以唾液浓度推算血浓度指导儿科氨茶碱临床用药

对唾液和血浆中茶碱浓度的比值进行探讨，证实同一患儿茶碱的唾液浓度五血浆深度之比近似一个常数。对３０例接受氨茶碱治疗的患儿测定唾液药浓度和血液药物浓度，求得两者比值，结果证实个体间差异较小。因此，以唾液浓度推算血液浓度进行氨茶碱浓度监测，指导临床合理用药，取得满意结果。     

小儿茶碱控释片的药动学及血清与唾液浓度相关性

对6例小儿哮喘病人,以q12h服用氨茶碱控释片三天后,测定12小时内的茶碱浓度。表明茶碱控释片q12h给药大部份病人是有效的。此外,我们还测定了8例病人33对血清与唾液样品,测定结果相关系数r=0.9860(P<0.01),C唾液/C血清为0.596。我们可以用唾液代替血清进行小儿常规茶碱浓度监测。     

诺迪康胶囊对茶碱的大鼠体内药物动力学的影响

目的探讨诺迪康胶囊在大鼠体内对茶碱药物动力学的影响。方法16只♂大鼠随机分为实验组和对照组。实验组ig给药诺迪康胶囊1 g.kg-17 d,对照组ig同剂量的生理盐水。第8天ig后30 min,iv氨茶碱(20 mg.kg-1),并于给药前与给药后0.25、0.5、1、2、4、6、8、10、12、24 h不同时间动脉采血,采用HPLC法测定血浆中的茶碱浓度。并比较两组间的药物动力学参数。结果诺迪康胶囊与氨茶碱合用后,在大鼠体内K值显著增大(P<0.05)、t1/2显著缩短(P<0.05)、Vd显著减小(P<0.05),但Cl和AUC无统计学差异(P>0.05)。结论在大鼠体内,诺迪康胶囊可加快茶碱的代谢,临床上合用诺迪康胶囊与茶碱时应监测茶碱的血药浓度。     

唾液茶碱浓度作为个体化治疗的指南

茶碱在人体代谢有显著的个体差异。虽然分布容积有小的个体差异,但从临床观点来看,茶碱的生物半衰期更为重要。生物半衰期计算的准确度取决于所用样本的数目。在消除β-相中至少应有三个测定,但两个选择得好的样品的测定也已足够。10例健康受试者禁食过夜,并在研究期间戒烟和咖啡。15分钟内静脉注射氨茶碱(6mg/kg),开始灌注后第3和第6小时同时采收血液(2ml)和唾液(1ml)样本。在取唾液前应先嗽口并咀嚼石腊5分钟。血清和唾液氨茶碱浓度用放射免疫方法测定。生物半衰期由关系式C_2= C_1e~(-ke(t_2- t_1))计算,式中C_1和C_2是在给药后时间t_1和t_2的浓度,Ke为消     

分光光度法测定茶碱血药浓度和唾药浓度的研究

本文对6名健康人一次静脉注射氨茶碱注射液(剂量5mg/kg),用UV法测其血药浓度的经时变化。其一定模型药物动力学参数为:t_(1/2)8.4730±2.733h;K0.08907±0.02846h~(-1);Vd0.4380±0.1809L/kg;Cmax13.2257±5.6220μg/ml。其中4名受试者唾液与血浆中茶碱浓度比率为0.5340±0.1407;7名受试者全血与血浆中茶碱浓度比率为0.7234±0.08006     

口服普瑞博思对血浆氨茶碱浓度的影响

采用紫外分光光度法分别测定氨茶碱单用和合用普瑞博思后健康志愿者血浆中茶碱浓度。结果表明,加服普瑞博思10mg,3次/d,3天后血浆氨茶碱谷浓度和峰浓度均明显降低(p<0.01),其中谷浓度降低22.89±7.03％,峰浓度降低18.85±4.08％。提示两药合用时应适当调整给药剂量。并同时监测血药浓度。     

硝苯地平对兔体内茶碱药物动力学的影响

为探讨硝苯地平耐氨茶碱的药代动力学的影响，采用反相高效浓相色谱法测定健康家兔静注氨茶碱注射液(12．5mg／kg)后和加服硝苯地平(20mg／kg)3无后静注氨茶碱注射液的茶碱浓度。结果表明，后的茶碱浓度(14.52±3.70mg／L)，较单用氨茶碱的血药浓度(27．43±7．61mg／L)明显下降。AUC减小，Vc增大(P<0．05)。比较两组其它药动学参数差异无显意义(P>0.05)．结论；硝苯地平对氨茶碱药动学性质未产生显影响，合并用药不需要调整氨茶碱剂量。     

氨茶碱两种给药途径在犬体内的药动学

目的建立测定比格犬血清中茶碱液相色谱检测法.比较分析氨茶碱静脉滴注和气管插管吸入给药后茶碱在比格犬体内的药动学过程.方法色谱柱为岛津Shim-pack VP-ODS C18(4.6 mmxl50mm,5μm);流动相为甲醇-1%醋酸-三乙胺(24∶76∶0.15),流速1 mL·min-1,柱温25℃,内标为咖啡因.采用二极管阵列检测器,检测波长为(275±2)nm.选用健康比格犬6只,随机分成2组进行交叉给药,第1周一组给予单剂量静脉滴注氨茶碱8 mg·kg-1;另一组采用超声波雾化给予氨茶碱8 mg·kg-1,定时取样进行茶碱血药浓度的测定;1周清洗期后,2组交叉给药,定时取样进行茶碱血药浓度的测定.结果雾化吸入给药后茶碱在体内以一室模型分布,绝对生物利用度为24.52%,Cmax和t1/2降低,而CL变大.结论雾化吸入给药后,茶碱能直接到达靶组织,既降低茶碱的血药浓度,又减少不良反应,为氨茶碱的临床应用提供参考.     

茶碱与甲强龙和氢化可的松

茶碱的治疗指数狭窄,通常认为其血浆浓度应维持在10～20μg/ml。曾报道当给予氢化可的松时可致茶碱毒性反应,因而对任一皮质类固醇对茶碱稳态血浆浓度的影响进行了研究。 7名志愿受试者服用茶碱缓释剂。每天2次,直至获得稳态血浆浓度(13.9μg/ml)。然后每一受试患者分别接受氢化可的松(8mg/kg)、或给     

氨茶碱血药浓度的监测

<正> 氨茶碱是一种有效的支气管扩张药。由于其治疗指数低,毒副作用大,个体差异也大。因此必须对其血药浓度进行监测,调整给药方案,实现个体化给药是很有必要的。 我们根据医院实际及临床具体情况,采用平均参数来监测茶碱血浓度,调整给药方案,即通过测定患者的茶碱最低稳态血浓度,     

罗通定在唾液和皿浆中浓度的测定及相关性分析

目的建立大鼠唾液和血浆中罗通定浓度的HPLC测定方法,研究单次静脉注射后大鼠唾液及血浆中罗通定浓度的相关性。方法色谱柱为Diamonsil（R）C18柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相为甲醇：水（70：30,V/V）;流速1．0mL·min^-1;柱温30℃;检测波长281nm。测定唾液和血浆中的罗通定浓度,并对腮腺、颌下腺唾液浓度与对应血浆质量浓度进行Pemarson相关分析。结果罗通定的唾液和血浆浓度在0．1-20．0mg·L^-1和0．5．40．0mg·L^-1内线性关系良好,在唾液和血浆中的最低定量限和相对回收率分别为0．1mR·L^-1、100．97％-107．50％和0．5mg·L^-1、98．30％～111．20％,日内、日间精密度（RSD）均〈10％;静注给药后,腮腺和颌下腺唾液浓度与对应血浆浓度呈正相关,Pearson相关系数（R）分别为0．9,37（P〈0．01）和0．985（P〈0．01）。结论首次建立了同时适用于唾液和血浆中微量罗通定分析的HPLC方法;唾液和血浆中的罗通定浓度具有良好的相关性,在罗通定的药动学研究及临床药物浓度监测时可以考虑以唾液代替血浆样本进行分析,     

氨茶碱治疗浓度监测的研究

本文报告用紫外分光光度法监测茶碱血药浓度(C)及唾药浓度(S),采用血清或唾液茶碱回收曲线计算,回收率稳定。测定30例病人口服氨茶碱0.1q8h后稳态茶碱C,峰值<10μg.ml者占90%,测定30例次病人的稳态茶碱C与S,两者相关性非常显著(C=1.53S 1.54,r=0.97,P<0.001),S/C=0.551±0.065(CV11.9%)。本文还分析讨论了口服氨茶碱常规给药方案,认为0.2q8h可对多数病人适用。     

酮康唑对家兔体内茶碱血药浓度及药动学参数的影响

目的观察酮康唑对茶碱血药浓度及药动学参数的影响。方法采用荧光偏振免疫分析法测定氨茶碱单用及与酮康唑合用后家兔体内茶碱血清浓度 ,并对两组药动学参数进行统计学处理。结果酮康唑可使氨茶碱血药浓度明显降低 ;合并用药组Vd为4.70±1.48L,AUC为51.94±25.51mg/(L·h) ,对照组Vd为1.39±0.61L,AUC为75.74±11.29mg/(L·h) ,两组相比有显著差异(P<0.01和P<0.05),其余药动学参数无显著变化。结论两药合用时应调整氨茶碱的给药量 ,并注意监测其血药浓度     

用硝酸异山梨醇酯唾液浓度作生物药剂学研究

硝酸异山梨醇酯的快速排泄是其长期用药的不利因素。本文报道8例健康受试者每人口服一粒硝酸异山梨醇酯缓释胶囊(60mg)后的唾液-血浆浓度比率。在给药后定时收集血样和1ml 混合唾液,其浓度用GC 测定。经测定111对唾液-血浆样本中的硝酸异山梨醇酯浓度,其中有15对唾液浓度超过血浆浓度,92对血浆浓度比相应的唾液浓度高。唾液-血浆比率总的算术均数是0.68±0.37(SD),血浆和唾液浓度之间的相关性     

反相高效液相色谱法测定唾液中氨茶碱浓度

用反相高效液相色谱法测定口服氨茶碱200-300mg 6名健康志愿者成人的唾液浓度和血浆浓度,两者有较好的相关性,其比值为0.53±(SD)0.08,回归方程为y=1.7398x+0.7543,γ=0.9131,P<0.01(n=20)。另外,测定静注氨茶碱2名支气管哮喘患儿的唾液浓度和血浆浓度,其比值分别为0.54和0.53。     

健康人伏立康唑血浆浓度与唾液浓度的相关性

目的研究健康人伏立康唑(抗真菌药)血浆和唾液浓度的相关性。方法20名男性健康志愿者分别单剂量口服伏立康唑片200 mg,用液相色谱-串联质谱法测定伏立康唑血浆和唾液浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,用SPSS 10.0比较2种浓度及药代动力学参数的相关性。结果伏立康唑血浆浓度(Cp)和唾液浓度(Cs)的相关性公式Cs=0.69Cp-35.96,γ=0.9710,血浆浓度和唾液浓度呈显著的正向相关关系(P<0.01),Cs/Cp为0.59±0.53。Cs和Cp的药代动力学参数t1/2Ka、t1/2、Tmax较为接近,无显著性差异(P>0.05)。结论可用唾液浓度代替血浆浓度进行伏立康唑的药物浓度监测和人体药代动力学研究。     

头孢他啶对大鼠体内氨茶碱药动学的影响

目的通过检测茶碱在大鼠体内的血药浓度，分析头孢他啶对氨茶碱药动学参数的影响。方法12只大鼠随机分为两组，每组6只，给药前禁食12 h，对照组每只动物分别给予氨茶碱18 mg·kg^-1，灌胃1次。实验组给予氨茶碱18 mg·kg^-1，ig，并肌内注射头孢他啶100 mg·kg^-1，分别在给药前及给药后0.08，0.50，1.00，2.00，4.00，6.00，8.00，12.00 h采血0.3～0.5 mL，置不抗凝离心试管内，离心(10 000 r·min^-1)，取血清60 μL，用全自动荧光偏振免疫分析仪测茶碱血药浓度。结果茶碱以一室药动学模型消除，头孢他啶与氨茶碱合用与单用氨茶碱比较，药动学参数无明显变化。结论头孢他啶在大鼠体内对氨茶碱药动学无显著影响。     

羟喜树碱冻干粉针和纳米制剂在原位肝肿瘤小鼠的组织分布研究

目的测定静脉注射羟喜树碱(HCPT)冻干粉针及纳米制剂后小鼠肝组织、肝肿瘤及血浆中的药物质量浓度,探讨改良纳米羟喜树碱对肝癌疗效的提升作用。方法以HPLC法检测小鼠血浆、正常肝组织和肝肿瘤组织中羟喜树碱的质量浓度。原位肝肿瘤模型小鼠50只,其中20只随机分成2组,每组10只,分别尾静脉注射HCPT冻干粉针和纳米制剂,给药剂量5 mg.kg-1,给药后15 min,内眦取血,测定肝组织、肝肿瘤及血浆中的药物质量浓度;另30只设氯化钠对照组、HCPT粉针剂组和HCPT纳米治疗组,每组10只,给药剂量5 mg.kg-1,每周给药2次,分别于第1和第4天给药,共给药2周。2周后内眦取血,测定肝组织、肝肿瘤及血浆中的药物质量浓度。结果给药后15 min HCPT纳米制剂血药质量浓度最高(612.32±21.12)μg.L-1,HCPT纳米在肝脏及肿瘤组织中药物质量浓度是HCPT粉针剂组的12和11倍;给药2周后HCPT纳米在肝脏、肿瘤组织中药物质量浓度为(89.45±16.35)和(93.74±18.91)μg.L-1,且HCPT纳米在肝脏及肝脏肿瘤组织中药物质量浓度与血浆药物质量浓度[(2.13±0.51)μg.L-1]比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 HCPT纳米与粉针剂相比,可稳定内酯环结构,增加组织亲和力,提高靶向疗效,是可靠的改良新剂型。     

两点法预测氨茶碱口服维持量的研究

通过氨茶碱血药浓度监测,应用药代动力学原理推出的个体化给药方案所得益处,大大超过经验给药方案。国内外对茶碱的个体化给药方案均有很多研究。本文提出口服氨茶碱后监测两点血药浓度制订个体化给药方案的方法,推出首次口服200mg氨茶碱后每8h口服维持量D_m,临床应用后取得了满意的效果。     

平原与急进高原后(4100m)氨茶碱在大鼠体内药动学比较

目的:探讨平原组(P)与急进高原组(H)大鼠体内氨茶碱的药动学特征.方法:Wistar大鼠于平原地区禁食12 h后将0.003 8 g(约含氨茶碱3.6 mg)氨茶碱片剂灌胃给药,一周清洗期后急进高原,灌胃给药.平原组及急进高原组于给药前(0 h)及给药后0.33,0.66,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h由眼眶后静脉丛取血,采用液相-串联质谱方法测定血药浓度.结果:急进高原后,氨茶碱血浆超滤液浓度显著减低,因此蛋白结合率增高明显,平原组与高原组分别为37.05%和74.17%.氨茶碱急进高原组与平原组相比药动学参数发生显著变化,房室模型参数K_a显著增大,与高原组相比半衰期从(2.365±0.448)h 增大到(2.944±0.694)h,体内平均驻留时间延长,峰浓度增大,达峰时间缩短,总清除率降低.结论:急进高原后,氨茶碱在大鼠体内代谢过程发生显著变化,研究结果为平原和急进高原后临床合理应用氨茶碱提供参考依据.