注射用头孢替坦二钠的安全性再评价

目的评价注射用头孢替坦二钠的安全性。方法对注射用头孢替坦二进行了过敏性、刺激性及溶血性试验。结果豚鼠全身主动过敏性试验及大鼠被动皮肤过敏性试验未见明显过敏反应,兔耳缘静脉及周围组织均未见明显刺激性反应,未引起新西兰兔股四头肌刺激性病理变化,体外溶血试验无溶血和凝集现象。结论该药相关安全性检测结果符合新药申报要求,可供静脉或肌肉注射给药。     

注射用氨磷汀安全性研究

目的研究注射用氨磷汀的安全性,为临床应用提供依据。方法进行豚鼠全身主动过敏试验(ASA),首先隔日每只豚鼠每次腹腔注射供试品,共3次,再于首次注射后第14日和第21日由耳缘静脉注射供试品,观察动物过敏反应;进行大鼠被动皮肤过敏试验(PCA),大鼠皮内注射抗体血清,静脉注射伊文思蓝,观察蓝色反应斑;进行体外溶血试验,观察供试品在3h内有无溶血和凝聚现象;进行血管刺激试验,家兔连续5 d耳缘静脉注射供试品,观察其对注射局部血管的刺激。结果注射用氨磷汀豚鼠全身主动过敏性试验及大鼠被动皮肤过敏性试验均未见过敏反应;体外溶血试验在3 h内未见溶血和凝聚现象;血管刺激性试验病理组织学检查未见血管刺激性反应。结论注射用氨磷汀安全、可靠。     

注射用替加环素临床前安全性研究

目的 评价注射用替加环素的安全性。方法 对注射用替加环素进行血管刺激、肌肉刺激、溶血性及被动皮肤过敏、全身主动过敏性、类过敏性试验。结果 注射用替加环素对血管无明显刺激性、对肌肉组织产生轻度可逆性的刺激,对家兔红细胞无溶血、凝聚作用,大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）试验未出现过敏反应;豚鼠全身主动过敏反应（ASA）试验部分豚鼠出现过敏反应;注射用替加环素与已上市药品Tygacil 在同等剂量下,豚鼠出现同等程度的类过敏反应。结论 注射用替加环素可能会引起肌肉刺激性及过敏、类过敏反应,临床应用时应关注患者给药后的反应。     

氨甲环酸注射液的安全性评价研究

目的对氨甲环酸注射液进行临床前动物安全性评价试验,为临床应用提供依据。方法豚鼠全身主动过敏试验,先对豚鼠致敏,然后激发,观察动物反应。大鼠被动皮肤过敏试验,静脉注射伊文思蓝,观察蓝色反应斑。体外溶血试验,观察供试品在3h内有无溶血和凝聚现象。血管刺激试验,观察本品对注射局部血管的刺激。结果氨甲环酸注射液对豚鼠全身主动过敏性试验未见豚鼠过敏反应,对大鼠被动皮肤过敏性试验背部皮肤蓝斑直径均为Omm,体外溶血试验在3h内未见溶血和凝聚现象,血管刺激性试验病理组织学检查未见血管刺激性反应。结论氨甲环酸注射液在使用过程中无血管刺激性、体外溶血性和过敏性反应,安全性良好,临床使用安全可靠。     

银黄注射液刺激性、过敏性和溶血性试验研究

目的观察银黄注射液是否具有血管刺激性、过敏性和溶血性。评价其注射用药的安全性。方法通过兔耳缘静脉刺激性试验、豚鼠全身主动过敏性试验(ASA)和大鼠被动皮肤过敏试验(PCA)、体外溶血性试验观察银黄注射液的安全性。结果银黄注射液对家兔耳静脉和肌肉有轻微的刺激性;豚鼠全身主动过敏性试验无动物出现过敏症状;在大鼠被动皮肤过敏试验中仅高剂量组25%动物出现过敏反应症状;对家兔血细胞无溶血和凝集反应。结论在本次实验条件下除银黄注射液低高剂量组有轻微过敏反应症状外,其注射使用是安全的。     

注射用盐酸丙帕他莫的安全性试验

目的考察注射用盐酸丙帕他莫的安全性。方法采用临床给药剂量进行了家兔血管刺激性试验、肌肉刺激性试验、溶血试验和豚鼠过敏性试验,观察注射用盐酸丙帕他莫对注射部位的刺激性及是否有溶血性和过敏性。结果以临床使用浓度静脉注射无血管刺激性、肌肉注射刺激性轻微,溶血性和过敏反应均呈阴性。结论注射用盐酸丙帕他莫的安全性符合要求。     

注射用头孢呋辛钠给药的安全性评价

目的:评价注射用头孢呋辛钠的给药安全性。方法:对注射用头孢呋辛钠进行了血管刺激性、过敏性和溶血性试验。结果:注射用头孢呋辛钠对免耳缘静脉血管内皮与生理盐水对照组血管比较,两者无明显差异;对兔红细胞没有致溶血作用和凝聚作用,豚鼠未出现过敏反应。结论:注射用头孢呋辛钠对兔静脉血管无刺激性,也无溶血及红细胞凝聚作用,对豚鼠无致敏作用。该药相关安全性检测为临床用药提供参考。     

注射用头孢替坦钠的安全性再评价

目的评价注射用头孢替坦钠的安全性。方法将注射用头孢替坦钠配成适当浓度,观察豚鼠静脉注射后有无过敏反应(因头孢菌素类药物容易引起豚鼠中毒,所以增作大鼠过敏试验)、家兔静脉注射有无血管刺激性及热原反应、体外溶血试验中是否具有溶血和血球凝集作用。结果大鼠静脉注射用头孢替坦钠无过敏反应,家兔静脉注射用头孢替坦钠无血管刺激性及热原反应,体外溶血试验无溶血和血球凝集作用。结论注射用头孢替坦钠可供静脉注射试用给药。     

磷酸川芎嗪注射液血管刺激性、溶血性及过敏性试验研究

目的观察磷酸川芎嗪注射液是否具有血管刺激性、溶血性和过敏作用,评价其注射用药的安全性。方法通过兔耳缘静脉刺激性试验、体外溶血性试验、豚鼠全身主动过敏性试验（ASA）和大鼠被动皮肤过敏试验（PCA）,试验观察磷酸川芎嗪注射液的安全性。结果磷酸川芎嗪注射液对家兔耳静脉注射无明显刺激性;对家兔血细胞无溶血和凝集反应;豚鼠全身主动过敏性试验亦无动物出现过敏症状;在大鼠被动皮肤过敏试验中仅低剂量组有20%动物出现过敏反应症状。结论在本次实验条件下,除磷酸川芎嗪注射液低剂量组有轻微过敏反应症状外,其注射使用是安全的。     

注射用帕瑞昔布钠特殊安全性评价

目的 评价注射用帕瑞昔布钠的安全性。方法 全身主动过敏实验：豚鼠隔日ip注射用帕瑞昔布钠（供试品,20 mg/mL）、原研对照、生理盐水或人血清白蛋白3次,于末次致敏后第14、21天进行激发,观察激发后30 min内动物反应;被动皮肤过敏实验：在豚鼠背部分别sc不同稀释度的抗体血清0.1 mL进行被动致敏,24 h后iv激发,30 min后处死,测量皮肤内层的蓝斑大小;家兔血管刺激性实验：连续耳iv供试品5 d后,于给药结束及恢复期取双耳进行HE染色,观察其对注射部位血管的刺激性;体外溶血实验观察供试品3 h内有无溶血现象。结果 20 mg/mL注射用帕瑞昔布钠无豚鼠全身过敏现象及被动皮肤过敏反应,未见血管刺激性;未见溶血现象发生。结论 20 mg/mL注射用帕瑞昔布钠无明显过敏反应、刺激性、溶血现象,是安全的。     

常用注射剂中依地酸二钠添加量合理性评估

目的:采用UPLC-MS/MS法对常用注射剂中依地酸二钠添加量合理性进行评估。方法:采用安捷伦Infinity Lab Poroshell 120 HILIC-Z(3.0 mm×100 mm,2.7 μm),以20 mmol·L^-1乙酸铵溶液和乙腈为流动相,梯度洗脱,负离子多反应监测模式,建立快速测定注射液中依地酸二钠添加量的方法,并检测对比5种常用注射剂各生产企业产品与参比制剂中依地酸二钠的添加量差异。结果:盐酸多巴胺注射液参比制剂中不含依地酸二钠,2个生产企业产品中均含;维生素C注射液除一生产企业生产的2种规格不含依地酸二钠外,其余各生产企业产品均含,且含量差异较大;注射用奥美拉唑钠(静脉推注型)参比制剂与仿制生产企业产品均不含依地酸二钠;注射用奥美拉唑钠(静脉滴注型)参比制剂与各生产企业产品均含依地酸二钠,每瓶添加量为0.8~1.7 mg;注射用艾司奥美拉唑钠参比制剂与各生产企业产品均含依地酸二钠,每瓶添加量约为1.5 mg。注射用泮托拉唑钠参比制剂与各生产企业产品均含添加量,每瓶添加量为1.0~1.4 mg。结论:常用注射剂中依地酸二钠添加量差异较大,其合理性有待进一步提升。     

注射用雷贝拉唑钠与注射用奥美拉唑钠对健康人胃内24小时pH值的影响

目的：比较不同剂量的注射用雷贝拉唑钠与注射用奥美拉唑钠40mg对健康受试者胃内24hpH值的影响。方法：采用开放、对照、多中心的临床试验方法,84名健康受试者分为4组,分别静脉滴注雷贝拉唑10mg（A组）、20mg（B组）、40mg（C组）和奥美拉唑40mg（D组）,每日1次,连续5d用药,并在第1天和第5天进行胃内24hpH值监测。结果：24hpH中值：四组用药第5天的pH中值均显著高于第1天用药后的PH中值（P〈0．05）;pH〉4和pH〉6时间百分数：四组用药第5天均比用药第1天后有显著性增高（P〈0．05）;第1天,C组胃内pH〉4时间百分比显著高于A组（P〈0．05）;第5天,D组胃内PH〉6的时间百分比显著高于A组、B组（P〈0．05）。结论：注射用雷贝拉唑钠和注射用奥美拉唑钠均可显著抑制胃酸分泌,且连续用药比单次用药有更明显的胃酸抑制作用。雷贝拉唑20mg与40mg的作用强度和有效性相似。单次给药,雷贝拉唑钠三个剂量组与奥美拉唑钠抑酸能力相当;连续多次给药,雷贝拉唑钠三组不同剂量有相近的抑酸作用。此外,性别不会对药物作用产生影响。     

几种静脉输液在输液器中混合时的理化变化

目的：研究几种静脉输液在输液器中混合时发生沉淀的原因，测定其pH值和含量变化。方法：采用紫外分光光度法测定配伍前后药物含量变化；用酸度计测定pH值变化。结果：注射用炎琥宁与维生素B6注射液混合时pH值下降，产生沉淀，含量下降；注射用阿洛西林钠与奥硝唑注射液、硫普乐宁冻干粉针溶媒使用不当配制的输液等酸性药物混合时，pH值下降产生沉淀。结论：炎琥宁与维生素B6注射液、阿洛西林钠与奥硝唑氯化钠注射液等酸性注射剂不可配伍使用。     

注射用七叶皂苷钠在健康人体的药代动力学

目的 研究健康志愿者单剂量静脉滴注七叶皂苷钠(扩张血管中药)后的药代动力学.方法 9名健康男性志愿者单剂量静脉滴注七叶皂苷钠10 mg后,用高效液相色谱法-串联质谱法测定血浆和尿液中七叶皂苷A、B 2组分浓度,用WinNonLin 5.0计算主要药代动力学参数.结果 健康志愿者单剂量静脉滴注七叶皂苷钠10 mg后,七叶皂苷中A、B 2组分的主要药代动力学参数:Cmax分别为(283.00±70.53)、(206.33±57.20)ng·mL~(-1);AUC_(0-t)分别为(1008.05±396.49)、(638.96 4-259.48)ng·mL~(-1)·h;t_(1/2)分别为(3.72±0.44)、(3.57±0.48)h;Vz分别为(19.39±7.05)、(23.82±11.43)L;CL分别为(3.66±1.36)、(4.55±1.86)L·h~(-1);36 h尿累积排泄百分率分别为(4.91±1.38)%、(2.80±0.71)%.结论 健康人体对七叶皂苷中A、B 2组分的处置过程大致相同,消除半衰期约3.6 h,原形药物尿排泄百分率较低.     

注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠治疗慢性支气管炎疗效观察

目的 主要探讨注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠治疗慢性支气管炎疗效观察.方法 治疗方法有：①控制感染;②镇咳祛痰;③解痉平喘.结果 65例慢性支气管炎患者经过治疗后,痊愈15例,显效27例,有效19例,无效4例,总有效率为93.8％.结论 65例慢性支气管炎患者经过治疗后,总有效率较高,治疗方法值得临床参考借鉴.     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液过敏试验研究

目的 观察注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液对豚鼠的致过敏作用。方法取健康豚鼠24只，按体重随机分为4组，即注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液规格l组、规格2组、2％卵蛋白阳性对照组度0．9％氧化钠注射液阴性对照组。对各组动物隔日分别腹腔注射给药，0．5mL／只，共3次致敏并激发。结果注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液给药组两次激发后，未见明显异常症状，试验结果为阴性。结论 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液对受试动物无致敏作用。     

注射用洛铂与氯化钠注射液配伍的稳定性研究

目的 考察在不同温度（25℃、37℃）条件下,注射用洛铂与氯化钠注射液配伍的稳定性,为该药的临床合理应用提供理论依据.方法 将注射用洛铂溶解在氯化钠注射液中,放置在不同温度下,用高效液相色谱法检测不同温度下注射用洛铂与氯化钠注射液配伍24 h内的稳定性.结果 注射用洛铂与氯化钠注射液配伍后,在25℃和37℃条件下放置24 h内,含量无明显变化.结论 注射用洛铂可与氯化钠注射液配伍.     

高效液相色谱法测定注射用头孢替唑钠的含量

目的：建立注射用头孢替唑钠的含量测定的HPLC法。方法：采用YMC Pack ODS-A柱,流动相为枸橼酸溶液（取枸橼酸3 g,加水900 ml溶解）-乙腈（9∶1）,检测波长为254 nm。结果：头孢替唑在20～30μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率100.6%,RSD为0.7%,定量最低检测限1ng。结论：该方法简便,灵敏度高,结果准确,可用于注射用头孢替唑钠含量测定。     

国产注射用美洛西林钠质量评价

目的 通过对20个生产企业的204批注射用美洛西林钠的评价性抽验结果进行分析,评价国产注射用美洛西林钠的质量现状。方法 采用水活度、水分、有关物质等方法测定不同工艺的样品;通过加速试验、多因素相关分析,探索性地考察样品胶塞中部分挥发性物质与药物的相容性,综合评价产品质量。结果 冷冻干燥工艺生产的样品质量及稳定性均较无菌分装样品更好,水分及温度与产品质量密切相关,原料质量是影响制剂质量的关键。结论 国产注射用美洛西林钠总体质量较好,现行质量标准有待提高。