对阿霉素磁性白蛋白微球给药系统的评价

本文对阿霉素磁性白蛋白微球在大鼠体内分布的情况进行研究,结果表明,在外加磁场的条件下,药物能浓集在特定的靶组织中,并相应地降低药物在其它组织中的分布。磁性微球剂的制备:取牛血清白蛋白水溶液(400mg/ml)250μl,磁铁矿100mg 和盐酸阿霉素水溶液(50mg/ml)200μl 混合后,加入30ml 棉籽油,于4℃用超声波(125W)匀化2min,然后将磁性乳液以100滴/min 的速度加至100ml 预热的棉籽油(120±5℃)中,搅拌(1500r/min)10min 后冰浴冷至20℃,用60ml 无水乙醚洗4次,每次离心(3000×g)15min,将制成的微球乙醚混悬液移置带有条     

HPLC法测定地红霉素及其肠溶片、肠溶胶囊、肠溶颗粒的含量

目的:用HPLC法测定地红霉素及其肠溶片、肠溶胶囊、肠溶颗粒的含量.方法:采用C18色谱柱(5μm,4.6×150mm)为固定相;乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.41g与磷酸氢二钾6.91g加水至1000ml)-甲醇(44:37 : 19)为流动相;检测波长为205nm;流速2ml/min;柱温40℃.结果:线性范围为24.384～56.898μg,r=0.9999;平均回收率肠溶片为100.0%(RSD为0.25%),肠溶胶囊为99.98%(RSD为0.06%),肠溶颗粒为100.0%(RSD为0.16%).本法简便,快速,准确.     

洁肤霜的研制及质量控制标准

目前对痤疮、酒槽鼻、脂溢性皮炎的临床治疗药物较多,但疗效不理想,我们根据其发病机理,组方研究而成的洁肤霜,临床应用效果良好,现报道如下.一、洁肤霜的制备1.处方组成 硫酸锌(7·H_2O)10g,甲硝唑60g,升华硫120g,维生素C 25g,薄荷脑2g,硬脂酸300g,尼泊金乙酯2g,植物油200ml,甘油20ml,吐温—80 80ml,三乙醇胺60ml,蒸馏水800ml.2.制法 取甘油、吐温—80,三乙醇胺,尼泊金乙酯,维生素C细粉(120目筛),甲硝唑粉(120目筛),硫酸锌,蒸馏水适量,置于适宜容器内,混匀,于水溶中加热70℃左右,至溶;取植物油(蓖麻油),硬脂酸,凡士林于水溶中加热70℃,全部熔融后,加入过筛硫磺     

复方氧氟沙星滴眼液的制备

<正>我院用氧氟沙星和地塞米松配伍,制成复方氧氟沙星滴眼液,用于治疗结膜炎,角膜炎等。现将有关资料报道如下。1处方与制备1．1处方氧氟沙星3g,地塞米松磷酸钠6．25g,氯化钠8g,醋酸2．5-3ml,氢氧化钠溶液适量,注射用水加至1 000ml。1．2制法取氧氟沙星加注射用水约200ml,滴加醋酸,搅拌使恰溶。另取地塞米松磷酸钠、氯化钠,用适量热注射用水溶解后,加入上液中搅拌均匀,用氢氧化钠溶液调节pH 5．5-6．5。加注射用水至1 000ml,搅匀,过滤,灌装,严封, 100℃,30min流通蒸汽灭菌,无菌分装即得。     

含消炎痛微囊的缓释栓剂的制备及释药

将消炎痛(IM)表面先用聚羧乙烯(HW)处理,以乙基纤维素(EC)作囊材,聚乙烯(PE)作凝聚诱发剂,用单凝聚法制备IM微囊(IM-MC)。即取含PE(0、0.7、1.0%(w/v)的环己烷溶液300 ml,置500ml三颈烧瓶内,放在水浴中,在室温下加入EC 16～18g,水浴温度保持在80～82℃,用324rpm搅拌至溶液均匀,加入IM或表面处理的IM 12～24 g,继续搅拌60分钟后,冷至40℃,再迅速冷至25℃,倾泻收集IM-MC,用环己烷洗涤,减压干燥制成IM-MC。用热熔法制备栓剂,处方为IM-MC 50     

RP-HPLC同时测定小儿复方磺胺甲噁唑片中两组分的含量

目的建立同时测定小儿复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的含量的反相高效液相色谱法.方法采用Kromasil C18色谱柱,以0.025 mol/L磷酸溶液(用20%氢氧化钠调节pH 3.0±0.5)-乙腈(75∶25)为流动相,流速:1.0 ml/min,检测波长:240 nm.结果 SMZ在20～200 μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9997),加样回收率为100.1%;TMP在 4～40 μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9999),加样回收率为96.0%.结论本法操作简便、专属性强.     

乳化法制备海藻酸盐包裹药物的微球

本文研究了海藻酸钙微球的包裹药物效率、微球的粒度分布,表面结构及结块程度。含5%海藻酸钠水溶液100g:羟丙基甲基纤维素(9:1)及不同浓度的茶碱分散于异辛烷150g(内含2％司盘85),用机械搅拌1000rpm10分钟,加入含2g吐温85的水溶液10g,再搅拌5分钟,然后加入50g8％氯化钙溶液,与分散的聚合物小球反应10分     

相转移催化合成心得安中间体1-(α-萘氧基)-2,3-环氧丙烷

于25～30分钟内,将氢氧化钠41g(配成45%水溶液),在搅拌下加至由α-萘酚144g、聚乙二醇10～15g和环氧氯丙烷200ml组成的溶液中,反应温度上升至70～75℃,而后继续搅拌反应1.5～2小时,直至反应液显著透明为止。水汽蒸馏除去环氧氯丙烷后,剩余物转移至分液漏斗内,分出下部的有机     

双氯灭痛缓释肠溶微囊的体外及体内评价

双氯灭痛微囊的制备将所需量的药物分散在乙基纤维素的环己烷溶液,加热至80℃,在一定搅拌速率下缓缓冷却到40℃,然后置冰浴冷却至25℃,搅拌20分钟,真空抽滤分离得微囊,用环已烷洗去空白聚合物膜,收集微囊于50℃干燥30分钟,放干燥器内备用。体外溶出试验取100mg双氯灭痛或含药100mg的微囊置美国药典规定的溶出仪中,即于37℃置有500ml磷酸盐缓冲液(pH 7.4)或0.1NHCl(pH 1.2)的lL烧杯内,搅拌100转/分,按规定间隔时间取样     

高效液相色谱法测定人血清中异环磷酰胺的血药浓度

目的建立人血清中异环磷酰胺的HPLC测定法.方法取血清1.0 ml,以环磷酰胺为内标,用氯仿提取,在60 ℃水浴条件下氮气挥干,残渣用100 μl流动相复溶,进样25 μl.在Hypersil-C4色谱柱 (4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-水 ( 35∶65,v/v) 为流动相,流速为1.0 ml/min;检测波长200 nm.结果本方法在10～200 μg/ml 范围内线性良好,相关系数r=0.999 4 ( n=5).检测限为5 μg/ml .高、中、低三种浓度的绝对和相对回收率分别为 84.32%～88.14% , 95.00%～98.10%,日内和日间RSD分别为0.74%～2.21%, 1.60%～2.40%.结论 本方法灵敏、特异、简便,可用于临床异环磷酰胺血药浓度检测.     

用球形结晶法制备呋喃苯胺酸乙基纤维素微球:形态学与释放特性研究

由于乙基纤维素(下称EC)安全、稳定、无活性,同时它具有被水分子渗透而不被溶解的特点,因此EC常用作药物载体。本文采用球形结晶法制备呋喃苯胺酸EC微球(下称FLECM),并研究了FLECM制备条件和呋喃苯胺酸体外释放机制。FLECM的制备称取定量的呋喃苯胺酸和EC溶于二氯甲烷和乙醇(1:1)的混合溶媒中,将所得溶液在搅拌条件下加入500ml     

棕榈酸泼尼松脂质体

泼尼松240mg(0.66mmol)在21℃溶解于吡啶5ml中,加入棕榈酰氯0.4ml(1.32mmol)在21℃搅拌20小时,真空40℃除去溶剂,加入二氯甲烷20ml及0.9M氯化钠溶液20ml,剧烈振摇3次,分去水层,有机相以硫酸镁干燥并蒸发至干。干燥残渣溶于氯仿1.5ml置硅胶柱(1.2×25cm),用氯仿:乙腈(5:2)作流动相。收集含产品的组份,用TLC鉴别,蒸发后得纯的白色的棕榈酸泼尼松,用HPLC鉴别及检测纯度,用红外测定其化学结构,取磷脂12mg和激素5mg溶于氯仿1.5ml中,于20℃在氨气流下旋转蒸     

羟丙基β-环糊精的制备、特性及对药物溶解度的影响

用氧化丙烯与β-环糊精(简称CyD)缩合制备羟丙基β-CyD 有五种方法和条件。方法A:将61.7g NaOH 溶解于300ml 蒸馏水中,加入β-CyD 200g,50～60℃搅拌约30min 至结晶溶解。将瓶置于水浴中搅拌,滴加95ml 氧化丙烯,用于冰-丙酮冷凝器回流3h,得淡黄色澄明溶液,室温搅     

硝苯啶明胶微球和微囊控释制剂的体外及体内药动学

硝苯啶由于半减期短,降压作用仅维持几小时。当该药以缓释制剂给药时,不仅能避免心率改变等副作用,且起效更为缓和。本文研究了硝苯啶微球(以明胶为囊心骨架)和微囊(在明胶微球外裹一层乙基纤维素)的体外药动学及单剂量口服控释微球后的药动学参数。将25 ml微粉化硝苯啶及明胶水分散液倒入预热至55～60℃的葵花油中,于300rpm搅拌5分钟,搅拌下用冰水浴迅速冷却至5℃,继续搅拌至30分钟,加入50 ml异丙醇脱水,搅拌30分钟,过滤,用异丙醇洗3次,室温干燥后得明胶微球;随后置甲醛饱     

结合在脂质微球中消炎痛酯的抗炎作用

颗粒大小为0.2μm 的脂质微球(商品名“Intr-alipid”的水包油型静脉脂肪乳剂)已供人肠道外营养用。该微球较脂质体更为稳定。作者研究了结合在脂质微球中消炎痛酯(Lipo-indomethacin,脂质-消炎痛)的抗炎作用,并与消炎痛钠作比较。实验采用200～250g Wistar 雄性大鼠,以1%λ-角叉菜胶0.05ml 注     

乙基羧甲基纤维素的合成

乙基羧甲基纤维素是一种肠溶包衣材料，具有生产工艺简单，成本低，产品性能安全、稳定等特点。不溶于人工胃液，在人工肠液中可溶。已在美国、日本国家开始应用。 1 合成路线 2 合成方法 2.1 纤维素钠合成 将纸浆100g，40%氢氧化钠水溶液67.5g及乙醇—甲苯(65:35)混合溶液200g装入粉碎式捏合机中，在20~25℃下浸泡1h，然后保温在23~25℃，边搅拌边粉碎。 2.2 羧甲基纤维素钠合成 将氯乙酸30g加入粉碎式捏合机中，在23~25℃下搅拌50min，然后在50~65℃下搅拌反应2h。蒸馏回收大部分溶剂后，过滤，将滤出物在40~50℃的热风干燥器中…     

用球形结晶法提高甲苯磺丁脲的溶出速率

甲苯磺丁脲球晶的制备:试验选用的附加剂有HPMC(羟丙基甲基纤维素)、POE 40(聚氧乙烯单硬脂酸酯40)、HCO(氢化蓖麻油)和CMC(羧甲基纤维素),在水溶液中的浓度为0.01、0.04、0.1、0.4和2%。先将20%甲苯磺丁脲的NaOH溶液25 ml和附加剂水溶液250ml置500ml烧杯内混匀,再在600rpm搅拌下加1MHCl中和并使甲苯磺丁脲结晶,然后以每分钟10ml速度加入适量乙醚使结晶聚集,在25°±1℃继续搅拌40分钟即可。甲苯磺丁脲球晶的颗粒大小和溶出速率:附加剂浓度为0.04～2%可得到直径为     

微型包囊专利技术

微型包囊是将药物包裹于高分子物质中,使之成为密封的微小胶囊。外观呈粒状或园球,直径一般在5～400μ之间。此种微囊能使药物稳定性增高、蔽盖药物的苦味和特臭、防止药物的挥发。还可使药物肠溶或缓释,提高生物利用度。液体药物可以制成微囊而压制片剂。微囊技术还可以解决复方制剂的配伍禁忌问题。微囊技术国外制药公司均有专利,简介如下: 瑞士罗氏药厂的维生素E微囊,直径为20～40μ。将苯甲酸钠5g与山梨酸2g溶于550g蒸馏水中,加热至65℃,加入适量明胶乳化维生素E 550g,然后稀释至含固体量     

包衣过程中影响因素考察

1试验用包衣处方及部分工艺1.1处方丙烯酸树酯Ⅳ12g纯化水5.5ml蓖麻油1ml滑石粉2g PEG6000 0.5g钛白粉2g硬脂酸镁1g水不溶性色素0.1g不溶固体量5g 1.2工艺1.2.1称取12g丙烯酸树脂Ⅳ加入高速搅拌的94.5ml 95%醇中,使全部溶解。1.2.2称取0.5g PEG6000溶解于5.5ml纯化水制成溶液,搅拌下缓慢加至丙烯酸树脂Ⅳ乙醇溶液中搅拌,得澄明混合溶液。     

利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球

目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸)，提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术，利用盐析方法，以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中，以0.1 mol·L^-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂，二氯甲烷为架桥剂，同时考察了微球的特性及影响因素。结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质，相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%。结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备，从而减少了有机溶剂的用量，有利于环境保护。