避孕药物的研究进展——常用女用避孕药的种类与选择

常用女用避孕药为甾体类，由人工合成的复方口服避孕药。甾体类激素的基本骨架为一甾环，亦称环戊烷多氢菲，是一个由17个碳原子组成的环形结构，由3个6碳环及1个5碳环相互连接构成。甾体激素来源于胆固醇裂解，胆固醇为产生所有性甾体激素的母体物质，有27个碳原子。人工合成的性激素比内源性激素有较强或较长时间的作用，因此，使用小剂量就能发挥效应。临床常用的是人工合成的甾体激素避孕药。     

甾体激素避孕药药代动力学与安全性

自从Ｐｉｎｃｕｓ于 195 6年首次报道女用甾体激素避孕药的临床试验结果以来 ,对甾体类激素的药理作用、药代动力学、临床有效性及长期使用安全性进行了极为广泛深入的研究。国内各种类型的甾体避孕药中应用最广、接受性最高的仍是口服复方甾体避孕药。国内外的研究均致力于降低雌激素及孕激素的含量。同时 ,继第 1、第 2代孕激素之后 ,更为安全的第 3代孕激素也上市应用。1　甾体激素的基本化学结构天然甾体激素均具有环戊烷多氢菲核的基本结构 ,由3个 6元环和 1个 5元环组成 ,共 17个碳原子。根据其Ｃ10 、Ｃ13上有无甲基及Ｃ17位上有无侧…     

现代口服避孕药的应用原则

激素避孕药已有40多年的历史,主要是甾体避孕药,大多数为人工合成复方制剂,由雌孕激素相配伍而成,少数为单方孕激素.近年甾体激素用于避孕的研究重点是:①激素减量而避孕效果不变;②研制新型避孕药;③给药途径多元化.     

性激素在避孕中的应用

195 6年Ｐｉｎｃｕｓ等首先在临床应用人工合成甾体激素避孕 ,揭开了性激素在避孕中应用的序幕。我国自 196 3年起开始使用 ,以女用口服雌、孕激素的复合制剂避孕药应用最广。此外 ,抗孕激素类药物在避孕中应用也已受到重视。在女性生殖生理中 ,维持一定量的呈现周期性变化的性激素水平 ,无论对于卵泡的发育、排卵 ,还是对于胚泡着床均是十分重要的。外源性性激素的介入 ,旨在改变生理状态的性激素水平和雌孕激素的比例及其周期性变化 ,或者通过拮抗某一激素的作用 ,从而抑制卵泡的发育、排卵与胚泡的着床 ,以期实现避孕。1　口服甾体激素避…     

性激素的测定及其临床意义

性激素是指类固醇激素亦称甾体激素.基本化学结构是由17个碳原子组成的环戊烷多氢菲(cyclopenta-nophenanthrene)化合物。数十年来,性激素测定技术不断发展,生化测定代替了繁琐费时的生物方法.放射免疫测定法(RIA)以其精确、灵敏、简便、迅速的特点取代了生化法,无     

甾体激素避孕药

<正> 五十年代中后期,由于生殖内分泌学研究的进展、以及大量甾体化合物的合成,促使甾体激素避孕药的研究成功。长期的临床实践表明,甾体避孕药的效果确切、安全性较高,是目前用于计划生育的主要的药物。一、分类甾体避孕药由不同类型的雌激素和孕激素化合物配伍组成。常用于避孕药制剂的雌激素     

复方甾体避孕药

复方避孕药均由孕激素和雌激素配伍而成 ,为确保提供有科学依据的医学标准供避孕咨询和选择 ,提高生殖健康的服务质量 ,在使用避孕药前必需详细询问病史、进行体格检查和定期复查 ,对慎用对象更需要认真随访。依据我国基层医疗条件 ,并便于掌握 ,将甾体避孕药分为以孕激素或雌激素为主避孕药二大类。现将对象分为适用 (一类 )、慎用 (二类 )和禁用(三类加四类 )三种标准。各种标准又按个人特征和生育史 ,心血管、神经、生殖、内分泌和消化系统、感染等情况以及药物相互作用分别介绍如下1　孕激素为主的复方避孕药1 1　低剂量复方口服避孕药…     

雌激素的生理作用及应用

雌激素是由带有芳香A环的18个碳原子组成的甾体激素.内源性雌激素主要包括雌酮(estrone,E1)、雌二醇(17β-estradiol,E2)和雌三醇(estriol,E3),其中E2的生物活性最强.     

孕激素制剂分类及临床应用特点

孕激素是女性甾体激素,由卵巢黄体产生的孕激素是孕酮.目前临床上应用的孕激素制剂主要分为天然孕激素和人工合成孕激素两大类.孕激素制剂临床 应用非常广泛,主要包括以下3个方面:妇科内分泌治疗及药物避孕、辅助生殖领域、围生医学领域.     

女性计划生育技术及其并发症的防治 女用避孕药的种类与选择

女用避孕药是由人工合成的雌激素与孕激素或单方孕激素制成.随着避孕药研究,生产的发展,现在世界上临床使用的避孕药已达数十种,但基本上可分为五类,以下重点介绍临床常用的避孕药,并探讨对避孕药的选择.     

妇科性激素调节机制

女性性激素主要由卵巢分泌 ,包括雌激素、孕激素及少量的雄激素。随着人们对卵巢功能调节的认识不断加深 ,传统的下丘脑 -垂体 -卵巢轴分泌的促性腺激素已不再是周期性性激素分泌的唯一调节因素 ,在卵巢局部还存在一个多因子调节网络 ,以旁分泌自分泌方式参与卵巢周期性激素合成分泌 ,并通过对促性腺激素及受体的调控 ,影响其对卵巢的作用。1　性激素的合成卵巢性激素生物合成的原料为具有 2 7个碳原子的胆固醇 ,在卵巢内经 2 0羟化酶 ,2 0、2 2裂解酶的作用下生成2 1碳孕烯醇酮 ,然后在卵泡膜细胞内通过△4 途径首先合成孕酮→ 17α羟孕酮…     

左旋18—甲基炔诺酮经阴道给药避孕效果的临床研究

<正> 为了进一步改善甾体避孕药的有效性、安全性和可接受性,近年来有人进行了关于甾体避孕药直接经阴道给药的临床研究,结果令人满意。阴道作为性激素的靶器官之一,存在着雌、孕激素受体,能有效地吸收天然和合成的雌、孕激素。有关的动物实验结果显示把含孕激素的硅橡胶埋植剂放人大鼠、家兔的阴道,则孕激素的效能比相同剂量的注射剂至少大6～25倍,比灌饲给药大13～26倍。在妇科临床上常用雌激素制剂直接经阴道给药来治疗因雌激素水平低下所致的各种症状,也有人用孕激素制成阴道坐药来治疗黄体功能不足。含有甾     

男用避孕药和“合性丸”

配子形成在男女双方都受脑下垂体促性腺激素的控制。促卵泡成熟素(FSH)和促黄体生成素(LH)[在男性为促间质细胞素(ICSH)]促使配子发育和分泌性激素。性甾体帮助配子发育和成熟,并通过非常有效的反馈机理来调节促性腺激素的分泌。用雄激素、雌激素和孕激素抑制促性腺激素分泌是现代避孕药的基础。经典口服避孕药是一种合成雌激素和孕激素很好平衡的混合物,它抑制促性腺激素的分泌,从而制止排卵。     

注射避孕针的不良反应及其防治

注射避孕针(injectable contraceptive)是长效激素避孕的方法之一.用于注射的甾体激素为其酯类,从物理学上采用微晶体而有长效作用.目前常用注射避孕针有单方孕激素和复方雌、孕激素制剂两种.单纯孕激素类有:醋酸甲羟孕酮避孕针(DMPA,狄波-普维拉),每支150 mg,每3月肌内注射1次;炔诺酮庚酸酯避孕针(MET-EN),每支含200 mg,每2月肌内注射1次.     

长效避孕药具非避孕的临床应用

<正>长效避孕药具主要包括长效避孕针剂、长效口服避孕药、控制释放给药系统等,在避孕方面具有高效、安全、长效,使用方便等优势。长效避孕针包括单纯孕激素制剂和长效雌孕激素复方制剂;长效口服避孕药是长效雌激素和高效孕激素制成素复方制剂,服用1次可避孕1月,由于激素剂量较大现已少用或停用。本文对目前临床常用长效避孕药具的非避孕的作用及其临床应用进行综述,以指导临床的合理应用。1控制释放给药系统控制释放给药系统又称缓释系统(delivery     

左炔诺孕酮经皮给药对大鼠血清雌孕激素的影响及其避孕效果的研究

左炔诺孕酮(Levonorgestred,LNG)是一种甾体激素避孕药,作为单一孕激素制剂,大量用于缓释系统,如皮下埋植剂Norplant、释药IUD[1]、释药阴道环等[2],虽有着长效和避免口服药物"首过"效应的特点,但皮下埋植剂除了使用者无法自行放、取外,还有许多不良反应;阴道环则易脱落和产生局部压迫及刺激反应.     

第三代口服避孕药的药代动力学和对代谢的影响

甾体激素避孕药的临床研究近年来有了新的发展 ,在女性避孕方面包括新型口服避孕药的使用 ,新型口服避孕药含低剂量雌激素炔雌醇和第三代孕激素去氧孕烯 (DSG) ,孕二烯酮(GSD) ,炔诺肟酯 (NGM)。这三种新型孕激素系左炔诺孕酮的衍生物 ,具有很强的孕激素受体亲和力 ,雄激素样作用很弱。炔诺酮是最早应用的 19去甲睾酮类孕激素 ,1985年Bergink与 Kloosterboer研究发现炔诺酮分子结构上三个位点的置换 ,可影响其孕激素作用程度及雄激素特性。在炔诺酮的C环与 D环之间 (C13位 )引入乙 (烷 )基替代甲基 ,孕激素活性增强 ,即成为第二或第三…     

口服避孕药在月经周期调节中的应用

现在广泛使用的短效口服避孕药有两种 :雌激素加孕激素的复方制剂和单方孕激素。在复方避孕药中 ,又分单相片、双相片和三相片 ,其中雌激素用的都是乙炔雌二醇 ;孕激素则由许多不同的种类组成。乙炔雌二醇和不同的孕激素组成不同的复方口服避孕药 ,其抗生育作用基本相似 ,在非避孕效益方面则各有所不同。1　口服避孕药的雌激素药物乙炔雌二醇 (ethinylestradiol,EE)是现在口服避孕药唯一的雌激素成分。雌二醇的结构在第 17位的α方向加乙炔基 ,能抑制 17αE2脱氢酶的氧化作用 ,使EE的D环不被代谢 ,主要代谢是A环 2位上羟化儿茶酚雌激素。…     

药物和口服甾体避孕药的相互作用

近年对于药物相互作用的兴趣日增,而有关药物与口服甾体避孕药相互作用的描述则是较近的事。这可能和早先使用者服用雌激素、孕激素量超过必需的高剂量有关。当炔雌醇剂量降到每天50μg或更低时,开始注意到其他药物可能影响口服甾体避孕药的效果问题。现在认识到,某些避孕失败乃由药物相互作用所致。一、其他药物对甾体避孕药的影响:1971年发现一些同时进行抗结核治疗的口服甾体避孕药妇女经间期出血率较高。之后,把镇痉药、抗菌素、止痛剂及作用中枢神经系统药物也与避孕失败联系起来。必须指出,将某类避孕药剂的结果引伸到另一类避孕药中去是错误的;而且,药物相互作用的个体差异又很大。此外,随着含炔雌醇剂量更低的避     

性激素对骨细胞功能的调节

性激素属于甾体类固醇激素，主要包括雌激素、雄激素和孕激素，它们参与骨骼的生长发育，有利于保持体内矿物质的平衡及成年人的骨平衡。性激素不足，易发生骨丢失和骨质疏松性骨折。以下分别介绍三种性激素对骨细胞功能的调节。