阿朴啡类生物碱的合成

阿朴啡生物碱是异喹啉生物碱中仅次于苯甲基异喹啉类的第二大类生物碱［１］,其基本结构如图１所示。许多这类生物碱化合物具有重要的生理活性,如月桂叶碱（Ｃａｕｎｆｏｌｉｎ）盐酸盐具有降血压的活性［２］,木兰碱Ｆｉｇ．１具有血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性。因此,这类化合物的合成在药物化学中占有重要地位。阿朴啡生物碱的合成是以苯甲基异喹啉化合物为原料,因此其合成的关键是Ｄ环的形成,我们讨论几种主要的关环方法。１　Ｐｓｃｈｏｒｒ环化经典的阿朴啡类生物碱的合成是Ｐｓｃｈｏｒｒ和Ｇａｄａｍｅｒ以邻硝基苄基异喹啉为原料…     

氧化异阿朴啡型生物碱

自1982年Kunitomo等人从防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.中分离并鉴定了第一个具有7H-dibcnzo[de, h]quinolin-7-onc新骨架的氧化异阿朴啡(oxojsoaporphincs)型生物碱menisporphine后,中、日学者又先后自该植物中分离、鉴定     

弱小暗罗中新的二去氢阿朴啡抗疟生物碱

弱小暗罗(拟)Polyalthia debilis (Piere)Finet & Gagnep 广泛生长于泰国东北部,其根的煎剂传统用于治疗腹痛。作者从该植物根的二氯甲烷提取物中分离和鉴定了4个新的二一7,7'-去氢阿朴啡生物碱,拟名为 bidebiline     

一去氢阿朴啡生物碱的结构测定

对云南产的一种防己科千金藤属植物Stephania dicenfzinifeza H.S.Lo et M.Yang荷苞地不容的根部进行化学成分的研究,从中分离得到一种属于去氢阿朴啡(dehydroap-orphine)类的新生物碱(Ⅰ)和一已知的生物碱L-四氢巴马亭(Ⅱ)。     

日本厚朴叶中阿朴啡类生物碱的抗血小板凝集活性

从日本厚朴Magnolia obovata Thunberg叶中分得5个具血小板凝集抑制活性的阿朴啡生物碱:N-乙酰番荔枝碱(1)、N-乙酰基木番荔枝碱(2)、N-甲酰番荔枝碱(3)、鹅掌楸碱(4)和毛叶含笑碱(5)。化合物2和3首次从该属植物中分得,化合物5首次从该植物分得。     

粉防己地上部分的阿朴啡类生物碱成分

从防己科植物粉防己(Stephania tetrandra)的地上部分得到的单体,经光谱测试等结构研究手段鉴定为新化合物防己醌碱(stephadione)及己知化合物紫堇醌碱(corydione)、氧化南天竹啡碱(oxonantenine)、无根藤米里丁(cassameridine),南天竹啡碱(nantenine)和无根藤新碱(cassythicine)。该6种化合物均系首次自粉防己中得到且化学结构皆为阿朴啡生物碱类,这与该植物地下部分的化学成分迥然不同,反映了同一植物不同部位内次生代谢产物的生物合成方式有相当大的差别。     

附子的新二萜生物碱

采用Al₂O₃、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法对附子Aconitum carmichaeli的化学成分进行分离纯化,通过NMR,MS,和单晶X衍射等波谱技术鉴定化合物结构,分离鉴定了4个化合物,分别为:(13R,15S,19S)-13,15,19-三羟基-海替生(1),附子灵(2),尼奥灵(3),和北乌亭(4)。其中化合物1为新化合物。     

荷叶的化学对照品2-羟基-1-甲氧基阿朴啡稳定性研究

目的 研究2-羟基-1-甲氧基阿朴啡的稳定性.方法 2-羟基-1-甲氧基阿朴啡分别在不同温度、湿度、溶剂中处理,高效液相色谱法测定含量,计算剩余百分率.结果 长期稳定性:温度25℃、相对湿度60％、密封避光条件下,2-羟基-1-甲氧基阿朴啡在12月内稳定.加速稳定性:温度增高、湿度加大,2-羟基-1-甲氧基阿朴啡的稳定...     

苦地丁中生物碱的分离和结构鉴定

苦地丁又名地丁、苦丁、小鸡菜 ,系罂粟科植物紫堇 Corydalis bungeana Turcz.的带根全草 ,用于清热解毒、活血消肿 ,治疗感冒、咳嗽、肝炎及多种炎症 ,尤其对风湿病、心肌炎有较好疗效[1] 本实验对苦地丁中的生物碱进行系统分离和鉴定 ,利用柱色谱及制备薄层色谱技术进行分离、纯化 ,得到 6种生物碱 ,并根据理化性质及波谱数据 ( UV,1H- NMR,13 C- NMR,MS)鉴定了其中 5种 ,( + ) -丙酮基紫堇灵为首次在此植物中发现。1　材料及仪器Yanaco显微熔点测定仪 (未校正熔点 ) ;BrukerARX- 30 0型核磁共振光谱仪 ;UV- 2 60紫外可见分光光…     

四川江油生附子强心成分的研究

目的 研究生附子Aconitum carmichaeli Debx．强心作用的有效成分。方法 用水提取，色谱分离纯化，通过各种光谱分析鉴定结构。结果 从水溶性部分分得强心作用成分——附子苷，从乙醚提取物中分离鉴定了6种已知的二萜生物碱：乌头碱、中乌头碱、尿嘧啶、苯甲酰中乌头原碱、附子灵和次乌头碱。结论 附子苷为一新化合物，具有明显的强心作用。     

乌头离体培养和快速繁殖

目的建立乌头的快繁体系。方法利用组织培养的方法,设置18种、9种和12种不同激素处理组合的培养基分别诱导乌头不同外植体愈伤组织、诱导愈伤组织丛生芽的分化、诱导再生苗的生根。结果适合乌头茎尖和茎段愈伤组织诱导的培养基为:MS NAA0.2mg/L 6-BA2.0mg/L PVP(或AC)3.0g/L;适合叶片愈伤组织诱导的培养基为:MS NAA0.2mg/L 6-BA4.0mg/L PVP(或AC)3.0g/L;适合愈伤组织增殖与丛生芽诱导的培养基为:MS NAA0.2mg/L 6-BA2.5mg/L LH200mg/L PVP3.0g/L和MS NAA0.1mg/L 6-BA2.0mg/L LH200mg/L PVP3.0g/L。适合诱导生根的培养基为:MS IBA1mg/L AC3.0g/L。结论以乌头茎尖、叶片、茎段及带或不带腋芽的茎段作为外植体进行离体培养,可以实现乌头种苗的工厂化快速繁殖。     

川乌遗传多样性的ISSR鉴定

目的应用ISSR标记技术分析川乌遗传多样性。方法对江油附子和9个野生乌头居进行了ISSR分析,探索川乌各居群间的遗传多样性。结果8个引物共扩增出98条带。其中68条具有多态性,多态位点百分率为69.39%;观测等位基因数(Na)为1.6939,有效等位基因数(Ne)为1.3715,Nei′s基因多样性指数为0.2308,Shannon信息指数(I)为0.3530;用ISSR855引物能够区分川乌的10个供试居群。结论ISSR标记适合于构建川乌的DNA指纹图谱、品种鉴定和遗传多样性分析。     

乌头植株再生体系的建立

目的 建立乌头高效再生系统，短期内获得大量优质种苗。方法 以试管苗叶片为外植体，在添加不同激素配比的培养基上培养。结果 培养基MS BAl．0mg/L KT0．5mg/L NAA0．2mg/L最适合于乌头叶片不定芽的分化；培养基MS BAl．5mg/L NAA0．1mg/L有利于芽的增殖；培养基MS BA0．5mg/L NAA0．1mg/L有利于芽的伸长；不加激素的1／2MS培养基有利于根的诱导。结论 采用组织培养方式可进行乌头的快速繁殖，使乌头种苗的工厂化生产成为可能。     

附子的现代药理研究与临床新用

目的:总结附子的药用原理,扩展其临床应用范围.方法:总结、归纳近年来的相关文献,用现代药理理论研究附子的医用价值与临床新用手段.结果:附子回阳救逆、补阳助火的功效,用现代医学的理论来说,与强心、抗心律失常、扩张血管、增强肾上腺皮质系统的作用直接相关;而散寒作用可以理解为与增强免疫系统、镇痛、增加血氧等作用相关.附子的药效主要体现在其化合物对神经膜蛋白和激素受体的作用,由于二者的作用机理复杂,交互环节很多,难以用单一化合物的药理来解释附子的作用.结论:附子的药理作用复杂,单一成分的作用还有待进一步研究.     

附子不同炮制品及其部位急性毒性研究

目的:比较中药附子不同的炮制品及其部位的急性毒性差异。方法:采用阶梯法对附子4种炮制品及部分活性成分的LD50或最大耐受量的测定,对不同附子炮制品及活性成分的毒效进行评价。结果:生附片水提液、醇提液的LD50依次为22.4 g/kg、13.2 g/kg;白附、黑附、炮附片醇提液的LD50为131.7 g/kg、44.8 g/kg、254.3 g/kg;附子中脂溶性生物碱的LD50为0.5 mg/kg;白附、黑附、炮附片的最大耐受量依次为533 g、666 g、266 g;附子水溶性生物碱和附子多糖的最大耐受量依次为161 g、533 g。结论:不同炮制方法得到的附子及其部位药理活性差异较大,毒效在附子炮制品及其活性成分中的表现不同。     

中药附子典型物性特征定量化及分等研究

目的:对中药附子典型物性特征如大小、颜色、硬度进行定量化测定,并判定能否作为商品规格等级分等的依据。方法:分别测量29批白附片和24批黑顺片的大小(长度、宽度、厚度、质量)、颜色(外部颜色、内部颜色)、硬度,再将测量数据采用聚类分析方法进行统计软件分等,并与专家分等结果对比。结果:白附片聚类分等与专家分等结果一致率达69%,黑顺片聚类分等与专家分等结果一致率达54%。结论:中药附子典型物性特征由传统的定性描述转为定量测定并通过数学处理后,可为附子商品等级的划分提供一种新的方法。     

黄花乌头中生物碱类化学成分的研究

目的进一步研究毛茛科植物黄花乌头Aconitum coreanum的化学成分,寻找更多有活性的生物碱类物质。方法采用乙醇提取、溶剂萃取、氧化铝柱色谱方法进行分离纯化有关成分,根据理化性质和谱学分析(IR,ESI—MS,^1H—NMR,^13C—NMR,^1H-^1HCOSY,HMQC,HMBC)进行结构鉴定。结果从黄花乌头根中分离得到7个化合物,分别鉴定为：11,13-二乙酰基-14-羟基-2-异丁酰基-赫替新(11,13-diacetyl-14-hydroxy-2-isobutyryl hetisine,Ⅰ)、关附庚素(guan—fubase G,Ⅱ)、关附己素(guan—fu base F,Ⅲ)、关附Z素(guan—fu base Z,Ⅳ)、关附壬素(guan—fu base I,Ⅴ)、关附子素(guan—fu baseK,Ⅵ)、关附胺醇(guan—fu aminealcohol,Ⅶ)。结论化合物Ⅰ为新天然产物,命名为关附巳素(guan—fu base P),首次报道其氢谱和碳谱数据。     

乌头汤的镇痛抗炎作用

乌头汤４０ｇ／ｋｇｉｇ与乌头汤１００％浓度浸足０．５ｈ均能显著提高小鼠对热刺激的痛阈；乌头汤２０ｇ／ｋｇｉｇ与４０ｇ／ｋｇｉｇ均可显著降低０．７％醋酸所致小鼠扭体反应发生率；同上剂量的乌头汤ｉｇ均可显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀程度；乌头汤浸足０．５ｈ亦可显著抑制蛋清所致的大鼠足跖肿胀；每天大鼠ｉｇ１００％浓度乌头汤，１５ｇ／ｋｇ，连续给药７天，有显著抑制大鼠棉球肉芽肿作用。