载药量依次为71.08%、7.32%.结论 紫外分光光度法测定肠溶微囊中白芍总苷的包封率、载药量及释放方法可靠,线性良好,稳定性好,PVA微囊使包封药物白芍总苷有肠溶特性.     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

他莫昔芬微胶囊的制备及体外药物释放性能研究

 目的研究他莫昔芬微胶囊的制备工艺及体外释放性能。方法通过向明胶溶液中加入硫酸钠溶液的单凝聚方法制备了他莫昔芬微胶囊;观测其形态、尺寸,鉴别其组分,测定他莫昔芬含量、包封率和回收率,并进行体外释放实验。结果他莫昔芬与明胶的质量比为1∶2,明胶溶液浓度为5%,体系pH值为3.6,以30%硫酸钠溶液为稀释液时能得到他莫昔芬/明胶微胶囊;光学显微镜观察可见得到的微胶囊具有很好的圆形形态,微胶囊的平均包封率为87.12%,他莫昔芬平均含量为29.04%,平均粒径尺寸为16.79μm。并对微胶囊在模拟胃液和肠液的释放特征进行模拟,体外释放曲线都符合一级动力学释放规律,完全释放时间可达12h以上。结论以他莫昔芬为囊心、明胶为囊材能够制得具有良好的圆形形态和较好缓释效果的他莫昔芬/明胶微胶囊。     

盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片的研制

目的:研制盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片,考察处方和工艺因素对其体外释药的影响,解析其释放机制.方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得胃滞留型择时释药片;以膨胀率和释药时滞为指标,筛选片芯用崩解剂;通过体外药物释放试验,考察影响择时释药片漂浮性能和释药时滞的包衣处方和工艺因素;通过溶蚀试验探讨其释药机制.结果:体外释放时,盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物均呈脉冲释放.片芯选用羧甲基淀粉钠作为崩解剂;随包衣处方中羟丙甲纤维素与卡拉胶的比例和凝胶材料用量增加,释药时滞延长;包衣压片压力和衣膜材料制备工艺对时滞无显著影响;释药机制为衣膜溶蚀和片芯溶胀协同作用.结论:盐酸青藤碱胃滞留型择时释药片经一定时滞后药物呈脉冲释放,调节其包衣处方可获得具有适当时滞的择时给药系统,满足时辰治疗要求.     

尼莫地平肠溶微囊的制备及体外释放度考察

目的：优化尼莫地平肠溶微囊的制备工艺并对其体外释放度进行考察。方法：以纤维醋法酯（CAP）为载体材料,利用单凝聚法,通过正交试验设计,考察囊材与囊芯比、溶解cAP所需磷酸氢二钠pH值及量、span-80量及凝聚剂用量、成囊温度等因素对微囊包封率及载药量的影响,初步筛选出最佳处方工艺条件。此外,还建立了紫外分光光度法测定微囊的栽药量与包封率,考查其体外释放度。结果：所得微囊外观圆整,测得平均包封率为80．4％,平均载药量为41．7％。结论：该制备方法简单易行,所制得的微囊肠溶效果理想。     

盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制

目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6~15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制。结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.990 1和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6~15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好。