头孢呋辛酯分散片人体生物等效性

目的研究国产头孢呋辛酯分散片与进口头孢呋辛酯普通片的人体生物等效性.方法采用高效液相色谱法,测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及受试制剂25 0mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDsT-21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性.结果头孢呋辛酯分散片和参比普通片的A UC(0-t)分别为9.86±2.470和9.8±2.433mg@h@L-1,Cmax分别为3.47±0.81和3.42±0.78mg@L-1,tmax分别为1.44±0.51和1.50±0.62h,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为100.68%±11.64%.结论AUC(0-t)Cmax对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0-t),Cmax的90%可信区间,结果表明两种制剂具有生物等效性.     

头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

目的 :研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :按标准的 2× 2交叉试验方案设计 ,2 2名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各 5 0 0 mg,po,血清中药物浓度采用 RP- HPL C法检测。结果 :参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型 ,tmax分别为 ( 2 .0 4 5± 0 .72 2 )和 ( 2 .0 4 5± 0 .63 5 ) h,cmax分别为 ( 5 .894± 1.5 10 )和( 6.5 5 6± 1.5 2 5 )︼g/ ml,AU C( 0 - T) 分别为 ( 18.92 7± 5 .5 82 )和 ( 19.63 8± 4 .70 0 )︼g· h/ m l,AU C( 0 -∞ ) 分别为 ( 19.5 95± 5 .897)和( 2 0 .0 2 3± 4 .85 3 ) ︼g· h/ ml,T1 / 2 分别为 ( 1.3 17± 0 .5 5 1)和 ( 1.119± 0 .191) h,Ke分别为 ( 0 .5 64± 0 .14 2 )和 ( 0 .645± 0 .15 3 )h- 1 ,Ka分别为 ( 1.0 0 4± 0 .4 5 1)和 ( 1.0 0 4± 0 .3 15 ) h- 1 。受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为 10 6.99%。结论 :受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效     

国产与进口头孢呋辛酯片的对照性临床研究

为评价国产头孢呋辛酯片的临床疗效及安全性,以及进口头孢呋辛酯（西力欣）片为对照药,作了多中心前瞻性随机对照临床研究。结果显示：试验组（Ｔ组）与对照组（Ｃ组）的临床疗效和安全性相似（Ｐ〉０．０５０。结论：国产头孢呋辛酯片用于敏感细菌引起的呼吸道,泌尿道及其他部位的感染的治疗是安全 、有效的。     

头孢呋辛酯片人体生物等效性研究

目的评价头孢呋辛酯片在健康人体的相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,药代动力学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂峰浓度(Cmax)分别为(5.58±1.95)μg/mL和(5.54±1.65)μg/mL,达峰时间(Tmax)分别为(2.03±0.97)h和(1.93±0.69)h,半衰期(t1/2)分别为(1.20±0.17)h和(1.19±0.13)h,0～t药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(17.94±6.19)μg.h/mL和(17.37±4.73)μg.h/mL,0～∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(18.26±6.13)μg.h/mL和(17.64±4.66)μg.h/mL;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度为(106.54±40.59)%。受试制剂和参比制剂的Cmax,AUC0-t,AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异。结论浙江京新药业股份有限公司研制的头孢呋辛酯片与葛兰素史克制药(苏州)有限公司生产的头孢呋辛酯片具有生物等效性。     

头孢呋辛酯颗粒剂人体生物等效性研究

目的:考察头孢呋辛酯颗粒剂及其片剂西力欣的人体生物等效性和药动学。方法:以头孢呋辛酯颗粒剂作受试制剂,西力欣片剂作参比制剂,20名健康男性志愿者交叉单剂量口服500 mg两种制剂。采用HPLC-UV法测定头孢呋辛血药浓度,色谱柱:Discovery C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:0.05 mol/L醋酸钠缓冲液(pH=3.9)-乙腈(89 11),流速:1.0 mL/min,检测波长:273 nm,进样量:50μL。应用BAPP2.0数据处理程序进行药动学及相对生物利用度分析。结果:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(5.75±1.54)和(5.73±1.62)mg/L,tmax分别为(1.5±0.3)和(1.5±0.2)h,t1/2分别为(1.67±0.28)和(1.67±0.26)h,AUC0-10h分别为(17.55±4.57)和(17.24±3.84)mg.h/L。受试制剂的相对生物利用度为(103.8±24.0)%。结论:头孢呋辛酯颗粒剂和西力欣片剂生物等效。     

头孢呋辛酯片相对生物利用度研究

2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 ,国产片剂与进口片剂具有生物等效性     

头孢呋辛酯片健康人体生物等效性评价

目的考察国产头孢呋辛酯片与参比制剂（西力欣片）在健康人体内的生物等效性。方法采用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛的质量浓度。通过对20名男性健康受试者单次交叉口服500mg头孢呋辛酯的受试制剂和参比制剂,计算其药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的0～t药时曲线下面积（AUC0-t）分别为（20.206±4.571）μg（/mL·h）和（20.098±4.849）μg（/mL·h）,峰浓度（Cmax）分别为（5.764±1.164）μg/mL和（5.757±1.331）μg/mL,达峰时间（Tmax）分别为（2.225±0.573）h和（2.100±0.598）h,血浆半衰期（t1/2）分别为（1.319±0.166）h和（1.376±0.184）h,受试制剂的相对生物利用度为106.2%。结论受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效。     

头孢呋辛酯分散片在健康志愿者的药代动力学和相对生物利用度

目的研究口服头孢呋辛酯分散片在18名健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度.方法用双交叉试验,18名健康志愿者口服单剂量头孢呋辛酯分散片和片剂两种制剂0.5g,用RP-HPLC法测定人血浆中头孢呋辛浓度.结果分散片和片剂t1/2分别为(1.80±0.32)和(1.94±0.29)h,tmax分别为(1.4±0.3)和(1.9±0.5)h,Cmax分别为(8.89±1.44)和(8.33±1.24)mg.L-1,AUC0-10分别为(28.56±3.70)和(27.15±3.83)mg.h.     

国产氯沙坦钾片的生物等效性研究

18名健康男性志愿者交叉单剂量口服杭州默沙东产50mg氯沙坦钾片和英国默克产50mg氯沙坦钾片,以HPLC-UV法测定血浆中氯沙坦钾及其活性代谢产物E-3174的浓度,并对两种制剂进行生物等效性评价.试验结果表明:口服杭州产及默克产氯沙坦钾,氯沙坦钾Cmax分别为352.20± 196.09和291.20± 124.41m g·L -1, Tmax分别为0.91± 0.38和1.33± 0.69h,AUC0-∞分别为547.44± 226.77和499.52± 157.31 m g.h·L-1,t1/2分别为1.89± 0.49和1.80± 0.51h;E-3174 Cmax分别为545.07± 150.49和534.02± 142.88m g·L -1, Tmax分别为3.15± 1.07和3.37± 0.66h,AUC0-$ 分别为3641.57± 637.17和3631.72± 687.94 m g.h·L-1,t1/2分别为8.33± 2.05和7.74± 1.22h.统计分析表明,两制剂间氯沙坦钾的Cmax、Tmax有显著差异,而氯沙坦钾的AUC0-∞、E-3174的Cmax、Tmax 和AUC0-∞无显著差异.     

国产与进口奥氮平片在健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口奥氮平片剂(抗精神病药)在健康人体的生物等效性。方法健康志愿者20例,随机交叉单剂量口服试验和参比制剂奥氮平片20mg,用高效液相色谱法测定血浆中奥氮平的浓度;用3P97药代动力学软件进行参数计算及评价2种制剂的生物等效性。结果单剂量口服试验和参比制剂后,血浆中奥氮平的主要药代动力学参数如下。Cmax分别为(112.78±32.36)和(114.59±34.43)ng·mL-1;tmax分别为(5.13±0.57)和(5.64±0.41)h;AUC0-144分别为(2394.21±317.33)和(2430.47±329.49)ng·h·mL-1;AUC0-inf分别为(2558.35±357.73)和(2616.75±376.54)ng·h·mL-1。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为F0-144=(98.9±18.7)%,F0-inf=(97.8±21.2)%。结论2种奥氮平片剂具有生物等效性。     

佐匹克隆片人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的考察佐匹克隆片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,评价两种制剂生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验方法,20例男性健康受试者分别口服佐匹克隆片受试制剂或参比制剂15 mg,高效液相色谱荧光检测法检测血浆佐匹克隆浓度,DAS2.1药动学软件分析,并作生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂t1/2 分别为（4.93±2.45）和（5.46±2.51） h;Cmax分别为 （101.18±23.47）和（105.39±35.21） ng•mL－1;tmax分别为（1.60±1.16）和（1.64±1.35） h;AUC0 24分别为（612.66±157.35）和（617.27±207.11） ng•h•mL－1;AUC0 ∞分别为（664.88±160.27）和（679.12±223.75） ng•h•mL－1。根据AUC0 t计算,受试制剂的相对生物利用度F0 t为（105.1±28.9）%。结论两种佐匹克隆片生物等效。     

盐酸伐昔洛韦片人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:研究2种盐酸伐昔洛韦片的药动学,评价二者的生物等效性。方法:按照两制剂双周期随机交叉试验设计。18名男性健康志愿者随机分为2组,分别单剂量口服受试制剂与参比制剂后应用HPLC法测定血浆中阿昔洛韦浓度,利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:单剂量口服300mg盐酸伐昔洛韦受试制剂和参比制剂后,测得阿昔洛韦AUC0～24分别为(12·85±4·32)、(12·19±4·63)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(14·65±5·75)、(13·27±5·03)μg·h·mL-1,Cmax分别为(3·55±0·92)、(3·71±0·97)μg·mL-1,tmax分别为(1·44±0·43)、(1·33±0·37)h,t1/2分别为(6·23±2·81)、(4·55±1·84)h。受试制剂相对生物利用度为(111·01±23·52)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

苯磺酸左氨氯地平片的人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的：建立测定血浆中苯磺酸左氨氯地平质量浓度的高效液相色谱-串联质谱（HPLC—MS／MS）法,研究苯磺酸左氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法：按照两制剂、双周期、自身对照、交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验试剂或参比试剂,采用LC-MS／MS法测定血浆中苯磺酸左氨氯地平的药物质量浓度,使用WinNonlin6．1软件的NCA模块计算药动学参数,并评价2种制剂的生物等效性。结果：受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下：峰浓度（Cmax）分别为（3．37±1．9）、（3．50±1．39）μg·L^-1;峰时间（k）分别为（4．7±2．1）、（5．7±2．8）h;AUC妇（AUC0-t）分别为（146．3±53．5）、（144．1±43．3）μg·L^-1·L^-1;AUCW（AUC0-∞）分另4为（167．9±64．8）、（165．1±52．3）μg·L^-1·L^-1;AUCk;／AUCinf分另4为（87．8±6．1）％、（87．8±6．1）％;MRTlast（MRT0-t）分另4为（40．4±4．4）、（40．0±3．6）h;MRTinf（MRT0-∞）分另4为（57．5±13．6）、（57．1±12．5）h;血浆半衰期（t1／2）分别为（38．6±9．4）、（38．8±9．4）h。受试试剂的相对生物利用度：Flan为（101．3±15．7）％,Finf为（101．2±15．9）％。结论：受试试剂和参比试剂具有生物等效性。     

国产与进口盐酸屈他维林片剂的生物等效性评价

目的:评价国产曲他维林片剂的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者双周期随机交叉口服单剂量80mg国产和进口盐酸曲他维林片,用高效液相紫外检测法测定血浆中曲他维林的浓度.结果:数据处理的结果表明单剂量口服国产盐酸曲他维林片剂和进口盐酸曲他维林片剂后,AUC的均值分别为2249.82±622.43μg·h·L-1 和2328.61±723.07μg·h·L-1,Cmax 的均值分别为469.39±109.92μg·L-1 和493.63±160.78μg·L-1.结论:双单侧检验表明国产盐酸曲他维林片剂和进口盐酸曲他维林片剂AUC,Cmax均具有生物等效性.