β-受体阻断剂的临床应用

β受体主要存在人的心脏、血管、支气管、肝、肾、胰、脂肪组织、消化道和泌尿道平滑肌中。人类的β受体只有β1和β2受体。β受体激动后可加快心率，加快房室传导，增加心肌收缩力，促进胰岛素的分泌，肾素的释放，促进糖原分解和糖原的合成，促进脂肪分解，松解支气管和消化道的平滑肌。β1、β2受体均通过激活细胞内的腺苷酸环化酶，增加细胞内CAMP产生而发挥作用。     

β肾上腺素受体阻断剂TMEP的降压作用

观察了化合物 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3- [2 - (2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 (TMEP)对麻醉家兔、大鼠及清醒肾性高血压大鼠的降压作用 ,以探讨其作为抗高血压药物的有效性和应用前景。结果发现 ,给予 TMEP可使麻醉动物的平均动脉压呈剂量依赖性下降 ,持续时间与剂量相关。i.g给予 3种剂量 (0 .8、1.6和 3.2 mg/ kg) TMEP1h后使清醒肾性高血压大鼠的收缩压和舒张压显著下降 ,且对舒张压的作用强于收缩压 ,各剂量组与给药前比较有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,血压降低后心率无显著变化 (P>0 .0 5 )。结果显示 ,TMEP是一口服吸收好 ,起效快、降压强度高的药物     

β-受体阻滞剂中枢神经系统的不良反应

本文讨论临床应用β-受体阻滞剂后发生的 CNS 不良反应的相关因素,并附3例报告,说明副作用的发生与用量、疗程、剂量递增速度、患者年龄等相关。     

β-受体阻断剂对心衰患者有利

美国贝塞斯达消息:β-受体阻断剂——心肌梗塞后的一种标准治疗用药,也可能有助于治疗充血性心力衰竭。盐湖城犹他大学卫生科学中心的研究人员进行的一项随机试验结果表明,用β-受体阻断剂卡维地洛(Carvedilol)治疗有助于恢复左心室功能,减少患者的心衰症状。     

β-受体阻断剂对心肌耗氧的影响

β—受体阻断剂是能与β—受体相结合并与交感递质起竞争性拮抗作用的药物,可分为β_1—受体阻断剂、β_2—受体阻断剂和β—受体阻断剂。β_1—受体位于心血管上,β_2—受体位于支气管上;故凡能阻断β—受体或仅阻断β_1—受体的药物就表现为对抗心血管的交感兴奋性效应。心肌耗氧量的增加,是交感神经兴奋时心脏的正性频率和正性心力作用所引致的效应,故β—及β_1—受体阻断剂由于阻断交感递质与β_1—受体     

β受体阻断剂-尼比洛尔的临床应用

目前用于临床的 β受体阻断剂主要分为三代 ,第一代为非选择性 β受体阻断剂 ,如普萘洛尔 ;第二代具有选择性和作用时间长的特点 ,如阿替洛尔。此二代因 β受体选择性大小不同 ,具有不同程度收缩周围血管作用 ,限制了其临床应用范围。第三代 β受体阻断剂 ,除具有 β受体阻断作用外 ,同时有α1受体阻断作用 ,因而具有血管扩张作用 ,如卡维地洛尔。尼比洛尔是较卡维地洛尔更新的 β受体阻断剂。现将尼比洛尔的药代动力学特点和临床应用情况综述如下。1　尼比洛尔的作用机制和药代动力学特点尼比洛尔是D与L -异构体的混合物 ,有 β1受体阻断…     

β受体阻断剂的药理作用付作用与临床应用

体内儿茶酚胺受体最早分为α、β两种,近来又将β受体分为β_1和β_2两个亚型。β_1受体使心机能亢进,脂肪分解,肠平滑肌松弛。β_2受体使气管平滑肌、血管平滑肌、子宫平滑肌松弛,肌糖元分解。当交感神经兴奋时,通过α受体使冠状血管收缩,而通过β受体又使冠状血管扩张,后者作用强于前者。交感神经的兴奋还通过β受体使窦房结自动性升高;房室结传导速     

β受体阻断剂治疗心力衰竭的进展

二十年前,人们仅仅认识到卜受体（卜R）阻断剂的负性肌力和负性频率作用会加重心力衰竭（以下简称心衰）,因而将且R阻断剂列为心衰禁忌。即使现在,教科书中仍将卜R阻断剂列为心衰禁忌。随着对心衰的发病机制、特别是对交感神经激活机制和肾素一血管紧张素机制在心衰发生中的重要作用的认识,使人们联想到,对抗交感神经系统的作用,对心衰病人可能产生有益的血流动力学和治疗作用””‘。近二十年来的临床和实验研究结果表明,长期应用卜R阻断剂可有效地治疗心衰。以下主要将卜R阻断剂治疗心衰的药理学基础进行综述。1儿条酚胺类对心麦…     

β受体阻断剂临床应用的选择

β受体阻断剂在心血管病治疗方面占有重要地位,其对高血压病、心肌缺血、心肌病与心律失常等都有显著的疗效。β受体阻断剂种类繁多,已经合成的有100余种,临床上常用的也有10余种。各种β受体阻断剂的药理作用与副作用有相当的     

β受体阻断剂与心力衰竭的研究

心力衰竭（心衰）是各种心脏病的终末表现，也是一直受到重视的严重综合征，过去传统认为，β受体阻断剂因有负性肌力作用，可诱发或加重心衰而禁用于充血性心衰。自1975年Waagstein等首次报道，用β受体阻断剂治疗扩张型心肌病合并心衰取得满意的效果后，使β受体阻断剂禁用于心衰的传统认识得到更新。此后国内外学者致力于这方面的研究，经过近20多年的临床实践，发现β受体阻断剂不仅能改善心衰患者的症状，减慢病程发展，而且还可能降低病死率。     

β受体阻断剂与心力衰竭的研究

心力衰竭(心衰)是各种心脏病的终末表现,也是一直受到重视的严重综合征,过去传统认为,β受体阻断剂因有负性肌力作用,可诱发或加重心衰而禁用于充血性心衰.自1975年Waagstein等[1]首次报道,用β受体阻断剂治疗扩张型心肌病合并心衰取得满意的效果后,使β受体阻断剂禁用于心衰的传统认识得到更新.此后国内外学者致力于这方面的研究,经过近20多年的临床实践,发现β受体阻断剂不仅能改善心衰患者的症状,减慢病程发展,而且还可能降低病死率[1].     

β-肾上腺素能受体阻断剂的药理和临床应用

β-肾上腺素能受体阻断剂(以下简称β-阻断剂)是近10年来发展较快的、治疗心血管疾病的一类新型药物。第一个β-阻断剂是1958年合成的二氯异丙肾素,它选择性地阻断由儿茶酚胺所激活的β-受体;但由于具有过多的内在拟交感活性,故未能用之于临床。1962年又合成萘心定(pronethalol),它对心绞痛和心律失常均有效,因有致癌作用而未被采用。1964年又合成了心得安(propranolol),它阻断β-受体的作用比萘心定强约10倍,它既无内在拟交感活性,也无致癌倾向,是用于临床的第一个β-阻断剂。     

β受体阻断剂在慢性心衰中作用的基础机制

心力衰竭是很多心血管疾病的最终阶段,也是常见的致死原因之一。心力衰竭时起代偿作用的交感神经系统的持续兴奋是导致心力衰竭恶化的一个重要原因。近年来,众多临床试验证实β受体阻断剂类药物对心力衰竭有良好的治疗作用,β受体阻断剂能通过慢性抑制交感神经的兴奋,改善心力衰竭患者心功能,从而减少患者病死率,增加生存率。     

β-阻断剂和血脂

英《医学新闻》第14卷第33期第6页(1982年)报道:当前许多患冠心病的病人接受β-肾上腺素能阻断剂治疗。有关的研究提出:在绝大多数组织中都有肾上腺素能受体,而且与脂代谢的控制机理有关.     

β—受体阻断剂在心血管疾病的应用

β受体阻断剂是一种通过与儿茶酚胺竟争交感神经β受体,达到阻断β交感神经作用的药物。1962年开始使用,至今已广泛应用于临床。 1 β受体阻断剂对冠心病的作用猝死的病因中约50％～70％是由心血管病所致,其中约75％是缺血性心脏病引起。目前防治缺血性心脏病及猝死的药物中,β受体阻断剂已成为重要的药物之一。 1.1 对心绞痛的治疗作用冠状动脉狭窄所致不稳定型心绞痛中8％～10％可发展为心肌梗塞,1a内死亡率为10％。由于β受体阻断剂能使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压下降,因而可减轻心肌耗氧量,特别是活动时的心肌耗氧,使心绞痛缓解。但因β受体阻断剂副作用较大,不宜单独应用,可与硝酸酯类、钙离子拮抗类药共用。Koyanagi调查多家医院结     

β受体阻断剂心得安的突停反应

<正> 从1905年发现第一个肾上腺素能神经阻断剂,麦角制剂之后,大约经过近60年的时间,才找到一类以心得安为代表的,选择性更强的β肾上腺素能受体阻断剂。现在心得安已成为治疗心绞痛、心律失常和高血压等常见病的重要药物。随着其临床应用的日益扩大,不良反应也逐渐暴露了出来。不良反应中,除与β受体阻断作用有关的作用外,近几年又相继报导了在心绞痛等患者     

β受体阻断剂的临床应用及不良反应

β受体阻断剂目前在临床上广泛应用于高血压、心肌缺血、心肌梗死、心律失常以及心衰等心血管疾病的治疗,此文简述了β受体阻断剂的主要临床应用及不良反应。     

β-受体阻断剂治疗血管迷走性晕厥的Meta分析

目的:通过Meta分析的方法综合评价β-肾上腺素能受体阻断剂(简称β-受体阻断剂)治疗血管迷走性晕厥的治疗效果,为临床应用提供可参考的循证医学证据.方法:制定纳入及筛选文献的标准,从PubMed(1968至2007年)、EMBASE(1991至2007年)、Ovid(1990至2007年)、Elsevier(1990至2007年)和中国期刊伞文数据库(CNKI,1990至2007)中筛选符合标准的文献,用Juni量表进行质量评估,采用Review Manager 4.2分析软件进行定向综合分析.疗效判定指标为随访期限内是否出现复发或者直立试验(head-up tilt teat,HUT)是否转阴.结果以相对危险度(relative risk,RR)或比值比(odd ratio,OR)及其95%可信区间(confidence interval,Ct)表示,P<0.05为差异有统计学意义.结果:数据库中共筛选出符合要求的文献13篇,中文文献均来自CNKI,英文文献中有5篇来自于PubMed,2篇来自于Elsevier,这7篇中的2篇同时来自于EMBASE.经过漏斗图分析,可能存在发表偏倚.Meta分析结果显示:(1)综合分析11项β-受体阻断剂治疗血管迷走性晕厥的随机对照试验(randomized controlledtrials,RCT),治疗组(460例)晕厥的复发率低于对照组(371例),RR=0.61,95%CI为0.39～0.96,P=0.03;(2)综合分析7项β-受体阻断剂治疗血管迷走性晕厥RCT表明,治疗组(166例)在随访结束时HUT的转阴率高于对照组(163例),OR=9.15,95%CI为3.75～22.31,P<0.01.结论:本研究结果支持β-受体阻断剂可能是治疗血管迷走性晕厥的有效药物,有待更大规模、设计更精确严格、多中心的随机对照试验进一步分析并研究其疗效.     

β受体阻断剂对异丙肾上腺素提高心肌耗氧量作用的影响

根据Castellucci方法用华勃仪以猪心肌薄切片代替免心肌研究β受体阻断剂对异丙肾上腺素提提高心肌耗氧量的阻断作用。结果显示在相等的克分子浓度水平时氯甲苯心安阻断异丙肾上腺素增加猪心肌耗氧量的作用比心得宁约强2.5涪,比ACC-9089约强2倍。 在ACC-9089的4种不同浓度中仅次高一级浓度与对照组相比能阻断β_1受体而降低心肌耗氧量。推论为ACC-9089的最高级克分子浓度(1.72×10~(-3)M)可能因其显示内在拟交感活性而遮盖了阻断β_1效应。讨论了β_1受体阻断剂因化学结构侧链的相似与异丙肾上腺素在β_1受体上起竞争作用。