苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。     

正交试验优选硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体的工艺研究

目的 以包封率为指标优选苦参碱脂质体的制备工艺.方法 以氢化大豆卵磷脂(HSPC)和胆固醇(Ch)为膜材,采用薄膜超声-硫酸铵梯度法制备脂质体.通过正交设计优化处方工艺,葡聚糖凝胶法分离游离药物,HPLC法测定月旨质体中苦参碱的包封率.结果 最佳工艺为:HSPC:Ch=3∶1,探头超声10 min,药脂比为1:15,包封率均值为50.68％.结论 优化后的工艺可提高苦参碱脂质体的包封率,此工艺条件简单,可操作性强,适于实验室条件下制备苦参碱脂质体.     

氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价

目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率。结果:最佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5)。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

苦参碱脂质体的研制

目的制备苦参碱脂质体。方法采用薄膜分散法制备苦参碱脂质体,以包封率为考察指标,采用正交设计优化处方和制备工艺;并初步考察了其稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,粒径范围为200nm~600nm,包封率为48.5%。结论所制苦参碱脂质体包封率较高、稳定性良好。     

氧化苦参碱PEGs脂质体的制备工艺研究

目的：制备氧化苦参碱PEGs脂质体,优化其工艺以获得较高的包封率。方法：分别采用薄膜法、逆相蒸发法、pH梯度法和（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体,以包封率为指标,筛选最佳制备方法,考察工艺因素对脂质体包封率的影响,并以正交试验设计优化工艺参数。结果：采用（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体的包封率最高,平均可达57.24%;并确定最佳工艺条件为：药-脂比1：5,磷脂-胆固醇比3.3：1,孵育温度60℃,孵育时间1.5h,（NH4）2SO4浓度0.2M;采用薄膜法制备空白脂质体、透析法获得（NH4）2SO4梯度。结论：（NH4）2SO4梯度法制备氧化苦参碱PEGs脂质体,对包封率影响因素由大到小依次为：（NH4）2SO4浓度、药-脂比、孵育时间和孵育温度;经筛选的处方工艺重复性好,操作性强,得到的包封率较为稳定。     

鬼臼毒素衍生物脂质体处方和制备工艺优选

目的:优选鬼臼毒素衍生物5-氟尿嘧啶乙酸鬼臼酯(5-FPE)脂质体处方和制备工艺。方法:采用薄膜超声分散法制备5-FPE脂质体,以包封率为指标通过正交试验法优选制备处方和工艺,并考察制备的脂质体的包封率、载药量、形态、粒径分布、Zeta电位及在25、4℃条件下存放10d后的体外稳定性。结果:确定了最优处方和工艺,以此制备的3批脂质体的平均包封率为66.45%,平均载药量为7.97%,粒径均值为284.7nm,平均Zeta电位为—22.15mV;脂质体存放10d后包封率下降,但在4℃条件下存放的脂质体的包封率变化比25℃的更小。结论:以优选处方和工艺制备5-FPE脂质体具有可行性,可为进一步的制剂研究提供基础。     

苦参碱脂质体的制备与包封率测定

目的 制备苦参碱脂质体并测定其包封率. 方法 采用硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体, 采用葡聚糖凝胶G-100分离苦参碱脂质体和游离苦参碱, 并用高效液相色谱法测定脂质体的包封率. 结果 苦参碱脂质体包封率为33.4%, 苦参碱在0.005～0.500 mg•mL-1范围内线性关系良好（r=0.999 8）. 结论 硫酸铵梯度法制备出包封率相对高的苦参碱脂质体, 高效液相色谱法测定脂质体的包封率简单快速, 方法准确, 重现性好.     

氟康唑脂质体的制备工艺研究*

目的：优化氟康唑脂质体制备工艺条件，建立氟康唑脂质体包封率的测定方法，考察脂质体形态、粒径、pH值、稳定性。方法：用薄膜一超声法制备氟康唑脂质体，用葡聚糖凝胶柱分离一紫外分光光度法测定氟康唑脂质体包封率，以包封率为指标，应用正交试验法优选最佳制备工艺。结果：制得的氟康唑脂质体为球状或近球状的囊泡，平均粒径463nm，包封率为35．06％，pH值为6．53。结论：经优选得到的氟康唑脂质体处方合理、工艺可行，用葡聚糖凝胶柱分离-紫外分光光度法可用于测定氟康唑脂质体的包封率，该方法重复性好、简便易行。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备及其质量评价

目的:优选脱氧氟尿苷脂质体的制备工艺及建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法制备脂质体,并以包封率为参考指标,以处方中卵磷脂与胆固醇摩尔比(A)、有机相与水相体积比(B)、脱氧氟尿苷浓度(C)、磷酸盐缓冲液pH值(D)为因素通过正交试验优选该脂质体的处方,并对脂质体粒径、包封率、稳定性、体外释药情况等进行考察。结果:最佳处方为A2:1、B5:1、C2mg.mL-1、D7.0。以此处方制备的脂质体平均粒径231nm,包封率(52.22±1.30)%,贮藏49d稳定性较好,与脱氧氟尿苷溶液比较具有明显的缓释性。结论:建立的脱氧氟尿苷脂质体制备方法简便、可行,以优选处方制备的脂质体质量符合要求。     

硫唑嘌呤脂质体的研制

目的 :优选硫唑嘌呤脂质体的处方和制备工艺 ,并评价其质量。方法 :采用薄膜 -振荡分散法制备硫唑嘌呤脂质体 ,以正交试验法优选出制备硫唑嘌呤脂质体的最佳工艺条件。用滴定法测其包封率 ,显微镜法观察其形态 ,测量粒径和粒度分布。结果 :制备的脂质体的包封率达到49 19 % ,透射电子显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状的多室脂质体 ,小于2 4μm的粒子占78 17 %。结论 :优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定     

苦参碱脂质体的制备及抗肿瘤活性

目的:探讨增强苦参碱抗肿瘤作用方法.方法:用熔融法制备苦参碱脂质体;制备小鼠活体肿瘤模型,对比观察苦参碱及苦参碱脂质体抗肿瘤作用.结果:熔融法制备的脂质体外观圆整,粒径分布均匀,包封率理想,稳定性良好.苦参碱及苦参碱脂质体均有明显的抗小鼠S-180、H-22、EAC肿瘤的作用,且苦参碱脂质体作用大大强于苦参碱.结论:将苦参碱制备成脂质体剂型能显著增强苦参碱抗肿瘤作用,具有广阔的应用前景.     

盐酸小檗碱脂质体制备工艺研究

目的用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体。方法用离子交换树脂法测定脂质体包封率。以盐酸小檗碱脂质体包封率为指标,考察脂质体包封率的影响因素。结果制备盐酸小檗碱脂质体的最佳工艺条件为孵化温度65℃,孵化时间40min;此时包封率最高,且随着卵磷脂浓度的变化而变化。结论薄膜蒸发法制备的盐酸小檗碱脂质体粒径小、包封率高,条件易掌握,故该法可作为盐酸小檗碱脂质体的常规制备方法。     

半枝莲总黄酮脂质体的制备及包封率的测定

目的：探讨半枝莲总黄酮脂质体的制备,建立半枝莲总黄酮含量测定方法,并测定其包封率。方法：采用薄膜分散法来制备半枝莲总黄酮脂质体,采用超速离心法分离脂质体及游离药物,采用紫外分光光度法（UV）测定半枝莲总黄酮含量,并计算其包封率。结果：薄膜分散法制备的半枝莲总黄酮脂质体颜色为深褐色,呈圆形或类圆形,平均粒径为0.54μm,分布均匀,脂质体的平均包封率为94.38%,符合2010版《中国药典》的要求。结论：薄膜分散法可以简单快速地制备半枝莲总黄酮脂质体,操作流程掌握容易,制备的脂质体形态较好、包封率较高;超速离心法与UV结合可以准确、可靠地测定半枝莲总黄酮脂质体的包封率。     

姜黄素脂质体的制备及包封率测定

目的：探讨姜黄素脂质体的制备,建立其含量测定方法,测定其包封率。方法：采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,采用超速离心法分离脂质体及游离药物,采用紫外分光光度法（UV）测定姜黄素含量,计算其包封率。结果：采用薄膜分散法制得的姜黄素脂质体为黄色,呈圆形或类圆形,平均粒径为0.49μm,分布均匀,脂质体的平均包封率为96.02%,符合2010版《中国药典》的要求。姜黄素脂质体中姜黄素含量为9.87mg/g,RSD为0.99%。结论：薄膜分散法可以简单快速地制备姜黄素脂质体,操作流程掌握容易,制备的脂质体形态较好、包封率较高;超速离心法与紫外分光光度法结合可以准确、可靠地测定姜黄素脂质体的含量。     

水杨酸脂质体凝胶剂的制备工艺研究

目的制备水杨酸脂质体凝胶并优化制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备水杨酸脂质体,以卡波姆为凝胶基质制备水杨酸脂质体凝胶。采用离心法测定脂质体包封率、渗透率,正交实验法优化水杨酸脂质体凝胶剂的制备工艺。结果水杨酸脂质体的包封率为75.86%,渗透率为1.37%;脂质体凝胶的最佳工艺为:卡波姆3g、甘油15g、搅拌温度40℃、搅拌时间15min。结论逆相蒸发法制备水杨酸脂质体,包封率较高,性质稳定;优化后所得产品性状稳定、均一,该法制备水杨酸脂质体凝胶可行。     

正交试验优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺

目的:优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺。方法:以大豆磷脂与胆固醇的质量比、脂质与药物的质量比、水合溶液的种类为考察因素,以包封率为评价指标,利用正交试验优选制备工艺。结果:优选的工艺为采用薄膜-超声法,大豆磷脂与胆固醇的质量比为5∶1,脂质与药物的质量比为5∶1,以0.9%NaCl注射液为水合溶液。制得的脂质体形态均匀,包封率>85%。结论:该制备工艺和处方可以得到高包封率和稳定的二氢青蒿素脂质体。     

辣椒素脂质体凝胶剂的制备与释放度的测定

目的研究辣椒素(capsaicin,CAP)脂质体以及脂质体凝胶的制备方法,并考察脂质体及脂质体凝胶对药物释放的影响。方法采用超声-薄膜分散法制备CAP脂质体,以卡波姆-941为基质制备脂质体凝胶。采用透析膜扩散法进行体外释放实验,以高效液相色谱法测定CAP的累积释放量,比较CAP脂质体凝胶以及CAP凝胶对CAP释放的影响。结果 CAP脂质体包封率为67.71%(n=3),脂质体凝胶中药物释放均符合Higuchi方程,Q=752.13t1/2+1 044.32(r=0.987 8),渗透速率为752.13μg·mL·h1/2,显著高于CAP凝胶的渗透速率268.41μg·mL·h1/2。结论辣椒素脂质体凝胶剂对药物有缓释作用,可延长药物作用时间。     

斑蝥素脂质体凝胶剂的研制与质量评价

目的 :研究斑蝥素脂质体凝胶的制备工艺 ,并初步评价其质量。方法 :用均匀设计法优选斑蝥素脂质体 (LC)的最佳处方及制备工艺 ,借助数字显微镜及病理图像分析系统 (MoticB5 professionalseries)观测其外观、大小及分布 ;用离心法结合GC法测定其包封率及渗漏率 ;并进一步将其制成凝胶剂 ,初步观察其稳定性 ,并以家兔为试验对象与对照品 (较膏剂 )比较其皮肤刺激性 ,用大鼠离体皮肤的扩散实验与对照品比较斑蝥素的透皮扩散情况。结果 :所得脂质体外观圆整 ,粒径分布均匀 ,平均包封率为 (79.7± 1 .2 ) %(n =5 ) ,稳定性良好 ;所得凝胶剂为半透明粘稠状胶体 ,与对照品相比皮肤刺激性显著减小 ,2 4h后皮肤内斑蝥素的滞留量显著增加 (为对照组的 2 .6倍 ) ,而透皮扩散的量极微。结论 :该脂质体凝胶制备工艺可行 ,质量稳定 ,检测方法可靠 ,高效、低毒 ,可望成为临床治疗斑秃的新制剂。     

Determination of matrine and oxymatrine in Sophora subprostata by CE

Shan-dou-gen is the dried roots of Sophora subprostata (Leguminosae) and a commonly used Chinese herbal drug in Taiwan. It possesses antipyretic, anti-inflammatory, analgesic effects and is used to treat sore throat and acute pharyngolaryngeal infections. To evaluate the quality of S. subprostata, a simple, rapid and accurate high-performance capillary electrophoresis (HPCE) method was developed for the assay of two alkaloids: matrine and oxymatrine. The electrolyte was a buffer solution containing 75% 130 mM phosphate buffer (NaH2PO4/H3PO4, pH 3.5) and 25% acetonitrile. Applied voltage was 10 kV and temperature was 30 degrees C. 2-(4-Hydroxyphenyl)ethylammonium chloride was used as an internal standard and detector set at 200 nm. The contents of matrine and oxymatrine of S. subprostata in several different samples of crude drugs and commercial concentrated preparation have also been determined.