影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的处方和工艺因素

目的考察影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的因素。方法以羧甲基魔芋胶(CMKGM)为骨架材料,用湿法制粒压片和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察CMKGM粒径、骨架材料的用量、填充剂种类、制备工艺和压片压力对羧甲基魔芋胶骨架片体外释放速率的影响。结果氨茶碱羧甲基魔芋胶骨架片的释药均符合Peppas方程,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;填充剂种类、骨架材料用量对氨茶碱的释放速率有显著影响;骨架片的释药速率随骨架材料用量的增加而减慢;聚丙烯酸树脂L100减慢药物释放,而乳糖则加快药物的释放;CMKGM粒径、制备工艺和压片压力对药物释放无显著影响。结论羧甲基魔芋胶骨架片具有缓慢释药特性,其释药机理为溶蚀释放和扩散释放协同作用;影响氨茶碱CMKGM骨架片释药速率的主要因素为骨架材料用量和填充剂种类。     

影响阿司匹林魔芋胶骨架片体外释放的处方和工艺因素研究

目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法:以阿司匹林为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度和用量,魔芋胶与卡波姆比例,填充剂种类,主药粒度,压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响。结果:阿司匹林魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或压片压力增加,药物释放减慢;与魔芋胶与卡波姆比例为5∶1和1∶5相比,两者比例为1∶1时,药物释放最慢;与微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L 100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺和主药粒径对药物释放影响不大。结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备;骨架材料用量,不同骨架材料比例,魔芋胶粒径,填充剂种类和压片压力是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外释药特性

目的:研究κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外药物释放,探讨其释药特性。方法:采用κ-卡拉胶和黄原胶复配作为骨架材料,以阿司匹林为模型药物,湿法制粒压片制备骨架片,测定骨架片在不同pH值、离子强度的释放介质和搅拌转速条件下的体外释放度和骨架片溶蚀程度,分别采用零级方程和Peppas方程对骨架片的溶蚀度和释放数据进行拟合。结果:骨架片在pH6.8磷酸盐缓冲液中药物释放最快,纯化水中次之,0.1 mol/L盐酸液中最慢;药物释放随介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快;骨架片的药物释放机制为扩散和溶蚀释放协同作用。结论:κ-卡拉胶与黄原胶复配作为骨架材料可延缓骨架片中药物的释放。     

处方工艺对聚乙烯醇/魔芋胶复合水凝胶体外释药的影响

目的制备聚乙烯醇/魔芋胶复合凝胶,考察处方工艺因素对其体外释药的影响。方法以盐酸小檗碱为模型药物,采用冷冻-解冻法制备聚乙烯醇/魔芋胶复合凝胶。通过体外药物释放研究,考察凝胶材料用量、聚乙烯醇/魔芋胶比例、药物量、反复冷冻-解冻次数等因素对复合凝胶释药特性的影响。结果随着凝胶材料用量、载药量和冷冻-解冻次数增加,复合凝胶的释药速度减慢;聚乙烯醇/魔芋胶比例为2∶1时,药物释放最慢。结论聚乙烯醇/魔芋胶复合凝胶对盐酸小檗碱具有缓释效果,可通过处方工艺因素调节其释药特性。     

乙醇对魔芋胶骨架片体外药物释放的影响

[目的]考察释放介质中乙醇对魔芋胶骨架片体外药物释放的影响。[方法]以盐酸小檗碱为模型药物,采用不同粒度的魔芋胶粉末,通过粉末直接压片法制备魔芋胶骨架片和空白骨架片,采用不同乙醇浓度的水溶液作为释放介质,考察骨架片的体外药物释放,对药物释放数据进行模型拟合,同时测定空白骨架片在不同介质中的溶胀性和溶蚀性,探讨乙醇对骨架片体外药物释放影响的机制。[结果]随着乙醇浓度增加,骨架片的体外药物释放加快,骨架片溶胀性降低,溶蚀性增加;魔芋胶粉末粒度减小,体外药物释放受乙醇浓度影响减轻。[结论]释放介质中乙醇影响魔芋胶骨架片的药物释放,魔芋胶粉末粒度减小有利于消除乙醇对药物释放的影响。     

盐酸雷尼替丁HPMC骨架片药物释放影响因素研究

用ＨＰＭＣ为骨架材料,用湿法制粒,将易溶于水的盐酸雷尼替丁制成缓释骨架片,考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、湿润剂的浓度,压片压力、片剂大小和亲水性及疏水性辅料对盐酸雷尼替丁缓释骨架片体外释药速率的影响。结果表明盐酸雷尼替丁缓释片的体外释放行为均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量、压片压力、片剂大小对盐酸雷尼替丁缓释片的释放速率均有显著性影响;ＨＰＭＣ粘度和用不同浓度乙醇制粒对盐酸雷尼替丁的释放速率影响不明显;亲水性辅料乳糖、ＰＶＰ－Ｋ３０和疏水性辅料ＥＣ加入均对释药速率有较大影响,前者加快药物释放而后者减慢药物释放     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的 采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法 采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果 指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论 盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸地尔硫(艹卓)卡波普骨架片体外释放影响因素研究

目的 :考察影响盐酸地尔硫 艹卓(DTZ)卡波普 (Carbepol)骨架片体外释放药物的因素。方法 :用Carbopol为骨架材料 ,采取粉末直接压片制备缓释制剂 ,并考察Carbopol规格、用量、不同溶出介质pH值对DTZ骨架片体外释药的影响。结果 :DTZ骨架片的体外释药符合Higuchi方程 ,Carbopol的规格、用量、溶出介质pH值对药物的释放速率均有显著性影响 ,释药速率随Carbopol用量增加、溶出介质pH升高而降低。结论 :Carbopol规格、用量及溶出介质pH值均显著影响骨架片药物释放     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响因素

目的:研究影响盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的因素,评价其释药特性。方法:采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同释放介质(β-甘露聚糖酶浓度和离子强度)条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况,并对药物释放和丸粒溶蚀与介质参数进行相关性分析。结果:与在不含酶介质相比,羧甲基魔芋胶小丸在含酶介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释药符合Peppas方程,其中释药指数n大于1;随介质离子强度降低,小丸溶胀程度、药物释放和丸粒溶蚀程度增加。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药与介质中酶浓度和离子强度有关,释药过程为酶降解溶蚀释放,具有结肠定位释药的可行性。     

盐酸地尔硫卡波普骨架片体外释放影响因素研究

目的:考察影响盐酸地尔硫(艹卓)(DTZ)卡波普(Carbepol)骨架片体外释放药物的因素.方法:用Carbopol为骨架材料,采取粉末直接压片制备缓释制剂,并考察Carbopol规格、用量、不同溶出介质pH值对DTZ骨架片体外释药的影响.结果:DTZ骨架片的体外释药符合Higuchi方程,Carbopol的规格、用量、溶出介质pH值对药物的释放速率均有显著性影响,释药速率随Carbopol用量增加、溶出介质pH升高而降低.结论:Carbopol规格、用量及溶出介质pH值均显著影响骨架片药物释放.     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的研制

目的:研制结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用滴制离子交联法制备小丸,以小丸包封率及在模拟胃、肠道上段介质中药物释放量为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定其体外释放度。结果:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5g/L,氯化铁浓度为5 g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物/羧甲基魔芋胶配比为2∶1(w/w),热处理时间为10 h;小丸体外约物释放时,在模拟胃、肠道上段介质中,5 h药物累积释放在20%左右,在模拟结肠(含0.05 g/Lβ-甘露聚糖酶)介质中,12 h药物累积释放接近90%。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有潜在的结肠定位释药特性。     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的 研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法 以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

盐酸小檗碱酶触型结肠定位片的制备

目的用体外溶出度测定评价盐酸小檗碱结肠定位片制备工艺的可行性。方法将盐酸小檗碱加入适量微晶纤维素,以及果胶和瓜耳豆胶酶触骨架材料压制成骨架片芯,再包肠溶衣制成结肠定位骨架包衣片;以topsis法综合评定筛选工艺,以体外溶出度为指标,考察骨架包衣片释药特性。结果当果胶与瓜耳豆胶比例为1∶1、肠溶衣增重3.8%时,可使药物在人工肠液中5 h释药低于20%,在模拟结肠环境下6 h释放接近80%。结论体外溶出度初步表明,该包衣骨架片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

青藤碱缓释片释放度影响因素的研究

目的 考察各处方和工艺因素对以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的青藤碱缓释片中药物释放的影响。方法 采用不同黏度级(K4M，K15M和K100M)和不同用量HPMC及不同的制备工艺制备青藤碱缓释片。结果 不同黏度级的HPMC在用量为30％时对青藤碱的释放度影响不大；当HPMC的用量小于30％时，随着HPMC用量增大，释放速度减慢，但HPMC的用量大于30％时释放速度变化不明显；当青藤碱和HPMC的比例为1：1．5时，片重从280mg增大到360mg，青藤碱释放速度减慢；HPMC粒度及片剂的硬度对青藤碱的释放速度影响较小。结论 制备青藤碱缓释片应考虑选择合适的片重及HPMC的用量。     

正交设计筛选钩藤总碱骨架缓释片的制备工艺研究

目的筛选钩藤总碱骨架缓释片的最佳制备工艺条件。方法应用正交设计法考察不同因素水平对钩藤总碱骨架缓释片释放速率的影响。结果乙基纤维素（EC）的黏度对本制剂的释药影响不大,EC用量增加,释药速率减慢,致孔剂用量增加,释药速率加快。结论钩藤总碱骨架缓释片的释药过程符合Higuchi方程,影响药物释放的主要因素是EC的用量和致孔剂的用量。