HPLC-ELSD测定不同产地预知子中四种皂苷的含量

目的:采用HPLC-ELSD测定预知子中常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(皂苷X,saponins X),常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(皂苷B,saponins B),常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(皂苷PD,saponins PD),常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(皂苷A,saponins A)的含量.方法:采用安捷伦1100手动高效液相色谱仪,色谱柱为Cosmosil-C18 ODS色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),ELSD检测器,流动相乙腈-0.2％甲酸水(45∶ 55),体积流量1.0 mL· min-;蒸发光散射检测器检测参数:漂移管温度98℃,氮气流量2.8 L·min-1.结果:皂苷X,皂苷B,皂苷PD,皂苷A进样量在2～10 μg线性关系良好(R2分别为0.999 0,0.999 0,0.999 1,0.999 1).平均回收率(n=6)分别为96.8％,101.9％,99.3％,100.5％;RSD分别为0.9％,1.2％,0.7％,1.3％.结论:该方法简单,分离效果好,结果准确,可用于预知子药材中皂苷X,皂苷B,皂苷PD,皂苷A的含量测定.     

灰毡毛忍冬花蕾中三萜皂苷类化学成分研究

目的研究灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides花蕾中的化学成分。方法采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等方法对灰毡毛忍冬花蕾的水提取物进行分离纯化,采用NMR、MS等波谱方法进行鉴定结构,采用MTT法研究化合物的细胞毒活性。结果从灰毡毛忍冬花蕾中分离得到了7个三萜类化合物,分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(1)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基齐墩果酸28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷(2)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(3)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷(4)、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷(5)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷(6)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷(7)。结论化合物1为新化合物,命名为灰毡毛忍冬皂苷丙;化合物2～7为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性结果显示,化合物1、4和5对人宫颈癌He La细胞均有一定的抑制作用,其IC50值分别为54.3、43.9、61.2μmol/L。     

辽宁楤木嫩叶中三萜皂苷的分离与结构鉴定北大核心

目的:对辽宁楤木Aralia elata(Miq.)Seem.嫩叶中的三萜皂苷类成分进行分离与鉴定。方法:通过乙醇回流提取,运用硅胶、AB-8型大孔吸附树脂、ODS柱、制备HPLC进行分离纯化,利用NMR和MS谱进行化合物的结构鉴定。结果:从辽宁楤木嫩叶中分离得到15个化合物,分别鉴定为:常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(1)、楤木皂苷A(2)、刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(3)、齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、anchusosid 2(6)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、竹节参皂苷Ⅳa(9)、randianin(10)、macranthoside A(11)、常春藤苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(13)、常春藤皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(14)、刺囊酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(15)。结论:其中,化合物4、8、11、13、14为首次从该属植物中分离得到。     

滇重楼的抗肿瘤活性成分研究

以活性追踪手段寻找滇重楼中抗肿瘤活性成分,发现螺甾烷型甾体皂苷是其主要活性部位,进一步采用色谱方法纯化得到10个化合物,经波谱分析分别鉴定为:偏诺皂苷元-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(1),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖苷(2),偏诺皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖苷(3),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖苷(4),偏诺皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(5),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(6),偏诺皂苷元-3-O-{α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷(7),偏诺皂苷元-3-O-α-L-木吡喃糖基(1→3)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(8),薯蓣皂苷元-3-O-{α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷(9),薯蓣皂苷元-3-O-α-L-葡萄吡喃糖基(1→3)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(10).化合物8为首次从该属植物中分离得到。     

灰毡毛忍冬中皂苷类成分的研究

目的研究灰毡毛忍冬Lonicera macranthoides花蕾的化学成分。方法灰毡毛忍冬药材90%乙醇提取液依次用石油醚和醋酸乙酯萃取,醋酸乙酯萃取部分反复柱色谱得到化合物。结果从灰毡毛忍冬花蕾中分离鉴定了6个皂苷类化合物:3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1-3)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅰ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-3)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅱ)、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1-3)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元(Ⅳ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-3)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-常春藤皂苷元(Ⅴ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅵ)。结论化合物Ⅲ为首次从忍冬属植物中分得,Ⅳ、Ⅴ为首次从该植物中分得,Ⅵ为首次从该植物中分得的齐墩果酸型皂苷。     

汉桃叶中苷类成分研究

目的 研究鹅掌属植物汉桃叶(广西鹅掌柴Schefflera kwangsiensis)茎枝的苷类成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过光谱分析和理化性质鉴定化合物的结构.结果 从汉桃叶中分离得到10个化合物,分别鉴定为野木瓜苷C(1)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3-O-β-D-吡喃木糖基常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、刺楸皂苷B(4)、3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(5)、3-O-[O-吡喃阿拉伯糖基-(1→4)-O-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)-O-吡喃鼠李糖基-(1→2)-吡喃阿拉伯糖基]-齐墩果酸-O-吡喃鼠李糖基-(1→4)-O-β-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-吡喃葡萄糖基酯(6)、刺楸皂苷G(7)、3-O-[O-吡喃阿拉伯糖基-(1→4)-O-吡喃阿拉伯糖基-(1—3)-O-吡喃鼠李糖基-(1→2)-吡喃阿拉伯糖基]常春藤苷(8)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃木糖基1-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(9)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃木糖基1-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-O-6-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(10).结论 化合物1、4、5、7、9、10为首次从该植物中分离得到.     

HPLC-ELSD法测定白头翁总皂苷碱水解产物中8种皂苷

目的 建立同时测定白头翁总皂苷碱水解产物中8种皂苷成分的HPLC-ELSD方法.方法 采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.2％甲酸水溶液;柱温35℃;梯度洗脱条件:0～30 min,70％～100％甲醇;体积流量1.0 mL/min; ELSD气化室温度40℃;气体压力350 kPa.结果 白头翁皂苷D、常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖、白头翁皂苷A、黑海常春藤苷A1、白头翁皂苷F、齐墩果酸3-D-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷、齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷进样量分别在0.799～4.568、0.563～6.756、0.431～2.683、0.894～7.826、0.643～7.504、1.351～7.822、0.629～2.515、0.698～2.794 μg,峰面积(A)的对数值lgA与相应质量(M,μg)的对数值lgM呈良好的线性关系(n=5),8种成分的平均回收率在99.0％～101.0％,且RSD值均小于1.5％.结论 本检测方法简便、准确,为白头翁总皂苷碱水解产物的质量控制提供了依据.     

山银花中皂苷类成分研究

目的：探讨山银花药效物质基础，全面评价金银花类药材质量，方法：对山银花乙醇提取物的正丁醇萃取部分进行化学成分研究，并利用各种化学、色谱和光谱技术鉴定其化学结构：结果：从山银花中分离得到7个常春藤皂苷类化合物，经鉴定为常春藤皂苷元-28-О-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基酯(Ⅰ)、常春藤皂苷元-3-О-α-L-吡喃阿拉伯糖基(2→1)-О-α-L-吡喃鼠李糖苷(Ⅱ)、常春藤皂苷元-3-О-α-L-吡喃阿拉伯糖基(2→1)-О-α-L-吡喃鼠李糖基-(3→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、常春藤皂苷元-3-О-α-L-吡喃阿拉伯糖基(2→1)-О-α-L-吡喃鼠李糖基-(3→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基-(4→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、-3-О-α-L-吡喃阿拉伯糖基(2→1)-О-α-L-吡喃鼠李糖基-常春藤皂苷元-28-О-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基酯(Ⅴ)、3-О-α-L-吡喃阿拉伯糖基(2→1)-О-α-L-吡喃鼠李糖基-(3→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基-常春藤皂苷元-28-О-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基酯(Ⅵ)及3-О-α-L-吡喃阿拉伯糖基(2→1)-О-α-L-吡喃鼠李糖基-(3→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基-(4→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基-常春藤皂苷元-28-О-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-О-β-D-吡喃葡萄糖基酯(Ⅶ)。结论：Ⅰ为首次从忍冬属植物中分离得到，Ⅲ和Ⅳ在忍冬属中仅见水解产物，本属植物中并未见其天然产物的报道，其它均系从该植物中首次分离得到?     

灰毡毛忍冬花蕾的化学成分

目的：寻找灰毡毛忍冬（Lonicera macranthoides Hand.-Mazz.）花蕾的药效物质基础，对其化学成分进行研究以评价该药材质量方法：应用各种柱层析方法进行化学成分分离，并利用各种光谱技术分析鉴定结构、结果：从灰毡毛忍冬花蕾中分离得到11个化合物，其中8个皂苷类成分，3个黄酮类成分，经鉴定为：常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（Ⅰ），常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-。-，．-吡喃阿拉伯糖苷（Ⅱ），常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-α-J-吡喃鼠李糖-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖苷即灰毡毛忍冬次皂苷甲（Ⅲ），3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（Ⅳ），常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）10-L-吡喃阿拉伯糖苷即灰毡毛忍冬次皂苷乙（Ⅴ），3--O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷即川续断皂苷乙（Ⅵ），3-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖．（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷即灰毡毛忍冬皂苷甲（Ⅶ），3-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-β-D-α-L-吡喃葡萄糖-（1→3）-α-L-吡喃鼠李糖-（1→2）-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷即灰毡毛忍冬皂苷乙（Ⅷ），山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅸ），芦丁（Ⅹ），木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅺ）。结论：皂苷Ⅰ～Ⅴ、黄酮苷Ⅸ和Ⅹ均为首次从该种植物中分离得到。     

百两金皂苷A的微生物转化及其产物的细胞毒活性研究

目的利用燕麦曲霉Aspergillus avenaceus AA 3.4454对百两金皂苷A进行微生物转化,并对转化产物进行细胞毒活性研究。方法将百两金皂苷A放置燕麦曲霉液体培养基中,28℃、160 r/min条件下共培养3 d后,利用多种柱色谱分离转化产物,采用核磁共振等波谱手段鉴定结构;采用MTT法测定转化产物对肿瘤细胞系的细胞毒活性。结果从百两金皂苷A的燕麦曲霉液体发酵液中分离出3个主要转化产物,其结构分别鉴定为西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(1)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(2)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-[α-D-半乳吡喃糖基-(1→3)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(3)。结论首次利用燕麦曲霉对百两金皂苷A进行微生物转化并分离得到在糖链的不同位置增加了α-D型半乳糖的转化产物,3个转化产物均为新化合物,均具有一定的细胞毒活性,且转化产物1对大细胞肺癌细胞的细胞毒活性略优于底物。     

萆薢牛膝总皂苷对尿酸钠诱导的大鼠急性痛风性关节炎的防治作用

目的:研究萆薢牛膝总皂苷对大鼠急性痛风性关节炎的防治作用及机制。方法:大鼠ig总皂苷高、中、低剂量(200、60、20mg/kg)、吲哚美辛组(5mg/kg),每天1次,连续5天。采用微晶型尿酸钠关节腔内注射诱导大鼠急性痛风性关节炎,测定关节肿胀度、关节浸出液中炎症因子、细胞因子水平,并进行病理学检查。结果:模型组大鼠关节明显肿胀,活动减少,右后肢弯曲或抬起,肿胀关节浸出液中NO、TNF-α、PGE2、IL-1β、IL-6和IL-8水平显著增高,关节滑膜多核白细胞、单核细胞浸润,并可见针状尿酸盐结晶沉着。总皂苷200、60mg/kg组大鼠关节肿胀度明显降低,关节及周围组织病理学病变显著减轻。200mg/kg组大鼠步态明显好转,关节浸出液中NO、TNF-α、PGE2和IL-6、IL-1β均显著降低,60mg/kg组大鼠肿胀关节浸出液中TNF-α、PGE2显著降低。结论:总皂苷对大鼠急性痛风性关节炎有明显的防治作用,其机制可能是抑制炎症细胞趋化和激活,抑制炎症因子与细胞因子的合成与释放。     

炙甘草汤主要有效成分对心肌生理特性的影响

目的：观察炙甘草汤主要有效成分及部位对大鼠离体心肌生理特性的影响。方法：采用大鼠离体心房肌和心乳头肌,研究药物对心肌自律性,心奋性和功能不应期的作用。结果甘草酸、人参总皂苷和麦冬总皂苷合用能明显降低大离体左心房肌自律性和左心房肌心奋性,明显延长大鼠离体左心房肌功能不应期,明显抑制肾上腺素诱发大鼠离体乳头状肌自律性和心律失常,而缺少这３种成分的炙甘草汤作用明显低于炙甘草汤全方。结论甘草酸,人参总皂苷和麦冬总苷为炙甘草汤中抗心律失常的主要有效成分及部位。     

玉米须总皂苷对大鼠糖尿病模型肾脏和胰脏超微结构的影响

目的:探讨玉米须总皂苷对链脲佐菌素所致大鼠糖尿病模型肾脏和胰脏超微结构的影响。方法:采用尾静脉注射链脲佐菌素造大鼠糖尿病模型,通过观察肾脏、胰脏超微结构的改变,探讨玉米须总皂苷不同剂量(200,100,50 mg.kg^-1)对该模型大鼠血糖及肾脏和胰脏组织的影响。结果:采用尾静脉注射STZ的方法成功复制出大鼠糖尿病模型。与模型组比,高、中剂量玉米须总皂苷和二甲双胍均可显著降低第30天血糖(P<0.01);各剂量玉米须总皂苷和二甲双呱均显著对抗链脲佐菌素对胰岛细胞的损伤;二甲双胍、高、中剂量玉米须总皂苷均可显著升高肾小管上皮细胞线粒体体密度(Vv)、比膜面(δm)、常染色质Vv(P<0.01),均可显著降低比表面(δ)、核δ、异染色质Vv(P<0.01);低剂量玉米须总皂苷可明显增加近曲小管上皮细胞Vv(P<0.05)。结论:玉米须总皂苷有较好的降糖作用,对链脲佐菌素致糖尿病大鼠模型所引起的肾脏、胰脏损伤有较好保护作用。     

Paris saponin VII from trillium tschonoskii reverses multidrug resistance of adriamycin-resistant MCF-7/ADR cells via P-glycoprotein inhibition and apoptosis augmentation

Ethnopharmacological relevance

Saponins of several herbs are known to induce apoptosis in some cancer cells and are proposed to be promising modulators of drug resistance. In the present study, we extracted Paris saponin VII (PS VII), a kind of saponin, from Trillium tschonoskii Maxim. and observed its effect on adriamycin-resistant breast cancer cells.

Materials and methods

An adriamycin-resistant human breast cancer cell line, MCF-7/ADR cells were exposed to different concentrations of PS VII (0–100 μmol/L). Then, flow cytometric assays and a human apoptosis array were used to detect apoptotic cells and apoptosis related protein expression. P-glycoprotein levels and intracellular rhodamine 123 (RH-123) accumulations were measured to evaluate the expression and activity of P-glycoprotein.

Results

PS VII dose dependently suppressed cell viability as well as triggered apoptosis and modulated drug resistance of MCF-7/ADR cells. Further results showed that PS VII treatment in MCF-7/ADR cells led to increased TNFR1, TRAIL R1/DR4, TRAIL R2/DR5, and FADD expression, and activation of PARP, caspase-8, and 3. In parallel to the alterations, P-glycoprotein expression and activity were also reduced.

Conclusion

These findings showed that PS VII might be an effective tumouristatic agent for the treatment of MDR breast cancer.     

糙叶败酱提取物的体外抗肿瘤活性比较

目的：比较糙叶败酱提取物糙叶败酱粗多糖、糙叶败酱总木脂素、糙叶败酱总皂苷的体外抗肿瘤活性,初步筛选糙叶败酱抗癌作用有效成分。方法：采用四甲基偶氮唑盐比色法（monotetrazolium test,MTT）测定不同浓度糙叶败酱粗多糖、糙叶败酱总木脂素、糙叶败酱总皂苷分别对人肺源腺癌细胞SPCA-1、人肝癌细胞系HepG2、和人慢性髓系白血病细胞K562生长的影响。结果：糙叶败酱总木脂素、总皂苷对体外培养的肿瘤细胞SPCA-1、HepG2、K562均有抑制作用,且抑制作用与药物浓度及作用时间有相关性;糙叶败酱总木脂素对K562细胞生长的抑制作用尤为显著,400μg/ml,作用96h,IC50为21.16μg/ml;糙叶败酱粗多糖对SPCA-1细胞的增殖有抑制作用。结论：糙叶败酱不同成分有不同的抗肿瘤作用,糙叶败酱总木脂素对人慢性髓系白血病细胞生长有明显的抑制作用。     

三七总皂苷对动脉粥样硬化形成中炎症免疫因子的影响

目的观察兔食饵性动脉粥样硬化(A S)形成过程中血清中白细胞介素-6(IL-6)、C-反应蛋白(CRP)、循环免疫复合物(C IC)水平的变化和三七总皂苷(PN S)对这些免疫因子及动脉粥样斑块面积大小的影响。方法日本大耳兔随机分为正常对照组、A S模型组及PN S防治组,喂饲高脂饲料制备兔A S模型,各组ig给药,每天1次,连续给药8周。分别于实验第4、6、8周末经耳缘静脉采血,测定血清中IL-6、CRP和C IC的水平。结果A S模型组IL-6、CRP及C IC水平明显高于正常对照组(P<0.01);PN S组各时相点IL-6、CRP和C IC水平显著低于A S模型组(P<0.05);PN S组主动脉斑块面积较A S组明显降低(P<0.05);IL-6、CRP和C IC水平均与A S斑块面积呈显著正相关性(r=0.975、0.960、0.968,P<0.01)。结论兔食饵性A S形成过程中有炎症免疫因子的参与,PN S可以通过抗炎和免疫调节的途径发挥抗A S的作用。     

穿山龙总皂甙对佐剂性关节炎大鼠病理改变的影响

目的:观察穿山龙总皂甙治疗对佐剂性关节炎大鼠(AA)的大体形态及镜下关节病理结构改变的影响。方法:将AA大鼠随机分为对照组、实验组和阳性药物组,连续灌胃给药8天,观察AA大鼠大体表现,计算关节肿胀度、关节炎指数,镜下观察胸腺、脾和关节病理变化。结果:不同剂量(20mg/kg.d-1、40mg/kg.d-1、80mg/kg.d-1)的穿山龙总皂甙均能明显改善AA大鼠的关节炎症状,其关节肿胀度、关节炎指数与对照组比较有显著差异(P<0.01)。病理结果显示高、中、低剂量组大鼠关节滑膜组织增生及炎性细胞浸润均较对照组明显减少,关节软骨破坏有所减轻。结论:穿山龙总皂甙有良好的抗炎作用。     

猪牙皂总皂苷的镇痛抗炎作用和免疫抑制活性

目的:研究猪牙皂总皂苷的镇痛、抗炎作用及免疫调节活性,为将其研制成治疗类风湿关节炎的药物提供理论依据。方法:采用小鼠扭体法、热板法考察镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、角叉菜胶致大鼠足肿胀法和大鼠棉球肉芽肿法考察抗炎作用,采用小鼠血清溶血素法、绵羊红细胞致小鼠迟发型足跖肿胀法考察免疫调节作用。结果:猪牙皂总皂苷(50,100,200mg/kg)灌胃给药,明显减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,提高小鼠在热板的痛阈;对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀和大鼠棉球肉芽肿,猪牙皂总皂苷均呈现显著的抑制作用。此外,猪牙皂总皂苷显著降低绵羊红细胞所致小鼠血清溶血素水平,抑制绵羊红细胞所致小鼠迟发型足跖肿胀。结论:猪牙皂总皂苷具有镇痛、抗炎和免疫抑制作用。     

威灵仙总皂苷对HL60细胞株体外作用的研究

目的:提取威灵仙总皂苷(TSRC),体外作用于急性早幼粒细胞白血病HL60细胞,研究TSRC对HL60细胞的作用机制。方法:将25～400 mg·L-1的TSRC在体外与HL60细胞共同培养,WST-1法检测TSRC对HL60细胞的增殖抑制作用;采用细胞形态学、透射电镜观察细胞、AnnexinV/PI双染色研究TSRC诱导HL60细胞凋亡作用;采用Wright’s-Giemsa染色细胞形态学观察、硝基蓝四氮唑(NBT)还原试验、细胞免疫表型CD11b检测等方法研究TSRC诱导HL60细胞分化作用。结果:50～400 mg·L-1TSRC在体外对HL60细胞增殖有明显抑制作用,呈现剂量和时间的量效关系;不同浓度TSRC作用24 h后均能显著促进HL60细胞凋亡;但具有统计学意义的诱导分化现象不明显。结论:TSRC在体外可有效抑制HL60细胞增殖,并诱导HL60细胞凋亡,但对HL60细胞无明显的诱导分化作用。     

薯蓣皂苷元和黄山药总皂苷抗高脂血症作用比较

目的 :比较黄山药总皂苷 (TSDP)和薯蓣皂苷元 (Dio)抗高脂血症及对胆固醇吸收的抑制作用。方法 :在形成高胆固醇动物模型同时或之后ig或ip给予TSDP和Dio ,以血清总胆固醇含量评价TSDP和Dio对高脂血症的预防和治疗作用。将TSDP或Dio与胆固醇及离体猪胆汁温孵形成微胶粒 ,以未形成微胶粒的游离胆固醇含量评价TSDP与Dio抑制胆固醇吸收作用。结果 :给小鼠igTSDP和Dio ,Dio对高脂血症有明显预防和治疗作用 ,而TSDP只有大剂量才有一定预防作用。小鼠ip给予Dio仍然有效 ,TSDP无效。大鼠igDio的预防效果明显优于TSDP。Dio体外抑制胆固醇微胶粒形成作用明显强于TSDP。结论 :Dio抗高脂血症作用优于TSDP ,可能与其抑制胆固醇微胶粒形成和吸收抑制有关系。