一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。方法利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。结果分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。结论化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

20-S-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh-2

 目的:制取20(S)-原人参二醇组皂苷并将其转化制备杭癌活性单体20 (S)-人参皂苷-Rh₂。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备20(S)-原人参二醇组皂苷;将20 (S)-原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备20(S)-人参皂苷-Rh₂。结果:20(S)-原人参二醇组皂苷收率为41.5%，其转化成20(S)-人参皂苷-Rh₂的转化率为9.64%.结论:制取方法简便，收率较高。     

人参茎叶总皂苷碱水解产物中的新人参皂苷20(R)-人参皂苷Rh_(19)

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷碱水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的碱水解产物中共分离鉴定了30个化合物,报道其中的1个新化合物和27个已知化合物,分别为20(S)-原人参二醇(1)、20(R)-原人参二醇(2)、达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(3)、达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-人参皂苷Rh_2(7)、20(R)-人参皂苷Rh_2(8)、人参皂苷Rh_16(9)、异人参皂苷Rh_3(10)、20(S)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(11)、20(R)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(12)、人参皂苷Rk_3(13)、20(S)-人参皂苷Rh_1(14)、20(R)-人参皂苷Rh_1(15)、人参皂苷F_1(16)、人参皂苷Rh_19(17)、20(R)-人参皂苷Rh_19(18)、达玛-20(22)E-烯-3β,6α,12β,25-四醇(19)、三七皂苷T_2(20)、人参皂苷Rg_6(21)、20(22)E-人参皂苷F_4(22)、人参皂苷Rk_1(23)、20(S)-人参皂苷Rg_3(24)、20(R)-人参皂苷Rg_3(25)、20(S)-人参皂苷Rg_2(26)、20(R)-人参皂苷Rg_2(27)和3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-20(22)E-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(28)。结论化合物18为1个新的化合物;3、4、11、12和19是稀有达玛烷型三萜;7~10、13~18和20~28是稀有人参皂苷。     

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh_1(2)、20(R)-人参皂苷Rh_1(3)、人参皂苷Rh_5(4)、20(E)-人参皂苷F_4(5)、人参皂苷F_2(6)、20(S)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rg_3(8)、20(S)-人参皂苷Rf_2(9)、20(R)-人参皂苷Rf_2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd(17)。结论化合物9为1个新的化合物;2~10、13和14是稀有人参皂苷。     

人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物成分研究

目的利用甘蔗镰孢Fusarium sacchari对人参茎叶皂苷进行生物转化。方法转化产物通过硅胶柱色谱进行分离,经理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物中分离鉴定了10个化合物,分别为20(S)-人参二醇(1)、20(S)-原人参二醇(2)、20(R)-原人参二醇(3)、20(S)-人参三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(CK)(7)、人参皂苷F1(8)、人参皂苷Rh1(9)和人参皂苷Rg1(10)。结论化合物1~10为首次从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari生物转化产物中分离得到,且Fusarium sacchari可转化人参茎叶皂苷生成稀有抗肿瘤皂苷,是一种具有开发价值的稀有活性菌株。     

用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg3工艺的优选

目的研究谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg_3的最佳工艺。方法以谷氨酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素考察和正交试验对人参皂苷Rg_3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析。结果正交试验优化结果表明,原人参二醇组皂苷(10 g/L)和谷氨酸(10 g/L)于80℃反应2 h,原人参二醇组皂苷被全部降解,人参皂苷Rg_3的转化率可达65.12%。结论该法操作简单,成本低,对环境无污染,是一种快速制备20(S)-Rg_3和20(R)-Rg_3的可行方法。     

稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离

目的: 研究稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离.方法:采用硅胶柱层析等色谱方法对人参总皂苷酸解产物进行分离,并通过重结晶纯化、理化常数测定和波谱数据进行化合物的结构鉴定.结果:从人参总皂苷酸水解产物中分离得到11个化合物,鉴定出10个化合物的化学结构分别为达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,26-三醇(Ⅰ) 、20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(Ⅱ)、人参二醇(Ⅲ)、20(S)-原人参二醇(Ⅳ)、20(R)-原人参二醇(Ⅴ)、20(S)-人参三醇(Ⅵ)、拟人参皂苷-F11苷元(Ⅶ)、20(R)-原人参三醇(Ⅷ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅸ)、20(R)-25-羟基原人参五醇(Ⅹ).结论:化合物Ⅰ、Ⅱ为从西洋参(茎、叶、果、花蕾)中首次发现.化合物Ⅸ为本课题组首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物.     

三七原人参二醇型总皂苷的琼斯氧化

三七原人参二醇型总皂苷直接用琼斯试剂氧化,得到四个人参二醇衍生物.     

人参各部位水解产物PPT PT及25-OH-PPD的含量测定

目的:建立同时测定人参各部位总皂苷水解产物中人参皂苷元原人参三醇(PPT)、人参三醇(PT)、25-羟基原人参二醇(25-OH-PPD)含量的HPLC-ELSD检测方法。方法:采用Kromasil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温:25℃,流速:3 m L·min~(-1);流动相为甲醇-水,梯度洗脱,ELSD检测器,气化室温度:40℃,氮气压力:2.5×10~5Pa。结果:人参皂苷PPT、PT、25-OH-PPD分别在1.6~8μg呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为98.39%、97.97%、97.75%,RSD分别为0.94%(n=5)、1.10%(n=5)、1.27%(n=5)。结论:该方法简便、快速、重现性好,可用于人参皂苷水解产物的质量控制方法。