复方盐酸利多卡因胶浆的研制

我们于2004年8月至2005年4月研制了一种复方盐酸利多卡因胶浆，主要用于泌尿系统、生殖系统等敏感菌的感染。并且初步完成了制剂的制备与质量标准制订，临床初步应用效果较好。     

盐酸利多卡因胶浆的处方改进及其质量控制

目的：研制一种既有局部麻醉、润滑作用，又能消除消化道泡沫的内窥镜检查用胶浆剂；并能对该制剂进行有效的质量控制。方法：以盐酸利多卡因为局部麻醉剂、二甲硅油为消泡剂、壳聚糖为胶浆基质制备胶浆剂，并对盐酸利多卡因胶浆制定质量控制方法。结果：本制剂对咽喉部麻醉迅速、润滑作用好，消除泡沫作用强，镜检清晰，患者服用方便，不良反应少。结论：本制剂制备工艺简单可行，质量控制方法可靠，临床应用效果满意。     

盐酸利多卡因胶浆处方的改进

盐酸利多卡因胶浆为《中国医院制剂规范》的收载品种,临床上多用于润滑和表面麻醉,处方为;盐酸利多卡因359,始甲基纤维素销2509,尼泊金乙酯溶液5％6ml,加蒸馏水至1000ml［'。由于该处方按甲基纤维素用量过大,胶浆的透明度很低,严重影响内窥镜的视野和清析度。很难用于泌尿道的内窥镜检查。由此,我们根据瑞典ASTRA公司制备的赛洛卡因胶浆（2％盐酸利多卡因胶浆）的处方和风箱式注入器的特点。对《中国医院制剂规范赋利多卡因胶浆的处方进行了适当的调整。处方调整后的胶浆具有透明度高,清析度好,粘膜附着力强,润滑性好,局麻时…     

盐酸利多卡因胶浆与盐酸丁卡因胶浆胃镜检查术前应用效果比较

目的比较盐酸利多卡因胶浆与盐酸丁卡因胶浆在胃镜检查术前的应用效果。方法将胃镜检查患者按检查日期单双号分为利多卡因组188例与丁卡因组173例,检查前分别含服盐酸利多卡因胶浆和盐酸丁卡因胶浆行表面麻醉,比较两组患者胃镜检查时恶心程度、镜下视野清晰度和检查时间。结果两组胃镜检查时恶心程度接近,差异无统计学意义;镜下视野清晰度利多卡因组好于丁卡因组,检查时间利多卡因组短于丁卡因组,差异均有高度统计学意义。结论两种麻醉药均能减轻患者胃镜检查时的恶心感,但盐酸利多卡因胶浆能够增强胃镜检查时的视野清晰度,缩短胃镜检查时间,且价格低廉,性价比高。     

HPLC测定盐酸利多卡因胶浆中盐酸利多卡因的含量

目的建立盐酸利多卡因胶浆中盐酸利多卡因含量的测定方法。方法高效液相色谱法。采用SunFire C18柱(4.6mm×150mm,3.5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(调节pH值至8.0)-乙腈(50∶50),检测波长为254nm。结果此方法线性关系良好,平均加样回收率为100.9%。结论此方法简便、准确,可用于测定盐酸利多卡因胶浆中盐酸利多卡因含量的含量。     

盐酸利多卡因胶浆在留置胃管中的应用

目的减轻插胃管给患者带来的痛苦及不良反应,提高一次插胃管的成功率。方法将因病情需要留置胃管的患者40例随机分为观察组和标准组两组,观察组在插胃管前将一支盐酸利多卡因胶浆(10mL)口服,然后按常规方法插入胃管。标准组用石蜡油按常规方法插入胃管。观察插胃管前至插胃管后5min的血压、心率、恶心、呕吐、呛咳等不良反应及一次插管的成功率、插胃管所需的时间,对比两组患者插胃管的观察插胃管前至插胃管后5min的血压、心率、恶心、呕吐、呛咳等不良反应及效果。结果观察组患者插胃管的总有效率达90%,标准组患者插胃管的总有效率仅为65%,两组患者比较差异有统计学意义。结论使用盐酸利多卡因胶浆留置胃管能减轻患者痛苦,缩短了插胃管所需的时间,提高一次插胃管的成功率。     

盐酸达克罗宁胶浆剂的制备及含量测定

目的 制备盐酸达克罗宁胶浆剂,并进行质量控制研究.方法 以制剂外观、稳定性和体外释放度为指标,进行处方筛选;以青蛙皮模拟人体黏膜,采用HPLC法测定释放度.结果 透皮接受液中盐酸达克罗宁线性回归方程为A=58.96C-26.923,r=0.9999,盐酸达克罗宁在10.36 μg·mL-1～103.6 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好.结论 制荆外观透明,细腻均匀,黏附性和稳定性良好,时黏膜的渗透速率较高.     

二阶导数光谱法测定盐酸利多卡因胶浆中盐酸利多卡因的含量

目的：建立测定盐酸利多卡因胶浆中盐酸利多卡因含量的方法。方法：采用二阶导数光谱法，样品不经分离直接测定，检测波长为271nm，△A=2nm。结果：盐酸利多卡因质量浓度在0．2～0．6g·L^-1范围内呈现良好的线性关系，r=0．99993，平均回收率为100．1％，RSD为0．54％。结论：该法简便、快速、准确，可用作本制剂的质控方法。     

2%利多卡因胶浆剂的制备及临床应用

目的 研制用于上消化道内窥镜检查时起表面麻醉、润滑作用。方法 依据中国医院制剂规范1995年版（西药制剂第二版）胶浆剂制备方法制备，并进行临床疗效观察。结果 质量符合规定，用于上消化道内窥镜检查296例，有效率96.7%。结论 该胶浆剂质量稳定，疗效确切。     

盐酸丁卡因胶浆的研制与质量控制

目的研制一种以泊洛沙姆为基质、含有盐酸丁卡因的胶浆,并制定质量控制标准。方法采用分光光度法对盐酸丁卡因进行含量测定。结果盐酸丁卡因的平均回收率为99．87％。RSD为0．45％。结论用分光光度法测定盐酸丁卡因胶浆中盐酸丁卡因的含量是可行的．本法简便、准确、重现性好。尤其适用于医院制剂快检。     

盐酸丁卡因胶浆在自动痔疮套扎术中的应用

目的 探讨盐酸丁卡因胶浆在自动痔疮套扎术(RPH)中的临床应用效果.方法 将100例需要行RPH的患者随机分为用药组与对照组各50例,对照组用石蜡作为润滑剂挤入肛管后,安上扩肛器行RPH;用药组在肛管内挤入局麻药盐酸丁卡因胶浆3～5 min后,安上扩肛器行RPH.观察手术过程中疼痛反应、肛门松弛度等.结果 用药组疼痛程度明显比对照组轻,腰骶部及肛门坠胀感也比对照组轻(P＜0.05).结论 在RPH中使用盐酸丁卡因胶浆可以减轻患者痛苦,减轻腰骶部及肛门坠胀感,提高患者舒适度,且操作简单,费用低廉,便于在基层医院推广应用.     

HPLC法测定盐酸利多卡因胶浆(Ⅰ)的含量

目的建立用高效液相色谱法测定盐酸利多卡因胶浆(Ⅰ)含量的方法.方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,醋酸溶液(取冰醋酸50ml,加水930ml,混匀,用lmol·L-1氨氧化钠溶液调节pH值至3.40)-甲醇(4060)为流动相,检测波长为254nm,流速为1.0ml·min-1,柱温为30℃.结果利多卡因在13.6～68.0μg范围内呈现良好的线性关系(r=0.9984),平均回收率为99.9%,RSD为0.7%.结论本方法结果准确,重现性好,可用于盐酸利多卡因胶浆(Ⅰ)的含量测定.     

HPLC法测定盐酸利多卡因胶浆(I)的含量

目的建立用高效液相色谱法测定盐酸利多卡因胶浆(Ⅰ)含量的方法。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,醋酸溶液(取冰醋酸50ml,加水930ml,混匀,用1mol.L-1氢氧化钠溶液调节pH值至3.40)-甲醇(40∶60)为流动相,检测波长为254nm,流速为1.0ml.min-1,柱温为30℃。结果利多卡因在13.6~68.0μg范围内呈现良好的线性关系(r=0.9984),平均回收率为99.9%,RSD为0.7%。结论本方法结果准确,重现性好,可用于盐酸利多卡因胶浆(Ⅰ)的含量测定。     

国产盐酸头孢甲肟的制备

以3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-氨基-头孢烷酸盐酸盐(7-ATCA.HC l)为原料,在C7-NH2位置上用活性酯法与侧链化合物2-(2-氨基-4-噻唑基-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢甲肟,然后在水溶液中与盐酸成盐而制得盐酸头孢甲肟。以7-ATCA.HC l为基准,总合成收率在66%以上,产物为高纯度结晶性粉末。     

盐酸曲马朵胶浆剂在腹部吸脂术中的应用

目的探讨应用盐酸曲马朵胶浆剂镇痛以减少利多卡因用量。方法采用两种局部麻醉方式,对腹部吸脂术患者进行利多卡因用量的比较。对照组7例采用常规肿胀液分区麻醉,利多卡因浓度0.05%;观察组8例,采用自行研制的曲马朵胶浆剂,采取直肠给药方式,灌注均一次完成,肿胀液利多卡因浓度为0.01%。结果两组患者主观感觉麻醉效果均满意。对照组利多卡因用量37.52～41.67mg/kg,灌注液4500ml/60kg～6500ml/78kg;观察组利多卡因用量12.5mg/kg(60kg)～10.90mg/kg(78kg),灌注液7500ml/60kg～8500ml/78kg。由静置后吸出液颜色判断,观察组比对照组出血量明显减少。结论在腹部吸脂术中,应用盐酸曲马朵胶浆剂直肠给药镇痛,可以大大地减少利多卡因用量,从而增加灌注量和提高手术安全性。     

盐酸丁卡因经皮离子导入凝胶处方筛选

盐酸丁卡因为长效局麻药,作用比盐酸普鲁卡因强１０倍［１］。盐酸丁卡因注射易致疼痛,组织变形以及潜在的系统吸收等不良反应,应用离子导入则可避免这些不良反应。为此采用均匀设计法,对盐酸丁卡因离子导入凝胶进行处方筛选。１　材料和仪器盐酸丁卡因（第二军医大学朝晖制药厂）;聚乙烯醇１７８８（ＰＶＡ１７８８,北京红星化工厂）;羧甲基纤维素钠（ＣＭＣＮａ,上海化学试剂采购供应站）;羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ,福州第二化工厂）;卡波泊９３４（ｃａｒｂｏｍｅｒ９３４,ＴｈｅＢＦＧｏｏｄｒｉｃｈＣｏ．）;聚乙烯吡…     

盐酸利多卡因胶浆在无痛导尿术中的临床应用

目的探讨盐酸利多卡因在无痛导尿术中的应用效果。方法选择本院2012年5月～2013年8月收治的50例行无痛导尿术的住院患者,将其随机分成两组,对照组给予常规导尿方法,观察组则在对照组的基础上联合使用2％盐酸利多卡因胶浆．观察两组患者的一次性置管成功率及置管时对尿道的刺激情况。结果两组患者的一次性置管成功率均较高,仅对照组出现1例一次置管不成功,在更换导管后置管成功。差异无统计学意义（P〉0．05）;在尿道疼痛方面,观察组的优良率为92．0％（23／25）,明显高于对照组的68．0％（17／25）（P〈O．05）;在焦虑烦躁方面,观察组患者的优良率为100．0％（25／25）,明显高于对照组的84．0％（21／25）（P〈O．05）。结论盐酸利多卡因在无痛导尿术中的临床效果显著,能减轻置留尿管给患者带来的疼痛,避免患者出现焦虑烦躁心理,值得临床广泛推广。