中药透皮贴剂的临床应用进展

中药透皮贴剂因其具有操作简便、安全快捷、无创伤、提高患者顺应性,以及可以避免口服给药发生的肝脏首关效应,提高药物生物利用度、减少药物对胃肠道的刺激等优点受到患者的青睐及研发人员的关注。近年来,中药透皮贴剂广泛应用于临床疾病的治疗。对中药透皮贴剂在临床疾病治疗中的应用进行综述,为其进一步研究和开发提供参考。     

青蒿琥酯透皮贴剂的制备及体外评价

目的考察青蒿琥酯饱和溶液和青蒿琥酯贴剂的体外透皮行为。方法以离体豚鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池分别对含3%氮酮的青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯贴剂进行体外透皮实验。结果测得青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯经皮给药贴剂的体外透皮速率常数分别为51.2μg.cm-2.h-1和16.5μg.cm-2.h-1。结论青蒿琥酯适合透皮给药,青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯的释放及透皮吸收效果良好。     

中药生物碱类成分贴剂的研究进展

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究(体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验)3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较;还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考。     

脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究

目的:制备脉炎宁透皮贴剂并优化其处方.方法:通过单因素考察,筛选透皮贴剂的处方组成.结果:采用聚丙烯酸树脂MD-607为控释骨架和压敏胶材料,5.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶黏剂骨架型经皮给药系统,药物从胶黏剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程.结论:所研制的透皮贴剂具有理想的释药特性.     

复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性评价研究

目的:考察复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性。方法:通过对健康豚鼠皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及皮肤过敏性试验,观察复方感冒透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和敏感性。结果:复方感冒透皮贴剂对豚鼠完整皮肤和破损皮肤均无急性毒性、刺激性和致敏性。结论:本实验所用复方感冒透皮贴剂经皮肤给药安全。     

格列美脲凝胶骨架控释贴剂的研制及大鼠体内药效学研究

 目的 研制格列美脲凝胶骨架控释贴剂,并评价其经皮吸收对正常大鼠的降血糖作用。方法 浇铸法制备格列美脲控释贴剂,以正交方法优化成膜骨架材料配比,设计最佳基质控释系统;首次建立格列美脲贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法,考察不同基质组成及二元复合透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响;按照胰岛素类及降血糖药的新药(西药)临床前研究指导原则进行降血糖试验和糖耐量试验,评价贴剂对正常大鼠经皮给药后的降血糖作用。结果　药剂学研究表明,当成膜骨架材料配比为改性PVA-PVP-乳糖=20:2:1,透皮促进剂氮酮和油酸以3％浓度按2:1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;对正常大鼠的药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低正常大鼠空腹血糖(P<0.01),显著增加糖耐量(P<0.001),降糖作用明显。结论　格列美脲凝胶骨架控释贴剂可以经皮肤给药达到显著的降糖药效,血药浓度平稳,给药次数减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。     

痹痛宁贴剂的制备及体外释放、透皮吸收研究

目的:制备痹痛宁贴剂(洋金花、麝香、樟脑等)并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法:以水溶性高分子材料为基质制备痹痛宁贴剂,采用高效毛细管电泳法测定制剂中东莨菪碱的含量.按中国药典方法进行了体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究了贴剂的透皮吸收行为.结果:制备的痹痛宁贴剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为0.4698mg·cm-2·h-1/2.其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.067mg·cm-2·h-1.结论:痹痛宁贴剂为皮肤控释型透皮给药系统.     

复方麻芥透皮贴剂经皮肤给药的安全性研究

目的:考察复方麻芥透皮贴剂经皮肤给药安全性。方法:通过对健康家兔进行皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及健康豚鼠皮肤过敏性试验,观察复方麻芥透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和过敏性。结果:复方麻芥透皮贴剂对破损皮肤组试药中、高剂量组表现为轻度刺激性,其余各组均均无急性毒性和刺激性。对豚鼠完整皮肤无致敏作用。结论:本实验所用复方麻芥透皮贴剂经皮肤给药安全。     

中药透皮吸收制剂的研究概况

“经皮给药”是一种古老的给药方式，早在公元2世纪已见于我国医典《内经·素问》中，宋代《太平惠民和剂局方》已有可用于局部治疗或透皮吸收的膏药。中药经皮给药方法众多，《古今中药外治真传》一书收载有中药外治50余法。由于科学技术的进步，现代的“经皮给药”远远突破了传统界限。本文从中药透皮制剂的制备工艺、中药透皮制剂基质优化工艺研究方法、中药透皮吸收促进剂、透皮吸收的实验和临床研究等方面介绍中药透皮制剂的研究现状。     

蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究

 目的研制蒿甲醚贴剂,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用。方法涂布法制备蒿甲醚贴剂,考察不同促进剂、药物的浓度对透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法;按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验。结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3∶1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量。结论蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。     

芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较

目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式。方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量。运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4%冰乙酸溶液(14∶86),检测波长230 nm。结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67±69.98)μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)%,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍。芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤。结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

基于经皮微透析的桉油在体促渗活性及其皮肤刺激性评价

目的考察桉油作为经皮促渗剂的皮肤刺激性与在体经皮促渗活性,为其在外用制剂中的合理应用提供数据支持。方法采用CCK-8实验测定桉油对人永生化表皮细胞(HaCaT细胞)的细胞毒性,利用皮肤水分流失(TEWL)仪测定桉油对大鼠腹皮完整性的影响,评价其作为经皮促渗剂的皮肤刺激性;选择川芎嗪和栀子苷为亲脂性和亲水性模型药物,利用反向渗析法测定微透析探针对模型药物的在体回收率,测定在桉油作用下对川芎嗪和栀子苷的皮肤药动学行力的影响。结果桉油对HaCaT细胞的半数抑制浓度(IC50)为2.452 mmol/L,显著高于常用化学促渗剂氮酮的0.266 mmol/L,同时桉油作用下对大鼠皮肤TEWL值具有一定影响,但弱于氮酮,提示桉油可能具有一定皮肤刺激性,但明显弱于氮酮;大鼠在体经皮微透析实验显示,桉油对川芎嗪和栀子苷的经皮促渗倍数(ER)分别为11.40和13.79,提示其对亲脂性和亲水性药物均具良好的在体促渗效果,对亲水性药物的促渗作用稍好,虽然桉油的整体促渗效果弱于氮酮,但对川芎嗪的促渗倍数与氮酮(ER=15.89)相接近。结论桉油对亲脂性药物和亲水性药物具有良好的在体经皮促渗效果,且与化学促渗剂相比,具有相对温和的皮肤刺激性,这为其在外用制剂中的应用提供了数据支持。     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药.用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点.方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标.采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度.采用AIC法判断药动学房室模型.结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512 ×(e-0.058t-e-0.149t).结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律.电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度.     

防治哮喘用白芥子涂法复方巴布剂的制备及体内外研究

该研究优化了白芥子涂法巴布剂处方和工艺,在体动物模型上评价其预防哮喘效果。首先以人体感官评价作为指标,对涂布厚度、交联剂类型、甘羟铝用量、聚丙烯酸钠用量、黏合剂类型进行了单因素考察。以初黏力、剥离强度、人体感官评价作为指标,以甘油、柠檬酸、羧甲基纤维素钠作为主要影响因素进行了巴布剂空白基质的正交试验优化。空白巴布剂最优处方质量比为:甘油-水-乙醇-PEG400-甘羟铝-柠檬酸-羧甲基纤维素钠-聚丙烯酸钠2:8:0.8:0.4:0.07:0.15:0.1:0.5。采用醇提法提取白芥子、延胡索、甘遂有效成分,挥发油提取器提取细辛挥发油。通过初黏力、剥离强度、人体感官评价,每100 g巴布剂中最佳含药量为11 g(11%)。建立哮喘模型大鼠,以挠鼻时间作为指标,证明高剂量组(17%)白芥子涂法巴布剂对哮喘模型大鼠的挠鼻时间有显著抑制作用(P=0.037<0.05),中剂量(11%)、低剂量(4%)和市售三伏贴组在给药前后大鼠挠鼻时间无显著性差异。该研究为哮喘预防提供了一种新选择。     

姜黄素体外经皮渗透性

目的:研究不同促渗剂及其组合对姜黄素经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:选取多种促渗剂,采用体外扩散池法,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量,考察其对姜黄素的体外经皮渗透性的影响.结果:除氮酮外,β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、薄荷油、樟脑、冰片与乙醇等透皮促渗剂的单用及其联合使用对姜黄素均有促渗作用,其中羟丙基-β-环糊精的经皮促渗作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂可使姜黄素经皮渗透起到更好的促透效果.     

经皮给药系统促渗新方法的探索

本文在分析了现有的经皮给药促渗方法的基础上,提出了密封加温加压式物理促渗法的方案。并依据现有的资料,提出了其设计参数指标。采用该方案,为中药复方及多肽等大分子药物的经皮给药提供了可能。     

经皮给药系统促渗新方法的探索

本文在分析了现有的经皮给药促渗方法的基础上，提出了密封加温加压式物理促渗法的方案，并依据现有的资料，提出了其设计参数指标。采用该方案，为中药复方及多肽等大分子药物的经皮给药提供了可能。     

布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究

 目的　制备布洛芬微乳,考察布洛芬微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法　Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定布洛芬微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察布洛芬微乳的稳定性。用改进的Franz扩散池研究布洛芬微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果　布洛芬微乳液滴的平均粒径均为57.9nm。布洛芬微乳具有很好的稳定性。布洛芬的平均透皮速率为(189.79±11.71)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论　布洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂。     

马钱子碱经皮给药的镇痛作用

目的:考察马钱子碱经皮给药的镇痛作用。方法:用改良的Franz扩散池法对不同浓度的马钱子碱溶液进行体外透皮实验的考察。采用醋酸扭体法,分3次给药,每次间隔10m in,末次给药30m in后腹腔注射0.6%的醋酸,观察小鼠25m in内的扭体数。考察马钱子碱溶液的镇痛效果。结果:体外实验证明2.5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率为47.14μg/(cm2.h);5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率达到110.13μg/(cm2.h)。马钱子碱经皮给药的有效剂量为40mg/kg。结论:马钱子碱经皮给药后吸收迅速完全,具有良好的镇痛效果。