远志50%醇提取物微乳制备工艺的研究

目的:研究远志50%醇提取物微乳的制备工艺。方法:考察远志醇提物在不同表面活性剂、助表面活性剂和油相中的溶解度,通过伪三元相图的绘制、微乳粒径的测定和稳定性的考察,确定微乳最佳处方。结果:微乳最佳处方比例为聚山梨酯-80∶无水乙醇∶油酸乙酯∶蒸馏水∶远志50%醇提取物=27∶18∶5∶100∶2.8。结论:该工艺制备的远志50%醇提物微乳粒径小,稳定性好。     

咪唑安定微乳滴鼻液的制备及质量控制

目的 研究水包油(O/W)型咪唑安定微乳滴鼻液的制备工艺和质量检测方法.方法 考察咪唑安定在不同油、表面活性剂、助表面活性剂中的平衡溶解度,选择平衡溶解度较大的试剂通过滴定法制备伪三元相图,根据相图优选处方,采用HPLC法测定咪唑安定在微乳中的含量.结果 咪唑安定微乳的优选处方为油酸乙酯:吐温80:聚乙二醇-400:水...     

秋水仙碱微乳的制备及体外经皮渗透研究

目的 制备水包油型秋水仙碱微乳,并对其理化性质及体外经皮渗透性能进行考察。方法 以秋水仙碱、聚山梨醇酯、异丙醇、油酸和蒸馏水为主要成分,制备秋水仙碱微乳,考察其外观形态、粒径大小及分布。采用改良的Franz扩散池考察秋水仙碱微乳的体外透皮过程,HPLC法测定秋水仙碱。结果 制得的秋水仙碱微乳为淡黄色透明液体,平均粒径60.2 nm,外观圆整均匀,渗透效果依次为水溶液＜微乳＜促渗剂氮酮,其中氮酮7 h即达到释药平台期,微乳在12 h才接近平台期。结论 制备的水包油型秋水仙碱微乳具有良好的透皮效果,且较透皮促渗剂氮酮来说能够缓释药物,为秋水仙碱的新型透皮给药系统提供前期研究基础。     

蛇床子素微乳的制备及其理化性质研究

目的研究制备蛇床子素微乳,并对其理化性质进行考察。方法以油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、角鲨烷为油相,以Tween-80、PEG-40氢化蓖麻油(PEG-40)、乙氧基化加氢羊毛脂为表面活性剂,以无水乙醇、1,2-丙二醇、丙三醇为助表面活性剂,通过伪三元相图的绘制对微乳组分进行筛选确定;并以微乳外观、粒径及其分布、黏度、电导率、电位、折光率等为指标,初步考察蛇床子素微乳的理化性质。结果蛇床子素微乳的处方组合为:IPM∶水∶PEG-40∶1,2-丙二醇:蛇床子素的质量比为1∶1.8∶2.3∶6.9∶0.1。蛇床子素微乳为澄清透明,有蓝色乳光的液体,10 000 r·min-1离心10 min后无分层、浑浊现象,其平均粒径为(55.1±1.3)nm,黏度为(10.3±0.32)mm2·s-1,电导率为(124±0.16)μs·cm-1,电位为(-0.54±0.002)mv,折光率为(1.537 3±0.000 2)。结论蛇床子素微乳理化性质稳定,有望成为蛇床子素的一种新型给药制剂。     

星点设计-效应面法优化葛根素自微乳化释药系统

目的葛根素自微乳化释药系统的制备优化及评价。方法通过测定葛根素在各辅料中的溶解度,处方配伍实验,绘制伪三元相图筛选自微乳化释药系统组分;以葛根素在不同自微乳处方中的平衡溶解度和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方;并用透析袋扩散法对葛根素自微乳的体外释药性质进行考察研究。结果葛根素自微乳较优处方选择ODO为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,比例为17.5∶55.0∶27.5,葛根素在最优处方中的溶解度为51.27 mg/g,是其蒸馏水中溶解度的9.22倍,用蒸馏水稀释后平均粒径为21.51 nm;葛根素自微乳化释药系统的体外释放速度较其混悬液更快。结论成功制备了葛根素自微乳,可显著提高葛根素的溶解度;应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到葛根素自微乳化释药系统的较优处方。     

吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的处方设计及体外溶出度评价

目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入肠溶胶囊中考察溶出度。结果吲哚美辛自微乳的处方组成为:吲哚美辛∶油酸乙酯∶吐温-80∶PEG-400的质量比为0.03∶0.135∶0.225∶0.09。制备得到的微乳粒径为21.97 nm,分散系数为0.180。吲哚美辛自微乳在pH 5.0磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过50%;吲哚美辛自微乳肠溶胶囊在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过80%。结论自微乳剂能够改善吲哚美辛的溶解性,吲哚美辛自微乳剂在pH 5.0、pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出均较好,吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的制备工艺简单,具有良好开发应用前景。     

刺五加总苷自微乳制备工艺的研究

目的研究刺五加总苷自微乳的制备工艺和检测方法。方法考察了刺五加总苷在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过伪三元相图的绘制、含药自微乳释药系统自微乳化效率和稳定性考察,确定最佳处方;以刺五加中异嗪皮啶为指标,采用HPLC法测定其在微乳中的量。结果自微乳最佳处方:C af-丙二醇-亚油酸乙酯的比例为16∶4∶5;微乳的平均粒径为40 nm,异嗪皮啶的平均质量浓度为92.6μg/mL。结论刺五加微乳粒径小,稳定性好。以异嗪皮啶为质量控制指标,方法准确可行。     

大豆苷元固体自乳化制剂的制备及处方优化

目的优化大豆苷元固体自乳化释药系统处方。方法通过溶解度实验、不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂(吐温-80)、油相(油酸乙酯)和助乳化剂(Transcutol P)种类。自乳化处方采用星点设计-效应面法进行处方优化,以油相用量(%)与乳化剂和助乳化剂之比(Km)为变量,粒径与电位为指标,优选最佳自乳化处方,并考察吸附材料,确定制备工艺。应用差示热分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果大豆苷元自乳化制剂最佳处方为吐温-80∶Transcutol P∶油酸乙酯(54.2∶20.1∶25.7),以β-环糊精为吸附剂,用量为自乳化处方∶β-环糊精=1∶4。DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在。大豆苷元固体自乳化制剂30 min溶出度达40.5%。结论固体自乳化制剂可以提高药物稳定性和溶出度,制备工艺简单。     

苍术油作为微乳油相促进丹皮酚透皮吸收的实验研究

目的 以苍术油作为油相制备丹皮酚微乳,考察丹皮酚微乳的体外透皮吸收特性.方法 以苍术油、聚氧乙烯蓖麻油、乙醇、水为主要成分制备丹皮酚微乳.采用扫描电子显微镜观察外观形态,粒径仪测定粒径大小及分布.采用Valia-Chien扩散池进行体外透皮吸收实验,测定其渗透系数.结果 丹皮酚微乳为淡黄色液体,呈现淡蓝色乳光,其平均粒径为34.24 nm,多分散系数(PDI)为0.085.丹皮酚微乳的平均透皮速率为(110.11±7.13) μg/(cm2·h),与对照组相比透皮系数提高了4.72倍.结论 以苍术油为油相制备的丹皮酚微乳透皮促进作用较为显著,为天然透皮吸收促进剂作为油相应用于微乳奠定了基础.     

Optimization of self-microemulsifying drug delivery system for puerarin by central composite design-response surface methodology

[目的]葛根素自微乳化释药系统的制备优化及评价.[方法]通过测定葛根素在各辅料中的溶解度,处方配伍实验,绘制伪三元相图筛选自微乳化释药系统组分;以葛根素在不同自微乳处方中的平衡溶解度和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方;并用透析袋扩散法对葛根素自微乳的体外释药性质进行考察研究.[结果]葛根素自微乳较优处方选择ODO为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,比例为17.5:55.0:27.5,葛根素在最优处方中的溶解度为51.27mg/g,是其蒸馏水中溶解度的9.22倍,用蒸馏水稀释后平均粒径为21.51nm;葛根素自微乳化释药系统的体外释放速度较其混悬液更快.[结论]成功制备了葛根素自微乳,可显著提高葛根素的溶解度;应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到葛根素自微乳化释药系统的较优处方.     

利多卡因透皮制剂的研究进展

目的：探讨利多卡因透皮制剂的研究进展，为制备临床治疗需要的新型、安全、高效的透皮局麻制剂提供参考。方法：检索近年国内外利多卡因透皮制剂的相关文献，综述其透皮制剂的主要剂型及特点。结果：利多卡因透皮制剂可以增加透皮速率，起效快，提高了生物利用度，并减少了不良反应。目前检索到的利多卡因剂型包括乳膏、凝胶剂等传统制剂及微乳剂、微乳凝胶剂、脂质体、醇脂体、喷膜剂、巴布剂、中孔二氧化硅纳米颗粒负载利多卡因等新型载体剂型。结论：随着透皮新剂型新技术研究的发展，利多卡因透皮制剂的各项研究成果有望在今后安全、高效地运用于临床。     

微乳液提取丹参中脂溶性和水溶性成分研究

目的：筛选、优化同时提取丹参中水溶性成分和脂溶性成分的微乳液配方。方法：以丹参酮ⅡA和丹参素含量为指标,建立HPLC法测定其在药材微乳提取液中的含量,采用三元相图和均匀设计筛选、优化微乳液配方。结果：丹参酮ⅡA和丹参素总含量较高的优化配方为乙酸乙酯：吐温80：无水乙醇：水=12：14.4：3.6：70（w/w）。结论：微乳液适用于同时提取丹参中的水溶性成分和脂溶性成分。     

大黄素微乳的制备与稳定性研究

目的制备大黄素微乳,并考察其稳定性。方法以正丁酸乙脂为油相、乙醇为助乳化剂、聚山梨酯-80为乳化剂,制备了大黄素微乳。以外观、粒径及分布、离心变化为指标,考察了其稳定性。结果以大黄素2 g,乙醇15 g,正丁酸乙脂15 g,聚山梨酯-80 10 g,加水50 g,制备的微乳,外观澄清透明,均一稳定。透射电镜观察为均匀球状液滴。粒径为23.2 nm,粒径与多分散系数（PI）为0.122。加速试验与留样试验对微乳稳定性无明显影响。结论大黄素微乳稳定性良好,微乳可作为大黄素的新型给药制剂。     

利多卡因纳米乳制备及体外经皮吸收的实验研究

目的制备5%利多卡因纳米乳,考察利多卡因纳米乳对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法伪三元相图法结合origin软件分析确定制备5%利多卡因纳米乳的最佳Km值(表面活性剂/助表面活性剂比值)及各组份比例;Zeta粒度分析仪测定纳米乳粒径大小及分布范围;透射电镜观察纳米乳形态及体系类型;采用改良Franz扩散池联用高效液相色谱(HPLC)比较含5%利多卡因的纳米乳、凝胶和酊剂的累积透皮吸收量Q和表观皮肤透皮速率(Kp)值,分析利多卡因纳米乳的透皮渗透类型。结果利多卡因纳米乳平均粒径为(29.8±14.4)nm,其中98%的粒径范围介于15.1～45.5nm之间,2%介于77.9～261.3nm之间;纳米乳体系为大小不均的球形多分散体系;纳米乳的Kp值(3.07±0.74cm·h-1)显著高于凝胶[(1.27±0.35)cm·h-1]和酊剂[(0.97±0.18)cm·h-1],纳米乳的透皮速率为[(69.82±7.48)μg·cm-2·h-1],透皮过程符合零级释放动力学过程。结论伪三元相图法结合origin软件分析确定纳米乳各组份比例的方法简便、准确,马尔文粒径测定结合透射电镜观察测定纳米乳的粒径、分布、形态及体系类...     

利多卡因酊剂和微乳制剂体外经皮渗透实验研究

目的 比较经皮给药制剂的利多卡因微乳制剂与酊剂的皮肤渗透能力.方法 采用改良的Franz扩散池,建立了利多卡因制剂的体外经皮渗透试验方法.结果 利多卡因微乳单位面积累积透皮量高于利多卡因乳膏和酊剂单位面积累积透皮量.结论 利多卡因微乳的体外透皮性优于利多卡因酊剂,且在一定范围内与含药量呈线形依赖关系.     

阿斯匹林反相微乳的制备及透皮吸收研究

目的制备阿司匹林反相微乳,研究其反相微乳经皮渗透能力。方法以十四酸异丙脂为油相,卵磷脂为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂配制单一反相微乳体系,利用最大增溶量法确定反相微乳的微乳边界区,利用RYJ-6A型药物透皮扩散试验仪．以pH=7．4的磷酸盐缓冲液为接收液,研究了阿司匹林反相微乳的透皮吸收。结果当卵磷脂与异丙醇比例为1：2时形成的反相微乳的微乳区较大,载药反相微乳的累计渗透方程为：Q=534．72t-519．4,透皮速率常数JSS=534．72μg／（h·cm^2）,渗透系数：Kr=0．2674cm／h。结论阿司匹林反相微乳具有比其水溶液更强的经皮渗透能力。     

莪术油自微乳化给药系统处方设计和体外评价

目的设计莪术油自微乳化系统处方并进行体外评价。方法采取正交设计和绘制伪三元相图,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果莪术油最佳自微乳化给药系统主要由莪术油、吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,其最佳质量比为2.5:3:5:2。按最佳处方制备的莪术油自微乳化给药系统,乳滴粒径仅66.7nm,在人工胃液的溶出度17min内已超过95%,远高于自制对照莪术油油溶液胶囊。结论自微乳化给药系统能改善难溶性药物莪术油的胃肠道溶出情况,处方组成及制备工艺简单,是具有良好应用前景的制剂新技术与新剂型。     

化学促渗剂与负极性驻极体促进5-氟尿嘧啶体外透过大鼠增生性瘢痕和背部皮肤的比较

目的 比较化学促渗剂和负极性驻极体对5-氟尿嘧啶（5-FU）体外经增生性瘢痕皮肤的促渗作用,为驻极体5-FU缓控释贴剂的制备奠定基础。方法 通过Franz扩散池和高效液相色谱仪,研究1%氮酮、10%油酸乙酯、-1 000 V驻极体、-1 500 V驻极体和-2 000 V驻极体作用后5-FU的体外经大鼠瘢痕皮肤或背部皮肤的透皮规律。结果 （1）1%氮酮和10%油酸乙酯均可促进5-FU经大鼠瘢痕皮肤的渗透,且10%油酸乙酯的促渗效果优于1%氮酮。（2）化学促渗剂作用下的5-FU经大鼠瘢痕皮肤和背部皮肤的体外渗透规律相似,但是5-FU经瘢痕皮肤的累积透皮量少于经背部皮肤的累积透皮量。（3）负极性驻极体对5-FU均具有良好的促渗作用,促渗效果的优劣顺序依次为：-2 000 V驻极体、-1 500 V驻极体、-1 000 V驻极体。同样,负极性驻极体作用下5-FU经大鼠瘢痕皮肤的累积透过量少于经背部皮肤的累积透皮量。结论 化学促渗剂和负极性驻极体均能促进5-FU的经皮渗透。其中,10%油酸乙酯和-2 000 V驻极体对5-FU的促渗效果最佳,可用于驻极体5-FU缓控释贴剂的制备。