海生素注射液抗肿瘤作用的实验研究

目的 :研究海生素的抗肿瘤效果。方法 :采用小鼠移植性实体瘤S180 、艾氏腹水瘤 (EAC)和肝癌实体瘤 (Heps)模型的抑瘤试验 ,尾静脉给予小鼠不同剂量的海生素 ,计算抑瘤率和荷瘤小鼠生命延长率。结果 :海生素在 4 90～ 10 0 0mg·kg- 1·d- 1剂量范围内对小鼠S180 和Heps的抑瘤率分别达到 4 1.10 %～ 4 9.0 8%和 36 .2 9%～ 4 9.19% ,对EAC小鼠的生命延长率为 2 2 .93%～ 6 9.98%。结论 :海生素对荷瘤小鼠具有明显的抑瘤作用 ,在有效治疗肿瘤的同时对小鼠体重无明显影响。     

泥蚶提取物-海生素制剂治疗中、晚期非小细胞肺癌和晚期肾癌的临床观察

目的 以对失去手术根治放疗条件及不宜大剂量化疗的中、晚期非小细胞肺癌（NSCLC）和晚期肾癌患者为研究对象，现察泥蚶提取物-海生素制剂治疗NSCLC和肾癌的疗效。方法 海生素2．4mg＋0．9％氯化钠250ml，静脉滴注，每日1次，连用20，28d为1周期，连用3～6个周期，同时现察海生素制剂的毒副作用。结果 61例NSCLC患者中CR2例，PR28例，近期总有效率为49．18％。初治患者疗效显著高于复治患者（P〈0．05），Ⅲb患者疗效显著高于Ⅳ患者（P〈0．05），腺癌显著高于鳞癌（P〈0．01），行为状态高者近期疗效明显好于行为状态低者（P〈0．01）。27例肾癌患者中，CR1例，PR12例，SD9例，PD4例。总有效率为48．15％，其中1例CR已无病生存48个月，所有患者均未出现严重的毒副反应。结论 海生素制剂治疗中、晚期NSCLC和晚期肾癌疗效明显，毒副作用小，安全有效。     

海生素制剂对非小细胞肺癌化疗患者生存质量的影响

目的观察泥蚶提取物-海生素注射液对非小细胞肺癌化疗病人生活质量的影响。方法83例非小细胞肺癌患者随机分为两组，观察组42例，对照组41例，观察组和对照组均用MVP（丝裂霉素-硫酸长春地辛-顺铂）方案进行常规化疗。观察组自化疗开始第1天加用海生素2．4mg iv drip。连用15d。每个化疗周期28d，每例化疗2周期以上。比较两组生活质量相关指标。结果观察组胃肠道反应较对照组明显减轻，进食量、体重增加和KPS分值增加均优于对照组；观察组疗效优于对照组。结论在非小细胞肺癌患者MVP方案化疗时加用海生素注射液．可使疗效和生活质量得到明显提高。     

海生素注射液的肌肉刺激性、溶血性和过敏性实验研究

目的 观察海生素注射液的肌肉刺激性、溶血性和过敏性.方法 观察海生素注射液对新西兰兔股四头肌的刺激性和红细胞的溶血性及对豚鼠的致敏作用.结果 海生素注射液对肌肉无刺激性,对红细胞无溶血性,对豚鼠无致敏作用.结论 海生素注射液是一种安全的静脉注射药物.     

牡蛎提取物抗肿瘤作用的实验研究

以每天０．２ｍｌ剂量的牡蛎提取物连续１０ｄ胃饲荷ＨＡＣ鼠肝癌的Ｂａｌｂ／ｃ小鼠，发现主因瘤而下降的指标明显回升，包括总Ｔ细胞数，Ｔ辅助细胞百分比，丝裂原诱发的淋巴细胞转化强度，和ＮＫ细胞的杀伤活性。瘤重亦较对照组明显减轻，宿主成活期处长。用相同剂量的牡蛎提取物胃饲长有人结肠癌的裸鼠共１５ｄ，发现肿瘤体积明显减少为对照的４４．６％。     

芹菜素抗肿瘤作用的研究状态

芹菜素属于黄酮类化合物,近年通过药理研究发现芹菜素抗肿瘤作用明显,可抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡,并可抑制肿瘤血管形成、侵袭和转移,还能干扰肿瘤细胞的信号传导途径、抗氧化。     

生姜提取物抗肿瘤作用的初步实验研究

生姜提取物对小鼠移植性肉瘤S_(180)、艾氏腹水癌实体生长具有明显的抑制作用;它对小鼠S_(180)腹水型、艾氏腹水癌、肝癌H_(22)腹水型的生存期无显著延长作用。     

洋苏木素体内外抗肿瘤作用研究

洋苏木素（Ｈａｅｍａｔｏｘｙｌｉｎ）对体外培养的人白血病细胞株Ｋ５６２、ＨＬ—６０及小鼠肥大细胞瘤Ｐ８１５有明显的细胞毒作用。在１００μｇ／ｍｌ浓度下４８小时对靶细胞有９３．８～９６．９％的杀伤作用。对各靶细胞的ＥＤ５０分别是１０．０、８．７５和１２．１２μｇ／ｍｌ。洋苏木素对小鼠移植性白血病Ｐ３８８和Ｌ１２１０有显著的治疗作用，３５０ｍｇ／ｋｇ腹腔给药七天可平均延长小鼠生存时间大于２００％（Ｐ＜０．０１）。对小鼠艾氏腹水癌（Ｅｈｒｌｉｃｈ）也有较强的抑制作用，并表现出明显的效量关系。对实体瘤Ｓ１８０抑制作用不明显。洋苏木素对昆明小鼠的急性ＬＤ５０为６９７．６±７２．６ｍｇ／ｋｇ。     

双嘧达莫抗肿瘤作用的实验研究

给BALB/c和瑞士种实体瘤小鼠ig双嘧达莫(DIP)100、250和500mg·kg~(-1)·d~(-1)×10d.抑瘤率为34.20％～59.26％。ip DIP50和100mg·kg~(-1).对荷瘤C_(57)BL/6小鼠的抑瘤率分别为27.21％和52.18％;对瑞士种小鼠腹水中瘤细胞增殖抑制率为30.77％和48.92％.并能延长腹水瘤小鼠的存活时间。实验表明:DIP对小鼠S_(180)实体瘤和腹水瘤均有明显抑制作用。     

海生素冻干粉的质量控制及HPLC指纹图谱研究

目的 建立海生素冻干粉的质量控制方法及其高效液相指纹图谱。方法 用茚三酮反应和双缩脲反应对海生素冻干粉进行鉴别；用氮测定法测定海生素冻干粉中的氮含量，并用高效液相色谱法建立海生素冻干粉的高效液相指纹图谱。结果 茚三酮反应和双缩脲反应呈阳性，海生素冻干粉中氮含量不低于6．0％，且各批次间样品的指纹图谱一致，冻干粉质量稳定。结论 建立的方法分析快速、准确，可用于该制剂的质量控制。     

氯化三丁基锡对泥蚶SOD的影响

从泥蚶中提纯超氧化物歧化酶(SOD),分析不同浓度氯化三丁基锡(TBTCl)在不同条件下对泥蚶SOD活性的影响。结果表明,TBTCl在室温条件下对SOD活性的影响比在4℃条件下大很多,室温下TBTCl浓度达200μg·mL-1(以Sn含量计)时与SOD作用72h酶活力只保留了58.1％,而在4℃下酶活力还保留了90.9％;随着TBTCl浓度的增大及作用时间的延长,SOD的活性逐渐降低;TBTCl使SOD的耐热、耐酸碱能力降低;PAGE显示,SOD同工酶谱带随着TBTCl浓度的增大而逐渐消失。     

Tegillarca granosa extract Haishengsu inhibits the expression of p-glycoprotein and induces apoptosis in drug-resistant K562/ADM cells

This study was designed to investigate the effect and molecular mechanisms of Haishengsu (HSS), a protein extract from a shellfish Tegillarca granosaL., on a drug resistant leukemia cell line. Cultured K562/Adriamycin (ADM) cells were treated with HSS at 10, 20 and 40?μg/mL, respectively. The apoptosis and expression of p-glycoprotein was evaluated by flow cytometry. Expressions of caspase-3 and Bcl-2 were also evaluated. There was a significant dose-dependent increase in the apoptosis in the HSS treated K562/ADM cells (P?<?0.05 and 0.01, respectively). The p-glycoprotein expression in the 40?μg/mL HSS group (14.8%) was lower than in the control (16.9%, P?<?0.05) and the 10?μg/mL HSS group (7.3%, P?<?0.05), but it was similar to the HSS 20?μg/mL group (10.7%, P?>?0.05). The expressions of apoptosis-stimulating protein caspase-3 protein were increased, whereas the expressions of apoptosis-suppressing Bcl-2 were decreased in the HSS groups, as compared with the levels in the control group (P?<?0.05). We conclude that HSS induces apoptosis of the Adriamycin-resistant K562/ADM cells. The enhanced expressions in caspase-3 and the reduced expressions in Bcl-2 protein may have contributed to the apoptosis-stimulating effect of HSS. The inhibition of p-glycoprotein suggests that HSS may diminish the resistance to Adriamycin and potentially enhance the therapeutic effects.     

柘树黄酮体内外抗肿瘤作用研究

目的评价柘树黄酮的抗肿瘤活性。方法采用甲基噻唑基四唑比色法体外检测柘树黄酮对15种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立B16黑色素瘤小鼠肿瘤模型和SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植瘤模型,评价柘树黄酮的体内抗肿瘤活性：建立S180肉瘤小鼠肿瘤模型,考察柘树黄酮与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物的协同作用。结果柘树黄酮对人胃癌细胞（BGC-823）株、人肺癌细胞（A549）株及小鼠淋巴细胞白血病细胞（L1210）株较敏感,半数抑制浓度（IC50）分别为611、12．20和12．73ug／mL,对其他12种细胞株的细胞毒作用较小。体内试验表明,柘树黄酮能有效抑制B16黑色素瘤（250mg／kg时抑瘤率为50．54％）,并对SKOV-3卵巢癌裸小鼠移植肿瘤的生长有很好的抑制作用（250mg／kg时抑瘤率为46．38％）;柘树黄酮与化疗药物有明显的协同作用。结论体内体外试验均表明柘树黄酮有较好的抗肿瘤作用,并且与环磷酰胺、顺铂及5-氟尿嘧啶等化疗药物具有协同效应。     

角燕制剂的抗肿瘤作用研究

采用盐溶液抽提,有机溶剂分级沉淀,分子筛层析等步骤,从海洋鱼类－－角燕的有效部位中制备得到角燕制剂。选用Hela细胞为研究, 肺成纤维细胞HLE为正常对照细胞,采用MTT测定法测定了不同剂量的角燕抗肿瘤制对上述两种细胞生长的抑制效应。结果显示角燕制剂显著抑制肿瘤细胞的生长,并有明显的剂量依赖关系;而对人肺成纤维细胞的生长无明显的影响。采用台盼蓝染色测定了角燕制剂对Hela细胞和HLF细胞的细胞毒作用,结果显示角燕制剂对Hela细胞产生明显的细胞毒作用,对HLF细胞无明显影响。提示角燕制剂在细胞水平上能够抑制肿瘤的生长。选用小鼠lewis肺癌模型、S180肉瘤模型,评价角燕制剂的抗肿瘤作用,结果显示角燕制剂在剂量0．25－1．00mg.g^－1的范围内对小鼠Lewis肺癌、S180肉瘤的生长均具有显著的抑制作用,且呈较好的剂量依赖关系,在剂量为1．00mg.g^-1时,对小鼠Lewis肺癌、S180肉瘤的抑瘤率为59＝11％、54．67％。提示角燕制剂能够有效抑制小鼠体内肿瘤的生长。     

灵芝三萜组分GLE的体内外抗肿瘤作用

目的:评价灵芝三萜组分GLE的体内外抗肿瘤作用。方法:建立小鼠S180实体瘤和腹水瘤两种模型,观察GLE对实体瘤抑瘤率和腹水瘤生命延长率的影响;采用MTT法检测GLE对人鼻咽癌细胞CNE1和CNE2的体外抗肿瘤活性。结果:3个剂量(125,250,500 mg.kg-1)GLE对S180实体瘤小鼠均具有一定的抑制作用(P<0.05),500 mg.kg-1组的瘤重抑制百分率达51.4%;对S180腹水瘤小鼠具有明显的延长存活期作用,500 mg.kg-1组的生命延长率为52.0%(P<0.05);体外对人鼻咽癌低分化细胞CNE2有一定的抑制作用。结论:GLE对小鼠肉瘤S180及人鼻咽癌低分化细胞CNE2的生长有一定的抑制作用。     

冬虫夏草菌丝体水提醇沉物体外抗肿瘤活性研究

目的研究冬虫夏草菌丝体水提醇沉物的体外抗肿瘤活性及其机制。方法采用热水浸提一醇沉法得到水提物,高效液相色谱仪测定水提醇沉物中腺苷的量;采用MTT法测定其抗肿瘤活性,利用流式细胞仪结合碘化丙锭染色法检测其对细胞周期的抑制。结果实验表明水提醇沉物能抑制人肝癌HepG2细胞株及大细胞肺癌NCI．H460细胞株的增殖,并呈浓度相关性;半数抑制浓度（IC50）值分别为（1．49±0．19）和（1．67±0．27）mg／mL。细胞周期分析表明,水提醇沉物分别阻滞HepG2及NCI．H460细胞周期于G,／M期、S期,并可诱导上述两种细胞发生凋亡。结论冬虫夏草水提醇沉物通过阻滞HepG2及NCI-H460细胞周期循环,诱导其凋亡,从而表现出良好的增殖抑制活性。为深入研究冬虫夏草菌丝体水提醇沉物抗肿瘤的机制提供了实验证据。     

苦参碱对人肝癌细胞HepG2荷瘤裸鼠的抑瘤作用研究

目的研究苦参碱对人肝癌细胞HepG2荷瘤裸鼠的抑瘤作用及其作用机制。方法 BALB/C裸鼠随机分为对照组和苦参碱25、50、75 mg/kg组,每组各10只。建立裸鼠肝癌细胞HepG2移植瘤模型。对照组ip生理盐水1 mL,1次/d;苦参碱25、50、75 mg/kg组分别ip 0.5、1.0、1.5 mg/mL苦参碱溶液1 mL,1次/d。连续给药35 d。计算瘤体体积和肿瘤体积抑制率。观察裸鼠瘤体HE染色病理改变和免疫组化染色,测定各组裸鼠瘤体Survivin蛋白表达量,并采用RT-PCR法检测裸鼠瘤体Survivin mRNA相对表达量。结果与对照组比较,苦参碱50、75 mg/kg组裸鼠瘤体体积显著减小(P0.01);苦参碱组裸鼠瘤体生长速度较对照组减慢,肝癌细胞分布较对照组稀疏,且剂量越大越明显。苦参碱50、75 mg/kg组仅有少量Survivin表达于细胞质。与对照组比较,苦参碱50、75 mg/kg组裸鼠Survivin蛋白表达量和Survivin mRNA相对表达量显著减小(P0.01)。结论苦参碱对人肝癌细胞HepG2荷瘤裸鼠具有抑瘤作用,有效剂量为50 mg/kg,其机制可能与下调Survivin表达、诱导肝癌细胞凋亡有关。