环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布

罗非昔布 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,商品名Ｖｉｏｘｘ)是Ｍｅｒｃｋ公司研制的环氧化酶 2 (ＣＯＸ 2 )抑制剂。 1999年 5月 2 0日获ＦＤＡ批准 ,并于同年 6月在美国上市。其化学名为 :4 [4 (甲碘酰基 )苯基 ] 3 苯基 2 (5Ｈ) 呋喃酮。为白色或淡黄色粉末 ,能少量溶于丙酮 ,微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯 ,不溶于水和正辛醇 ,分子式为Ｃ17Ｈ14 Ｏ4 Ｓ ,相对分子质量为 314.36。结构式为 :1　作用机制[1]本品为非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ) ,动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制ＣＯＸ 2来抑制前列腺素合成而发挥作用 ,其…     

抗人免疫缺陷病毒(HIV)新药——复方洛吡那韦

复方洛吡那韦商品名为Ｋａｌｅｔｒａ ,由洛吡那韦 (ｌｏｐｉｎａｖｉｒ)和利托那韦 (ｒｉｔｏｎａｖｉｔ)组成的复方制剂 ,2 0 0 0年 9月 18日经ＦＤＡ批准作为处方药用于治疗ＨＩＶ感染。它有两种剂型 :胶囊剂和溶液剂。洛吡那韦的分子式是Ｃ3 7Ｈ4 8Ｎ4 Ｏ5,相对分子质量 6 2 8.80 ,结构式为 :利托那韦的分子式是Ｃ3 7Ｈ4 8Ｎ6Ｏ5Ｓ2 ,相对分子质量72 0 .95 ,结构式为 :1　药理作用[1]1.1　作用机制本品是ＨＩＶ蛋白酶抑制剂 ,通过抑制ＨＩＶ复制或生长而减慢ＡＩＤＳ的发展 ,从而降低血中ＨＩＶ的浓度。利托那韦能抑制ＣＹＰ3Ａ对洛吡那…     

治疗阿尔茨海默病药物——利凡斯的明

利凡斯的明 (ｒｉｖａｓｔｉｇｍｉｎｅ)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,商品名Ｅｘｅｌｏｎ ,由美国诺华制药公司生产。ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 2 1日批准本品的口服液 (申请号 2 1- 0 2 5 )和胶囊 (申请号2 0 - 82 3)上市 ,用于治疗阿尔茨海默病。本品化学名为 (Ｓ) Ｎ 乙基 Ｎ 甲基 3 [1 二甲胺 乙基 ]氨基甲酸苯酯 Ｈ (2Ｒ ,3Ｒ) 酒石酸盐 ,为白色结晶粉末状 ,易溶于水 ,可溶于乙醇和乙腈 ,微溶于正辛醇 ,极微溶于乙酸。分子式为Ｃ14 Ｈ2 2 Ｎ2 Ｏ2 ·Ｃ4 Ｈ6Ｏ6,Ｍｒ为 40 0 .43,结构式如下。1　药理作用本品是一种非竞争性乙酰胆碱酯…     

锌紫红素-18的制备及初步抗胃溃疡和抗肝损伤活性的研究

叶绿素衍生物有促进组织愈合、抗溃疡和保肝等多方面生物活性。作者研究了以蚕沙叶绿素为原料制备锌紫红素 18的方法 ,并测定其对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺(ＴＡＡ)、四氯化碳 (ＣＣｌ4 )所致小鼠急性肝损伤的防治作用。1　仪器与材料测定ＨＰＬＣ用Ｗａｔｅｒ - 6 0 0型高效液相仪 (美国 ) ,分离柱 :ＺＯＲＢＡＸＯＤＳ柱 (0 .4 6ｃｍ× 2 5ｃｍ ) ,流动相 :6 0 %ＴＨＦ水溶液 + 10 %0 .2ｍｏｌ·Ｌ- 1ＨＡｃ ＮａＯＡｃ缓冲液 ,流速 :1ｍＬ·ｍｉｎ- 1,检测波长 :4 2 3ｎｍ ,灵敏度 :0 .1ＡＵＦＳ。测定1Ｈ Ｎ…     

质子泵抑制剂——泮托拉唑

泮托拉唑 ( ｐａｎｔｏｐｒａｚｏｌｅ,商品名Ｐｒｏｔｏｎｉｘ)是ＷｙｅｔｈＡｙ ｅｒｓｔＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓＩｎｃ.研制的新药。美国ＦＤＡ于 2 0 0 0年 2月2日批准此药上市 ,用于治疗食道反流等。其化学名为 :5 (二氟代甲氧基 ) 2 { [( 3 ,4 二甲氧基 2 吡啶 )甲基 ]亚磺酰基 }苯并咪唑。分子式为Ｃ16 Ｈ15 Ｆ2 Ｎ3Ｏ4Ｓ ,相对分子质量为3 83 .3 86,结构式如下 :1　药理作用泮托拉唑为苯并咪唑衍生物 ,是质子泵抑制剂。服后可在胃粘膜壁细胞的小管膜中聚集 ,并且转换成有活性的代谢产物──亚磺酰胺 ,该活性物质可抑制分泌胃…     

盐酸哌甲酯控释剂

盐酸哌甲酯 (ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｉｄａｔｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一种抗抑郁药物 ,ＦＤＡ于 2 0 0 0年 8月 1日批准了其控释剂上市 ,商品名为Ｃｏｎｃｅｒｔａ ,由美国Ａｌｚａ制药公司生产 ,用于治疗注意力缺陷多动症 (ＡＤＨＤ)。盐酸哌甲酯为白色无嗅结晶性粉末 ,易溶于水和甲醇 ,溶于乙醇 ,微溶于氯仿和丙酮 ,水溶液呈酸性。化学名为盐酸ｄ ,1 甲基α 苯基 2 乙酸哌啶 ,相对分子质量 2 6 9.77,分子式是Ｃ14 Ｈ19ＮＯ2 ·ＨＣｌ。1　药效学盐酸哌甲酯是一种精神兴奋药 ,能提高精神活动缓解抑郁症[1] ,对ＡＤＨＤ的作用机制…     

新型合成抗菌药——雷奈佐利

雷奈佐利 (ｌｉｎｅｚｏｌｉｄ ,商品名Ｚｙｖｏｘ)是由美国Ｐｈａｒｍａｃｉａ＆Ｕｐｊｏｈｎ公司研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药 ,美国ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 18日批准该药上市。本品为美国 40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物。分子式Ｃ16Ｈ2 0 ＦＮ3 Ｏ4 ,相对分子质量 337.35 ,ＣＡＳ号为16 5 80 0 - 0 3- 3。本品为白色晶体 ,熔点 181.5～ 182 .5℃[1] 。其化学结构式如下。1　药理作用本品为新型合成抗菌药 ,化学结构和作用机制均与已知天然和合成抗菌药不同 ,通过与细菌核糖体 5 0Ｓ亚基的 2 3Ｓ结合…     

中国药学杂志第九届编辑委员会

名誉主编 (ＣＨＩＥＦＥＤＩＴＯＲＥＭＥＲＩＴＵＳ)　郑筱萸 (ＺＨＥＮＧＸｉａｏ ｙｕ)主编 (ＥＤＩＴＯＲ ＩＮ ＣＨＩＥＦ)　周海钧 (ＺＨＯＵＨａｉ ｊｕｎ)副主编 (ＡＳＳＯＣＩＡＴＥＥＤＩＴＯＲＳ ＩＮ ＣＨＩＥＦ)肖培根 (ＸＩＡＯＰｅｉ ｇｅｎ)陈凯先 (ＣＨＥＮＫａｉ ｘｉａｎ)王晓良 (ＷＡＮＧＸｉａｏ ｌｉａｎｇ)田颂九 (ＴＩＡＮＳｏｎｇ ｊｉｕ)庄林根 (ＺＨＵＡＮＧＬｉｎ ｇｅｎ)李大魁 (ＬＩＤａ ｋｕｉ)张万年 (ＺＨＡＮＧＷａｎ ｎｉａｎ)陈文选 (ＣＨＥＮＷｅｎ ｘｕａｎ)章捷 (ＺＨＡＮＧＪｉｅ) ,(常务副主编 )…     

治疗稳定性间歇性跛行的新药——西洛他唑

1999年 5月美国ＦＤＡ批准了治疗稳定性间歇性跛行的药物西洛他唑 (ｃｉｌｏｓｔａｚｏｌ,商品名Ｐｌｅｔａｌ)上市。在此之前 ,该药已在日本上市。本品是过去 15年中第一个获得许可用于该适应症的药物[1] 。西洛他唑 (6 [4 (1 环己烷 1Ｈ 四唑 5 丁醇 )丁氧基 ] 3,4 2 氢 2 (1Ｈ) ) 喹啉 ,是一种磷酸二酯酸(ＰＤＥⅢ )抑制剂 ,由美国的ＯｔｓｕｋａＡｍｅｒｉｃａｎ公司生产。其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。分子式Ｃ2 0 Ｈ2 7Ｎ5Ｏ2 ,相对分子质量 36 9.47,其ＣＡＳ号为 7396 3 72 1。本品为白色晶体或粉末 ,微溶于甲醇和…     

抗帕金森病新药——恩他卡朋

恩他卡朋 (ｅｎｔａｃａｐｏｎｅ,商品名Ｃｏｍｔａｎ ,简称Ｅｎｔ)是一个特异性外周儿茶酚胺 Ｏ 甲基转移酶抑制剂 (ＣＯＭＴＩ) ,为Ｏｒｉｏｎ研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局 (ＦＤＡ)于 1999年 10月批准该药上市 ,用于帕金森病 (ＰＤ)的辅助治疗[1] 。恩他卡朋的化学名为 :(Ｅ) 2 氰基 3 ( 3 ,4 二羟基 5 硝基苯 ) Ｎ ,Ｎ二乙基丙烯胺。分子式为Ｃ14 Ｈ15Ｎ3Ｏ5,相对分子质量为 30 5 .2 9。其分子结构式如下 :1　药理学特性Ｅｎｔ为外周ＣＯＭＴＩ[2～ 3] 。左旋多巴 /卡比多巴与ＣＯＭＴＩ合用可显著减少 3 氧位甲基…     

一种新型的免疫抑制剂——雷帕霉素

雷帕霉素 (ｒａｐａｍｙｃｉｎ ,ＲＡＰＡ ,商品名Ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ)是美国ＨｏｍｅＰｒｏｄｕｃｔｓ公司研制开发的新型抗肾移植排斥反应药物 ,1999年 9月由美国ＦＤＡ批准上市。ＲＡＰＡ是从吸水性链霉菌 (Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｈｙｇｒｏｓｌｏｐｉｃｕｓ)发酵液中提取出来的一种内酯类化合物 (分子式 :Ｃ51Ｈ79ＮＯ13 ,相对分子质量 :914.2 ,结构式见图 1) [1] ,与另一种免疫抑制剂ＦＫ5 0 6结构很相似[2 ] ,易溶于乙醇 ,氯仿 ,丙酮等有机溶剂 ,极微溶于水。图 1　ＲＡＰＡ(左 )和ＦＫ5 0 6 (右 )的结构1　药理作用1.1　抗移植排…     

新型创伤修复促进剂--谷氨酰胺颗粒

谷氨酰胺颗粒 (ｇｌｕｔａｍｉｎｅｇｒａｎｕｌｅｓ,商品名安凯舒 ) ,是国家药品监督管理局近期批准的应用于促进创伤修复和抑制高分解代谢的新药。主要成分为谷氨酰胺 ,其化学名称为 :Ｌ 2 氨基戊二酸 酰胺 ,分子式 :Ｃ5Ｈ10 Ｎ2 Ｏ3 。结构式 :Ｈ2 ＮＯＣＣＨ2 ＣＨ2 ＣＨＮＨ2ＣＯＯＨ1　作用机制[1～ 3 ]谷氨酰胺是体内最重要的氨基酸 ,它占机体整个游离氨基酸库的 6 0 % ,对维护机体氨基酸平衡及其代谢起重要作用。由于谷氨酰胺有两个氨基 (一个α氨基 ,一个酰氨基 ) ,决定了它在机体蛋白代谢和氮的转运中占有举足轻重的地位 ,被喻为…     

银杏叶提取物对TNF-α、IL-6诱导的牛脑微血管细胞粘附单核细胞和中性粒细胞的抑制作用

目的：观察银杏叶提取物（Ｇｉｎｋｇｏ ｂｉｌｏｂａ　ｅｘｔｒａｃｔ,ＧｂＥ）对培养新生牛脑微血管内皮及平滑肌细胞粘附单 核细胞及中性粒细胞的影响。方法：用ＴＮＦ－α、ＩＬ－６诱导传代的新生牛脑微血管内皮（ＣＭＥＣ）及平滑肌细胞, 粘附大鼠血单核细胞（ ＭＮＣ）及中性粒细胞（ＰＭＮ）,计算粘附率。结果： ＣＭＥＣ和 ＣＭＳＭＣ经 ＴＮＦ－ α和 ＩＬ－ ６处理 后,增加ＭＮＣ,ＰＭＮ粘附到内皮和平滑肌细胞表面达加入细胞总数的３０～６０％,（对照组小于２０％）,ＧｂＥ可剂 量依赖性地抑制 ＴＮＦ－α和 ＩＬ－ ６的诱导作用。结论：ＧｂＥ可抑制 ＣＭＥＣ,ＣＭＳＭＣ和 ＰＭＮ,ＭＮＣ的粘附。     

新型光敏剂——维替泊芬

维替泊芬 (ｖｅｒｔｅｐｏｒｆｉｎ ,商品名Ｖｉｓｕｄｙｎｅ)是由美国ＱＬＴ光学治疗公司 (ＱＬＴＰｈｏｔｏｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ,Ｉｎｃ .)和汽巴视力公司(ＣＩＢＡＶｉｓｉｏｎＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ)联合开发的一种光敏剂 ,2 0 0 0年 4月 1 3日由美国ＦＤＡ批准上市 ,2 0 0 0年 7月 2 8日欧盟也批准了Ｖｉｓｕｄｙｎｅ用于治疗老年性黄斑退化 (ＡＭＤ)。维替泊芬的化学名为 1 3 甲基反式 (± ) 1 8 乙烯基 4 ,4ａ 二氢 3 ,4 双(甲氧基羰基 ) 4ａ ,8,1 4,1 9四甲基 2 3Ｈ ,2 5Ｈ 苯并卟啉 9,1 3 二丙酯。其相对分子质量为 71…     

非典型抗精神病新药——齐拉西酮胶囊

齐拉西酮 (ｚｉｐｒａｓｉｄｏｎｅ ,ＺＲ ,商品名Ｚｅｌｄｏｘ ,在美国为Ｇｅｏｄｏｎ) ,是最新的非典型广谱抗精神病药 ,用于治疗精神分裂症。它由美国Ｐｆｉｚｅｒ公司开发研制而成 ,该药口服剂型和肌注剂型分别于 1998年、2 0 0 0年 9月先后在瑞典上市 ,2 0 0 1年 2月ＦＤＡ批准其胶囊剂在美国上市 ,推荐其为一线的抗精神病药物。ＺＲ为苯并噻唑基哌嗪类 ,其化学名为 5 {2 [4 ( 1,2 苯并异噻唑 3 基 )哌嗪基 ]乙基 } 6 氯 1,3 二氢 2( 1Ｈ) 吲哚 2 酮 ,分子式为 (Ｃ2 1Ｈ2 1ＣＮ4 ＯＨ·ＨＣｌ) 2 Ｈ2 Ｏ ,其结构不同于其他抗…     

马来酸曲美布汀联合氟西汀治疗肠易激综合征疗效观察

目的　观察马来酸曲美布汀、氟西汀联合治疗肠易激综合征 (IBS)的疗效。方法　将 99例IBS患者随机分成 3组 :A组口服马来酸曲美布汀 ,B组口服氟西汀和培菲康 ,C组口服马来酸曲美布汀和氟西汀。 3组疗程均为4周。结果　A ,B ,C 3组总有效率分别为 71% ,5 6 %和 91% ,C组和A组、B组比较均有显著性差异 (P均 <0 .0 1)。结论　马来酸曲美布汀联合氟西汀治疗肠易激综合征疗效显著     

黄芪对X线辐射损伤小鼠造血功能的影响

1　材料与方法1 1　药品和试剂　黄芪购于山东滨州医学院附属医院中药房 ,ＲＰＭＩ-1640为ＧＩＢＯ公司产品 ;ＬＰＬ和ＣｏｎＡ为美国Ｓｉｇｍａ产品 ;ＭＴＴ为ＦＬＵＫＡ公司产品 ;二甲基亚砜 (ＤＭＳＯ)为苏州化工研究所产。1 2　主要仪器　日本东芝ＤＧＷ -2 0ＡＴｏＳｈＩＢＡ 5 0 0ｍＡ遥控胃肠机。辐射剂量测量用中国测试技术研究院产 92 0 6剂量仪。美国产全自动酶标仪 (Ｍｕｌｔｉｓｋａｎ) ;ＣＯ2 培养箱 ,由美国Ｆｏｒｍｅｒ公司生产 ;低速冷冻离心机 (Ｂｅｃｋｍａｎ ,ＵＳＡ) ;日本产Ｆ -80 0型电子血球计数仪。1 3　动物分组与…     

川芎嗪对缺氧大鼠血浆CGRP水平及CGRP，PDGF，bFGF在肺内表达的影响

目的：研究缺氧性肺动脉高压（ＨＰＨ）大鼠血浆降钙素基因相关肽（ＳＣＧＲＰ）水平,ＣＧＲＰ及碱性成纤维细胞生长因子（ｂＦＧＦ）、血小板源性生长因子（ＰＤＧＦ）在肺内表达和川芎嗪（ｌｉｇｕｓｔｒａｚｉｎｅ,Ｌｉ）对其影响。方法：建立ＳＤ大鼠常压ＨＰＨ模型;用酶联免疫检测技术测定ＳＣＧＲＰ水平;用免疫组化染色检测ＣＧＲＰ,ＰＤＧＦ,ｂＦＧＦ在肺内表达水平。结果：缺氧（Ｈ）组大鼠ＳＣＧＲＰ较正常对照（Ｎ）组明显下降,Ｐ＜０．０１;缺氧加川芎嗪（Ｈ＋Ｌｉ）组ＳＣＧＲＰ水平较Ｈ组无显著性差异,Ｐ＞０．０５;免疫组化染色显示Ｈ组ＣＧＲＰ,ｂＦＧＦ,ＰＤＧＦ的肺内表达均显著增强,而Ｈ＋Ｌｉ组ｂＦＧＦ,ＰＤＧＦ表达水平与Ｈ组比较明显降低,但ＣＧＲＰ表达不受Ｌｉ影响。结论：ＨＰＨ的形成与ＳＣＧＲＰ下降和肺内ＰＤＧＦ,ｂＦＧＦ表达增强有关;Ｌｉ抑制缺氧大鼠肺内ＰＤＧＦ和ｂＦＧＦ表达是其防治ＨＰＨ的机制之一。     

失血再灌注胃体部粘膜损伤及丹参提取物F与甲氰咪胍防治作用的比较

观察失血再灌注胃体部粘膜损伤及丹参提取物Ｆ与甲氰咪胍抗胃粘膜损伤的作用。方法：复制大鼠失血性休克再灌注损伤模型。实验分生理盐水（ＮＳ）组、丹参提取物Ｆ（ＤＳＥＦ）组及甲氰咪胍（ＣＩ）组。结果：（１）ＤＳＥＦ组及 ＣＩ组的胃体部粘膜损伤指数及重度损伤均明显低于 ＮＳ组（ Ｐ＜ ０． ０１），但ＤＳＥＦ组与 ＣＩ组间无显著性差鼻（ Ｐ＞０．０５）。（２） ＤＳＥＦ组的前列腺素 Ｅ２（ＰＧＥ２）、 ６－酮－前列腺素Ｆ１α／ （６－ｋｅＦ－ｔｏ－ＰＧＦ１α）及 ６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α／血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）比值明显高于ＮＳ及ＣＩ组（Ｐ＜０．０１， Ｐ＜０．０５）；而 ＴＸＢ２含量明显低于ＮＳ组及ＣＩ组（Ｐ＜０．０５）。但ＣＩ组与ＮＳ组间无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。（３）ＤＳＥＦ组及ＣＩ组的细胞内钙含量明显低于 ＮＳ组（Ｐ＜ ０．０１），而 ＤＳＥＦ组与 ＣＩ组间无显著性差异（Ｐ＞ ０． ０５）。结论：在失血性休克再灌注诱导的大鼠胃体部粘膜损伤中，ＤＳＥＦ与 ＣＩ均具有防治作用，但机制不同。 ＤＳＥＦ既具有增强胃粘膜保护因子的作用又具有削弱攻击因子的作用，甲氰咪胍只有抵抗攻击因子的作用。     

连翘酯甙体外抗病毒作用的实验研究

1　材料　美国Ｗａｔｅｒｓ公司 2 0 10系列高效液相色谱系统 (ＨＰＬＣ)及Ｄｅｌｔａ40 0 0高压设备系统 ;日本岛津ＳＨＩＭＡＤＺＵ十万分之一电子天平。连翘酯甙标准品 :沈阳药科大学徐绥绪教授提供。丹麦ＴＬ30 72超净工作台。日本ＭＯＤＥＬ30 4二氧化碳孵箱。日本Ｏｌｙｍｐａｓ显微镜。合胞病毒 (ＲＳＶ)、腺病毒 3型 (Ａｄ3)、腺病毒 7型 (Ａｄ7)、柯萨奇Ｂ组病毒3型 (ＣＢ3)、柯萨奇Ｂ组病毒 5型 (ＣＢ5)、流感病毒甲 3亚型 (Ｆａ3)、副流感病毒Ⅲ型 (ＰＦ3)。以上病毒由黑龙江省防疫站病毒研究所提供。对照药 :双黄连粉针剂 ,哈尔…