雷公藤三萜酸C的分离与结构鉴定

雷公藤总甙系雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)去皮根心经提取后得到的有效组分,它具有很强的抗炎免疫抑制作用。作者从雷公藤总甙中分离出5个三萜类化合物T_1,T_2,T_3,T_6,T_(28)。本文报道T_(28)化合物的分子结构,其他待另文发表。T_(28)是一个新的乌     

雷公藤多甙片致溃疡1例

雷公藤多甙为矛科植物雷公藤根(去皮)经粉碎、提取,精制得雷公藤多甙。其具有抗炎及免疫抑制作用,临床较广泛用于类风湿关节炎,过敏性疾病,还可用于治疗红斑狼疮、慢性肾炎、蛋白尿等症。     

雷公藤中二萜内酯类成分的研究(Ⅱ)

为对雷公藤(Tripterygium willfordii Hook.f)进行植物化学和药理的研究,应用现代色谱技术对雷公藤植物的化学成分进行了提取分离,应用UV、IR、MS、HR-MS、1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、1H-13C COSY和NOESY技术对分离得到的4个化合物进行结构确证。4个化合物分别归属为:化合物1为雷公藤内酯酮(triptonide)、化合物2为新雷公藤内酯四醇(neo-triptetraolide)、化合物3命名为2α-羟基雷公藤内酯酮(2α-hydroxytriptonide)和化合物4命名为15-羟基雷公藤内酯酮(15-hydroxytriptonide)。其中化合物3、4为新的二萜内酯并对K562细胞(慢性粒细胞白血病细胞)及HL60细胞(急性髓性白血病细胞)具有显著抑制作用。     

溪黄草黄酮类化合物抑制亚硝化反应活性的研究

目的研究溪黄草黄酮类化合物对亚硝化反应的抑制作用。方法根据最佳提取工艺条件提取得到3个主要的黄酮类化合物,研究其对亚硝化反应的抑制作用。结果溪黄草总黄酮提取率可达91.98%,水溶性部分阻断亚硝胺的合成及清除亚硝酸盐作用较强,分离得到的3个黄酮类化合物中芦丁的抑制作用较强,对亚硝胺的合成的最大阻断率可达91.5%,对亚硝酸盐的最大清除率可达89.2%。结论溪黄草黄酮类化合物具有抑制亚硝化反应的活性。     

Study on the inhibition activities on nitrosation of flavonoids from Rabdosia serra

目的 研究溪黄草黄酮类化合物对亚硝化反应的抑制作用.方法 根据最佳提取工艺条件提取得到3个主要的黄酮类化合物,研究其对亚硝化反应的抑制作用.结果 溪黄草总黄酮提取率可达91.98％,水溶性部分阻断亚硝胺的合成及清除亚硝酸盐作用较强,分离得到的3个黄酮类化合物中芦丁的抑制作用较强,对亚硝胺的合成的最大阻断率可达91.5％,对亚硝酸盐的最大清除率可达89.2％.结论 溪黄草黄酮类化合物具有抑制亚硝化反应的活性.     

栗柄金粉蕨抗癌成分的研究

目的对栗柄金粉蕨植物抗癌活性成分进行研究。方法 MTT法测定从栗柄金粉蕨植物中分离到的化合物对人结肠癌(HT-29)细胞、人胃癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用。结果从栗柄金粉蕨中提取分离得到的5种黄酮类化合物,对人结肠癌(HT-29)细胞、人胃癌(SGC-7901)细胞增殖具有不同程度的抑制作用。讨论提取得到的5种黄酮类化合物可作为抗癌先导化合物。     

雷公藤内酯醇不同季节的含量变化

目的：对福建产的雷公藤不同季节不同部位进行雷公藤内酯醇的含量的测定。方法：雷公藤春夏秋冬生长的全根、根皮、去皮根、茎、叶,经无水乙醇提取,中性氧化锃伴和,石油醚回流和氯仿提取,与雷公藤内酯醇分别点样于薄层板上,氯仿-乙醚（2:1）上行展开,喷显色剂,薄层扫描定量检测。结果：雷公藤内酯醇在雷公藤全根、根皮、叶中的含量为夏季最高,去皮根为春季最高,茎为秋季高;夏季的雷公藤不同部位雷公藤内酯醇的含量高低,依次为全根、根皮、去皮根、茎、叶。结论：为合理利用雷公藤资源提供了依据。     

雷公藤中倍半萜生物碱的分离与结构鉴定

目的 对卫矛科雷公藤属植物雷公藤地上部分(Tripterygium wilfordii Hook. f . )进行化学成分研究。方法 利用多种色谱方法进行成分分离，根据物理化学性质和波谱学分析对化合物进行结构鉴定。结果 从雷公藤地上部分的乙醇提取物中分离得到7 个倍半萜生物碱类化合物，分别鉴定为 wilforgine (1)、euonine (2)、euonymine (3)、peritassine A(4)、wilfordinine E(5)、aquifoliunine E-III(6)、2-O-deacetyl-euonine(7)。结论 化合物6、7 为首次从雷公藤属植物中分离得到。     

用TLC法控制雷公藤多苷中间体的质量

雷公藤多苷由卫矛科植物雷公藤的干燥去皮根茎粗粉,经提取精制而得.雷公藤生药中有多种有效成分及单体,如雷公藤总苷、总生物碱、雷公藤素甲、雷公藤素乙、卫矛醇等,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、杀虫抗菌、抗生育等作用.在其生产过程中,柱层析洗脱产生两种组分:杂质与有效成分.其中杂质成分本身无疗效,且有一定的毒性,因此在生产中必须加以控制(要求杂质含量不超过3%).目前用于雷公藤多苷中间体产品质量控制方法主要是提取法,这种方法只能反映雷公藤多苷的总量,而不能一目了然地观察到杂质与有效成分的实际含量,检测过程极为繁琐,为更有效测定雷公藤多苷中各组分含量,我们用TLC法,根据杂质与有效成分在薄层吸附上的吸引力差异来达到二者在薄层板上的有效分离,从而达到定性控制的目的.试验结果表明其符合生产现场控制的要求,能有效地实现雷公藤多苷中间体产品质量控制,有效控制洗脱过程,并且易于观察,方便生产.     

福建省不同产地雷公藤根皮中雷公藤内酯醇的含量比较

雷公藤内酯醇(triptolide)是从卫矛科雷公藤植物中分离到的二萜内酯化合物,药理实验证实具有抗肿瘤和免疫抑制等活性,临床已试用于治疗白血病、类风湿性关节炎等疾病。福建是我国雷公藤的主要产地之一,雷公藤内酯醇的生产原料主要为雷公藤根皮,所以分析和比较不同产地雷公藤根皮由雷公藤内酯醇的含量对药厂的生产有重要的经济意义。实验部分一、仪器与药品:岛津CS-930双波长薄层扫描仪,Data Recorder DR-2数据处理机,高效硅胶板(青岛海洋化工厂出品)。雷公藤内酯醇对照品,从雷公藤根皮中提取而得,mP、UY、IR、MS、     

雷公藤初提物中萜类化合物分离及鉴别

目的：寻求一种大量、快速、稳定地从雷公藤中分离纯化生物活性物质的方法。方法：探索一系列的溶剂体系,在TBE300A高速逆流色谱仪上,从雷公藤粗提物中分离纯化二萜化合物,并用。HNMR和^13C NMR对化合物进行鉴定。结果：从雷公藤粗提物中分离纯化出五种二萜类化合物,分别为雷公藤内酯酮、异雷酚新内酯、山海棠素、雷酚内酯和雷酚萜甲醚,纯度分别为98．2％、96．6％、98．1％、95．1％、96．5％。结论：采用高速逆流色谱的方法,能从雷公藤提取物中一步分离得到5种二萜类化合物,为雷公藤中二萜类化合物的进一步研究打下了基础。     

LC-MS法同时测定雷公藤浸膏中雷公藤新碱和雷公藤碱戊含量

目的建立一种灵敏、准确的雷公藤浸膏中雷公藤新碱和雷公藤碱戊含量的LC-MS法。方法雷公藤浸膏样品经氯仿溶解后用稀盐酸（2．0mol·L“）溶液提取,上清液移人Oasis。MCX固相萃取小柱进行净化,然后样品在ZorbaxPlusRRHDC18柱（50innl×2．1mm,1．8μm）上,以醋酸铵缓冲液[0．05％醋酸一酸酸铵溶液（5mmol·L-1）]-乙腈（30：70）为流动相进行分离,应用LC—MS法,在大气压化学电离正离子选择离子监测模式（SIM）下测定,雷公藤新碱和雷公藤碱戊的定量离子分别为m／z806和m／z779。结果雷公藤新碱和雷公藤碱戊的绝对回收率为87．0％-97．5％,在含量1．0—200．0μg·kg-1内均具有良好线性,日内RSD均〈9．8％,日间RSD均〈14．7％,定量检出限均为1．0μg·kg-1。结论本方法简便、灵敏、干扰少、特异性好,可用于雷公藤浸膏中雷公藤新碱和雷公藤碱戊含量的监测。     

近红外光谱双模型法快速判别雷公藤去皮减毒工艺的水平

目的：利用近红外光谱法和化学计量学分析软件,建立快速判别雷公藤真伪的一致性模型和雷公藤去皮减毒工艺水平的相关系数模型。方法：收集雷公藤切片和打粉样本的近红外漫反射光谱,运用OPUS软件分别建立其一致性模型和相关系数模型,并用非雷公藤样本及去皮减毒不完全样本进行验证。结果：基于近红外光谱法建立了快速判别雷公藤样本的近红外光谱双模型：可以快速、准确地判断被测样本是否为雷公藤;可以判断雷公藤样本的去皮减毒工艺水平。结论：该方法建立的近红外光谱双模型法易于操作、快速有效,可作为判断雷公藤去皮减毒工艺水平的快速筛查方法。     

雷公藤乙酸乙酯提取物的含量测定方法

本文讨论了雷公藤的提取方法及乙酸乙酯提取物总二萜含量测定方法。方法雷公藤根茎先用乙醇提取,然后用乙酸乙酯洗提,最后挥干溶剂得干品。结果雷公藤根乙酸乙酯提取物以干品计其总二萜含量为0.51%~0.71%。结论此方法灵敏度高、操作方便,结果准确。     

基于网络药理学初探雷公藤干预狼疮性肾炎的效-毒作用

目的 运用网络药理学方法探讨雷公藤对狼疮性肾炎(lupus nephritis, LN)的效-毒作用。方法 通过TCMSP平台检索雷公藤活性成分和作用靶点;在CoolGeN、OMIM和Gene Cards数据库中收集LN的疾病基因;借助Cytoscape软件绘制药物-成分-靶点-疾病作用网络,利用STRING数据库进行蛋白相互作用网络分析;运用DAVID数据库对作用靶点进行GO和KEGG富集分析,结合文献探讨预测雷公藤对LN的效-毒作用及其机制。结果 筛选得到雷公藤52个活性成分和与LN相关的38个靶点,大部分成分可通过NOD样受体、p53、TOLL样受体等信号通路调控免疫炎症、细胞增殖和细胞凋亡等过程而对LN起治疗作用,但雷公藤甲素(triptolide)、雷公藤红素(tripterine)、山萘酚(kaempferol)和β-谷甾醇(beta-sitosterol)等可能不利于LN病情好转。结论 雷公藤的大部分成分对LN具有治疗作用,但部分有效成分可能同时存在促进足细胞凋亡、加速肾脏纤维化的副作用。     

雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收

制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体,并初步研究了体外透皮行为.     

液相色谱-质谱法测定雷公藤浸膏中4种倍半萜类生物碱含量

目的建立一种灵敏、可靠的雷公藤浸膏中4种倍半萜类雷公藤生物碱含量的高效液相色谱-质谱检测方法。方法雷公藤浸膏样品经氯仿溶解后用稀盐酸（2.0 mol·L~（-1））提取,Waters Oasis.MCX小柱进行净化,以0.05%（V/V）醋酸-醋酸铵溶液（5 mmol·L~（-1））/乙腈（45/55,V/V）为流动相,采用Zorbax SB C_（18）柱（250mm×4.6mm,5μm）分离,应用高效液相色谱/大气压化学电离正离子选择离子监测模式（SIM）测定,雷公藤春碱、雷公藤定碱、雷公藤吉碱和雷公藤次碱的定量离子分别为m/z874、884、858和868。结果 4种雷公藤生物碱的绝对回收率为86.5%～96.0%,质量浓度在1.0～200.0μg·L~（-1）内具有良好线性,批内RSD〈7.4%,批间RSD〈9.3%,定量检出限均为1.0μg·kg~（-1）。结论本方法简便、灵敏、干扰少、特异性好,可用于雷公藤浸膏中4种倍半萜类雷公藤生物碱含量的检测。     

雷公藤倍半萜生物碱的研究

目的　研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的化学成分。方法　应用各种色谱技术进行分离纯化,用UV,IR,MS,HRMS,¹HNMR,¹³CNMR(COM和OFR),¹H-¹HCOSY,¹H-¹³CCOSY,2D-NOESY,¹H-¹³CCOLOC鉴定化合物。并进行初步的药理实验。结果　分离并鉴定了2个生物碱：euonine(I)和雷公藤康碱(IIwilfordconine)。结论　II为一种新的倍半萜生物碱,药理实验证明该生物碱有免疫抑制活性,并对白血病细胞有抑制作用。