单硝酸异山梨酯片体内生物等效性研究

目的评价单硝酸异山梨酯片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,采用LC／MS法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（486．19±108．22）、（465．62±87．188）ng·ml^-1,Tmax分别为（0．62±0．33）、（0．79±0．49）h,t1／2分别为（4．51±0．60）、（4．60±0．75）h,AUC0-tn分别为（3195．75±421．77）、（3222．92±386.83）ng·h·ml^-1,AUC0-∞。分别为（3350．90±452．63）、（3390．83±401．04）ng·h·ml^-1;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为（99．96±13．25）％。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异（P〉0．05）。结论两种单硝酸异山梨酯片均具有生物等效性。     

苦参素分散片的生物等效性研究

目的考察苦参素分散片生物等效性。方法应用高效液相色谱法,对受试制剂(苦参素分散片)和参比制剂(苦参素胶囊)进行人体生物利用度比较研究。结果口服苦参素分散片和苦参素胶囊后氧化苦参碱的主要药动学参数:达峰时间Tmax分别为(1.9±0.5)、(1.9±0.5)h,峰值血浆浓度Cmax分别为(946.7±388.3)、(1052.3±517.8)ng·ml-1,药时曲线下面积AUC0-10h分别为(3499.9±999.1)、(3583.1±1335.5)ng·ml-1·h,AUC0→∞分别为(3824.6±1173.6)、(3798.1±1402.9)ng·ml-1·h。T1/2β分别为(2.4±0.9)、(2.2±1.0)h。结论苦参素分散片与苦参素胶囊两种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

黄杨宁分散片人体生物利用度和生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究黄杨宁分散片与黄杨宁片的相对生物利用度,评价二者的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服黄杨宁分散片与黄杨宁片3 mg,采用高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中环维黄杨星D的浓度,计算其药代动力学参数,评价这两种制剂的生物等效性.结果:受试制剂及参比制剂环维黄杨星D的Cmax分别为(90.17±45.19)和(99.95±50.06) ng/L,Tmax分别为(5.3±4.1)和(4.9±3.9) h,t1/2分别为(51.45±33.40)和(39.70±20.59) h;AUC0-tn分别为(3 625.79±1 619.20)和(3 608.21±1 320.07) ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(4 459.28±1 965.11)和(4 113.58±1 560.08)ng·L-1·h,试验制剂黄杨宁分散片的相对生物利用度F0-tn, F0-∞分别为(102.03±22.79 )%, (109.94±28.08 )%.统计学分析显示,药代动力学参数AUC、Cmax、Tmax等的差异无显著性.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

克林霉素磷酸酯分散片人体生物等效性研究

目的评价克林霉素磷酸酯分散片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂或参比制剂300 mg,采用液相色谱串联质谱法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（2.896±1.007）、（3.009±0.755）μg/ml,Tmax分别为（2.11±0.96）、（1.89±0.92）h,t1/2分别为（1.94±0.39）、（1.86±0.30）h,AUC0-tn分别为（12.625±4.956）、（11.658±3.829）μg.h/ml,AUC0-∞分别为（13.027±5.323）、（11.948±4.057）μg.h/ml;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为（107.8±17.4）%。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异。结论重庆巨琪诺美制药有限公司研制的克林霉素磷酸酯分散片与大同云华药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯片具有生物等效性。     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的考察两种马来酸依那普利片的相对生物利用度,评价两者的生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用高效液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂马来酸依那普利实测平均血药峰浓度Cmax分别为（32.74±9.01）、（35.48±11.44）μg.L-1;实测平均达峰时间Tmax分别为（0.76±0.17）、（0.87±0.17）h;受试制剂及参比制剂t1/2分别为（2.52±2.95）、（3.10±5.79）h;AUC（0-48h）平均值分别为（59.22±20.46）、（64.43±23.42）mg·h·L-1;AUC（0-∞）平均值分别为（60.01±20.39）、（65.09±23.43）mg·h·L-1;以AUC计算,受试制剂的相对生物利用度为（97.8±34.1）%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

国产盐酸曲他维林片的动力学和生物等效性研究

目的　观察国产盐酸曲他维林片的生物等效性。方法　 2 0名健康男性志愿者 ,双周期随机交叉口服单剂量 80mg国产和进口盐酸曲他维林片 ,用高效液相紫外检测法测定血浆中曲他维林的浓度。结果　单剂量口服国产盐酸曲他维林片剂和进口盐酸曲他维林片剂后 ,曲他维林的药时曲线下面积AUC的均值分别为 2 2 4 9.82± 6 2 2 .4 3、2 32 8.6 1± 72 3.0 7h·μg·L-1,峰值浓度Cmax　的均值分别为 4 6 9.39± 10 9.92、4 93.6 3± 16 0 .78μg·L-1。结论　双单侧检验表明 ,国产盐酸曲他维林片和进口盐酸曲他维林片AUC、Cmax　均具有生物等效性     

盐酸左氧氟沙星口服液的人体生物等效性研究

 目的 评价盐酸左氧氟沙星口服液与盐酸左氧氟沙星片的生物等效性.方法 24名男性健康志愿者,采用双周期随机交叉设计,空腹口服盐酸左氧氟沙星口服液(受试制剂)与盐酸左氧氟沙星片(参比制剂)200 mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血中左氧氟沙星的浓度,并计算Cmax、Tmax、T1/2 、AUC(0-1)、AUC(0-∞)等相关参数,利用方差分析及双单侧t检验判断2种制剂是否具有生物等效性.结果 口服含左氧氟沙星200 mg的受试制剂和参比制剂后,测得血浆中左氧氟沙星的Tmax分别为(0.66±0.18)h和(0.82 ±0.34)h,Cmax分别为(2.80±0.59) μg/ml和(2.64±0.56) μg/ml,T1/2分别为(6.60±1.37)h和(7.26±1.20)h,AUC0-t分别为(14.97 ±2.32) μg·h/ml和(15.04±2.32) μg·h/ml,AUC0-∞分别为(15.66±2.38) μg·h/ml和(15.92±2.35) μg·h/ml.左氧氟沙星口服液对左氧氟沙星片的相对生物利用度为( 100.1±10.6)％.结论 两种制剂具有生物等效性.     

多潘立酮片人体药代动力学和生物等效性

目的研究多潘立酮片(湖南威特)在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法18名健康受试者采用随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂20 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果受试制剂多潘立酮片(湖南威特)的T1/2:(9.31±1.60)h、Cmax:(27.2±2.5)μg/L、Tmax:(0.76±0.20)h、AUC0-t:(142.5±24.4)μg.h/L;参比制剂多潘立酮片(西安杨森)T1/2:(8.72±1.39)h、Cmax:(28.1±3.9)μg/L、Tmax:(0.78±0.21)h、AUC0-t:(140.9±27.3)μg.h/L。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为(101.6%±5.1%)。结论两制剂生物等效。     

盐酸莫西沙星片健康人体生物等效性研究

 目的 探索国产莫西沙星片与原研产品“拜复乐”是否具有生物等效性。方法 采取随机、阳性对照、开放、自身三交叉的临床试验研究,24名健康受试者随机三交叉口服试验药物莫西沙星400 mg(T_A)、200 mg×2片(T_B)及参照药品“拜复乐” 400 mg(RC),清洗期1周,受试者于3次用药前和用药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、32和48 h于上肢静脉取血4 ml,应用RP-HPLC、荧光检测、内标-标准曲线法测定血药浓度,采用DAS 2.1.1程序拟合药动学参数,并进行生物等效性评价。结果 T_A的药动学参数为C_max(4.15±1.17)μg/ml,T_max(1.64±0.94) h,AUC_0-t(47.16±6.14) μg·h/ml,AUC_0-∞(50.17±7.01)μg·h/ml;T_B的药动学参数为,C_max(3.71±0.94)μg/ml,T_max(1.65±0.99)h,AUC_0-t(46.68±6.01)μg·h/ml,AUC_0-∞(49.73±7.15)μg·h/ml;RC的药动学参数为,C_max(3.82±0.78)μg/ml,T_max(1.62±1.01) h,AUC_0-t(46.28±6.02) μg·h/ml,AUC_0-∞(49.27±6.97)μg·h/ml,经方差分析,三组无统计学差异,经双向单侧t检验结果表明,受试制剂没有超过规定的参比制剂的高限和低限,差异无统计学意义;90 %置信区间计算结果表明受试制剂C_max、T_max、AUC_0-t 和 AUC_0-∞均数为参比制剂均数的80%~125%。结论 T_A、T_B的药动学参数AUC_0-t、AUC_0-∞、C_max和T_max与RC比较均符合生物等效的判定标准。     

盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究

目的 考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性.方法 采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱一串联质谱测定.结果 受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/ml;Tma...     

盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制

目的探讨盐酸氨基葡萄糖分散片的制备及质量控制方法。方法选用微晶纤维素为填充剂,羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮为崩解剂,阿斯帕坦为矫味剂,薄荷油为芳香剂,硬脂酸镁为润滑剂,微粉硅胶为助流剂。采用紫外分光光度法测定其含量。结果制得的盐酸氨基葡萄糖分散片口感好、表面光滑、服用方便。盐酸氨基葡萄糖分散片的含量测定的线性范围为12~32 mg/L(r=0.999 8),平均回收率为99.65%,RSD为0.35%(n=9)。结论本制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

瑞舒伐他汀钙胶囊人体生物等效性研究

 目的 评价瑞舒伐他汀钙胶囊在健康人体中相对生物利用度及生物等效性。方法 随机、自身双交叉、单剂量口服试验制剂或参比制剂10 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果 两种制剂峰浓度（C_max ）分别为（7.32±4.21）ng/ml和（7.37±3.23）ng/ml,达峰时间（T_max）分别为（4.3±1.3）h和（3.4±1.6）h,半衰期（t_1/2）分别为（11.57±8.18）h和（10.70±5.26）h,0～t药时曲线下面积（AUC_0–t）分别为（64.8±28.0）ng/（ml.h）和（71.0±28.0）ng/（ml.h）,0～∞药时曲线下面积（AUC_0–∞）分别为（66.1±28.3）ng/（ml.h）和（72.2±28.8）ng/（ml.h）;相对于参比制剂,试验制剂的生物利用度为（93.2±18.5）%（以AUC_0-t计）、（93.6±17.6）%（以AUC_0-∞计）。试验制剂和参比制剂的C_max、AUC_0–t和AUC_0–∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间差异无统计学意义。结论 试验制剂瑞舒伐他汀钙胶囊和参比制剂瑞舒伐他汀钙片具有生物等效性。     

苯磺酸氨氯地平分散片的制备及溶出度测定

目的探讨苯磺酸氨氯地平分散片的制备工艺。方法选用交联聚维酮、低取代羟丙纤维素和羧甲基淀粉钠3种辅料联合使用作为崩解剂,聚维酮K30为黏合剂,阿斯帕坦为矫味剂、微粉硅胶为助流剂、硬脂酸镁为润滑剂、20%乙醇为润湿剂,并采用紫外分光光度法测定其溶出度。结果通过对苯磺酸氨氯地平分散片专属性、线性关系、稳定性、回收率、精密度、溶出度均一性实验的研究,建立了可控制其质量的溶出度测定方法。结论本制剂处方工艺可靠,检测方法简便、准确、适用于医院配制和应用。     

盐酸文拉法辛胶囊的人体生物等效性

目的：对盐酸文拉法辛两种胶囊制剂进行生物等效性评价。方法：18名健康受试者分别随机交叉单剂量口服盐酸文拉法辛胶囊50mg后,采用反相高效液相色谱．荧光检测法测定血药浓度。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数Cmax分别为（161．76±70．15）和（143．22±70．14）ng／ml;Tmax分别为（3．00±0．84）和（2．58±0．86）h;AUC0→t。分别为（917．17±500．72）和（834．48±437．99）ng／（h·ml）;AUC0→∞分别为（1115．46±687．85）和（1239．67±861．78）ng／（h·ml）;t1／2分别为（4．51±1．93）和（5．42±3．55）h。受试制剂AUC0→t的90％可信限落在参比制剂80．0％-125．0％范围内。Cmax的90％可信限落在参比制剂70．0％～143．0％范围内,Tmax经Witeoxon非参数秩和检验无显著性差异。结论：受试制剂与参比制剂在人体内生物等效。     

二甲双胍格列吡嗪片在健康人体内的药动学研究

目的研究复方制剂盐酸二甲双胍格列吡嗪片和单方制剂盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片在健康人体内的药动学特征。方法采用二重3×3拉丁方试验设计,24名健康受试者分别口服单剂量复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片、盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片．并于给药前和给药后不同时间点采集肘静脉血,洗脱期为7d。采用HPLC—MS方法分别测定血浆中二甲双胍和格列吡嗪的浓度,并对相关数据进行处理分析。结果将复方制剂盐酸二甲双胍格列吡嗪片组和单方制剂盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片的主要药动学参数进行比较,复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分主要药动学参数与单方制剂盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片相比无显著性差异。结论人体内复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分间不存在互相作用．药物的吸收、代谢及排泄不受影响。     

国产与进口坎地沙坦酯胶囊人体生物等效性评价

 目的 评价坎地沙坦酯胶囊(受试制剂)与原研药品坎地沙坦酯片(商品名:必洛斯)(参比制剂)是否具有健康人体生物等效性。方法 采取双交叉设计方法,22名健康男性志愿者随机口服国产坎地沙坦酯胶囊及进口坎地沙坦酯片8 mg 后,采用高效液相色谱串联质谱法测定不同时刻血浆中坎地沙坦的浓度,用DAS2.1.1 统计软件计算药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果 受试制剂和参比制剂的C_max分别为(79.62±29.99)ng/ml 和(77.74±28.46)ng/ml,AUC0-t 分别为(850.17±249.52)ng/(ml·h) 和(837.26±243.26)ng/(ml·h),AUC_0-∞分别为(908.96±249.64)ng/(ml·h)和(896.94±241.53)ng/(ml·h)。AUC_0-t的90%的置信区间为88.9%～109.5%,AUC_0-∞的90% 的置信区间为89.2%～109.2%,C_max 90%的置信区间为参比制剂的86.2%～112.0%,均拒绝生物不等效假设,且双单侧t检验均有统计学意义。结论 国产坎地沙坦酯胶囊与进口坎地沙坦酯片在健康人体内具有生物等效性。     

阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学及生物等效性评价

目的研究阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性。方法20名健康志愿受试者,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法,单剂量口服阿奇霉素试验品和参比品500mg时,以液相色谱-质谱-质谱联用法测定服药后72h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验(1-2α)90%置信区间进行生物等效性评价。结果受试者分别口服阿奇霉素受试品和参比品后,其主要药动学参数Tmax分别为2.30±0.55、2.25±0.53h,Cmax分别为478.4±133.9、562.6±132.9ng.ml-1,T1/2分别为30.1±8.3、32.4±9.4h;用梯形法计算,AUC0-t分别为4 263±1 341、4511±918ng.h.ml-1,AUC0-∞分别为5 233±2 0735、426±1 011ng.h.ml-1。AUC0-t计算,阿奇霉素的相对生物利用度平均为(95.2±21.5)%。结论两种阿奇霉素制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。