马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

双氯芬酸钠巴布剂的制备及体外透皮研究

目的：制备双氯芬酸钠（DCS）的巴布剂,并对其体外释药特性进行考察。方法：制备1％的DCS巴布剂及凝胶剂,考察两者对小鼠离体皮肤的渗透性。结果：与同剂量DCS凝胶相比,DCS巴布剂的离体皮肤累积渗透量及渗透速率均有显著提高（P〈0．05）。结论：DCS巴布剂体外渗透性能优于其凝胶剂,值得进一步研制,以期为DCS新型外用制剂的研制奠定基础。     

类风关巴布剂体外透皮吸收研究

目的：探讨类风关巴布剂透皮吸收的效果。方法：采用改良Franz扩散池法，研究了类风关涂膜剂及其新剂型类风关巴布剂中的雷公藤甲素的透皮吸收特点，用高效液相色谱法(HPLC)检测透过的雷公藤甲素。结果：巴布剂中雷公藤甲素的透皮吸收符合Higuchi方程，即Q与t1/2呈线性关系；涂膜剂的体外透皮是零级过程，4～12 h内透皮吸收接近恒速。结论：巴布剂较涂膜剂有较好的缓释效果。     

布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究

目的 制备布洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为. 方法 以水溶性高分子材料为基质制备布洛芬巴布剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中布洛芬的含量. 按《中华人民共和国药典》2010年版二部附录 方法 进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为. 结果 布洛芬巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为1.522 mg.(cm²)^-1.h^-1/2,渗透速率为1.071 mg.(cm²)^-1.h^-1,渗透速率小于释放速率. 结论 布洛芬巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床提供新的给药途径.     

氮酮对葛根素透皮吸收作用的实验研究

本实验采用简单小室法，以离体仔猪皮为透皮屏障，以生理盐不为接受液，研究了不同浓度的氮酮对葛根素透皮吸收作用的影响，实验结果表明，经皮吸上１２ｈ，含氮酮１％、２％、３％各个组之间，以及与不同氮酮的对照组之间，其透皮吸收率在统计学上极显著差异（Ｐ＜０．０１）。     

酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究

目的：研制酮洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和经皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为辅料制备酮洛芬巴布剂，用HPLC法测定酮洛芬的经皮吸收量，按《中华人民共和国药典》2005年版方法进行体外释放度测定，利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。结果：酮洛芬巴布剂含膏量均匀，含量稳定，体外释药符合Weibull分布方程。巴布剂中的酮洛芬24h内以零级动力学经皮渗透，体外经皮释药方程为Q=10．196t-7．9547（r=0．9988），24h累积渗透量为244．70μg／cm^2结论：酮洛芬巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

葛根芩连分散片的制备和葛根素的体外溶出度考察

目的：制备葛根芩连分散片并对其处方进行优化,考察葛根素的体外溶出度.方法：以分散均匀性为考察指标,在单因素试验的基础上采用正交设计,对分散片的处方进行筛选;采用HPLC法以葛根素为指标,对其体外溶出进行考察.结果：按最佳处方制备的葛根芩连分散片分散均匀性符合药典规定,混悬性较好,体外溶出较普通片快.结论：本法研制的葛根芩连分散片处方合理,工艺可行.     

葛根芩连滴丸制备工艺研究

目的优化葛根芩连滴丸制备工艺.方法采用正交实验法优选制备工艺条件.结果以聚乙二醇4000-聚乙二醇6000(1∶ 1)为基质,甲基硅油为冷却剂,用内径为2.0 mm,外径为5.5 mm的滴管进行滴制,滴丸成型率最高.结论采用实验筛选出的滴丸成型工艺条件制成的滴丸,符合滴丸剂的质量标准.     

葛根芩连汤不同制法对葛根素含量的影响

目的 :考察用煎药机与传统方法制得葛根芩连汤汤剂中 ,葛根素含量的变化。方法 :采用HypersilC1 8(5 μm,ID 4.6× 2 5 0mm )分析柱 ,流动相为甲醇 水 (3 0∶70 ) ,柱温 2 5℃ ,流速 1ml·min- 1 ,检测波长 2 5 0nm。结果 :采用传统方法煎煮得到的葛根芩连汤中 ,葛根素的含量为 166.97mg;采用煎药机煎制得的葛根芩连汤中 ,葛根素的含量为 112 .70。结论 :采用传统方法煎煮制得的汤剂中 ,葛根素含量较高     

盐酸格拉司琼巴布剂的制备及大鼠透皮释药性能研究

以水溶性高分子材料制备盐酸格拉司琼巴布剂,采用HPLC法测定药物含量、制品的体外释放度及其在离体大鼠皮肤中的透皮行为。结果表明,制品体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为0．4mg．cm~(-2)．h~(1/2)。离体透皮行为符合零级动力学过程,渗透速率为13．9μg·cm~(-2)．h~(-1)。     

吲哚美辛巴布剂小鼠离体皮肤透皮吸收实验研究

目的：以吲哚美辛为检测指标,研究氮酮对吲哚美辛巴布剂体外透皮吸收的影响及将该制剂与其市售乳膏剂的体外透皮速率进行比较,为巴布剂的进一步深入研究提供参考。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验,HPLC测定接受液中吲哚美辛含量。结果：含有氮酮的巴布剂较不含氮酮的巴布剂及市售乳膏剂的体外透皮速率明显增大。     

佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的制备及体外透皮研究

目的:制备佐米曲普坦-双氯芬酸微乳,并进行质量评价和体外透皮研究。方法:以溶解度和伪三元相图中的微乳面积为指标,筛选佐米曲普坦-双氯芬酸微乳的油相种类和混合乳化剂比例;以粒径、Zeta电位、外观形态和稳定性考察微乳的质量,采用高效液相色谱法测定微乳中佐米曲普坦和双氯芬酸的含量,使用透皮扩散试验仪,将2 g微乳涂抹于离体鼠皮角质层,检测24 h内的累积透皮率。结果:微乳处方为油相(辛酸/癸酸甘油三酯)10%、混合乳化剂[聚山梨酯80-苄泽97(1∶1)]25%、1,2-丙二醇8.3%,佐米曲普坦25 mg、双氯芬酸1.25 g,水加至100 mL。所制微乳的平均粒径为(28.2±2.5)nm,Zeta电位为(-3.25±0.33)m V,外观圆整,室温下放置1个月未见分层或絮凝;佐米曲普坦和双氯芬酸的含量分别为0.248、12.46 mg/mL(n=3);24 h累积透皮率分别为80%、75%。结论:制得佐米曲普坦-双氯芬酸微乳,其体外透皮性较好。     

神效散巴布剂的体外透皮吸收研究

目的比较神效散散剂和巴布剂的透皮吸收效果。方法采用HPLC法测定神效散散剂和巴布剂中血竭素、三七皂苷R1。使用扩散池装置,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮吸收研究,比较神效散巴布剂和散剂中血竭素、三七皂苷R1的累积渗透量、渗透速率。结果神效散散剂和巴布剂中血竭素、三七皂苷R1累积渗透量随着时间的增加而增大,且两种成分的累积渗透量:巴布剂散剂;渗透速率:巴布剂散剂。结论与神效散散剂比较,神效散巴布剂具有更强的透皮吸收效果。     

川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究

目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气泡等指标进行评价,优选川芎嗪涂膜剂基质处方。在优选基质处方的基础上制备含不同载药量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜剂,并考察其最大载药量。采用高效液相色谱法测定川芎嗪含量,并进行方法学考察。取离体大鼠背部皮肤,对高、中、低载药量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜剂进行体外经皮渗透试验,分别于第15、30、45、60、75、90、120、150、180min时取样测定,并计算川芎嗪的渗透速率。结果:PVA-124、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量分别为2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL处方量计)时的川芎嗪涂膜剂基质处方为最优;川芎嗪的最大载药量为100 mg/mL。川芎嗪含量测定方法的线性范围为3.125～100μg/mL,其专属性、精密度、重复性、回收率...     

尼美舒利乳胶剂的制备及其体外透皮扩散研究

目的：研制尼美舒利（NIM）乳胶剂。方法：用剪切一高压均质法制备NIM亚微乳,并对其体外透皮扩散进行考察,再与凝胶基质混合制成NIM乳胶剂。对其处方及制备工艺进行了正交筛选,对其粒径、稳定性及体外透皮效果进行了考察。结果：用最佳处方及制备工艺制备的NIM亚微乳平均粒径为182．8nm,不耐强光及高温,体外透皮效果与NIM凝胶相比有明显改善,累积透过量Q有显著性差异（P〈0．05）,稳态透皮速率J有非常显著性差异（P〈0．01）。结论：NIM乳胶剂具有较好的促进NIM透皮扩散作用,值得进一步研发。     

布洛芬纳米微粉的制备、表征及体外透皮性研究

目的:制备布洛芬纳米微粉并对其进行表征,考察其体外透皮作用。方法:采用乳化法,以氯仿-乙醇(7∶3,V/V)为有机相、超纯水为水相、聚山梨酯80为表面活性剂制备布洛芬纳米微粉。利用激光粒度分析方法、扫描电镜、傅里叶变换红外光谱、X射线衍射、差示扫描对制备的布洛芬纳米微粉进行表征。比较布洛芬纳米微粉与原料药的饱和溶解度、体外溶出度和体外透皮率。结果:确定的处方及制备工艺为聚山梨酯80 5 mg/m L、水相-有机相体积比40∶1、布洛芬质量浓度250 mg/m L、匀浆速度5000 r/min、匀浆时间2 min。所制布洛芬纳米微粉为多孔疏松珊瑚状,其化学结构未改变,由原来的晶体态变为无定形态,粒径为179.6 nm,载药量为8.99%;其饱和溶解度、溶出度和透皮率分别是原料药的148、1.23、4.08倍。结论:所制布洛芬纳米微粉具有良好的水溶性和体外透皮性。     

双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制研究

目的:研究双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制;比较以化学单体入药(青藤碱雷公藤甲素巴布剂,STP)与浸膏入药(双藤巴布剂,STEP)释放速率与透皮速率的差异。方法:通过释放度测定法测定体外释放度;通过Franze扩散池法测定药物的体外透皮性,皮肤为裸鼠背部皮肤。结果:STP与STEP中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放以Higuchi方程拟合度较优(STP:r青=0.9955,r甲=0.9958;STEP:r青=0.9920,r甲=0.9963)。经皮渗透较好地拟合了零级动力学方程,青藤碱在STP、STEP中的r分别为0.9951与0.9926,透皮速率分别为21.729μg.cm-2.h-1与20.063μg.cm-2.h-1;雷公藤甲素在STP、STEP中的r分别为0.9942与0.9902,透皮速率分别为0.4783μg.cm-2.h-1与0.4168μg.cm-2.h-1。结论:青藤碱、雷公藤甲素在STP、STEP中的释放速率大于其经皮渗透速率,属于皮肤限速型经皮给药制剂。