盐酸青藤碱醇质体水凝胶膏剂的制备及体外透皮效应

目的初探盐酸青藤碱醇质体水凝胶膏剂的最佳制备工艺,并探讨其体外透皮效应。方法以初黏力、胶强度作为考察指标,利用星点效应面法对水凝胶膏剂进行处方优化,加入一定量的盐酸青藤碱醇质体制备成盐酸青藤碱醇质体水凝胶膏剂,采用改良Franz扩散池对其体外透皮效应进行研究。结果水凝胶膏剂最佳处方组合为:0.30%EDTA-2Na,0.20%甘羟铝,6.00%聚丙烯酸钠,28.00%甘油,1.50%聚乙烯吡咯烷酮K-90,0.20%酒石酸,放置温度为30℃;并且制备含有1.00%盐酸青藤碱醇质体的水凝胶膏剂。结论盐酸青藤醇质体水凝胶膏剂的经皮透过量大于盐酸青藤碱水凝胶膏剂的透过量,具备良好的释药特性,有望为治疗类风湿关节炎创造了一种良好的制剂。     

酮洛芬凝胶的制备及体外透皮试验

目的 :为避免酮洛芬口服制剂对胃肠道的刺激作用 ,制备酮洛芬凝胶替代其口服制剂。方法 :以乙醇为溶媒 ,用三乙醇胺中和成中性 ,分散于凝胶基质 ,制成凝胶剂。并对该制剂进行含量测定、动物刺激性试验和体外透皮试验。结果 :表明酮洛芬凝胶处方设计合理 ,无刺激性 ,体外透皮效果良好。结论 :初步认为本制剂可替代口服制剂 ,临床效果有待进一步考察。     

槲皮素微乳凝胶制备及体外透皮研究

目的制备槲皮素微乳凝胶,并对其性能及透皮效果进行研究。方法根据已优化的槲皮素微乳的处方并将微乳制成凝胶,采用Franz扩散池对槲皮素微乳凝胶的体外透皮情况进行考察。结果从体外透皮实验可见,与槲皮素混悬液凝胶比较,槲皮素微乳凝胶的体外透过量明显增加(P0.05)。结论槲皮素微乳凝胶的制备工艺可行,且能促进槲皮素的透皮转运量。     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

橙皮苷脂质体凝胶的制备及其透皮吸收研究

目的:制备橙皮苷脂质体凝胶并对其体外释药和透皮吸收情况进行考察。方法:采用薄膜超声法制备橙皮苷脂质体,以包封率为主要评价指标,在单因素实验基础上采用Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方制备的橙皮苷脂质体凝胶进行各项理化指标、体外释放模型和透皮吸收进行考察。结果:橙皮苷脂质体最优处方为磷胆比2.35∶1、磷药比7.43∶1、水合介质pH 6.54。橙皮苷脂质体粒径(207.87±13.27)nm,PDI (0.36±0.02),Zeta电位(-40.60±3.32)mV,包封率(58.21±0.90)%,橙皮苷脂质体凝胶体外释药曲线符合Ritger-Peppas方程(R²_adj=0.998 9)。结论:橙皮苷脂质体凝胶黏度适宜,易于涂展,体外释药具有明显的缓释效果且透皮吸收特性良好,该制备方法稳定可行,适用于橙皮苷脂质体凝胶的制备。     

丹皮酚凝胶剂的制备和体外透皮特性研究

丹皮酚（paeonol）又称牡丹酚,是毛茛科植物牡丹（Pae-onia suffruticosaAndr.）根皮和萝藦科植物徐长卿[Cynan-chum paniculatum（Bge.）Kitag.]全草的主要活性成分,具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗过敏和抗菌等多种药理活性。     

氮酮对替硝唑凝胶透皮吸收影响的实验研究

通过离体皮肤渗透释药实验,选择促替硝唑凝胶透皮吸收的最佳氮酮浓度。本实验证实,３％和５％氮酮对０．５％替硝唑凝胶有明显的促渗透作用,８～１０ｈ即可使替硝唑透皮释放率达到±１５％,可以认为３％和５％的氨酮是配制替硝唑外用制剂较为适宜的浓度。     

复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制及体外透皮

目的:建立复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏质量控制方法,并考察其体外透皮效果。方法:以HPLC法测定主药双氯芬酸二乙胺和辣椒素的含量,并测定凝胶膏剂含膏量、粘接性能、重量差异等指标;同时对其小鼠离体皮肤透皮特性进行了测试。结果:建立的HPLC法可同时测定双氯芬酸和辣椒素含量,双氯芬酸(以钠盐计)和辣椒素分别在25～800 mg.L-1和0.5～16.0mg.L-1内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.49%和98.37%。小鼠透皮实验中,与市售扶他林乳胶剂相比,本凝胶膏剂中双氯芬酸二乙胺释放较慢,但24 h累积透皮量与扶他林近似;与市售好及施贴片相比,本凝胶贴膏中辣椒素释放较快和较多。结论:建立的方法可用于复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制,其体外透皮效果良好,为开发凝胶膏剂新产品提供了实验依据。     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

不同基质和透皮促进剂对秋水仙碱凝胶剂体外透皮特性的影响

目的优选秋水仙碱凝胶剂基质和相应的透皮促进剂,为制备秋水仙碱透皮给药新制剂提供参考资料。方法采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定接收液中秋水仙碱的含量。结果3种基质的秋水仙碱凝胶体外透皮比率为Carbopol基质凝胶>HPMC基质凝胶>CMC-Na基质凝胶。以Carbopol为基质,加入几种透皮促进剂后,秋水仙碱凝胶的体外透皮速率为丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油。结论凝胶剂作为秋水仙碱透皮吸收新剂型可行。     

异烟肼的体外透皮实验研究

异烟肼在体外透皮吸收实验中,能透过离体兔皮,月桂氮酮能明显促进其透皮吸收,其中以5%浓度为最佳。     

复方成膜凝胶剂的体外透皮研究

摘 要 目的：制备复方成膜凝胶剂并对其进行体外释放和透皮吸收研究。方法: 采用新型成膜材料,制得复方成膜凝胶剂,对其进行体外释放度测定,采用Franz扩散池研究复方成膜凝胶剂的透皮吸收行为。结果: 复方成膜凝胶剂主要药效成分莫匹罗星和达克罗宁的体外释放度分别为81.34%和88.46%;透皮累积释放量分别为(192.73±0.45) μg·cm-2和(103.58±0.66) μg·cm-2;皮肤滞留量分别为(419.81±1.48) μg·cm-2和(212.07±1.81) μg·cm-2。结论: 药物释放接近完全,在透皮吸收试验中,约30.26%的莫匹罗星和32.53%的达克罗宁可以透过皮肤,约65.91%的莫匹罗星和66.59%的达克罗宁滞留于皮肤中,药物在局部发挥抑菌作用的同时还可以进入机体起到促进伤口愈合和镇痛的功效。     

布洛芬凝胶剂体外透皮扩散的研究

目的:研究不同布洛芬凝胶剂的透皮扩散效果。方法:采用HPLC法测定布洛芬的含量;色谱柱为Lichrosorb C18柱(4．6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH值至3．0)(58:42),流速1 ml·min-1,检测波长264 nm。结果:布洛芬在25．1-251．0μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0．999 9);布洛芬平均回收率为101．53％,RSD=1．52％;布洛芬凝胶2号样品的透皮扩散百分率最高。结论:布洛芬凝胶2号样品值得进一步开发。     

姜黄素脂质体的制备及体外透皮研究

采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体.采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5％吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量.结果表明,12h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温-80溶液的2.11和3.05倍.脂质体作为姜黄素的透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加其在皮肤中的滞留量.     

黄连凝胶剂体外透皮实验研究

目的研究黄连凝胶剂中小檗碱的经皮渗透性。方法把小鼠离体皮肤夹在Franz扩散池供给室和接收池间做经皮渗透试验。结果小檗碱从凝胶中扩散出,并穿过皮肤渗透到接收池中,渗透动力学符合Higuchi函数方程,渗透速率J为58.98(μg·cm-2·h-1)。结论黄连凝胶剂中的小檗碱具有良好的渗透性。将黄连提取液制成凝胶剂皮肤给药,可用于治疗湿疹、湿疮、皮炎等疾病,故有进一步研究和推广的价值。     

马来酸噻吗洛尔温敏凝胶的制备及体外透皮考察

摘要：目的:制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶,并考察其体外透皮性能。方法:以泊洛沙姆P407和P188为基质,噻酮/薄荷脑为促透剂,冷溶法制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶;以外观性状、涂展性、凝胶温度、均匀度、离心度为综合观察指标,采用Plackett-Burman设计优化处方; HPLC法测定的马来酸噻吗洛尔含量。采用Franz扩散池法和匀浆法考察离体大鼠皮肤中药物的扩散性能和皮肤滞留量。结果:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶最优处方:马来酸噻吗洛尔含量为3%,薄荷脑-噻酮(1∶1)1%,泊洛沙姆P407 20.25%,泊洛沙姆P188 0.5%。制得马来酸噻吗洛尔温敏凝胶均匀细腻、稳定性好。透皮试验表明,凝胶组12 h累计渗透量(Q12h)为(725.94±12.06)μg·cm-2,与溶液组相比有显著差异(P<0.05);凝胶组稳态透皮速率(Jss)是溶液组的2.26倍;凝胶组释药行为更为持续、稳定,更易于达到起效浓度。结论:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶处方设计合理,质量可控,有望成为婴幼儿血管瘤新的给药新制剂。     

甘草次酸固体脂质纳米凝胶的制备及体外透皮效应

目的制备甘草次酸固体脂质纳米凝胶并考察其体外透皮效应。方法采用微乳液法制备甘草次酸固体脂质纳米粒并考察其包封率、粒径与表面电位,以研和法制备固体脂质纳米粒凝胶;采用改良Franz立式扩散池法进行体外透皮实验,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶的经皮渗透结果。结果甘草次酸固体脂质纳米粒外观为圆球形或椭球形;甘草次酸固体脂质纳米粒的包封率为64.75%±1.36%,粒径范围(46.13±20.10)nm,电位分布范围为(-53.4±7.11)mV。24h甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶较甘草次酸固体脂质纳米粒的累积透过量提高66%。结论甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶能提高甘草次酸的透皮速率,有望成为甘草次酸透皮给药的新型制剂。     

甲硝唑阴道凝胶体外释放及透皮吸收研究

目的 分别采用人工膜和小型猪皮作为体外释放和透皮吸收试验模型,评价甲硝唑阴道凝胶自研制剂与参比制剂的体外释放和透皮吸收效果的一致性。方法 采用HPLC法测定在不同时间取样的接收液中甲硝唑的浓度,计算累积透过量和透过率,采用中位体外释放比较法评价释放结果,采用双向双侧t检验和平均渗透率评价透皮吸收结果。结果 三批自研制剂与参比制剂的中位体外释放率比值的90%置信区间分别为0.96 ～ 1.22、0.92 ～ 1.16、0.99 ～ 1.11;三批自研制剂和参比制剂12h平均渗透率之比分别为：0.99、1.05和1.04,累积透过量经双向双侧t检验评价,t值分别为0.9799、0.929 和0.9989,且P>0.05。结论 甲硝唑阴道凝胶自制品和市售参比制剂的体外释放和透皮吸收效果一致。