拉美临床试验证明COX—2抑制剂有益于QOL

据国外报道．2004年6月在德国波林召开的欧洲抗风湿病学年会上研究人员介绍了在南北美洲所做的COX—2抑制剂用于慢性腰痛的临床试验结果，默克公司研究开发的选择性的COX—2抑制剂伊托昔布(etoricoxib)和罗非昔布(rofecoxib,商品名：万络)随机、对照临床试验结果显示，它们与传统的非甾体消炎药(NSAIDs)镇痛消炎疗效相当。     

美洛昔康的临床研究

<正> 美洛昔康(Meloxicom)是最新的环氧化酶—2抑制剂之一。环氧化酶(COX)存在两种形式:环氧化酶—1(COX—1)和环氧化酶—2(COX—2)。两者之间具有较高同源性(约67％)。 非甾体抗炎药(NASIDs)按化学结构不同可分成:吡唑酮类,邻氨基苯甲酸类,吲哚乙酸类,芳基烷酸类,苯噻嗪类(昔康类)等等。NASIDs的作用机理主要是通过抑制COX来阻断PG的合成。但由于COX—1和COX—2结构相似而作用差异,大多数NASIDs在抑制COX时对这两种类型的酶不能区分,往往在抑制炎症的同时,带来较多的副作用,如胃肠道刺激及肾脏损伤等。     

POKEMON——新的癌症基因

2005年1月20日的《自然》杂志上刊登了一项最新研宄：Memorlal Sloan—Kettering癌症中心(MSKCC)的研宄人员最近确定出了一种新的对癌症形成至关重要的P0K红系髓性致癌因子(POK Erythrpoid Myeloid Ontogenic factor)，简称“波克曼”(POKEMON)基因。     

环氧化酶—2在肿瘤研究中的应用进展

环氧化酶(cyclooxygenase，COX)是分解花生四烯酸、生成各种内源性前列腺素(PG)过程中重要的限速酶，催化产生的PG参与机体的多种生理及病理过程，如炎症、发热、出凝血机制等。目前认为，COX有COX—1和COX—2两种类型，后者为可诱生型COX，静止细胞中不易被测到。在一些刺激物刺     

环氧化酶-2在Barrett′s食管及Barrett′s食管腺癌中的表达

本文运用免疫组化的方法检测正常食管粘膜、Barrett′s食管、Barrett′s食管腺癌样本中环氧化酶—2(COX—2)的表达情况，旨在探讨COX—2在正常食管粘膜→Barrett’s食管最后发展为Barrett’s食管腺癌的过程中所起的作用。     

新型COX-2抑制剂塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)是美国 Searle 公司开发的第一个特异性环氧酶—2(COX—2)抑制剂,已于99年1月由美国FDA 批准上市,目前世界范围内已有37个国家批准上市。用于骨关节炎和类风湿性关节炎的症状治疗。此类药物是为避免胃肠道毒性和其他副作用而专门设计的,同时保留了抗炎药的有效作用。专家预测,在未来五年,COX—2抑制剂有望获得非甾体抗炎药一半以上的市场份额。1 药床药理在 Vane 提出 NSAIDs 通过抑制 COX 发挥抗炎作用理论近20年后,人们发现 COX 有2种异构酶,COX 可以催化花生四烯酸转变成前列腺素,是关节炎炎症反应的重要介质。NSAIDs 的治疗作用是由于它们能抑制 COX—2,后者     

以脂氧合酶为靶标的治疗前列腺癌的新方法

前列腺癌与其他癌症不同,它属于激素依赖性癌症,因而血管源性因子在其转移机制中有重要作用。无论是环氧合酶(COX)还是脂氧合酶(LOX)进行的花生四烯酸的代谢,在肿瘤的发展过程中都起着重要的作用。因而,使用COX抑制剂和LOX抑制剂不失为治疗前列腺癌的好办法。     

桂枝汤有效部位A对IL-1刺激的大鼠脑微血管内皮细胞前列腺素E2及其主要信号转导元件的影响

目的：探讨桂枝汤解热有效部位A(Fr．A)对IL-1刺激的大鼠脑微血管内皮细胞(rCMEC)PGE，信号转导通路主要元件的影响。方法：制备大鼠含药血清，通过放射免疫法测定PGE2含量，酶反应底物法测定PLA，活性，ELISA法测定COX活性，比色法测定NO含量。结果：Fr．A含药血清处理rCMEC后，在IL-1刺激下，孵育液中PGE2和NO含量、总COX和COX-2活性均显著减低，对升高的sPLA2活性无明显影响。结论：Fr．A可通过影响PGE2信号转导通路主要元件COX及NO，进而影响PGE2水平。     

诺华公司研究成功COX-2抑制剂COX189

据国外报道，5月19—22日在美国旧金山召开的消化道疾病周会议上诺华公司报告了他们研究开发的新COX-2抑制剂COX189(lumiracoxib，商品名：Prexige)，与传统的非甾体消炎药(NSAI)萘普生、布洛芬比，它有更少的GI副作用，并可与法莫西／辉瑞公司的赛利克西相媲美。公司已经开始了一项名为TARGET     

环氧化酶和非甾体类消炎药

本文介绍了 2种环氧化酶 (COX 1和COX 2 )的生理和病理作用 ;对非甾体抗炎药(NSAIDs)的作用机制作了进一步叙述 ;介绍了几种选择性COX 2抑制剂及其药理机制。     

环氧化酶及其研究进展

环氧化酶(cyclooxygenase，COX)也称为前列腺素内过氧化物合成酶(PGHSs)，是前列腺素(PGs)合成初始步骤中的关键限速酶，可将花生四烯酸代谢成各种PGs产物，从而维持机体各种病理生理过程。近10年来有关COX的知识不断更新，尤其是COX-2的发现以及特异性COX-2抑制剂的开发，极大地促进了非甾体抗炎药(NSAIDs)在临床上的研究和发展。本文将对COX近年来的研究进展作一简要综述。     

FDA专家委员会认定环氧合酶-2抑制剂可继续用于临床

2005年2月，美国FDA专家顾问委员会经过为期3天的会议研讨，通过投票方式允许非甾体抗炎药环氧合酶(COX)-2抑制剂继续用于临床治疗，并同意已撤市的罗非考昔再度上市，从而为自2004年9月30日默克公司的罗非考昔(rofecoxib，万络，Vioxx)主动召回以来的COX-2抑制剂市场命运的争论与猜测暂时划上了一个令人意外的句号。     

Norton压疮危险因素评估表在老年癌症60例中的应用

目的：探讨Norton压疮危险因素评估表在老年癌症患者中应用的效果。方法：对2005—08／2007—0860例老年癌症卧床患者采用Norton评分法进行压疮危险因素评分及采用减轻局部压力、增加营养等预防措施。结果：60例患者中只发生1例压疮，护理效果满意。结论：Norton评分是一种科学准确的筛选危险人群的评测工具。     

尼美舒利的药物不良反应

尼美舒利(Nimesulide)化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺，是磺酰苯胺的衍生物，对环氧化酶(COX)有选择性的抑制作用。是前列腺素(PG)生物合成的关键酶。本品高度选择性抑制COX2的活性，对COX1抑制作用不明显，在发挥有效抗炎作用的同时，减少了其它NSAIDs常见的消化性溃疡和出血的副作用。该药最早由德国-家公司研制，1985年在意大利上市。随后在美国、德国上市，     

浅谈癌症患者化疗前的告知沟通技巧

化疗是挽救癌症患者生命、延续健康和改善生活质量的重要手段之一，做好癌症患者化疗前的告知沟通越来越受到重视，2005年1月-2005年12月，收治癌症患者615例，428例接受了化疗前的告知沟通。现将体会介绍如下：     

环氧化酶2在非小细胞肺癌中的表达及临床意义

目的探讨环氧化酶2(COX2)在非小细胞肺癌(NSCLC)中的表达及其与临床病理特征和预后的关系。方法应用免疫组化法检测56例NSCLC组织及配对癌旁正常组织中COX2蛋白的表达。结果(1)COX2在NSCLC组织中阳性表达率为62.5%,显著高于癌旁正常组织中的12.5%(P<0.01)。(2)COX2的表达在肺腺癌中显著高于肺鳞癌(P<0.01),并随肿瘤的增大、淋巴结的转移、TNM分期的进展而增高(P<0.05)。(3)COX2阳性组患者5年生存率10.71%,中位生存期21个月;COX2阴性组患者5年生存率35%,中位生存期39个月,两组差异有显著性(P<0.01)。结论COX2的增加表达可能与NSCLC的发生、发展有密切关系,是NSCLC患者预后不良的因素之一。     

非甾体类抗炎药的重要进展——2型环氧酶选择性抑制剂

非甾体类抗炎药是临床上应用非常广泛的药物，其不良反应较严重，环氧酶存在两种类型：1型环氧酶（COX－1）和2型环氧酶（COX－2），非甾体类抗炎药对炎症的有效治疗作用源于其对COX－2的抑制，而不良反应归于对COX－1的抑制，COX－2选择性抑制剂是非甾体类抗炎药研究的一大进展，已上市的celecoxib和refecoxib市场销售情况良好。     

美洛昔康和尼美舒利治疗类风湿关节炎疗效和安全性的比较

非甾体抗炎药 (NSAIDs)是治疗类风湿关节炎 (RA)等关节炎性疾病最常用的药物 ,可以缓解和减轻关节炎疼痛与炎症 ,NSAIDs的抗炎作用和不良反应是因为环氧化酶(COX)受到抑制[1] 。COX有COX - 1和COX - 2两种同工酶。COX - 2是炎症和疾病相关的酶 ,而COX - 1则与胃肠保护性和血小板聚集有关 ,抑制COX - 1可导致NSAIDs毒性发生 ,所以更多抑制COX - 2而相对较少抑制COX - 1的药物应该是较为安全的[2 ] ,美洛昔康和尼美舒利均为选择性抑制COX - 2的NSAIDs。很多临床试验都证明了尼美舒利的疗效好 ,不良反应轻。本文旨在比较…     

褪黑素对结肠炎大鼠结肠内一氧化氮合酶和环氧合酶-2含量的影响

目的　研究褪黑素对大鼠结肠炎的抗炎作用是否与诱生性一氧化氮合酶 (iNOS)和环氧合酶 2(COX 2 )有关。方法　制备大鼠乙酸性结肠炎和2 ,4 ,6 三硝基苯磺酸 (TNBS)结肠炎模型。实验设正常对照组 ,模型对照组 ,5 氨基水杨酸对照组 (10 0mg·kg- 1) ,褪黑素组 (2 .5 ,5 .0 ,10 .0mg·kg- 1) ,每天灌肠给药一次 (乙酸模型给 7d ,TNBS模型给 2 1d)。检测大鼠结肠一氧化氮 (NO) ,前列腺素 (PG)E2 ,iNOS和COX 2含量。结果　模型组大鼠结肠粘膜损伤明显 ,NO ,PGE2 ,iNOS和COX 2含量显著增加。褪黑素可减轻大鼠结肠损伤 ,明显抑制NO ,PGE2 合成并减少iNOS ,COX 2含量。结论　大鼠结肠经TNBS和乙酸致炎后iNOS ,COX 2 ,NO及PGE2合成增强 ,褪黑素通过抑制iNOS和COX 2表达减轻结肠损伤     

含屈螺酮的口服避孕药对女性骨质代谢有益

2005年1月的《妇产科杂志》(Obstet Gynecol 2005，105：53—60)上刊登了一项报告：含有孕激素屈螺酮的口服避孕药(0C)对需要药物避孕而且有骨质减少和骨质疏松风险因素的女性特别有益。