本期新旧药名对照

<正> amfebutamone安非他酮(丁氨苯丙酮,Bupropion, Wellbatrin); amoxapine阿莫沙平(氯哌氧(艹卓)、2-氯-11-哌嗪二苯并氧氮草);aspirin阿司匹林(乙酰水杨酸、醋柳酸,acetylsalicylic acid, ASA); azelastine 氮(艹卓)斯丁(艹卓)苄酞嗪);buspirone丁螺环酮(丁螺旋酮);butoctamide布辛胺(辛羟丁酰胺);carmustine卡莫司汀(卡氮芥、双氯乙基亚硝脲、氯乙亚硝脲,BCNU);chlorzoxazone氯唑沙宗(氯羟苯(口恶)唑、5-氯-2-羟苯并(口恶)唑,Benzoftex,Biomioran, Escoflex, Mioran, Paraflex); citicoline胞磷胆碱(胞胆碱、胞二磷胆碱、胞苷二磷酸胆碱,CDPC,Cytidine Diphosphate Choline, CDP-choline, Saur     

硫酸氢氯吡格雷中有关物质的合成

为了对硫酸氢氯吡格雷产品质量进行控制,分别合成了美国药典31版所载硫酸氢氯吡格雷的3种有关物质--(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸盐酸盐(A)、α-(2-氯苯基)-4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶基-6(7H)-乙酸甲酯盐酸盐(B)、(-)-(R)-α.(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氢盐(C),并经TR、~1HNMR、MS等确证结构.     

氟氯西林镁颗粒的人体生物等效性研究

目的:比较氟氯西林镁颗粒与氟氯西林钠胶囊的人体生物等效性。方法:24名健康受试者随机分为两组,采用双周期自身交叉方法,单剂量口服受试制剂氟氯西林镁颗粒或参比制剂氟氯西林钠胶囊0.5 g。用液-质联用(LC-MS/MS)法测定氟氯西林的血浆浓度,并计算其药动学参数,比较二者的人体生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t1/2(1.53±0.29)、(1.55±0.25)h,cmax(34.56±8.13)、(34.67±8.89)mg/L,tmax(0.72±0.25)、(0.74±0.25)h,AUC0-24 h(69.51±15.34)、(70.47±16.19)mg·h/L,受试制剂的相对生物利用度为(99.29±10.34)%。结论:氟氯西林镁颗粒与氟氯西林钠胶囊在吸收程度上具有生物等效性。     

盐酸曲唑酮的合成

间氯苯胺与二乙醇胺和氢溴酸反应得到1-(3-氯苯基)哌嗪二氢溴酸盐,再经烷基化得1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪单盐酸盐(4);另由邻氯吡啶与氨基脲盐酸盐反应制得1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮(7)。4和7经缩合、成盐得到盐酸曲唑酮,总收率为30.4%(以间氯苯胺计)。     

盐酸氯卡色林有关物质的合成

为控制盐酸氯卡色林的质量,制备了 5个有关物质:8-氯-3-(2-氯丙基)-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(草)(A)、(R)-8-氯-1-甲基-3-乙酰基-1,2,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(草)(B)、(S)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(罩)(2S,3S)-2,3-二羟...     

2020年2月美国FDA公布的药品安全信息

美国FDA要求将减肥药氯卡色林(Belviq)、氯卡色林缓释剂(Belviq XR)撤出市场美国食品和药物管理局(FDA)已经要求将减肥药氯卡色林(Belviq)、氯卡色林缓释剂(Belviq XR)撤出美国市场,原因在于该药有增加癌症发生率风险。在2020年1月,FDA宣布审查该药临床试验数据,并在对数据进行初步分析的基础上,提醒公众注意氯卡色林有关可能致癌的风险。患者应该停止服用氯卡色林,并与医疗保健专家磋商替代的减肥药和建立新的体重管理方案。最好是将该药交到回收点或作如下处理。     

对甲苯磺酸索拉非尼的合成

4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7)。另用2-吡啶甲酸(2)经氯化、酰胺化得中间体N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4)。4和7经亲核取代及成盐反应制得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率约62%(以5计)。     

无需凭处方购买的抗菌药名单

消化内科类 (3种)醋酸氯已定痔疮栓、复方木香小檗碱片、盐酸小檗碱片;口腔科类 (18种)醋酸氯已定溶液、碘甘油、复方氯已定达克罗宁乳膏、复方氯已定地塞米松膜、复方氯已定含漱液、复方硼砂含漱液、枸橼酸氯已定口胶、甲硝唑胶浆含漱液、甲硝唑口含片、甲硝唑口颊片、甲硝唑口腔粘贴片、氯已定苯佐卡因含片、氯已定甲硝唑乳膏、浓甲硝唑含漱液、葡萄糖酸氯已定含漱液、浓替硝唑含漱液、溶菌酶口腔药膜、西地碘片;     

两步法合成(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的工艺研究

目的 研究(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的合成工艺.方法 L-脯氨酸与氯乙酰氯通过N-乙酰化得到(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸,然后加入脲素和氨基磺酸实行分段保温反应得到产物(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷.结果 此路线所得产品收率为75.5％.结论 此工艺路线条件温和、操作简便、原料价廉易得.     

左旋龙脑对人脐静脉内皮细胞氯通道和细胞容积的影响

目的研究左旋龙脑对人脐静脉内皮细胞株(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)氯通道和细胞容积的作用。方法膜片钳技术记录全细胞氯电流;siRNA干扰技术下调ClC-3表达;动态图像分析测量细胞容积。结果 20 nmol·L~(-1)左旋龙脑能明显激活HUVECs氯电流,电流密度达(79.59±4.90)pA/pF,左旋龙脑激活的电流能被氯通道阻断剂NPPB、DIDS抑制,外向电流抑制率分别为(95.57±2.57)%、(97.28±6.36)%;下调ClC-3氯通道表达后,左旋龙脑激活的氯电流明显减小至(27.03±3.89)pA/pF;左旋龙脑能明显诱导细胞容积缩小(14.38±1.58)%,氯通道阻断剂NPPB阻断左旋龙脑诱导的细胞容积改变。结论左旋龙脑能激活HUVECs的ClC-3氯通道,使Cl-外流诱发细胞容积减小。     

国产与进口氯吡格雷在冠状动脉介入治疗中的效果观察

目的对比分析在冠状动脉介入治疗中国产氯吡格雷与进口氯吡格雷的临床效果。方法采取随机数字表法将我院自2016年3月至2017年3月收治的98例冠状动脉介入治疗患者随机分为两组,为参照组(n=49)与实验组(n=49),将采取国产氯吡格雷患者作为国产氯吡格雷组,将采取进口氯吡格雷患者作为进口氯吡格雷组,对比观察两组冠状动脉介入治疗患者各项指标差异情况。结果国产氯吡格雷患者不良反应发生率8.16%、最大血小板聚集率(50.21±4.54)、PRU(190.54±8.98)、P2Y12抑制百分率(26.38±4.32)与参照组数据进行对比差异不显著且P>0.05,统计学不存在意义。结论将产氯吡格雷与进口氯吡格雷应用在冠状动脉介入治疗中疗效相当,值得应用。     

胰岛素抵抗和氯吡格雷抵抗的关系研究

目的探讨心绞痛合并糖尿病患者胰岛素抵抗和氯吡格雷抵抗的相互关系。方法选取河北省邯郸市第二医院符合条件患者共计85例,给予氯吡格雷维持量75mg/d,将其分为氯吡格雷抵抗组与对照组,测定两组患者二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率(ADP)、胰岛素敏感指数(ISI)和空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS)等值,对所得结果进行统计学分析。结果所有患者中有氯吡格雷抵抗13例(氯吡格雷抵抗组),其与对照组的各指标比较结果发现,各指标均有统计学意义(P<0.05)。结论冠心病合并糖尿病患者的氯吡格雷抵抗发生率约为15.3%,胰岛素抵抗和氯吡格雷抵抗发生率之间有明确相关性。     

人血浆中氢氯噻嗪的LC-MS／MS测定及药动学

建立了LC-MS/MS法测定人血浆中的氧氯噻嗪,并研究了20名健康受试者口服坎地沙坦酯氢氯噻嗪片后的药动学.血浆中氢氯噻嗪在1～200ng/ml浓度范围内线性关系良好.单剂量口服12.5、25mg坎地沙坦酯氯氯噻嗪片后,氢氯噻嗪的主要动力学参数分别为:cmax(74.14±15.04)、(125.57±23.47)ng/ml,tmax(1.85±0.53)、(2.20±0.59)h,t1/2β(11.57±2.39)、(10.93±1.71)h,AUC0→48h(470.0±90.7)、(794.75±182.6)h·ng·ml-1;稳态时药动学参数分别为:tmax(1.835±0.25)h,cssmax(80.21±17.98)ng/ml,cssmin(3.72±1.79)ng/ml,Cav(19.37±3.20)ng/ml,AUC0→48h(484.90±76.89)h·n·ml-1.     

氯吡格雷中间体α-氯(2-氯)苯乙酸甲酯合成工艺的优化

目的:探讨合成α-氯(2-氯)苯乙酸甲酯的工艺优化。方法:以邻氯扁桃酸甲酯为原料、二氯亚砜为氯化试剂合成α-氯(2-氯)苯乙酸甲酯;设计正交试验,以邻氯扁桃酸甲酯与二氯亚砜投料比、反应温度、反应时间为因素,以产率为指标优化合成工艺条件,并进行验证试验。结果:确定了最佳反应条件即邻氯扁桃酸甲酯与二氯亚砜投料比为2∶3,反应时间为1h,反应温度40℃;以此条件合成产品收率≥92%,纯度≥99%。结论:所得合成工艺条件适用于合成α-氯(2-氯)苯乙酸甲酯。     

早期突击量氯磷定在救治重度急性有机磷中毒中的临床观察(附46例报道)

目的探索观察早期突击量氯磷定在救治重度急性有机磷农药中毒(AOPP)中的疗效和不良反应。方法 2006年6月至2009年3月间的46例重度AOPP患者,采用早期突击量氯磷定治疗,观察呼吸机上机时间(h)、住院时间(d)、8h氯磷定用量、24h氯磷定用量、氯磷定总量、长托宁总量。结果治愈41例,放弃治疗4例,死亡1例。呼吸机上机时间(25.19±19.87)h,住院时间(4.55±1.48)d。结论早期突击量氯磷定治疗重度AOPP易使病情稳定,病程缩短而且并发症少,疗效安全满意。     

氯酚伪麻缓释片中氯雷他定在健康志愿者体内的药动学(英文)

目的:研究健康受试者单剂量及多剂量口服氯酚伪麻缓释片后氯雷他定的药动学特征。方法:24名健康受试者随机分为Ⅰ、Ⅱ两组,每组男、女受试者各6名,Ⅰ组受试者首先单次口服氯酚伪麻缓释片1片;间隔1 wk清洗期后,该组继续进行多次给药试验,受试者连续5 d,每日2次,每次1片,d 6早晨服药1次;Ⅱ组受试者单次口服氯酚伪麻缓释片2片。用HPLC-MS法测定血浆中氯雷他定的浓度,计算药动学参数。结果:健康受试者单次口服氯酚伪麻缓释片1片、2片后,氯雷他定的药动学参数分别为:c_(max)为(1.5±s 0.7)和(3.1±1.3)μg·L~(-1),AUC为(5.7±2.7)和(11±5)μg·h·L~(-1),2组的t_(1/2)和t_(max)相近。多次给药后氯雷他定的药动学参数:AUC~(ss)为(5.9±2.4)μg·h·L~(-1),c_(max)~(ss)、c_(min)~(ss)和c_(av)~(ss)分别为(1.8±0.9)、(0.15±0.06)和(0.49±0.20)μg·L~(-1),D(F)为(3_3±0.8)%。结论:单次口服氯酚伪麻缓释片后,氯雷他定呈线性药动学特征;多次给药后氯雷他定的体内药动学特征无显著变化。     

通脉温阳灸联合氯诺昔康治疗腰椎间盘突出症急性期 30例临床观察

目的 观察通脉温阳灸联合氯诺昔康治疗腰椎间盘突出症急性期的临床疗效。方法 选取2014年1月至2018年7月安徽中医药大学第二附属医院腰椎间盘突出症急性期病人60例,采用随机数字表法分为通脉温阳灸联合氯诺昔康组和氯诺昔康组,每组30例。氯诺昔康组治疗为氯诺昔康8 mg静脉滴注,每天2次,治疗10 d;通脉温阳灸联合氯诺昔康组在同氯诺昔康组治疗的同时予以通脉温阳灸,隔日1次,分别于d1,d3,d5,d7,d9灸疗,共5次。观测治疗前后视觉模拟量表评分(VAS)、直腿抬高试验角度和腰椎疾患成绩判断评分(JOA),并且记录治疗中不良反应和3个月随访情况。结果 治疗后氯诺昔康组、通脉温阳灸+氯诺昔康组VAS分值分别为(1.94±1.41)分、(0.62±0.60)分,较治疗前(6.79±0.68)、(6.83±0.70)分降低,直腿抬高试验角度,JOA分值较治疗前升高(P＜0.01);治疗前后VAS评分差值、直腿抬高试验角度差值和JOA差值两组间比较,通脉温阳灸联合氯诺昔康组均大于氯诺昔康组(P＜0.01);通脉温阳灸联合氯诺昔康组愈显率(93.33%)明显高于氯诺昔康组(46.67%),治疗过程中通脉温阳灸联合氯诺昔康组未出现不良反应,且3个月后随访复发率低于氯诺昔康组(P＜0.05)。结论 通脉温阳灸联合氯诺昔康治疗腰椎间盘突出症急性期的临床疗效明显优于氯诺昔康治疗。     

氯吡格雷与质子泵抑制剂联用可能增加心血管不良反应风险

2009年1月美国食品药品管理局(FDA)发布有关氯吡格雷(clopidogrel)的安全性信息,称氯吡格雷与质子泵抑制剂(PPIs)联合使用将降低氯吡格雷药效[1].     

氯吡格雷联合辛伐他汀对颈动脉粥样硬化斑块的影响

目的观察氯吡格雷联合辛伐他汀对颈动脉粥样硬化斑块(atherosclerosis plaque,AP)的消退作用及调脂疗效。方法采用彩色超声检出AP形成者126例,随机分为两组,治疗组口服氯吡格雷50 mg、辛伐他汀20 mg,对照组单用氯吡格雷50 mg,共6个月,观察治疗前后颈动脉内膜中层厚度(IMT)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的变化。结果氯吡格雷联合辛伐他汀能明显消退AP(P<0.05),降低TC、TG、LDL-C水平(P<0.05),升高HDL-C水平,与单用氯吡格雷组比较,联合应用可以进一步降低TC、TG、LDL-C和升高HDL-C水平(P<0.05),且消退AP更为明显,但未达到统计学差异。结论氯吡格雷联合辛伐他可消退AP,有效降低血脂水平。     

液相色谱串联质谱法测定人血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪的浓度及其人体相对生物利用度研究

目的 建立一种快速、灵敏的测定人血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪(抗高血压药)浓度的高效液相色谱串联质谱法,并评价2种氯沙坦钾氢氯噻嗪片在健康志愿者体内的生物等效性.方法 20例健康男性志愿者,用随机双交叉试验方法,单剂量口服受试或参比氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50 mg/12.5 mg),用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪浓度.结果 20名健康男性受试者口服含氯沙坦钾50 mg、氢氯噻嗪12.5 mg的受试制剂和参比制剂后,氯沙坦:tmax分别为(1.09±0.56)、(1.12±0.55)h,Cmax分别为(118.9 ±68.9)、(110.2±51.0)μg·mL-1,t1/2分别为(3.15±0.76)、(2.96±0.71)h,AUC0-t分别为(22.2±65.0)、(241.9±77.4)ng·h·mL-1,AUC0-t分别为(250.5±68.7)、(265.7±81.5)ng·h·mL-1;氢氯噻嗪:tmax分别为(1.93±0.54)、(2.25±0.60)h,Cmax分别为(73.2±11.0)、(74.5±17.4)ng·mL-1,t1/2分别为(9.45±3.57)、(8.33±2.58)h,AUC0-t分别为(401.8±138.3)、(390.6±149.3)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(438.2±146.8)、(415.5±156.1)ng·h·mL-1.以氯沙坦AUC0-t计算,氯沙坦钾氢氯噻嗪片中氯沙坦与氢氯噻嗪相对生物利用度分别平均为(96.5±21.2)、(106.8±22.9)%.结论 受试制剂与参比制剂在人体内具有生物等效性.