鬼针草总黄酮药效学研究进展

鬼针草是一味具有广泛药效学作用的临床常用中药,除具有较好的降血压、免疫调节、抗炎、抗纤维化、抗氧化等作用外,也表现出较好的抗肿瘤作用,然而现阶段对其抗癌活性成分的筛选还不够全面,其复方制剂中鬼针草的具体药理作用机制还需进一步研究。鬼针草主要活性组分为黄酮类成分,组分中各化合物之间相互作用、相互影响,致使组分的代谢组学研究相对滞后。随着中药化学成分分析技术的发展,药物代谢酶、代谢基因多态性等细胞分子学研究更为深入,该研究过程既是促进药物的临床合理应用,也促进了中药发展现代化、国际化,相信鬼针草的药效学研究可以作为一个长远的中医药药效探索发展方向,以便使其多方面的药用价值得以开发。     

鬼针草的生药学研究

采用植物形态比较，显微观察，化学分析以及薄层层析等方法，进行了鬼针草药材的原植物形态，药材性状，显微特征以及理化定性等鉴别工作。给出了鬼针草药材的茎横切面简图，药材粉末图以及薄层层析结果。     

鬼针草的化学成分及药理活性研究进展

鬼针草(Bidens pilosa L.),又名鬼骨针、婆婆针,为菊科(Compositae)一年生草本,常用的鬼针草药材为三叶鬼针草、白花鬼针草的干燥全草,广布于美洲、亚洲的热带及亚热带地区。鬼针草始载于《本草拾遗》,具有广泛的药理作用。《中药大词典》中有"清热解毒、散瘀消肿"[1]。鬼针草在民间用于各种癌症的治疗,近年来对鬼针草的研究发现其含有多种具有生物活性的化学成分,主要有黄酮类、挥发性     

鬼针草的临床应用

鬼针草出自《本草拾遗》,别名鬼圪针、刺针草、婆婆针、一包针。鬼针草为菊科一年生草本植物,多生长在田边、路旁、荒野、山坡、沟边。全国大部分地区均有分布,开花前采收洗净晒干备用。其性味苦,甘淡微寒,无毒。具有清热解毒,散瘀活血,利尿,止痛消肿之功效。 鬼针草含生物碱、皂甙、黄酮甙、苦味质及鞣质等。全草的醇浸液在体外对革兰氏阳性菌有显著抗菌作用。 鬼针草大多单味应用,其使用方法较为方便,取全草１５ｇ～５０ｇ,用沸水冲泡１５ｍｉｎ～３０ｍｉｎ待水呈淡褐色水温适宜即可服用。鲜品加紫花地下适量捣烂外敷治跌打损…     

鬼针草的化学成分与药理作用

鬼针草全草均可入药,具有清热解毒、散瘀消肿之功效，且资源较为丰富。近年药理和临床研究表明，鬼针草具有抗疟、抑菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降血糖、降血压、保肝等作用。综述了近年来国内外对鬼针草化学成分与药理活性的研究进展，以期为该植物的基础研究和临床应用及在兽医药方面的应用提供借鉴与参考。     

鬼针草的现代研究进展

鬼针草药材资源非常丰富,遍布全国各地,极易采集,临床主要用于治疗痢疾、腹泻、感冒、炎症等,文章将对鬼针草近年的实验及临床研究结果进行综述。     

鬼针草有效成分的研究(Ⅱ)

目的 研究鬼针草Bidens bipinnata的地上部分的化学成分。方法 采用硅胶、ODS柱色谱分离并结合Sephadex LH-20和HPLC分离纯化，通过理化鉴定和波谱分析鉴定其化学结构。结果 从鬼针草的正丁醇部位得到6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-6，7，3′，4′-四羟基噢哢(海生菊苷)(Ⅰ)、6-O-(6″-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6，7，3′，4′-四羟基噢哢(Ⅱ)、槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ)、异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)、七叶苷(Ⅵ)、(E)2-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅶ)、正己烷基O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ)、异戊基O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅸ)、正丁基O-α-D-呋喃果糖苷(Ⅹ)、正丁基O-β-D-呋喃果糖苷(Ⅺ)、正丁基O-β-D-吡喃果糖苷(Ⅻ)。结论 以上12个化合物中除海生菊苷和异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷外，其他10个化合物均为首次从鬼针草中分离得到。     

鬼针草提取物抑瘤作用初步研究

目的:研究鬼针草提取物的抗肿瘤作用,初步探讨其抑瘤作用的机制。方法::建立小鼠胃癌实体瘤动物模型,连续10d灌胃给予鬼针草提取物,处死后检测治疗组及对照组皮下瘤重;采用MTT法检测荷瘤小鼠脾淋巴细胞对ConA刺激的转化能力;荷瘤鼠腹腔注射诱导剂诱生巨噬细胞,体外检测巨噬细胞吞噬中性红功能。结果:鬼针草400.0、200.0g/kg可抑制小鼠胃癌细胞的生长,抑瘤率分别为44.2%和41.8%,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);鬼针草400.0g/kg可明显提高小鼠淋巴细胞对ConA的反应性,刺激指数达到1.53,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);鬼针草400.0、200.0及100.0g/kg还可明显增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论:鬼针草提取物能抑制胃癌细胞生长,其抑瘤作用与激活体内免疫系统有关。     

鬼针草总黄酮部分化学成分研究

目的 对鬼针草中的化学成分进行分离纯化,并筛选出具有抗肝纤维化活性的单体化合物. 方法 采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、MCI小孔树脂、十八烷基硅烷键合硅胶柱等柱层析的方法进行分离纯化,并利用波谱技术进行化合物的鉴定. 应用四甲基偶氮唑蓝( MTT)法体外检测单体化合物对肝星状细胞T6 ( HSC-T6 )的抑制作用. 结果从鬼针草中分离鉴定的化合物为3-羟基乙酰基吲哚(1)、山奈酚(2)、6,7,3′,4′-四羟基橙酮(3)、槲皮素(4)、奥卡宁(5)、松脂素(6)、1,2,13-三羟基-3,11(E)-十三二烯-5,7,9-三炔(7)、异奥卡宁(8)、邻苯二甲酸-双(2′-乙基庚基) 酯(9)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、(2S/2R)-异奥卡宁-7-O-β-D-(2″,4″,6″-三乙酰基)吡喃葡糖苷(11/12)、2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-1,13-二羟基-3,11 ( E)十三二烯-5,7,9-三炔(13). 结论 化合物6, 9 为首次从鬼针草种属中分离得到. 其中黄酮类化合物2, 4 具有较强的体外抑制HSC-T6细胞的增殖作用.     

HPLC法测定鬼针草不同部位三种黄酮成分含量

目的 :建立同时测定鬼针草中三种黄酮类成分含量的方法 ,并比较鬼针草茎和叶中三种成分的含量。方法 :采用HPLC法对鬼针草中三种黄酮类成分芦丁、异奥卡宁7-0-β-D-葡糖苷和异槲皮苷的含量测定方法学进行考察,并同时分析三种黄酮类成分在鬼针草茎和叶总黄酮中的含量。结果:芦丁在0.010~1.040 mg/m L(r=0.999 9)、异奥卡宁7-0-β-D-葡糖苷在0.012~1.168 mg/m L(r=0.999 5)、异槲皮苷在0.012~1.230 mg/m L线性关系良好;平均回收率(n=6)分别为98.51%、99.21%、98.73%、97.33%、98.92%、98.77%。采用此方法同时测定鬼针草茎和叶中芦丁、异奥卡宁7-0-β-D-葡糖苷、异槲皮苷三种黄酮的含量。结论:建立的HPLC法同时测定鬼针草中三种黄酮类成分含量的方法良好,可用于鬼针草不同部位中黄酮的含量测定。     

大孔吸附树脂纯化鬼针草总黄酮的工艺研究

目的研究大孔吸附树脂分离纯化鬼针草总黄酮的工艺。方法以鬼针草总黄酮吸附量、总黄酮含量和总黄酮回收率为考察指标,从吸附分离特性对树脂进行筛选和工艺优化。结果HPD100树脂对鬼针草总黄酮有良好的吸附分离性能,其吸附分离鬼针草总黄酮的工艺条件为：原液上样浓度为1-1.5g/L,调pH为4,以2BV/h的吸附速率进行吸附,最大上样量以总黄酮计为4.99g/L树脂。吸附后先以4BV水洗去杂质,再用4BV的70%乙醇以4BV/h的速率进行洗脱。在此条件下进行吸附、洗脱,树脂可重复使用5次。结论HPD100树脂在所确定的工艺条件下,可较好的吸附分离鬼针草总黄酮。     

中药鬼针草化学成分的研究

目的:研究鬼针草治疗糖尿病的有效化学成分.方法:采用80%乙醇渗漉提取,硅胶,反相硅胶,Sephadex- LH20柱层析分离纯化,化学反应和波谱分析鉴定其化学结构.结果:从鬼针草中得到槲皮素(Ⅰ)、金丝桃苷(Ⅱ)、槲皮素-7-O-鼠李糖苷(Ⅲ)、6,7,3',4'-四羟基橙酮(Ⅳ)、4,5-双咖啡sg酰奎宁酸(Ⅴ)、豆甾醇-3-O-葡萄糖苷(Ⅵ)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(Ⅶ) 、奥卡宁(Ⅷ)、木犀草素(Ⅸ).结论:以上化合物除奥卡宁、金丝桃苷外,其余7个化合物均为首次从鬼针草中分离得到.     

鬼针草乙醇提取物化学成分及其生物活性研究

目的 对鬼针草乙醇提取物化学成分进行分离纯化鉴定,并初步筛选出具有较好生物活性的单体.方法 用HPD 100型大孔吸附树脂、小孔树脂凝胶MCI、SephadexLH-20凝胶、硅胶等柱层析方法分离纯化,经核磁解析并与文献比对鉴定结构.体外培养HSC-T6肝星状细胞和RAW264.7腹腔巨噬细胞,不同浓度(6.25、12.5、25、50、100 μmol/L)单体化合物刺激后,MTT法观察单体化合物对细胞增殖的影响,ELISA法测定单体化合物对RAW264.7细胞分泌肿瘤坏死因子(TNF)-α的影响.结果 本研究中共得到12个单体化合物,分别为:咖啡酸乙酯(1)、异奥卡宁(2)、苏式-二羟基脱氢二松柏醇(3)、正二十八烷(4)、橙皮苷(5)、柚皮素(6)、芹菜素(7)、山奈酚-3-O-α-l-鼠李糖苷(8)、木犀草素(9)、麦芽糖(10)、没食子酸(11)、金丝桃苷(12),其中化合物1、3为首次从该植物中分离得到.化合物9、11(6.25-100 μmol/L)可抑制HSC-T6细胞增殖反应,并显著减少RAW264.7细胞培养上清液中的TNF-α浓度.结论 本研究从鬼针草乙醇提取物中分离12个单体化合物,其中2个为首次分离得到.化合物9和11具有一定的体外抑制HSC-T6细胞增殖和RAW264.7细胞分泌TNF-α的作用.     

柳叶鬼针草总黄酮对四氯化碳所致小鼠急、慢性肝损伤的保护作用

目的：采用四氯化碳（CCl4）腹腔注射制备小鼠急、慢性肝损伤模型,探讨柳叶鬼针草（TFB）〖JP3〗总黄酮对肝损伤的保护作用及其作用机制。方法:60只ICR小鼠随机分为对照组、模型组、阳性药护肝片（4 g?kg-1）〖JP〗组及TFB高、中、低（120、60和30 mg/kg）剂量组,每组10只。采用腹腔注射不同剂量及不同给药次数给予CCl4 分别制备小鼠急、慢性肝损伤模型,观察肝脏指数、血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸转氨酶（AST）、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）水平,以及肝脏组织病理形态学变化。结果:与模型组比较,TFB（120、60和30 mg/kg）及阳性药护肝片（4 g/kg）组小鼠肝脏水肿明显减轻（P<0.05或P<0.01）,血清AST及ALT活性明显降低（P<0.05或P<0.01）,血清SOD活性升高,MDA含量降低（P<0.05或P<0.01）,肝脏组织病理损害明显改善。结论:TFB对CCl4所致小鼠急、慢性肝损伤具有明显保护作用,其作用机制可能与抗氧化损伤有关。     

鬼针草化学成分的研究（I）

目的研究鬼针草Bidens bipinnata地上部分的化学成分.方法采用硅胶、ODS柱色谱并结合HPLC分离纯化,通过理化鉴定和波谱分析鉴定其化学结构.结果从鬼针草的醋酸乙酯部位得到水杨酸(Ⅰ)、9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸(Ⅱ)9,12,13-三羟基-10-十八烯酸(Ⅲ)、苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(V)、(Z)-3-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ)、丁香酚苷(Ⅶ)、3-甲基-2-(2-戊烯基)-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-△2-环戊烯酮(Ⅷ).结论以上8个化合物中除水杨酸外,其余7个化合物均为首次从鬼针草中分离得到.     

鬼针草属植物液相色谱指纹图谱与抗氧化作用的相关分析

目的:分析鬼针草属植物抗氧化活性的化学成分。方法 :采用高效液相色谱(HPLC)技术构建鬼针草属植物指纹图谱,同时测定不同批次鬼针草属植物总提取物清除羟自由基的作用,以偏最小二乘判别分析(PLS-DA)对指纹图谱与清除自由基作用进行相关性研究。结果:10批鬼针草属植物抗氧化能力差异明显,17个共有峰中7、9、12、13、14、15号共有峰所代表的化学物质为主要抗氧化成分。结论:HPLC结合PLS-DA可作为鬼针草属植物抗氧化活性的谱效关系研究方法。