草乌甲素微乳的制备及其理化性质的考察

目的 选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相,制备草乌甲素微乳制剂,以增加药物的溶解度,优化处方,并研究其理化性质.方法 绘制伪三元相图,确定各相的比例,以微乳区域大小为指标,考察优化微乳的处方.测定草乌甲素微乳的粒度及其分布.结果 草乌甲素微乳制剂中药物的溶解度极大提高,乳液滴的平均粒径为53.6 nm.结论 制备了O/W型草乌甲素微乳,为开发草乌甲素透皮制剂提供了依据.     

草乌甲素的研究进展

草乌甲素是一种现代植物药,具有良好的抗炎镇痛及免疫调节作用,安全性好.本文围绕草乌甲素的药理学、安全性和临床应用,综述其在风湿免疫病及其他慢性疼痛性疾病中的应用.     

草乌甲素的降解动力学

目的研究草乌甲素的降解动力学,考察影响草乌甲素降解的因素。方法采用经典恒温法进行实验,以高效液相色谱法测定草乌甲素的含量。结果草乌甲素的降解呈伪一级动力学,主要受OH-催化。温度升高,草乌甲素降解速率增加。草乌甲素的最稳pH值范围为3~5。草乌甲素在pH 7~9时的降解反应活化能分别为148.04、137.65和102.36 kJ.mol-1,室温(25℃)时的t0.9分别为1 054.00、95.82、7.42 h。碱性条件下,离子强度增加,表观降解速率常数减小。结论草乌甲素的降解反应为伪一级反应。温度、pH值和离子强度显著影响草乌甲素的降解反应。     

HPLC法测定草乌甲素滴丸的含量

目的:建立草乌甲素滴丸的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil ODS(250mm×4.0mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%三乙胺(40:60),柱温为30℃,流速1.0mL·min-1,检测波长为261nm;对3批草乌甲素滴丸进行含量测定。结果:草乌甲素浓度在10～120μg·mL-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好,平均回收率分别为100.33%(n=9),RSD为0.71%,3批样品中草乌甲素的含量分别为标示量的99.71%、99.78%、101.23%。结论:本法测定草乌甲素的含量,简便快捷、结果准确、重现性好、易于操作,可用于草乌甲素滴丸中草乌甲素含量的测定。     

基于Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化胡椒碱提取工艺

摘要：目的:采用超声辅助有机溶剂法从胡椒中提取胡椒碱,并通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化胡椒碱提取工艺参数。方法:首先以乙醇浓度（X1）、液料比（X2）、超声温度（X3）、超声时间（X4）和超声功率（X5）作为考察因素,以胡椒中胡椒碱提取率作为评价指标,采用Plackett-Burman试验设计筛选出影响胡椒碱提取率的关键性工艺因素,再通过Box-Behnken试验设计优化胡椒碱提取工艺参数并得到最佳提取工艺。结果:通过Plackett-Burman试验筛选结果表明,乙醇浓度（X1）、液料比（X2）、超声时间（X4）是影响胡椒碱提取率的关键因素,经Box-Behnken试验设计优化得到胡椒碱最佳提取工艺参数:乙醇浓度为80.0%、液料比为20∶1、超声时间为60 min,根据最佳提取工艺参数连续提取三批胡椒样品,胡椒碱的平均提取率为（6.68±0.15）%。结论:本研究通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化超声辅助有机溶剂法提取胡椒碱工艺参数,预测准确,提取率高,工艺稳定可行。     

草乌甲素脂质体的皮肤渗透性及抗炎镇痛作用

目的：考察草乌甲素脂质体的皮肤渗透性及抗炎镇痛效果。方法：采用正交设计详细考察了处方中各因素对透皮速率的影响；比较了脂质体与饱和水溶液的经皮渗透性；研究了脂质体对二甲苯所致急性炎症以及醋酸所致扭体反应的影响。结果：处方中磷脂、油酸、油酸钠对透皮速率有极显著性影响。脂质体可以明显加快草乌甲素的透皮吸收，缩短时滞。本品对炎症和疼痛均有明显的抑制作用，优于双氯芬酸钠乳胶剂对照组。结论：脂质体是草乌甲素透皮吸收的优良载体，有利于充分发挥药物的疗效。     

草乌甲素胶丸治疗肩周炎的疗效观察

肩周炎是门诊常见、多发的疼痛疾病之一,起病比较缓慢,主要表现为:肩关节周围的疼痛及关节僵直、活动受限,肩部疼痛难忍,尤其夜间疼痛剧烈,严重影响患者的睡眠及日常生活。我院麻醉科疼痛门诊采取草乌甲素胶丸治疗肩周炎,取得了良好效果,现报道如下。1资料与方法1.1一般资料选取肩周炎患者80例,均符合中华人民共和     

草乌甲素胶丸的体外溶出度考察

摘 要 目的： 建立草乌甲素胶丸的溶出度测定方法。方法: 采用小杯法,以pH1.2的人工胃液（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）、pH4.0醋酸盐缓冲液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）、pH6.8磷酸盐缓冲液（含0.5%十二烷基硫酸钠溶液）及水（含0.25%十二烷基硫酸钠溶液）为溶出介质,转速50 r·min^-1,取样时间30 min测定溶出度,采用高效液相色谱法测定草乌甲素的溶出量,绘制溶出曲线。结果: 草乌甲素胶丸批内批间的溶出度结果差异较小,15 min 后样品的释放百分率趋于平稳。草乌甲素的检测浓度在2~20μg·ml^-1(r=0.999 2)范围内呈良好的线性关系,在4不同溶出介质中的回收率均在99%以上。结论: 该方法简便、准确, 重复性好, 可用于该胶丸的溶出度测定。     

Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优选镰形棘豆总多糖纯化工艺

摘要：目的:运用Plackett-Burman实验设计联合Box-Behnken响应面法,筛选大孔树脂法优化镰形棘豆中总多糖的纯化工艺。方法:通过单因素试验探讨各因素对镰形棘豆总多糖吸附率或洗脱率的影响。在此基础上,采用Plackett-Burman实验设计筛选影响镰形棘豆多糖回收率3个显著性因素,再采用Box-Behnken响应面法对这3个主要影响因素进行工艺优化,得到最佳纯化条件,并进行验证分析。结果:大孔树脂为ADS-7,径高比为1∶11,上样液浓度为0.2 mg·ml-1,上样量为60 ml,上样速率为1.0 ml·min-1,洗脱液为51%乙醇,洗脱量60 ml,洗脱速率为1.0 ml·min-1,验证试验中镰形棘豆多糖平均回收率达87.03%,RSD为0.52%,与预测值的偏差为2.80%。通过该工艺镰形棘豆总多糖的纯度由19.2%提高到66.5%。结论:Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化的镰形棘豆多糖纯化工艺稳定可靠、简便易行,可为镰形棘豆总多糖的开发利用奠定基础。     

星点设计效应面法优化汉防己碱纳米乳滴眼液的处方

目的 采用伪三元相图联合星点设计效应面法(CCD-RSM)获得汉防己碱纳米乳(Tet-ME)滴眼液的最优处方.方法 首先筛选汉防己碱在不同辅料中的溶解度,并初步评价液态脂质的成乳能力,然后采用伪三元相图法获得形成微乳的区域,通过微乳法制备Tet-ME,分别以药物/脂质(X1)、脂质/表面活性剂(X2)为考察对象,以粒径...     

草乌甲素注射液对蛙离体坐骨神经干动作电位的影响

目的:探讨应用电生理方法比较草乌甲素注射液和普鲁卡因注射液对蛙离体坐骨神经干动作电位的影响及草乌甲素发挥局部麻醉作用的机制.方法:制备牛蛙离体的坐骨神经一腓神经标本,分为草乌甲素注射液组、普鲁卡因注射液组,以及草乌甲素注射液浓度组(10%,20%,50%,100%).用BL-420生物机能实验系统引导神经干动作电位,分别测定神经干动作电位的幅度、持续时间.结果:草乌甲素注射液和普鲁卡因注射液均可降低神经干动作电位的幅度,草乌甲素的作用大于普鲁卡因;但两者对神经干动作电位的持续时间无影响.结论:草乌甲素注射液对蛙离体坐骨神经干动作电位的产生有一定的抑制作用.     

Box-Behnken效应面法优化石杉碱甲纳米结构脂质载体处方

目的采用Box-Behnken效应面法筛选石杉碱甲纳米结构脂质载体最佳处方。方法采用熔融超声-高压匀质法制备石杉碱甲纳米结构脂质载体,分别以混合脂质(X1)、混合乳化剂(X2)和脂药比(X3)为考察对象,以粒径(Y1)、包封率(Y2)和载药量(Y3)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选石杉碱甲纳米结构脂质载体的最佳处方。结果按最优处方制备的纳米粒粒径为(121.67±3.21)nm、包封率为(89.18±0.28)%、载药量为(1.46±0.05)%,与预测值偏差均小于5%。结论采用Box-Behnken效应面法优化石杉碱甲纳米结构脂质载体处方是有效、可行的。     

D-最优混料设计优化实脾消水凝胶贴膏的处方

摘要：目的:将实脾消水浸膏改制成实脾消水凝胶贴膏。方法:在单因素试验的基础上,以聚丙烯酸钠NP700、甘氨酸铝、酒石酸、甘油、聚乙烯基吡咯烷酮90F、纯化水为考察因素,以初黏力、剥离强度及胶强度为评价指标,采用D-最优混料设计筛选出实脾消水凝胶贴膏最优处方。结果:实脾消水凝胶贴膏的最优配方:聚丙烯酸钠NP700 5 g、甘氨酸铝0.3 g、酒石酸0.3 g、甘油35 g、聚乙烯基吡咯烷酮90F 5 g、纯化水36.4 g,药液18 g。结论:优选出的基质黏附力适中,膏体性状、皮肤追随性均较好,制备工艺稳定可行,可用于实脾消水凝胶贴膏的制备。     

星点设计效应面法优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方

目的采用星点设计法以经皮累计渗透量为指标优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方。方法以经皮累积渗透量为评价指标,考察了凝胶基质量(x1)、氮酮用量(x2)和丙二醇用量(x3)对氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂性质的影响。用多元线性方程和二次多项式描述经皮累积渗透量和3个影响因素之间的数学关系,根据经皮累积渗透量的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果三个影响因素和经皮累积渗透量之间存在定量关系。优选的最佳处方:卡波姆940为0.15 g、氮酮为0.70 g,丙二醇为1.50 g。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于预测和优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂处方。     

Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化马来酸桂哌齐特脂质体的制备及表征

目的 制备并评价马来酸桂哌齐特脂质体(CM-Lip).方法 采用逆向蒸发法制备CM-Lip,以包封率为考察指标,结合鱼骨图分析法和Plackett-Burman(PBD)设计,筛选影响包封率的关键因素;采用Box-Behnken响应面法,对影响CM-Lip包封率的关键因素药物与磷脂比、水合时间、油相(乙醚∶乙醇)与水相...     

草乌甲素可溶性微针的制备、质量评价及体外透皮性能研究

目的 为克服草乌甲素现有给药方式的不足,开展草乌甲素可溶性微针的制备工艺、质量评价及体外透皮性能研究.方法 采用分层浇筑法制备草乌甲素可溶性微针,通过正交法优选最佳处方及制备工艺,并对微针进行质量评价,如微针表观、机械强度、载药量、透皮释放等.结果 草乌甲素可溶性微针的最佳处方及制备工艺为:以35％乙醇溶液作为溶剂,0...     

Box-Behnken设计-响应面法优化明胶胶皮处方

采用加热明胶、部分脱水山梨醇、甘油和水的混合物来制备明胶胶液,并加入遮光剂等其他成分制备明胶胶皮。以明胶种类、部分脱水山梨醇与甘油质量比、二氧化钛比例为自变量,以物质迁移率、平衡溶胀量、水蒸气透过率、透光率和崩解时间为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法优化胶皮处方,所得优化处方为：采用冻力150 g骨明胶,部分脱水山梨醇与甘油的质量比为2.3∶10,二氧化钛占明胶比例为1.18%。采用优化处方制备了3批胶皮,质量评价结果显示,其物质迁移率、平衡溶胀量、透光率的预测值与实测值偏差均≤1.7%,批间RSD均≤0.36%,表明所建立的优化处方准确性高、重现性好、稳定性良好。该研究为软胶囊工业化生产的改进提供了方法学参考。     

单纯形网格法优化黄芪甲苷纳米乳处方及其皮肤滞留量考察

目的: 优化黄芪甲苷纳米乳处方并考察其皮肤滞留量。方法: 绘制伪三元相图,确定各相比例。以载药量、平均粒径及多分散指数为评价指标,采用单纯形网格法优化纳米乳处方。采用Franz扩散池法考察皮肤滞留量。结果: 优化的处方为丙二醇单月桂酸甘油酯含量5%,混合乳化剂(聚氧乙烯氢化蓖麻油∶1,2-丙二醇,Km=2∶1)含量40%,水含量55%,制备的纳米乳平均粒径为(20.73±0.25) nm,多分散指数为0.183±0.01,载药量为(1.60±0.05) mg·mL^-1,响应方程预测的各指标值与实测值偏差均小于5%。与黄芪甲苷混悬液比较,纳米乳显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量(P<0.01)。结论: 建立的方法预测性好,可用于黄芪甲苷纳米乳处方优化,纳米乳可显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量。     

星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方

目的:星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方,提高该制剂的肺靶向性。方法:采用乳化交联法制备壳聚糖微球,自变量为汉防己甲素和壳聚糖的重量比、水相和油相的体积比、壳聚糖浓度,以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为因变量对各自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析。结果:收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距用二项式模型拟合较好,最佳优化制备处方的汉防己甲素和壳聚糖的重量百分比为61·97%,水相和油相的体积比为13·51%,壳聚糖浓度为2·37%。结论:星点设计可用于优化制剂处方,所制汉防己甲素壳聚糖微球粒径大小适宜,可满足肺靶向的要求。     

Plackett-Burman设计联用星点设计－效应面法优化双丙戊酸钠缓释片处方

目的：采用Plackett-Burman设计联用星点设计—效应面法优化双丙戊酸钠缓释片处方。方法以相似因子f2值为指标,运用Plackett-Burman设计评价各影响因素的显著性。以HPMC K100M、HPMC K15M的量和乙醇浓度为自变量,以各指标的总评“归一”值为因变量,通过星点设计—效应面优化法对自变量各水平进行多元线性拟合和二项式拟合,选择最佳模型进行预测分析,比较预测值与实验值的偏差。结果二项式拟合方程相关系数较高,r为0．9620,表明该模型对研制的双丙戊酸钠缓释片预测性良好。最佳处方为HPMC K100M 286．72 mg,HPMC K15M 16．96 mg,乙醇浓度27％。结论该方法用于缓释片处方优化操作简便、预测性好,所制得缓释片效果理想值得进一步扩大应用。