肺宁合剂提取工艺中甘草和麻黄的配伍规律研究

目的研究肺宁合剂处方中甘草和麻黄的配伍规律。方法以各配伍样品中麻黄碱、伪麻黄碱含量为指标，采用高效液相色谱（HPLC）法测定。结果方中甘草在提取过程中减少了麻黄碱、伪麻黄碱的含量，且麻黄碱的相对减少量多于伪麻黄碱。结论甘草对肺宁合剂中麻黄的有效成分麻黄碱、伪麻黄碱的含量影响明显，反映出了提取过程中甘草麻黄的配伍规律。     

含麻黄中成药临床用药安全性探讨

目的探讨含麻黄中成药的临床应用及配伍,为提高临床合理用药水平、确保患者用药安全提供参考。方法随机抽查2011年9月15—18日内科系列处方1 400张,对其中146张使用了含麻黄的中成药处方进行回顾性分析,利用其中含麻黄中成药质量标准及检验报告,量化其麻黄碱含量,对处方配伍情况进行合理性分析。结果涉及含麻黄中成药主要有8个品种,均为止咳、平喘、感冒类药物。一种含麻黄中成药单用处方127张(87.0%),两种含麻黄中成药合用处方6张(4.1%),一种含麻黄中成药与一种含伪麻黄碱西药合用处方13张(8.9%),无三种及其以上含麻黄中成药合用处方。结论医生和药师在中成药的使用上,应对其所含主要药理成分(尤其是毒、剧成分)进行必要的量化分析,以权衡药物使用及联合用药的必要性和安全性。     

麻黄蜜炙前后麻黄碱和伪麻黄碱含量的变化

目的 通过比较蜜炙前后麻黄的主要活性成分麻黄碱和伪麻黄碱的变化,为规范炮制工艺提供科学依据.方法 采用RP-HPLC测定麻黄、蜜炙麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱,使用Kromasil RP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.3%磷酸-甲醇(10:90),检测波长213 nm.结果 6批草麻黄药材经蜜炙后所含麻黄碱及伪麻黄碱,与生品相比分别平均降低0.194%±0.079%和0.153%±0.069%.结论 蜜炙对麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱有明显影响,炮制工艺需规范.     

麻黄-桂枝配伍对麻黄类生物碱、桂皮酸及桂皮醇在大鼠体内药动学的影响

目的建立UPLC-MS/MS法,对麻黄-桂枝药对提取物、单味麻黄提取物和单味桂枝提取物中麻黄类生物碱、桂皮醇及桂皮酸的血浆药动学进行比较研究,探讨中药复方配伍对药效成分体内过程的影响。方法实验大鼠分别灌胃麻黄、桂枝及麻黄-桂枝提取物,测定不同时间点大鼠血浆中麻黄类生物碱、桂皮醇和桂皮酸的浓度,采用DAS3.0软件计算药动学参数,SPSS13.0对两组的药动学参数进行统计分析。结果麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的达峰浓度(C_(max))均明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基伪麻黄碱的药时曲线下面积(AUC_(0-t))明显大于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的平均驻留时间(MRT_(0-t))均明显小于麻黄组(P<0.05);麻黄-桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱和甲基麻黄碱的半衰期(T_(1/2z))明显小于麻黄组(P<0.05)。麻黄-桂枝组中桂皮醇、桂皮酸的AUC_(0-t)和MRT_(0-t)均明显大于桂枝组(P<0.05)。结论麻黄与桂枝配伍后,增加了5种麻黄生物碱在体内的吸收浓度,延缓了去甲麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在体内的消除,提高了桂皮醇和桂皮酸的生物利用度。     

蜜炙麻黄中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量测定

目的:对蜜炙麻黄饮片进行质量研究,为评价市场麻黄饮片的质量提供依据。方法:进行水分及HPLC法测定样品中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱总含量。结果:麻黄蜜炙后盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱总量降低。结论:蜜炙麻黄饮片中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的总量下限应较生麻黄低。     

十二种国产麻黄的品质评价

本文应用高效液相色谱法对我国24个产地所产的12种麻黄生药进行了六种生物碱的定量分析,这六种生物碱是:麻黄碱(ephedrine),伪麻黄碱(pseudoephedrine),去甲基麻黄碱(norephedrine),去甲基伪麻黄碱(norpseudoephedrine),甲基麻黄碱(methylephedrine)和甲基伪麻黄碱(methylpseudoephedrine)。根据分析结果,对这些麻黄生药的品质作出了评价。     

麻黄挥发油对麻黄碱和伪麻黄碱经Caco-2细胞转运特征的影响

摘要：目的:基于"性味药理"研究思路,选取麻黄挥发油和生物碱作为其辛温解表主要功效成分,从药物吸收转运角度研究麻黄解表发散的作用原理。方法:采用Caco-2细胞转运模型,HPLC同步对比分析麻黄挥发油加入对麻黄碱和伪麻黄碱从板顶端（AP）→底端（BL）及BL→AP的双向转运过程的影响,计算表观渗透系数,并分析挥发油对其转运特征的影响。结果:麻黄碱和伪麻黄碱的Caco-2细胞表观渗透系数(Papp)与浓度无显著关系。麻黄碱的Papp（AP→BL）约为19×10-6cm·s-1,伪麻黄碱的Papp（AP→BL）约为16×10-6cm·s-1,吸收作用均较好,外排率均值为0.72,推测其转运过程主要为被动转运过程。麻黄挥发油促进麻黄碱和伪麻黄碱的转运吸收,其对伪麻黄碱促进吸收作用更为显著。结论:挥发油和生物碱在麻黄解表发散功效可能存在协同作用。     

配伍对麻黄甘草药对中麻黄类生物碱在大鼠体内组织分布的影响

目的：研究麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱在 SD 大鼠组织分布特点,从药物相互作用角度揭示甘草对麻黄类生物碱组织分布的影响。方法采用超高效液相色谱-串联质谱（ UPLC - MS/ MS）法在多反应监测（MRM）模式下测定麻黄与甘草配伍前后不同时间点大鼠各组织液中麻黄类生物碱的浓度,比较麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱组织分布的差异。结果与麻黄组相比,麻黄与甘草配伍后,促进了去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在研究组织中的吸收和分布;加快了去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱从脑组织中消除;抑制了去甲基伪麻黄碱在心和脑组织中的吸收和分布,并加快了其从心和脑组织中的消除;不同程度地加快了去甲基麻黄碱从心、肺、肾的消除,加快了麻黄碱从心组织中消除,加快了甲基麻黄碱从肺和肾中的消除。结论麻黄与甘草配伍对麻黄类生物碱在大鼠组织中的分布具有显著的影响。     

柱前荧光标记高效液相色谱法对血浆中ι－麻黄碱和d－伪麻黄碱的定量分析

ι－麻黄碱和ｄ－伪麻黄碱是生药麻黄中早为人知而至今仍被广泛用于临床的一对手性异构生物碱。由于二者为生药麻黄中的主要成分但药理活性不同，为便于临床监控及有效用药，高分辨高灵敏度的检测方法的开发迫在眉睫。本文以易于得到的ｄａｎｓｙｌｃｈｌｏｒｉｄｅ为柱前荧光标识试剂，在确定了最佳衍生化及分离条件的基础上，建立了理想的色谱分析系统（线性检测范围１～８００ｎｇ·ｍｌ－１）。同时运用此方法，完成了对静注ι－麻黄碱和ｄ－伪麻黄碱后豚鼠血浆内该对手性异构体水平的考查，并且定量检测了服用中成药小青龙合剂后人血浆中的该对手性异构体。     

不同地区市售麻黄药材中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和总生物碱的含量测定

目的:对全国不同地区市售麻黄药材中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和总生物碱的含量进行测定,从化学成分的角度对其质量进行评估。方法:收集了28个批次来源于全国7个不同产地、21个不同地区的麻黄药材,按照2010版《中国药典》的方法测定其中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱的含量;建立酸性染料比色法测定药材中的总生物碱。结果:有10个批次的麻黄药材(占全部批次的35.7%)达不到2010版《中国药典》的要求(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的总质量分数不得少于0.80%),且28个批次的样品中两种生物碱的总质量分数最高与最低相差45倍,总生物碱的质量分数最高与最低相差33倍。结论:所建立的酸性染料比色法测定麻黄总生物碱的含量方法简便、重复性好。市售麻黄药材以草麻黄为主,有效成分生物碱的含量差异较大,劣质情况较为严重。有必要加强麻黄药材的市场监管,保证其临床应用的安全、有效。     

去甲伪麻黄碱的提取与转化

麻黄中含有十几种生物碱,其中有六种结构相似的生物碱:麻黄碱(一)Ephedrine、伪麻黄碱(+)Pseudo-ephedrine、甲基麻黄碱(-)N-Methylephedrine、甲基伪麻黄碱(+)N-Methylpseudo-ephedrine、去甲麻黄碱(-)Nor-ephedrine、去甲伪麻黄碱(+)Nor-pseudo-ephedrine为人们所熟知。目前国内麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱已由麻     

用2种高效液相色谱分离模式分析测定半夏露糖浆中麻黄碱、伪麻黄碱成分

目的:比较采用反相键合相液相色谱法和离子交换液相色谱法分析测定中成药半夏露糖浆中麻黄碱、伪麻黄碱成分。方法:色谱条件1以 Agilent ZORBAX Extend C_(18)柱为色谱柱,流动相为0.2％磷酸溶液-乙腈(95:5),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长206 nm;色谱条件2则以Spherisorb SCX柱为色谱柱,流动相为75 mmol·L~(-1)磷酸盐溶液(pH 7.0)-乙腈(85:15),其余同色谱条件1。供试品溶液以蒸馏法获得。结果:采用2种液相色谱法,供试品中麻黄碱和伪麻黄碱成分均可得到完全分离,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱进样量分别在0.05～0.5 μg及0.03～0.3 μg与峰面积呈良好线性关系。2种色谱方法所测得结果一致。结论:2种液相色谱法均可用于测定半夏露糖浆中麻黄碱、伪麻黄碱的含量,另采用离子交换色谱法测定可较直观地得到麻黄中包含生物碱在内的碱性成分的指纹信息。     

麻黄中麻黄生物碱的气相色谱测定法

本文应用毛细管气相色谱法,配备氮磷检测器对麻黄中六种生物碱:麻黄碱、伪麻黄碱、去甲麻黄碱、去甲伪麻黄碱、甲基麻黄碱和甲基伪麻黄碱进行分离、测定。对生药样品预处理方法作了较大改进,采用直接碱化醚提法。简化操作步骤。用内标法,线性方程定最测定了国产十二种麻黄,结果与高效液相色谱法基本一致。     

麻黄的临床应用及作用机制的研究进展

麻黄是中医临床常用药物之一,具有发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等功效,在肺系疾病、心脑血管疾病、肾脏疾病等治疗中成效显著。麻黄有效成分主要为麻黄碱、伪麻黄碱、黄酮类、麻黄多糖等,具有抗菌、抗病毒,调节免疫,抗氧化活性等多种作用,但麻黄存在一定药理毒性,临床应注意严格管控相关制品,禁止超剂量、长时间服用,保障用药安全。本文主要对麻黄的临床应用和作用机制作一综述,旨在为临床应用和麻黄研究提供参考依据。     

高灵敏度LC/MS/MS法同时测定人血浆中麻黄碱和氯苯那敏

麻黄碱是存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱,属拟肾上腺素类药物,包括互为差向异构体的麻黄碱和伪麻黄碱两种活性不同的成分;氯苯那敏为丙胺类组胺H1-受体拮抗剂,作用较强,用量少,中枢抑制作用小,为常用抗过敏药,临床上可用于缓解各种感冒症状,与麻黄碱联合应用,用于缓解支气管哮喘与慢性喘息性支气管炎所致支气管痉挛.     

中药品质的研究—麻黄

麻黄是中医汤液疗法中重要的生药,主要用于发汗、解热、镇咳、利尿。但是若解析一下中医所用含麻黄处方,可以看出麻黄还有抗炎症作用。过去的研究指出,其主要抗炎活性成份是伪麻黄碱。作为研究麻黄的品质评价的一环,本文作者平行测定了20种麻黄的抗炎活性和伪麻黄碱及麻黄碱含量。实验方法:首先将各种麻黄用甲醇提取,浓缩干燥制成甲醇浸膏后,再分离出生物碱部位,用气相色谱法测定伪麻黄碱及麻     

麻黄属植物化学成分及临床应用的研究进展

目的：阐述麻黄属植物化学成分及临床应用的研究现状,为麻黄的临床应用提供新的思路。方法：查阅麻黄属植物相关研究文献,总结其化学成分及临床应用概况。结果：麻黄中主要的化合物有麻黄碱类、挥发油类、黄酮类、多糖类和少量的有机酸。目前在麻黄属植物麻黄中麻黄碱的应用十分广泛,除以中药配方应用于临床,已有60余种化学药品以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱作为有效成分,主治咳嗽。对其挥发油类、黄酮类的临床应用研究不多。麻黄联合化学药品共同使用,弥补了传统中药配方煎熬过程中有效成分的丢失,可以使治疗效果更明显。麻黄多糖抗炎、镇痛、对免疫的影响作用机制尚不确定,有待进一步研究。结论：麻黄作为传统中药,具有较大的药用价值,将为其临床应用提供新的思路。     

麻黄、含麻黄中成药及生物体液中麻黄碱的定量分析方法

麻黄是一种常用中药 ,为麻黄科多年生草本状小灌木草麻黄 (ＥｐｈｅｄｒａｓｉｎｉｃａＳｔａｐｆ.)或木贼麻黄(Ｅ .ｅｑｕｉｓｅｔｉｎａＢｕｎｇｅ .)和中麻黄 (Ｅ .ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａＳｃｈｒｅｎｋｅｔＭｅｙ .)的草质茎 ,是提取麻黄碱和制成多种制剂的原料。麻黄含生物碱 10种以上 ,主要是 3对立体异构的生物碱 ,即 :左旋麻黄碱 (ｌ -ｅｐｈｅｄｒｉｎｅ) ,右旋伪麻黄碱 (ｄ -ｐｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎｅ) ;左旋去甲基麻黄碱 (ｌ-ｎｏｒｅｐｈｅｄｒｉｎｅ) ,右旋去甲基伪麻黄碱 (ｄ -ｎｏｒｐｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎｅ) ;…     

柱前荧光标记高效液相色谱法对血浆中l-麻黄碱和d-伪麻黄碱的定量分析

l-麻黄碱和d-伪麻黄碱是生药麻黄中早为人知而至今仍被广泛用于临床的一对手性异构生物碱。由于二者为生药麻黄中的主要成分但药理活性不同,为便于临床监控及有效用药,高分辨高灵敏度的检测方法的开发迫在眉睫。本文以易于得到的dansylchloride为柱前荧光标识试剂,在确定了最佳衍生化及分离条件的基础上,建立了理想的色谱分析系统(线性检测范围1～800ng·ml^-1)。同时运用此方法,完成了对静注l-麻黄碱和d-伪麻黄碱后豚鼠血浆内该对手性异构体水平的考查,并且定量检测了服用中成药小青龙合剂后人血浆中的该对手性异构体。     

共轭方向法在HPLC流动相条件优化中的应用——麻黄碱、伪麻黄碱的分离

麻黄碱与伪麻黄碱是中药麻黄的主要有效成分,也是一对化学物理性质很相似的差向异构体。二者的结构只是构象不同,用色谱方法进行分离有一定的难度。目前已有在苯基和腈基键合固定相上进行HPLC分离的报道^(1,2)。本文成功地引入共轭方向法在μBondapak C₁₈色谱柱上对流动相组成进行了条件优化,优化后的色谱条件下麻黄碱与伪麻黄碱的分离情况令人满意。