黄芩苷柔性纳米脂质体的制备

目的:制备黄芩苷柔性纳米脂质体。方法:采用薄膜分散法制备柔性纳米脂质体混悬液,以黄芩苷的含量作为工艺研究中包封率的评价指标,以粒径、粒径分散系数,Zeta电位及包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方和制备工艺条件,并考察其物理化学性质。结果:最佳处方和制备工艺条件为卵磷脂与胆酸钠的质量比6∶1,卵磷脂与黄芩苷的质量比10∶1,探头超声时间15 min。包封率60.11%,所得的柔性纳米脂质体为类球形实体粒子,平均粒径175 nm,平均Zeta电位-78.9 mV。结论:黄芩苷柔性纳米脂质体处方和制备工艺基本可行。     

尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价方法

 目的 研究尼莫地平纳米脂质体冻干粉的性质，建立其质量评价方法。方法 考察处方的粒径分布、Zeta电位、溶血性、沉降稳定性，用反透析法测其包封率、脂质体的血浆稳定性，观察其基本形态。结果 尼莫地平纳米脂质体的平均粒径为24.8 nm,多分散系数为0.326，包封率为86.1%，体外稳定性好,人血浆稳定期约为1 h。结论 上述方法适用于尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价,可有效地反映其各方面的性质。     

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

 目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。结果最佳处方制备的药物平均包封率为(68.8±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为55.1mV,平均粒径为90.9nm,粒径分布为20～120nm;以15%海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小。结论本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。     

羟基喜树碱pH敏感阳离子纳米脂质体的制备

 目的 以羟基喜树碱作为模型药物研究pH敏感阳离子纳米脂质体用于包载抗癌药物的制备工艺。方法 采用薄膜分散法制备羟基喜树碱阳离子脂质体;用羧甲基壳聚糖物理修饰阳离子脂质体;用葡聚糖凝胶柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用单一因素考察法优选处方;经高压乳匀得到纳米脂质体(粒径小于100 nm);用激光粒度分析仪测定Zeta电位、粒径大小。结果 最佳处方制备的药物平均包封率为(78.5±0.9)％(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为-31.3 mV,平均粒径为96 nm。结论 使用本方法制备pH敏感阳离子纳米脂质体工艺简单,有望获得高靶向性的抗癌药物传递系统。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备辛夷挥发油纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用高压均质法制备辛夷挥发油纳米脂质体;用Franz扩散池考察其体外释药性质。结果:该制剂平均粒径81.1 nm,包封率为79.4%,载药量为47.5%;体外释药试验与辛夷挥发油相比,具有缓释效果。结论:本实验制备的辛夷挥发油纳米脂质体具有包封率高、粒径小的性质,体外能显著延缓药物释放,值得进一步研究。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性的研究

目的:对辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性进行研究。方法:以辛夷挥发油为对象,采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,采用Franz扩散池法研究药物的体外释放情况。结果:该制剂平均粒径81 nm、样品的包封率为86.7%;两组药物的累积释药率有显著差异,试验组的释药速度明显慢于对照组。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,操作简单,流程时间短,所得脂质体粒径小而均匀,包封率较高;辛夷挥发油纳米脂质体有较好的缓释以及长效作用。     

壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒的制备及质量评价

 目的制备壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒,并对其质量进行评价。方法通过降解反应合成低相对分子质量壳聚糖,采用黏度测定法和酸碱滴定法测定其黏均相对分子质量和脱乙酰度;以聚乙二醇-聚乳酸为载体材料,低相对分子质量壳聚糖为修饰剂,采用乳化溶剂挥发法制备壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒;并比较壳聚糖修饰前后纳米粒的性质;以纳米粒形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量及体外释放度为指标评价其质量。结果壳聚糖的黏均相对分子质量为20000,脱乙酰度为90%;经壳聚糖修饰后,纳米粒的粒径和Zeta电位均增大,包封率几无变化;所制备的纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径、Zeta电位、包封率和载药量分别为（202.62±1.52）nm、（0.17±0.12）mV、（58.20±2.43）%和（1.25±0.13）%。体外释放实验表明,纳米粒体外释放t_1/2为1.1h,在10.0h累积释放率达到74.0%。结论壳聚糖修饰对纳米粒的粒径及Zeta电位影响较大;制备的纳米粒包封率较高,粒径小,体外释放具有一定缓释特征。     

冰片修饰的丹参酮ⅡA口服脑靶向pNLC的制备及质量评价

目的制备冰片修饰的丹参酮IIA PEG化纳米脂质载体(Bo-TA-pNLC)口服脑靶向给药系统,并对其进行质量评价。方法以Precirol ATO 5(主要成分甘油棕榈酸硬脂酸酯)及中链甘油三酯为固/液脂质材料,聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)为乳化剂,采用乳化蒸发-低温固化法制备Bo-TApNLC,通过正交试验优化处方,并对最优处方所制备的纳米脂质载体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释药行为进行考察。结果最优处方中固/液脂质比为7:1,Bo-TA-pNLC呈较规则的球形,平均粒径为102.49 nm,Zeta电位为-21.11 mV,平均包封率为84.12%,丹参酮IIA体外96 h内累积释放率为48.13%。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备的Bo-TA-pNLC粒径分布均匀、包封率较高,且具有明显的体外缓释特征。     

原花青素柔性纳米脂质体小鼠皮肤局部药代动力学

目的:制备原花青素柔性纳米脂质体,考察原花青素在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药动学,探讨柔性纳米脂质体促进药物的经皮吸收的作用。方法:采用薄膜分散法制备原花青素柔性纳米脂质体,紫外-可见分光光度法测定不同时间给药皮肤中原花青素生物滞留量,DAS软件拟合药物动力学参数。结果:原花青素柔性纳米脂质体包封率为(72.52±8.63)%,平均粒径167.5 nm,Zeta电位-60.3,多分散指数0.309;在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型。结论:原花青素柔性纳米脂质体中有效成分能较快渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积。     

盐酸维拉帕米脂质体的制备及其影响因素

 目的 制备盐酸维拉帕米脂质体,并对处方和制备过程中的影响因素进行考察。 方法 分别以被动载药法和硫酸铵梯度法制备盐酸维拉帕米脂质体,对处方进行优化,并考察硫酸铵梯度法的影响因素。测定其粒径、 Zeta 电位和稳定性。 结果 硫酸铵梯度法所得包封率远大于被动载药法,且受硫酸铵浓度、载药温度和载药时间的影响。按优化的处方和工艺制备的盐酸维拉帕米脂质体,包封率大于 95 % ,平均粒径 136 nm ,粒径分布均匀, Zeta 电位为 - 13.4 mV ,稳定性良好。 结论 采用硫酸铵梯度法可成功制备盐酸维拉帕米脂质体,通过对处方和工艺进行优化,可以达到很高的包封率和良好的稳定性。     

姜黄素纳米脂质载体的制备、优化及体外评价

目的制备、优化姜黄素纳米脂质载体,并进行体外评价。方法薄膜分散法制备姜黄素纳米脂质载体后,以粒径和包封率为评价指标,单因素和正交设计法优化处方和制备工艺。透射电镜观察其外观形态,激光粒度分析仪测定其粒径、粒径分布及Zeta电位,透析法测定其体外释放行为。结果最优条件为投药量10 mg,固液比2∶5,超声时间6 min,磷酸缓冲溶液p H值6.5。不同磷脂酰丝氨酸比例(0%、4%、8%、12%)修饰的载体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径分别为(212.1±1.4)、(210.5±1.3)、(207.6±1.7)、(198.4±1.7)nm,Zeta电位分别为(-1.33±0.39)、(-18.01±0.41)、(-45.31±0.36)、(-45.56±0.41)m V,包封率分别为(85.64±0.67)%、(86.13±0.56)%、(88.38±0.34)%、(88.78±0.58)%,载药量分别为(2.23±0.03)%、(2.15±0.03)%、(2.19±0.04)%、(2.18±0.02)%,具有明显的缓释特性。结论制备的姜黄素纳米脂质载体粒径分布均匀,包封率和载药量均良好。     

龙胆苦苷纳米脂质载体的制备和性质表征

目的:制备龙胆苦苷纳米脂质载体(GEN-NLC),进行性质表征及稳定性、体外释放情况考察.方法:采用溶剂分散法制备GEN-NLC,以粒径、Zeta电位及包封率为指标,考察固/液脂质的比例、药脂比、表面活性剂种类及浓度等对GEN-NLC制备工艺的影响,通过透射电镜观察其形态,并进行稳定性、体外释药考察.结果:最佳处方为选用0.1％泊洛沙姆188为表面活性剂,药脂比1∶10,液态脂质的比例10％.制备的GEN-NLC包封率(38.19 ±1.61)％,载药量(3.47±0.08)％,粒径(129.9±3.07)nm,PDI(0.264±0.01),Zeta电位(-22.5±0.42)mV.GEN-NLC为球形粒子且呈单分散分布,外观圆整,大小均一,于4℃下放置30 d,包封率、粒径和Zeta电位均无明显变化,在4h时仅释放39.65％,36 h时累积释放量达79.86％.结论:溶剂分散法制备的GEN-NLC具有较好的理化性质和稳定性,且具备一定的缓释长效作用.     

芹黄素纳米脂质载体制剂的制备及理化性质考察

目的:制备芹黄素纳米脂质载体制剂并进行质量评价。方法:采用高温乳化-低温固化法制备芹黄素纳米脂质载体制剂,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、载药量、体外释药等特性进行考察。结果:得到的芹黄素纳米粒为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为212.1 nm,Zeta电位为-14.65 mV,平均包封率为82.4%,平均载药量为0.97%,体外2 h累积释药30%,随后释药过程趋于缓慢。结论:所制备的芹黄素纳米脂质载体制剂性质稳定,有良好的应用前景。     

光甘草定纳米脂质体的制备及甘油对其性能的影响

目的制备光甘草定纳米脂质体,并考察甘油对其性能的影响。方法采用超声辅助-薄膜分散法制备纳米脂质体,分析甘油对其外观形态、粒径、载药量、包封率、体外透皮、体外DPPH自由基清除率的影响。结果所得纳米脂质体呈类球形,平均粒径在100～150 nm范围内,载药量约为2.5%,包封率高于70%,体外DPPH自由基清除率高于60%,渗透速率为4.64μg/(cm~2·h)并且无时滞。结论甘油对光甘草定脂质体性能的影响较小。     

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的制备及在小鼠体内组织分布的研究

 目的研究羟基喜树碱(HCPT)氯化壳聚糖(CS-HCl)包衣纳米脂质体(nanoliposomes)的制备方法,并考察其在小鼠体内的组织分布。方法采用薄膜分散法制备HCPT脂质体,用CS-HCl包衣后乳匀,得到CS-HCl包衣的HCPT纳米脂质体(平均粒径<100 nm)。除去游离HCPT后,测定其包封率(EE%)、平均粒径、粒径分布及Zeta电位。以5 mg·kg^-1羟基喜树碱的剂量小鼠尾静脉注射HCPT注射液、普通HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体、包衣HCPT纳米脂质体,测定血浆及肝、脾组织中的血药浓度。结果包衣HCPT纳米脂质体的EE%为(61.2±1.20)%,平均粒径为(91.9±8.78)nm,Zeta电位为(55.1±1.04)mV(n=3)。包衣HCPT纳米脂质体在血液中AUC_0～48为HCPT纳米脂质体的1.3倍,为普通HCPT脂质体的4.7倍,为注射液的25.4倍。AUC_plasma/AUC_RES表明,包衣HCPT纳米脂质体为HCPT纳米脂质体的1.4倍,为普通脂质体的8.7倍,为注射液的3.4倍。结论该包衣HCPT纳米脂质体具有大小均匀,带有较大正电荷,能显著延长药物在血液循环中的时间,减少RES对脂质体的吞噬作用等特点。     

麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究

[目的]研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒,超滤离心法测其包封率,并对其粒径、电位、进行进一步考察,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。[结果]麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm,Zeta电位约为-20.97 m V,药物平均包封率为88.31%,DSC表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率62.46%。[结论]制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高,粒径小且分布均匀,有良好的缓释作用。     

壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的制备及其体外释药性能考察

目的:制备壳聚糖修饰的丹皮酚聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)(PEG-PLGA)纳米粒,对其体外性质进行表征,考察纳米粒的体外释药性能,为丹皮酚的新型纳米制剂研究提供参考。方法:以PEG-PLGA为载体材料,壳聚糖为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,利用正交试验优化处方工艺,并对其体外性质进行表征。以p H 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,考察壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的体外释药行为。结果:载药纳米粒经壳聚糖修饰后,Zeta电位由负电荷转为正电荷且更加稳定,粒径略有增加。制备出的纳米粒外观呈球形,平均粒径和Zeta电位分别为(96.6±3.2)nm,(30.61±0.34)m V,载药量及包封率分别为10.87%和79.37%。体外释药试验表明载药纳米粒24 h的累计释放率62.4%。结论:按优选的处方成功制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,该制剂的体外性质良好且具有一定的缓释特性。     

葛根素纳米结构脂质载体的制备及理化性质考察

目的:制备用于脑靶向给药的葛根素纳米结构脂质载体(Pue-NLC)并考察其理化性质.方法:采用乳化-超声分散法制备Pue-NLC;以包封率为指标,通过正交试验考察固体脂质材料用量、豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例、脂质材料与乳化剂的比例及药物用量对处方工艺的影响,确定最佳制备工艺;通过透射电镜观察粒子形态,分别用Zeta电位及粒度分析仪测定表面电位和粒径,离心超滤法测定包封率,透析法考察其体外释药特性,HPLC测定葛根素含量.结果:最佳制备工艺为脂质材料用量400 mg,豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例1:3,脂质材料与乳化剂的比例为1:2,药物用量10 mg.制备的Pue-NLC外形呈类圆球状,粒径分布均匀,平均粒径(89±7)nm,包封率(91.33±1.2)％,平均Zeta电位(-22±0.4)mV;Pue-NLC中葛根素在24 h累积释放率69.25％,且无突释效应.结论:采用乳化-超声分散法制备的Pue-NLC粒径大小分布均匀,药物包封率高,具有明显的缓释效果.     

葛根素前体脂质体的制备及体外性质研究

 目的制备葛根素前体脂质体,并对其体外性质进行研究。方法采用载体沉积法制备葛根素前体脂质体,单因素考察和正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径、Zeta电位;透析法结合高效液相色谱法测定包封率;动态透析法考察体外释药性质。结果制得的脂质体形态多为圆形或椭圆形,平均粒径为278nm,Zeta电位为-17.5mV,包封率为(43.53±1.33)%,体外释药符合一级动力学方程。结论葛根素前体脂质体包封率较高,具有一定的缓释效果。     

银杏内酯B柔性纳米脂质体的制备及体外透皮研究

目的：制备银杏内酯B(GB)柔性纳米脂质体,并对其体外透皮规律进行研究。方法：采用薄膜分散法制备银杏内酯B柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;采用改良的 Franz 扩散池进行体外透皮吸收试验,比较银杏内酯B醇溶液、银杏内酯B柔性纳米脂质体及普通银杏内酯B纳米脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率。结果：此方法制得的脂质体平均包封率为(89.52±1.76)%,平均粒径为(208.3±25.49) nm,Zata电位为-49.2 mV。柔性纳米脂质体8 h的累积透过量为189.97 μg·cm^-2,8 h的渗透速率为23.75 μg·cm^-2·h^-1。结论：柔性纳米脂质体包封率较高,稳定性良好,可显著促进银杏内酯B的透皮吸收。