Merck公司提交MK0431A的新药申请

美国Merck制药公司说，美国FDA已经接受了其正在研制的实验性糖尿病治疗药物MK-0431A（Ⅰ）的新药申请。该产品包含Januvia（sitagliptin磷酸盐）／加二甲双胍（metrormin），是治疗2型糖尿病的一种新药物。     

试验资料支持NovoMix30

Novo Nordisk公司说最近的临床试验显示，其治疗糖尿病药物NovoMix 30（biphasic insulin aspart）（Ⅰ）和二甲双胍联用比口服糖尿病治疗药物控制血糖的效果好。     

卡培立肽在美国获得阳性结果

一项日本最新独立研究结果显示，急性心力衰竭患者应用重组α-人心房利钠肽卡培立肽（carperitide）（Ⅰ）可显著获益，提示（Ⅰ）有潜力在这种疾病的治疗中发挥重要作用。该结果对于AstellasPharma公司来说是好的预兆，Astellas公司11年前通过第一公司（现为第一／三共公司）在日本上市了（Ⅰ），     

11075 llypsa转让ILY101的日本权利

美国一私营生物技术公司Ilypsa，已将其治疗高磷酸血症的药物ILY101（Ⅰ）在日本的上市权利转给Astellas公司。 （Ⅰ）是一种非金属聚合物，可以与胃肠道内的磷元素结合，帮助排出因为肾脏损伤不能通过正常方式由肾脏排出的矿物质。Llypsa公司在美国已经完成了（Ⅰ）的Ⅰ期临床试验，Ⅱ期试验计划将于今年晚些时候在伴有高磷酸血症的慢性肾脏病患者中进行。Astellas公司打算于今年底在日本进行Ⅰ期临床试验。     

新药临床开发、上市和应用-心脑血管系统药物：Astellas公司在美国申请RSD1235用于心房颤动治疗

Astellas制药公司的RSD1235（Ⅰ）是一种抗心律失常药物（由Cardiome Pharma公司授权），作为一种用于急性转复心房颤动的静注药物，目前正在美国提交申请。 此申请是基于两项Ⅲ期临床试验ACT1和ACT3的阳性研究结果，显示（Ⅰ）可有效转复心房颤动为窦性心律，安全性比现在使用的其他药物更好。（Ⅰ）作为一种用于心房颤动终止后维持窦性心律的口服药物已于2005年12月开始了Ⅱa期小规模临床试验。     

BMS／AstraZeneca公司的糖尿病药物的Ⅲ期试验显示有效

Bristol—MyersSquibb和AstraZeneca公司开发的用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂Saxagliptin（Ⅰ）的Ⅲ期临床试验初步数据显示，对于那些一线治疗药物血糖控制不佳的患者，与单用二甲双胍相比，在二甲双胍的基础上加用该药物可改善血糖控制。     

二甲双胍临床治疗进展

二甲双胍是双胍类药物的代表药物,在临床应用已有50余年历史,随着临床上的广泛应用以及一些大型循证医学试验结果的公布,二甲双胍在糖尿病治疗中的作用得到了充分的肯定。目前美国糖尿病学会（ADA）／欧洲糖尿病学会（EASD）以及中国糖尿病指南均将二甲双胍作为2型糖尿病治疗的一线用药。     

Generex致力开发二甲双胍咀嚼胶

美国生物科技公司Generex正在开发一种咀嚼胶产品，该产品中含有治疗糖尿病药物二甲双胍（metformin）（Ⅰ），并将很快递交在多达100例患者中进行临床试验的计划。该公司称，（Ⅰ）的片剂是治疗糖尿病的主要药物，但片剂太大，味道苦，且胃肠道副作用大使病人的顺应性不好。因此，该公司决定生产咀嚼胶产品——Metcontrol，来改善病人的顺应性。     

Astellas公司获得telavancin

美国Theravance公司已经授权日本Astellas Pharma公司，开发和商业化其注射用广谱脂糖肽类抗生素telavancin（Ⅰ）。     

降糖药物对糖尿病合并心衰患者的影响

糖尿病（DM）合并心力衰竭（HF）患者在临床上治疗和生存状态较差,而不同的降糖药物导致HF的风险不同。本文综述总结了目前各类降糖药物临床实验中对HF的影响：二甲双胍是一种相对安全的降糖药物;钠-葡萄糖共转运体-2（SGLT-2）抑制剂类降糖药可以降低危重心血管病和HF的风险,未来有望用于一线治疗,以改善HF患者的预后。     

二甲双胍格列吡嗪片治疗2型糖尿病的有效性及安全性的临床研究

目的：以格列吡嗪片和二甲双胍片为对照,评价二甲双胍格列吡嗪片治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法：采用多中心、随机、双盲、三模拟、阳性药平行对照研究方法,用药观察周期为12周,其中试验组服用药物为二甲双胍格列吡嗪片＋格列吡嗪模拟片＋盐酸二甲双胍模拟片;格列吡嗪对照组服用药物为格列吡嗪片＋二甲双胍格列吡嗪模拟片＋盐酸二甲双胍片模拟片;盐酸二甲双胍对照组服用药物为盐酸二甲双胍片＋格列吡嗪模拟片＋二甲双胍格列吡嗪模拟片。结果：随机化入组患者352例,其中二甲双胍格列吡嗪组116例、二甲双胍组118例、格列吡嗪组118例。经治疗12周后,二甲双胍格列吡嗪片组、二甲双胍片组、格列吡嗪片组糖化血红蛋白（HbA1c）分别为（5.5±1.3）%、（6.0±1.4）%、（6.1±1.5）%;空腹血糖分别为（7.3±1.8）、（7.9±2.3）、（8.2±2.4）mmol/L;餐后2小时血糖分别为（11.0±4.0）、（12.2±4.2）、（12.5±4.5）mmol/L,3项指标较用药前均有显著下降,各组疗后组间比较差异有统计学意义（P〈0.05）。治疗后3组餐后2小时胰岛素均有所上升,空腹胰岛素无明显变化。二甲双胍格列吡嗪片、二甲双胍片两组甘油三酯有所下降,格列吡嗪片组有所升高,胆固醇前后差值组间比较无统计学意义。三组共发生不良事件54例,不良反应22例,三组比较无统计学差异。结论：二甲双胍格列吡嗪片是一种安全有效的降糖药物。     

AstraZeneca／B—MS的dapagliflozin Ⅲ期研究取得阳性结果

为期24周的Ⅲ期临床研究结果显示,对二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者,试验性药物dapagliflozin（Ⅰ）与二甲双胍（Ⅱ）联用优于安慰剂与二甲双胍联用,主要终点糖化血红蛋白（HbA1c）水平和次要终点空腹血浆葡萄糖水平（FPG）平均值均显著降低。     

11044 桔井公司的Urief首次投放市场

桔井公司的口服α—1a肾上腺素受体拈抗药Urief（silodosin）（Ⅰ）已经投放日本市场，这是它在全世界的第一个市场，用于良性前列腺肥大所致排尿困难。桔井公司和第一-三共的子公司第一公司共同上市销售（Ⅰ）。（Ⅰ）的选择性有望使其比现有的前列腺肥大治疗药，如Astellas公司的Harnal（tamsulosin，坦洛新），在副作用方面有优势。     

04033 XP13512在亚洲上市

美国Xenoport公司与日本Astellas Pharma公司就前者的主导产品加巴喷丁（gabapentin）前药XPl3512（Ⅰ）签署第一个许可协议。Astellas公司已经获得在日本和五个亚洲国家独家开发和上市这种持续释放化合物的权力。该协议价值达2千5百万，给了Xenoport公司。进一步开发的总价值将达6千万美元，包括支付（Ⅰ）用于不安定腿综合征的Xenoport的美国Ⅲ期试验，计划在2006年前半年开始。     

二甲双胍疗效与基因多态性的关联性研究进展

二甲双胍是临床上治疗2型糖尿病的一线药物,主要通过抑制线粒体呼吸链复合物Ⅰ,激动腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）,达到减少肝脏葡萄糖输出、降低血糖的目的。然而在临床应用中,二甲双胍的疗效存在明显的个体差异,在诸多的影响因素中,基因多态性是目前研究的热点之一。本文通过文献检索,对近年来二甲双胍疗效与基因多态性关联方面的研究进展进行综述,旨在阐明特定基因对其降糖药效的影响,为预测药物的疗效,实现个体化药物治疗提供参考。     

高效液相色谱-串联质谱法测定犬血浆中盐酸二甲双胍浓度

目的：建立测定犬血浆中二甲双胍浓度的高效液相色谱．质谱．质谱联用方法，并用于二甲双胍缓释片非临床药物动力学研究。方法：血浆样品经乙腈沉淀蛋白，取上清液直接进行LC—MS／MS测定，以10mmol·L^-1甲酸铵缓冲液．乙腈（50：50）为流动相，采用ZORBAX EclipseXDB—C18柱（150mm×2．1mm，3．5μm）分离，在三级四极杆串联质谱中经电喷雾电离源（ESI）离子化，以多反应监测（MRM）方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m／z 130→60（二甲双胍）和m/z304→182（可卡因，内标）。结果：LC-MS／MS法测定血浆中二甲双胍的线性范围为2．0～4117ng·ml^-1，定量下限为2．0ng．ml^-1。以3个浓度水平的质量控制样品求得各浓度水平日内、日间精密度（RSD）均小于13％。在非临床药代动力学研究中。应用此法测定了爱试Beazle犬血浆中二甲双胍的浓度．结论：该法灵敏、快速、操作简便，适用于二甲双胍的动物药物动力学研究。     

2006年最受瞩目的日本制药公司

国际企业联盟（IAL）进行的2006年最受瞩目的日本制药公司调查显示，武田公司位居榜首。共有15家日本制药公司被遴选参与评估，包括Astellas、旭化成、第一制药／三共、大日本住友、卫材、兴和、桔井、杏林、三菱、持田、大正富山、盐野义、鸟居、武田和田边公司。     

丹麦医药管理局批准给予补偿的药物

丹麦医药管理局今年已经批准给予11个新药基本补偿。批准给予补偿的药物包括Merck＆Co公司用于治疗2型糖尿病的Janumet（sitagliptin＋metformin，sitagliptin加二甲双胍）；BioAlliance Pharma公司用于治疗口腔真菌感染的Loramyc（miconazole，咪康唑）；UCB公司用于治疗大小便失禁和膀胱过度活跃症的Toviaz（fesoterodine fumarate）；     

08021 第一-三共公司获得KAI-9803

第一-三共公司已经获得由Kai制药公司研发的第一种新的心血管药物的全球研发和销售权。此药的名称是KAI-9803，它是一种小的8蛋白激酶C（PKC）易位肽抑制剂。这一化合物目前正在进行一项涉及150人的Ⅰ／Ⅱ期临床试验，观察其用于急性心肌梗死经皮球囊血管成形术再灌注后心肌组织死亡和心力衰竭的预防。目前此药已经美国FDA批准进入快通道。     

Liraglutide可降低2型糖尿病患者的HbAlc水平和体重

美国的研究者指出，Novo Nordisk公司正在进行Ⅱ期研究的liraglutide（NN2211）（Ⅰ）可降低2型糖尿病患者的HbAlc水平和体重，与二甲双胍（metformin）（Ⅱ）的作用相似。