超临界萃取和分子蒸馏联用提取泽泻中的23-乙酰泽泻醇B

目的:研究超临界二氧化碳萃取和分子蒸馏联用提取泽泻中的23-乙酰泽泻醇B,探索提取工艺条件。方法:用超临界CO2萃取技术对泽泻中萜类化合物进行提取,然后用分子蒸馏对所得到的提取物进行分离;用高效液相色谱对各提取物中的23-乙酰泽泻醇B进行分析。结果:此提取方法所得泽泻提取物中23-乙酰泽泻醇B的含量为13.89%,有利于泽泻总三萜的提纯。结论:超临界二氧化碳萃取和分子蒸馏联用技术可以高效无污染的提取中药泽泻中的有效成分,为中药有效成分的提取分离探索新途径。     

泽泻炮制过程中23-乙酰泽泻醇B的转化

目的分析泽泻中三萜类成分在炮制加工过程中的变化。方法采用超临界流体色谱分离技术(SFC)及HPLC测定方法,对泽泻加工炮制前后的三萜类成分的变化进行研究。结果在泽泻药材加工成生泽泻饮片的烘干(70℃)过程中,有少量23-乙酰泽泻醇B转化成了24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B;而在泽泻盐制(190~200℃)及麸制(160~170℃)过程中,23-乙酰泽泻醇B则大量转化为24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B,两者又进一步转化成了泽泻醇A。结论在高温炮制过程中,泽泻药材中三萜类主成分23-乙酰泽泻醇B出现两条转变途径,一条是氧环开裂并重排生成24-乙酰泽泻醇A,进一步脱乙酰基转化成泽泻醇A;另一条是先脱乙酰基生成泽泻醇B,继而氧环开裂转化成泽泻醇A。     

泽泻不同采收期23—乙酰泽泻醇B含量变化

对福建龙海产泽泻不同采收期的23-乙酰泽泻醇B含量变化分析,结果表明:1月至3月含量差异不明显,4月份采收的样品含量明显增高。     

种子与生态环境对泽泻块茎23-乙酰泽泻醇B含量的影响

目的探讨种子与生态环境对泽泻药材品质的影响。方法将建泽泻与川泽泻种子交叉在四川与福建两地种植,以23-乙酰泽泻醇B为指标,测定建建、建川、川建、川川四个样品的块茎密度与指标性成分含量。结果产于原产地的建泽泻与川泽泻密度高于交叉种植的产物;23-乙酰泽泻醇B含量分别呈现川川〉川建〉建建〉建川的变化。说明建泽泻与川泽泻有其适宜的生态环境,种质差异与异地种植明显影响23-乙酰泽泻醇B含量。     

23-乙酰泽泻醇B在大鼠体内的药代动力学研究

目的 对23-乙酰泽泻醇B进行药代动力学研究.方法 大鼠灌服23-乙酰泽泻醇B,于不同时间点采血;采用高效液相色谱法(HPLC-UV)法检测血浆中23-乙酰泽泻醇B,流动相为乙腈-水(V/V=80∶20),检测波长为210 nm,流速为1.0 ml/min;建立药代动力学模型,以矩量法计算药动学参数,梯形法计算曲线下面积(AUC).结果 主要药动学参数为:Tmax=(132±16.43) min,Cmax= 8.75±0.87 μg/ml,t1/2=(66.36±9.17) min,AUC0-t=(1 455.20±178.70 ) μg·min-1·ml-1,AUC0-∞=(1 546.20±224.63) μg·min-1·ml-1,CL/F= 1.10±0.13 ml/min.结论 23-乙酰泽泻醇B在大鼠体内吸收缓慢但较完全,消除相对较快,说明23-乙酰泽泻醇B具有良好的药代动力学特征,便于开发成临床使用方便的药物.     

不同大小泽泻23-乙酰泽泻醇B含量及红外指纹图谱比较

目的：比较不同大小泽泻化学成分的差异。方法选取8种不同质量梯度的泽泻药材,采用高效液相色谱法测定其23-乙酰泽泻醇B含量,应用傅里叶变换红外光谱法测定其指纹图谱。结果8种不同质量梯度泽泻中23-乙酰泽泻醇B含量均在0.06%以上,并且其大小与23-乙酰泽泻醇B含量没有相关性（P＞0.05）,红外指纹图谱相似度均在0.9以上。结论不同大小泽泻的化学成分基本相同,其23-乙酰泽泻醇B含量符合《中华人民共和国药典》规定。     

响应面法优化泽泻中23-乙酰泽泻醇B闪式提取工艺

采用响应面分析法优化得到23-乙酰泽泻醇B闪式提取的最佳工艺。采用单因素考察法,以23-乙酰泽泻醇B提取率为指标,考察乙醇浓度、液料比、提取次数、提取时间对23-乙酰泽泻醇B提取率的影响,并结合Box-Behnken试验设计和响应面分析方法对闪式提取泽泻的工艺参数进行优化,得到23-乙酰泽泻醇B闪式提取最佳工艺为80%乙醇、液料比12∶1、提取4次、提取时间114 s/次。通过响应面法优化得到的23-乙酰泽泻醇B闪式提取工艺,稳定、省时、高效,且具有可室温提取、无成分破坏的优点,可用于实际大生产。     

泽泻对照品23-乙酰泽泻醇B克级制备工艺研究

目的 探索制备克级23 -乙酰泽泻醇B化学对照品的工艺.方法 通过高效液相色谱法比较提取溶剂、提取次数、提取时间和溶剂量等因素对23 -乙酰泽泻醇B提取率的影响,选择最佳提取工艺放大到中试设备.结果 采用95％乙醇,料液比10∶1回流提取药材2次,每次1h,提取物经石油醚-醋酸乙酯混合液萃取后,经常规硅胶柱层析、精制,获得9.8g对照品.结论 该工艺高效、简便、廉价,适用于23-乙酰泽泻醇B对照品的克级制备.     

23-乙酰泽泻醇B大鼠体内药动学和生物利用度研究

目的: 对泽泻中主要成分23-乙酰泽泻醇B进行不同给药方式的药代动力学和口服生物利用度研究。 方法: 大鼠分别注射和灌服23-乙酰泽泻醇B,于不同时间点采血;采用HPLC-UV 法检测血浆中23-乙酰泽泻醇B,流动相为乙腈-水(80 ∶20),检测波长210 nm,流速1.0 mL ·min^-1;绘制药时曲线,建立药代动力学模型,计算药动学参数和绝对生物利用度(F)。 结果: 主要药动学参数为口服: T_max (122.15±15.23) min, C_max (9.89±0.87) mg.L^-1, t_1/2 (58.72±6.23) min,AUC_0-t(1 854.970±142.31) μg ·min ·mL^-1,AUC_0-∞(1 875.81±144.27) μg ·min ·mL^-1,CL/F (2.89±0.13) mL ·min^-1;静脉注射: T_max (10.04±0.78) min, C_max (42.59±3.47)μg ·mL^-1, t_1/2 (32.05±2.53) min,AUC_0-t(2 810.08±178.70) μg ·min^-1 ·mL^-1,AUC_0-∞(2 812.41±224.63) μg ·min^-1 ·mL^-1,CL/F (1.74±0.54) mL ·min^-1;平均F为44.46%。 结论: 23-乙酰泽泻醇B在大鼠体内吸收缓慢但较完全,消除相对较快 。说明23-乙酰泽泻醇B具有良好的药代动力学特征,便于开发成临床使用方便的药物。     

不同炮制方法对泽泻中泽泻醇B23-乙酸酯的影响

目的探讨不同炮制方法对泽泻中泽泻醇B23-乙酸酯的影响。方法采用RP-HPLC法。反相HypersilODSC18柱(200mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水(70∶30)为流动相,检测波长为208nm。结果樟帮麸炒法的质量分数为0.1565%,生品为0.155%,而其他炮制品质量分数均低于生品。结论不同炮制方法、辅料对泽泻各炮制品中泽泻醇B23-乙酸酯含量有一定的影响。     

微波辅助提取淫羊藿中淫羊藿苷工艺条件的研究

淫羊藿具有补肾阳、强筋骨、祛风湿之功效,可治疗阳萎遗精、风湿痹痛、麻木拘挛、更年期高血压等症。目前淫羊藿补肾壮阳的功效已得到药理证实,作为一种抗衰老的中草药,淫羊藿具有广泛的应用开发前景。淫羊藿提取工艺常以淫羊藿苷质量分数为质量指标。目前,淫羊藿苷的提取工艺有有机溶剂提取、水提取等。水提取较有机溶剂提取在降低成本、保证操作安全性及降低环境污染方面都有优势。因此研究以水为溶剂具有重要的意义[1,2]。近年来,微波用于天然药用植物的提取方面受到日益重视,微波用于植物提取主要是利用其强烈的热效应,微波对物料内外介…     

建泽泻鲨烯合酶基因克隆及其生物信息学分析

目的 对建泽泻原萜烷型三萜类成分生物合成关键酶鲨烯合酶(squalene synthase,SS)进行基因全长的克隆和生物信息学分析.方法 以建泽泻总RNA为模板,运用同源克隆法和RACE技术克隆建泽泻SS基因的cDNA全长,并通过DNAMAN软件及ExPASy在线分析等方法对其进行生物信息学研究.结果 获得建泽泻SS基因全长cDNA,GenBank注册号为JX866770,序列分析表明,所克隆的cDNA序列全长为1577bp,包含一个长1230bp的开放阅读框架,编码409个氨基酸的蛋白,与其他药用植物具有较高的同源性.预测该蛋白的相对分子质量为4.68×104,等电点为5.97,无信号肽,包含2个富含天冬氨酸(DXXDD)的保守功能域.结论 首次克隆获得建泽泻SS基因的全长cDNA,为泽泻原萜烷型三萜类成分生物合成途径阐明与生物工程应用提供科学依据.     

泽泻降糖活性提取物化学成分研究

目的研究泽泻Alisma orientalis根茎具降糖活性的提取物的化学成分。方法通过用泽泻水、醇提物干预高脂饮食诱导的小鼠胰岛素抵抗模型,从整体上观察泽泻提取物对小鼠糖耐量的影响,然后采用硅胶、ODS、制备液相等分离方法对具有降糖活性的醇提物进行分离,通过核磁共振和质谱等波谱数据鉴定化合物结构。结果对于高脂饲喂小鼠胰岛素抵抗模型,泽泻水、醇提物均可改善糖耐量。进一步从泽泻醇提物中分离得到16个化合物,分别鉴定为谷甾醇(1)、棕榈酸(2)、十七烷酸(3)、二十烷酸(4)、11-去氧泽泻醇B(5)、23-乙酰泽泻醇B(6)、23-乙酰泽泻醇C(7)、泽泻醇B(8)、24-乙酰泽泻醇A(9)、泽泻醇G(10)、24-乙酰泽泻醇F(11)、泽泻醇L(12)、泽泻醇C(13)、泽泻醇F(14)、泽泻醇A(15)、16-羰基-24-乙酰泽泻醇A(16);其中9种三萜类成分具有促进Hep G2细胞葡萄糖摄取活性。结论化合物3、4为首次从泽泻中分离得到,泽泻水、醇提物均可改善高脂诱导小鼠胰岛素抵抗,泽泻三萜类成分可能是其降糖药效物质基础之一。     

川泽泻质量与其根际土壤理化性质的相关性分析

目的研究川泽泻质量及其土壤理化性质,分析二者的相关性,为提高川泽泻质量提供依据。方法采用RP-HPLC测定川泽泻中23-乙酰泽泻醇B的量;参照《中国药典》2010年版的测定方法测定川泽泻水分、醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分量;采用常规方法测定泽泻种植区土壤理化性质。结果除醇溶性浸出物外,川泽泻含水量、23-乙酰泽泻醇B、总灰分和酸不溶性灰分均符合《中国药典》2010年版的规定;总灰分与醇溶性浸出物显著负相关,相关系数为0.407,与酸不溶性灰分显著正相关,相关系数为0.466;各产地泽泻速效钾量缺乏严重;土壤有机质与碱解氮,全磷与速效磷存在极显著正相关,相关系数分别达到0.555、0.806,全钾与速效钾显著正相关,相关系数为0.433;土壤各理化指标内某一因素对泽泻相应指标的影响受其他土壤因子的影响较大;土壤全钾量对川泽泻各成分量的影响最大,其次为全氮量。结论各地之间川泽泻质量较优且稳定,可作为制定川泽泻质量标准的依据;川泽泻种植时应选择土壤全钾量、速效钾量较高的地块,以保证川泽泻质量。     

泽泻及其炮制品化学成分和药理作用的研究进展

泽泻Alisma Rhizoma是具有着悠久使用历史的传统中药,具有利水渗湿、泄热、化浊调脂之功效。历代医书古籍中均有记载,是许多经典名方的主要组成部分。泽泻有多种炮制品,随着泽泻炮制工艺的历史变革以及使用需求的改变,目前以盐泽泻和麸泽泻最为常用。由于不同的炮制方法对泽泻的化学成分种类、含量有着不同程度的影响,其炮制品的药理作用也不尽相同。目前尚未有文献对泽泻及其炮制品的差异进行系统比较和总结。通过对泽泻及其炮制品的化学成分、药理作用、炮制机制等方面的研究进行系统梳理,为泽泻药材的合理使用、质量控制、炮制工艺研究及开发利用提供参考。     

基于均匀设计的泽泻体外抗草酸钙结晶的有效组分配伍研究

目的研究泽泻中6种主要三萜成分(泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F)及其组分配伍对体外抗草酸钙结石的作用。方法采用均匀设计法设计不同泽泻三萜组分配伍组,应用标准钙离子种晶技术分别检测不同配伍组对草酸钙结晶生长的抑制指数。结果 6种成分及其不同比例配伍组溶液均能抑制草酸钙晶体生长(P0.05),其中泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F(2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1)组分配伍时体外抑制草酸钙结石效果最佳(P0.05),抑制指数为188.29%。结论泽泻三萜成分是泽泻抑制草酸钙结晶的重要药效物质基础,泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F均具有体外抑制草酸钙结石生长的作用,且6种成分合用作用更强,其最佳组分配比为泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F(2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1)。     

泽泻化学物质基础及其毒性研究进展

在中医药传统使用中,泽泻是一种常见的中药。随着临床应用中毒性报道日益增加,而其肾毒性逐渐得到关注。该文系统回顾了化学物质基础的相关研究,包括其化学成分和可能的毒性成分;以网络毒理学研究为基础,叙述了泽泻毒性作用。基于泽泻肾毒性研究的争议,剖析了可能存在的原因,认为泽泻肾毒性可能与药材的毒性物质基础组分导致的毒理网络调控差异、采用的样品炮制工艺存在差别、代谢功能强弱导致的成分蓄积、实验的剂量与时间长短及其复方配伍等因素有关。该文为提高泽泻的质量控制水平和科学合理使用泽泻提供了一定的参考和思路。